واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لحمض الناليديكسيك cas 389-08-2 في الصين. مرحبًا بكم في حمض الناليديكسيك عالي الجودة بالجملة 389-08-2 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
حمض الناليديكسيك، المعروف أيضًا باسم 7-ميثيل-1-إيثيل-4-أوكسو-1,4-ثنائي هيدرو-1,8-نفثيريدين-3-حمض الكربوكسيل أو حمض الناليديكسون، وهو مركب كيميائي. يوجد هذا المركب على شكل مسحوق أبيض إلى أبيض مصفر، وهو عديم الرائحة تقريبًا وله طعم مرير قليلاً. وهو قابل للذوبان في الكلوروفورم، قابل للذوبان بشكل طفيف في الإيثانول والمحاليل القلوية القوية، ولكنه غير قابل للذوبان تقريبًا في الماء والأثير. إنه حساس للضوء والهواء. وهو يعمل عن طريق تثبيط جيراز الحمض النووي البكتيري، وهو إنزيم ضروري لتكرار الحمض النووي البكتيري ونسخه وإصلاحه. ومن خلال التدخل في هذه العمليات، فإنه يمنع البكتيريا من النمو والتكاثر.
باعتباره المضاد الحيوي-الجيل الأول من الكينولون، فإنه يتمتع بطيف مضاد للجراثيم محدود. وهو فعال ضد بعض سلالات البكتيريا سالبة الجرام-، مثل الإشريكية القولونية، وأنواع الكليبسيلا، وأنواع البروتيوس، وأنواع السالمونيلا، وأنواع الأمعائيات، والمستدمية النزلية، بالإضافة إلى النيسرية البنية. ومع ذلك، فهو غير نشط ضد البكتيريا إيجابية الجرام-، بما في ذلك أنواع الزائفة، وأنواع الراكدة، وأنواع المكورات العنقودية.
|
|
|
| الصيغة الكيميائية | C12H12N2O3 |
| الكتلة الدقيقة | 232.08 |
| الوزن الجزيئي | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| التحليل العنصري | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
باعتباره الجيل الأول من دواء الكينولون المضاد للبكتيريا،حمض الناليديكسيكوقد لعب دوراً مهماً في علاج التهابات المسالك البولية منذ ظهوره في ستينيات القرن العشرين. إنه يمارس تأثيرات مبيد للجراثيم عن طريق تثبيط نشاط جيراز الحمض النووي البكتيري، والتدخل في عمليات تكرار الحمض النووي البكتيري وإصلاحه.
المؤشر الأساسي: علاج دقيق لالتهابات المسالك البولية التي تسببها البكتيريا الحساسة
يُستخدم بشكل أساسي لعلاج التهابات المسالك البولية التي تسببها البكتيريا الحساسة -سلبية الجرام، بما في ذلك الأنواع المختلفة مثل التهاب المثانة البسيط والتهاب الحويضة والكلية والتهابات المسالك البولية المعقدة.
التهاب المثانة البسيط: باعتباره الشكل الأكثر شيوعًا لعدوى المسالك البولية، فإنه يقتل البكتيريا المسببة للأمراض بسرعة من خلال التركيز العالي في البول (ذروة تركيز البول 150-200 ملجم/لتر بعد 3-4 ساعات من تناوله). أظهرت دراسة سريرية أجراها قسم جراحة المسالك البولية في المستشفى الأول بجامعة بكين أن المعدل الفعال للاستخدام الموحد للمنتج في علاج التهاب المثانة البسيط تجاوز 85%، مما يخفف بشكل كبير من الأعراض مثل كثرة التبول والإلحاح والألم.
التهاب الحويضة والكلية: في التهابات المسالك البولية العلوية، يمكن أن يخترق أنسجة الكلى من خلال تركيز الدواء في الدم (أعلى تركيز في البلازما يبلغ 20-50 ملجم / لتر بعد ساعتين من تناول 1 جرام عن طريق الفم)، مما يثبط الاستعمار البكتيري والتكاثر في الحوض الكلوي.
التهابات المسالك البولية المعقدة: لا يزال العلاج فعالاً في حالة وجود عوامل معقدة مثل انسداد المسالك البولية أو الحجارة أو القسطرة الساكنة. على سبيل المثال، بالنسبة لالتهابات المسالك البولية المعقدة الناجمة عن الإشريكية القولونية، أو الكلبسيلة الرئوية، أو المتقلبة الرائعة، يمكن لدورة علاجية لمدة 5 أيام أن تحقق السيطرة على العدوى الخفيفة إلى المتوسطة.
الطيف المضاد للبكتيريا المستهدف: يغطي مسببات أمراض المسالك البولية الشائعة
يركز طيفه المضاد للبكتيريا على البكتيريا سالبة الجرام، وخاصة الحساسة للغاية لمسببات الأمراض التالية:
الإشريكية القولونية: باعتبارها البكتيريا المسببة للأمراض الأكثر شيوعًا في التهابات المسالك البولية (تمثل 70% -95% من المجتمع-من التهابات المسالك البولية المكتسبة)، كانت ذات يوم الدواء العلاجي المفضل. على الرغم من زيادة معدل مقاومة الأدوية في السنوات الأخيرة (حيث وصل إلى 30% -50% في بعض المناطق)، إلا أنه لا يزال من الممكن استخدامه كخيار أول في الحالات التي يؤكد فيها اختبار الحساسية للأدوية الحساسية.
جنس الكليبسيلا: بما في ذلك الكليبسيلا الرئوية والكلبسيلا أسيدوفيلوس، والتي غالبا ما تسبب التهابات المسالك البولية المكتسبة في المستشفى. عادة ما تكون قيمة MIC أقل من 4 ملجم/لتر، مما يشير إلى نشاط جيد مضاد للجراثيم.
جنس المتقلبة: المتقلبة الرائعة هو ثالث أكثر مسببات الأمراض شيوعًا لالتهابات المسالك البولية، والتي يمكن أن تمنع انقسام البكتيريا وتكاثرها عن طريق تثبيط جيراز الحمض النووي الخاص بها.
البكتيريا المعوية والشيغيلا: في المرضى الذين يعانون من التهابات المسالك البولية المصحوبة بالتهابات معوية، يمكنهم في الوقت نفسه التحكم في البكتيريا المسببة للأمراض في الجهازين المعوي والبولي.
تجدر الإشارة إلى أنه مقاوم بشكل طبيعي لبكتيريا Pseudomonas aeruginosa وليس له أي نشاط مضاد للبكتيريا ضد المكورات إيجابية الجرام- (مثل المكورات العنقودية الذهبية والمكورات المعوية)، لذلك يجب أن يعتمد العلاج الدقيق على نتائج مسببات الأمراض.
تطبيق السيناريو الخاص: توسيع حدود العلاج
عرض قيمة فريدة في سيناريوهات سريرية محددة:
العلاج التكميلي للعدوى البكتيرية المقاومة للأدوية-: في المناطق التي تنتشر فيها البكتيريا المقاومة للأدوية المتعددة-، عندما تفشل المضادات الحيوية الأخرى (مثل الجيل الثالث من السيفالوسبورينات والكاربابينيمات) بسبب مشاكل المقاومة،حمض الناليديكسيكيمكن استخدامه كجزء من نظام العلاج المركب لتعزيز الفعالية من خلال التأثيرات التآزرية.
الوقاية من عدوى المسالك البولية بعد العملية الجراحية: بعد جراحة المسالك البولية (مثل استئصال البروستاتا واستئصال الكلية عبر الإحليل)، يمكن تقليل حدوث العدوى عن طريق تثبيط استعمار البكتيريا المسببة للأمراض في موقع الجراحة. يبدأ نظام الدواء الوقائي عادة قبل يوم واحد من الجراحة، ثلاث مرات في اليوم، ويستمر حتى 3-5 أيام بعد الجراحة.
الحذر عند استخدام التهابات المسالك البولية أثناء الحمل: على الرغم من أنه يمكن أن يعبر حاجز المشيمة، إلا أن استخدامه على المدى القصير (مثل 3-5 أيام) في المراحل المتوسطة والمتأخرة من الحمل قد يكون آمنًا نسبيًا، ويجب تقييم نسبة المخاطر والفوائد بشكل صارم. يُنصح النساء المرضعات بإيقاف الرضاعة الطبيعية مؤقتًا أثناء تناول الدواء لتقليل تعرض الرضع للأدوية.
أصبح حمض النفثالين أداة مهمة لعلاج التهابات المسالك البولية بسبب طيفه المضاد للبكتيريا الدقيق ونظام الدواء المرن وقيمته الفريدة في سيناريوهات خاصة. على الرغم من مواجهة تحديات المقاومة، إلا أنه لا يزال بإمكانه توفير خيارات علاج آمنة وفعالة للمرضى من خلال الاستخدام الرشيد، مثل التحكم الصارم في المؤشرات، واختيار الأدوية بناءً على نتائج حساسية الدواء، وتوحيد مدة العلاج والجرعة.
التحضير والتوليف
خطوة التوليف الأولية
ابدأ بـ 2-ميثيلبيريدين لإنتاج 2-أمينو-5-ميثيلبيريدين.
01
رد فعل التكثيف
يتفاعل 2-أمينو-5-ميثيلبيريدين مع إيثيل أورثوفورمات وداي إيثيل مالونات لتكوين N-(2-ميثيل-5-أمينوبيريديل)إستر ثنائي إيثيل حمض المالونيك.
02
التدوير
قم بإخضاع المنتج الوسيط للدوران عند نطاق درجة حرارة 260-270 درجة.
03
التحلل المائي
أضف المنتج المدور إلى محلول هيدروكسيد الصوديوم المخفف للتحلل المائي، مما ينتج عنه حمض 7-ميثيل-1،8-نفثيريدين-4-أول-3-كربوكسيل.
04
N-الألكلة والأيزومرة
يعالج الحمض الناتج باستخدام بروميد الإيثيل ليخضع لألكلة N، متبوعة بالأيزومرة، لإنتاج حمض الناليديكسون.
05
حالات بحثية
- يستخدم في المقام الأول لعلاج التهابات المسالك البولية، والتهابات الأمعاء، والتهابات الجلد عن طريق تثبيط نشاط جيراز الحمض النووي، وهو إنزيم مهم لتكرار الحمض النووي البكتيري وإصلاحه وإعادة تركيبه.
- أظهرت الأبحاث أنه يمنع بشكل فعال نمو البكتيريا سالبة الجرام-، بما في ذلك الإشريكية القولونية، والسالمونيلا، والكلبسيلا الرئوية، والمتقلبة، والزائفة.
- وقد أكدت الدراسات التي أجريت على نماذج الفئران والبيئات المختبرية فعاليتها المضادة للبكتيريا ضد الإشريكية القولونية.
- وقد اكتشفت الأبحاث الحديثة أنه يمكن استخدامها كأداة لتحرير الجينات، مما يتيح تعطيل أو تعديل تعبير جيني معين. تُعرف هذه التقنية باسم "علم الجينوم الكيميائي" أو "علم الجينوم -الجزيئي الصغير".
- ومن خلال الدمج مع نظام CRISPR-Cas9، يستطيع الباحثون التحكم بدقة أكبر في التعبير الجيني، مما يعزز فهمهم لوظيفة الجينات في العمليات البيولوجية.
- أظهر نشاطًا مضادًا للسرطان عن طريق تثبيط نمو وانتشار بعض الخلايا السرطانية. قد يكون هذا التأثير المضاد للسرطان مرتبطًا بتثبيط نشاط جيراز الحمض النووي.
- في الوقت الحالي، يستكشف الباحثون إمكانية استخدامه كدواء مضاد للسرطان، على أمل تطوير علاجات أكثر فعالية من خلال مزيد من الأبحاث.
- نظرًا لخصائصه الفلورية، يمكن استخدامه كعامل تصوير حيوي لتسمية وتتبع الخلايا والبروتينات والحمض النووي.
- تساعد تقنية وضع العلامات الفلورية هذه الباحثين في مراقبة وفهم سلوك ووظيفة الجزيئات الحيوية، مما يوفر معلومات أكثر دقة لتصميم الأدوية وعلاج الأمراض.
آفاق التنمية
- ومن خلال الأبحاث المستمرة، قد يتم تطويره لعلاج حالات العدوى التي تسببها مجموعة واسعة من البكتيريا، بما في ذلك البكتيريا إيجابية الجرام-وربما حتى الفيروسات والفطريات.
- وباعتبارها أداة لتحرير الجينات، فإن لديها القدرة على إحداث ثورة في مجالات مثل العلاج الجيني والطب الشخصي. إن دقتها وتحكمها في التعبير الجيني تجعلها رصيدًا قيمًا في الأبحاث والتطبيقات السريرية.
- يوفر النشاط المضاد للسرطان أملاً جديدًا لمرضى السرطان. ومع المزيد من الأبحاث، يمكن تطويره ليصبح دواءً جديدًا مضادًا للسرطان يستهدف خلايا سرطانية معينة مع تقليل الآثار الجانبية.
- كأداة جزيئية حيوية تمتد إلى بناء نوويات اصطناعية ومحركات الحمض النووي، والتي لها تطبيقات في توصيل الأدوية، والعلاج الجيني، وتكنولوجيا النانو.
- ومن خلال الجمع بين المكونات الجزيئية الأخرى، يمكن للباحثين تصميم وبناء آلات جزيئية ذات وظائف محددة، مما يفتح إمكانيات جديدة للأبحاث والتطبيقات الطبية الحيوية.
اكتشافحمض الناليديكسيكيمثل بالفعل لحظة محورية في تطور المضادات الحيوية الكينولون. تبدأ القصة في عام 1946 عندما اكتشف الدكتور جورج ليشر، وهو كيميائي عضوي يعمل في معهد ستيرلنج وينثروب للأبحاث، بالصدفة أنه منتج ثانوي غير مقصود أثناء تصنيع الكلوروكين. أدى هذا الحادث المحظوظ إلى سلسلة من الفحوصات الروتينية، تعرف خلالها الدكتور ليشر على خصائصه المحتملة المضادة للبكتيريا.
سريعًا إلى عام 1962، تم تأكيد شكوك الدكتور ليشر من خلال اختبارات صارمة، مما عزز مكانته كعامل مضاد للبكتيريا. دفع هذا الاكتشاف الرائد شركة ستيرلنج فارماسيوتيكالز إلى تقديم طلب للحصول على براءة اختراع في عام 1963، وتم منحها، وتلا ذلك إعلان عام في عام 1964. وكان هذا الإعلان بمثابة المقدمة الرسمية للمجتمع العلمي وعالم الطب، إيذانًا بعصر جديد في العلاج بالمضادات الحيوية باستخدام الكينولونات.
رحلتها من منتج ثانوي عرضي إلى مضاد حيوي ثوري تؤكد الطبيعة غير المتوقعة للاكتشاف العلمي والأثر العميق الذي يمكن أن يحدثه على صحة الإنسان والممارسة الطبية.
التعليمات
ما هو علاج حمض الناليديكسيك؟
حمض الناليديكسيك هو عامل ذو طيف ضيق- ضد البكتيريا المعوية المستخدمة في علاج التهابات المسالك البولية غير المعقدة (UTIs). خلال السبعينيات والثمانينيات من القرن الماضي، تم توسيع تغطية فئة الكينولون بشكل كبير من خلال التطور المذهل للفلوروكينولونات.
لماذا تم إيقاف حمض الناليديكسيك؟
تم اكتشاف حمض الناليديكسيك، وهو أول مضاد حيوي من فئة الكينولون، في عام 1962. ويستخدم بشكل أساسي لعلاج التهابات المسالك البولية. وقد انخفض استخدامه بسبب تطور المقاومة البكتيرية وتوافر مشتقات أكثر فعالية ذات نطاق أوسع، مثل سيبروفلوكساسين.
ما هو الاسم التجاري لحمض الناليديكسيك؟
حمض الناليديكسيك (الأسماء التجارية Nevigramon وNegGram وWintomylon وWIN 18,320) هو أول مضاد حيوي من نوع الكينولون الاصطناعي.
كم من الوقت يجب أن أتناول حمض الناليديكسيك؟
العلاج الأولي: 1 جرام عن طريق الفم 4 مرات يوميا لمدة أسبوع أو أسبوعين. العلاج المطول: قد ينخفض إلى 2 جم / يوم بعد العلاج الأولي.
الوسم : حمض الناليديكسيك cas 389-08-2، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع