مسحوق الكيتوكونازول CAS 65277-42-1

واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لمسحوق الكيتوكونازول cas 65277-42-1 في الصين. مرحبًا بكم في مسحوق الكيتوكونازول عالي الجودة بالجملة 65277-42-1 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.

مسحوق الكيتوكونازول، المعروف أيضًا باسم رابطة الدول المستقلة -1-أسيتيل-4- [4- [[2- (2,4-ثنائي كلوروفينيل) -2- (1H-إيميدازول-1-يلميثيل) -1,3-ديوكسولان-4-ييل] ميثوكسي] فينيل] البيبرازين، وهو مسحوق بلوري أبيض إلى أصفر فاتح إلى برتقالي فاتح عديم الرائحة والمذاق. الصيغة الجزيئية هي C26H28Cl2N4O4، CAS 65277-42-1، وهو دواء مضاد للفطريات إيميدازول واسع الطيف. وهو قابل للذوبان في الكلوروفورم، قابل للذوبان في الميثانول، قابل للذوبان بشكل طفيف في الإيثانول، وغير قابل للذوبان تقريبا في الماء. تعتبر خصائص الذوبان هذه ذات أهمية كبيرة لتطبيقها في التركيبات الصيدلانية، مثل اختيار المذيبات المناسبة لتحضير التركيبة. كدواء مضاد للفطريات واسع الطيف من فئة إيميدازول، فإنه يمارس تأثيرات مضادة للفطريات عن طريق تثبيط تخليق الإرغوستيرول وزيادة نفاذية غشاء الخلية. وهي حساسة لكل من الالتهابات الفطرية السطحية والعميقة.

الحركية الدوائية

 

يذوب هذا المنتج بسهولة في حمض المعدة ويتم امتصاصه بسهولة. عندما تنخفض حموضة حمض المعدة، يمكن أن يقلل من امتصاصه. بعد الامتصاص، يتم توزيعه على نطاق واسع في الجسم ويمكن أن يسبب التهابًا في سائل المفاصل، واللعاب، والصفراء، والبول، وحليب الثدي، والأوتار، والأنسجة الرخوة للجلد، والبراز، وما إلى ذلك. ويكون اختراق حاجز الدم -الدماغي ضعيفًا، وفي معظم الحالات، يكون تركيز الدواء في السائل النخاعي أقل من 1 ملجم / لتر. هذامسحوق الكيتوكونازوليمكن أن تعبر حاجز الدم المشيمي. معدل ربط البروتين في الدم يزيد عن 90%.

 

بعد تناول جرعة واحدة عن طريق الفم 200 ملجم و400 ملجم من المنتج، كانت تركيزات الدم القصوى (cmax) 3.6 ملجم / لتر ± 1.65 ملجم / لتر و6.5 ملجم / لتر ± 1.44 ملجم / لتر، على التوالي. وقت الذروة (tmax) هو 1-4 ساعات. يبلغ التوافر البيولوجي لهذا المنتج بعد الوجبات حوالي 75٪. عمر النصف للتخلص من الدم (t1/2) هو 6.5-9 ساعات. يتم استقلاب بعض الأدوية إلى العديد من المستقلبات غير النشطة في الكبد. تفرز بشكل رئيسي عن طريق الصفراء، فقط 13٪ من الجرعة المعطاة تفرز عن طريق الكلى، منها 2٪ إلى 4٪ تفرز في شكلها الأصلي في البول.

العمل الدوائي

 

ينتمي هذا المنتج إلى فئة إيميدازول المضادة للفطريات. له تأثيرات مضادة للجراثيم ومبيد للجراثيم على الفطريات، الخمائر (المبيضات، البيتيروسبوروم، السفينغوموناس، الكريبتوكوكوس)، الفطريات ثنائية الطور، والطبقات الفطرية. باستثناء رتبة Entomophthorales، فإن هذا الكيتوكونازول له تأثيرات أضعف على Aspergillus، Sporothrix، وبعض عائلات الجراثيم الداكنة، وجنس Trichoderma. الآلية الرئيسية لعمل هذا المنتج هي التداخل الانتقائي للغاية مع نشاط السيتوكروم الفطري P-450، وبالتالي تثبيط التخليق الحيوي للإرغوستيرول على غشاء الخلية الفطرية.

يقلب خليط من 1-أسيتيل-4-4- (4-هيدروكسي فينيل) البيبرازين وسيانيد الصوديوم وكبريتات ثنائي الميثيل والبنزين عند 40 درجة مئوية لمدة ساعة واحدة، ثم يضاف 2- (2,4-ثنائي كلوروبنزين) -2- (1H-إيميدازول-1-يلميثيل) -1,3-ديوكسولان-4-يلميثيل ميثاني سلفونات ويقلب جيدًا. 100 درجة مئوية لفترة معينة من الزمن. تتم معالجة منتج التفاعل للحصول عليهمسحوق الكيتوكونازول.

نظرًا لتعقيد الكتابة المباشرة للمعادلات الكيميائية التفصيلية لمسار التوليف بأكمله في النص، والذي يتضمن خطوات متعددة ووسيطة، سأقدم تمثيلًا مبسطًا لكل خطوة رئيسية:

ملحوظة: تم تبسيط بنية مشتقات الإيميدازول هنا وقد تتضمن عمليات إعادة ترتيب جزيئية أكثر تعقيدًا وتكوين روابط في التفاعلات الفعلية.

ما بعد المعالجة: تتضمن خطوات ما بعد المعالجة عادةً تبريد خليط التفاعل، والتبريد (إذا تم استخدام قاعدة قوية)، والاستخلاص (استخلاص المنتج من الطور المائي باستخدام مذيب عضوي)، والتجفيف (إزالة الماء من الطور العضوي)، والتركيز (إزالة المذيب بالتقطير أو التبخر الدوار)، والتنقية (مثل التبلور، والفصل الكروماتوغرافي، وما إلى ذلك).

الكيتوكونازول هو دواء مضاد للفطريات إيميدازول مهم، وعادة ما يتضمن مساره الاصطناعي خطوات متعددة، بما في ذلك إزالة البروتونات، والميثيل، والتكثيف، وتفاعلات أخرى. ستأخذ هذه المقالة مسار التوليف بدءًا من 1-أسيتيل-4- (4-هيدروكسي فينيل) البيبرازين كمثال، وتصف بالتفصيل عملية التشغيل لكل خطوة والمعادلة الكيميائية المقابلة لها.

الخطوات التفصيلية والمعادلات الكيميائية

المعادلة الكيميائية:

نظرًا لأن نزع البروتونات والميثيل هما عمليتان متواصلتان وسريعة، فمن الصعب كتابة معادلات كيميائية مباشرة ذات حدود واضحة بينهما. لكن يمكننا دمجها في تمثيل مبسط:

C9H12N2O2 (OH)+NaOH+(CH3O) 2SO2 → C9H14N2O2 (OMe)+H2O+Na2SO4 (ومنتجات أخرى من -)

ملاحظة: المعادلة أعلاه هي مجرد تمثيل تخطيطي، ويمكن إنشاء -منتجات ثانوية مختلفة في تفاعلات فعلية، مثل المواد الخام غير المتفاعلة، والمذابات، ومنتجات التحلل المائي، وما إلى ذلك.

المعادلة الكيميائية:

بسبب إعادة الترتيب المعقد بين الجزيئات وتكوين الروابط والانقسام الذي يحدث في تفاعلات التكثيف، فمن الصعب كتابة معادلات كيميائية مفصلة ومتدرجة. ولكن يمكننا أن نعطي بيانا عاما:

C9H14N2O2 (OMe) + C13H11Cl2NO3S (مشتق إيميدازول) → C22H22Cl2N3O3 (هيكل الكيتوكونازول) + بواسطة - المنتجات

ملاحظة: المعادلة أعلاه هي أيضًا تمثيل تخطيطي، وقد تشتمل المنتجات الثانوية الناتجة في التفاعلات الفعلية على مواد خام غير متفاعلة، ومذيبات، ومنتجات التحلل المائي، ومنتجات إعادة الترتيب أو الأيزومرة المحتملة. بالإضافة إلى ذلك، نظرًا لتعقيد ظروف التفاعل مثل درجة الحرارة والمذيب وزمن التفاعل وما إلى ذلك، فقد يكون لها جميعًا تأثير على إنتاجية المنتج ونقاوته.

مسحوق الكيتوكونازولتم تصنيعه بنجاح من 1-أسيتيل-4- (4-هيدروكسي فينيل) بيبيرازين من خلال تفاعلات نزع البروتون، والميثيل، والتكثيف. من خلال الأوصاف التفصيلية للخطوات والمعادلات الكيميائية المقابلة، اكتسبنا فهمًا عميقًا لآلية التفاعل والنقاط التشغيلية لمسار التوليف هذا. ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أنه قد يكون هناك العديد من العوامل المؤثرة والشكوك في عملية التوليف الفعلية، لذا يجب إجراء التعديلات والتحسينات وفقًا لظروف محددة. بالإضافة إلى ذلك، من أجل الحصول على منتجات الكيتوكونازول عالية النقاء وعالية الإنتاجية، يجب اتخاذ التدابير والأساليب المناسبة في خطوة التنقية.

الوسم : مسحوق الكيتوكونازول cas 65277-42-1، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع