18 - Glycyrrhetinic Acid CAS 471-53-4

18 - حمض glycyrrhetinic، CAS 471 - 53-4 ، الصيغة الجزيئية C30H46O4 ، مسحوق بلوري أبيض ، غير قابل للذوبان في الماء ، قابل للذوبان في الإيثانول ، الكلوروفورم ، البيريدين ، وحمض الأسيتيك. إنه طعام شائع لكل من الطب والطعام. يستخدم مستخلص العسر على نطاق واسع في الحلوى والطعام المعلب كحلقة طبيعية. يأتي الطعم الحلو لعرق السوس من حمض الجليسيريزيك وحمض الجليسيريتينيك. السابق هو نوع من saponin triterpenoid ، وهو ما يمثل حوالي 4 ٪ ~ 5 ٪ من الوزن الجاف من جذر جليسيريزيك ، وحلاوة 50 مرة من السكروز. يتكون حمض الجليسيريتينيك من خلال التحلل المائي لحمض الجليسيرهيزيك لإزالة سلسلة حمض السكر ، وحلاوةها هي 250 مرة من السكروز. حمض الجليسيريتينيك لديه السمية الخلوية. يمكن أن يؤدي الاستهلاك على المدى الطويل لحمض الجليسيريزيك (100 جم/د) بكميات كبيرة إلى ارتفاع ضغط الدم الشديد وتضخم القلب. الأعراض السريرية هي احتباس أيون الصوديوم وإفراز أيون البوتاسيوم. في الحالات الشديدة ، يمكن أن يؤدي إلى ضعف شديد والرجفان البطيني.

18 - حمض glycyrrhetinic، باعتباره العنصر النشط الأساسي في نباتات جنس عرق السوس (مثل عرق عرق الفواكه الخفيفة وعرق السوس الفاكهة المتورمة) ، له بنية جزيئية من تكرتيربينيويدات من نوع أوليانان ، والتي تمتلك كل من الكورتيكوستيرويد مثل النشاط وخصائص الحلاوة الطبيعية. منذ فصله وتحديد هويته في أوائل القرن العشرين ، توسع تطبيقه من الطب الصيني التقليدي إلى الطب الحديث والغذاء ومستحضرات التجميل والمجالات الكيميائية اليومية ، مما يشكل نظام تطبيق متعدد التخصصات.

المجال الطبي: اختراق من العلاج الأساسي إلى الطب الدقيق

 

1.
عن طريق تثبيط تخليق وإطلاق الوسطاء الالتهابية مثل البروستاجلاندين E2 ، الهستامين ، والسيروتونين ، مما يمنع مسار إشارات NF {{1} ext ، يتم تقليل نفاذية الشعيرات الدموية بشكل كبير. أظهرت الدراسات السريرية أن فعالها المضاد- حوالي 1/10 من الهيدروكورتيزون ، ولكن لا يوجد خطر من تثبيط نظام الغدة الكظرية في الغدة النخامية. على سبيل المثال:
علاج الالتهاب المزمن: في نموذج التهاب المفاصل الروماتويدي ، تثبيط مسار STAT3/HIF-1 يقلل من تسلل البلاعم ويخفف من تورم المفاصل.

 

أمراض الحساسية: بالنسبة للمرضى الذين يعانون من التهاب الجلد التأتبي ، يمكن للكريم الذي يحتوي على 2 ٪ مستخلص عرق السوس أن يقلل من درجات الحكة بنسبة 47 ٪ ، وآليها مرتبطة بتنظيم الاستجابة المناعية من نوع Th2.
حماية الأعضاء: في نموذج إصابة نقص تروية الكبد/ضخه ، يمكن للمعالجة أن يقلل من معدل موت الخلايا المبرمج لخلايا الكبد بنسبة 32 ٪ وتسلل العدلات بنسبة 45 ٪.

2. مضاد للفيروسات ومضادة - الورم: آلية مزدوجة تمنع تطور المرض
التأثير المضاد للفيروسات: عن طريق تثبيط تخليق بروتينات الظرف الفيروسي ، فإنه يمنع فيروس فيروس التهاب الكبد ، ودورة تكرار فيروس الأنفلونزا. على سبيل المثال ، تبلغ قيمتها EC50 لـ HBV 2.3 μ M ، ويمكن أن يعزز تركيبه مع اللاميفودين الفعالية المضادة للفيروسات.

 

آلية مضادة الأورام:
التأثير المباشر: تحفيز موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية (مثل من خلال مسار الميتوكوندريا بوساطة ROS) وتثبيط تكاثر خلايا سرطان المعدة (IC 50=8.2 μ m).

الآثار غير المباشرة: تقليل تنظيم التعبير VEGF وتمنع تكوين الأوعية الدموية للورم ؛ تعزيز نشاط خلية NK وتحسين وظيفة المراقبة المناعية.
التحسين الهيكلي: تحتفظ المشتقات مع C - 11 Carbonyl إلى مجموعة الهيدروكسيل تحتفظ بنشاط مضاد للورم مع تقليل السمية الخلوية بنسبة 60 ٪.

3. تدخل لأمراض التمثيل الغذائي: من تنظيم الجلوكوز في الدم إلى استقلاب الدهون
إدارة مرض السكري: من خلال تنشيط مسار AMPK ، يمكن أن يعزز امتصاص الجلوكوز في العضلات الهيكلية وتقليل نسبة السكر في الدم من مرض السكري بنسبة 28 ٪ ، وهو ما يعادل glibenclamide.

 

مرض الكبد الدهني غير الكحولي (NAFLD): يمنع مسار STAT3/HIF-1 في البلاعم ، ويقلل من ترسب الدهون في خلايا الكبد ، ويحسن مقاومة الأنسولين.

تصلب الشرايين: تقليل تكوين خلايا الرغوة وخطر استقرار البلاك عن طريق تثبيط أكسدة LDL.

4. علاج الأمراض الخاصة: ملء الفجوات السريرية
العلاج البديل لمرض أديسون: كبديل عن ديوكسي كورتيكوستيرون ، فإنه يحافظ على توازن الإلكتروليت ، ولكن يحتاج إلى الجمع بين الهيدروكورتيزون لتجنب الأزمة.
أمراض الكليستاس التي يسببها الكبد: تعبير FXR المنظم ، وتعزيز إفراز حمض الصفراء ، ويقلل من مستويات البيليروبين في الدم بنسبة 35 ٪.
الحماية العصبية: في نماذج مرض باركنسون ، يؤدي تثبيط موت الخلايا المبرمج العصبي الناجم عن MPTP إلى تحسين الخلل في الحركة.

صناعة الأغذية: تطبيق مبتكر للمكونات الوظيفية الطبيعية

 

1. المحليات عالية الفاعلية: بديل صحي لسكروز
18 - حمض glycyrrhetinicلديه حلاوة 50 مرة من السكروز ، وقيمته الحرارية ليست سوى 1/10 منه. في الأطعمة الخالية من السكر ، يمكن لتشكيله مع الإريثريتول أن يخفي المرارة ويعزز قبول الذوق. على سبيل المثال ، زادت علامة تجارية معينة من المشروبات الخالية من السكر من ثبات الحلاوة بنسبة 40 ٪ عن طريق إضافة حمض جليسيتينيك 0.02 ٪.
2. إضافات الغذاء الوظيفية: فوائد صحية متعددة الأبعاد
تعزيز مضادات الأكسدة: يمكن إضافة 0.1 ٪ من حمض الجليسيريتينيك لزراعة منتجات اللحوم على أساس (1}}} تمديد عمر الصلاحية بنسبة 25 ٪ ، مع معدل الكسح الجذري المجاني لـ DPPH 89 ٪.

 

تعزيز صحة الأمعاء: من خلال تنظيم الكائنات الحية الدقيقة في الأمعاء (مثل زيادة وفرة البكتيريا ذات البكتيريا) ، يمكن تحسين أعراض الإمساك ، وقد أظهرت التجارب السريرية زيادة بنسبة 30 ٪ في تردد الأمعاء.
ملحق التغذية الرياضية: جنبا إلى جنب مع الأحماض الأمينية السلسلة المتفرعة ، يمكن أن يقلل من مستوى علامات إصابة العضلات (CK) بعد التمرين بنسبة 22 ٪ وتسريع الانتعاش.
3. حافظة المواد الغذائية: حل طبيعي مضاد للبكتيريا
كانت قيم MIC للمكورات العنقودية الذهبية والإشريكية القولونية 12.5 ميكروغرام/مل و 25 ميكروغرام/مل ، على التوالي. في الحفاظ على اللحوم ، يمكن للطلاء المركب مع الشيتوزان تمديد فترة التبريد بمقدار 3 أيام دون خطر حافظة المواد الكيميائية المتبقية.

مجال مستحضرات التجميل: المعيار للمكونات النشطة في العناية بالبشرة العلمية

 

1. التبييض والتفتيح الفوري: تثبيط مسار متعدد من إنتاج الميلانين
تثبيط التيروزيناز: قيمة IC50 من حمض الجليسيريتينيك المشتق من حمض الجليسيريتينيك هي 0.8 μ م ، وهي 16 ضعفًا من أربوتين.
الحصار النقل للميلانين: يقلل تنظيم تعبير البروتين Rab27a من نقل الميلانوزومات إلى الخلايا الكيراتينية.
التحقق السريري: بعد 8 أسابيع من الاستخدام المستمر للجوهر الذي يحتوي على مستخلص عرق السوس بنسبة 1.5 ٪ ، انخفضت درجة MASI للمرضى الذين يعانون من كلواسما بنسبة 39.2 ٪ ، ولم يكن هناك تهيج هيدروكينون.
2. الإصلاح المضاد للالتهابات: إعادة بناء الحاجز والتوازن البيولوجي الجزئي
الالتهاب الحاد: بالنسبة للحمامة المستحثة بالأشعة فوق البنفسجية ، يمكن أن يقلل جليسيوزينات ديبوتاسيوم 2 ٪ من درجة حرارة الجلد بمقدار 1.8 درجة ويقلل من منطقة الاحمرار والتورم بنسبة 52 ٪.

 

إصابة الحاجز المزمن: يعزز تخليق سيراميد ، ويقلل من فقدان المياه عبر الجلد (TEWL) بنسبة 28 ٪ ، ويزيد من سرعة الإصلاح بمقدار 2.3 مرة.
التنظيم الميكروبي: يمنع تكوين الأغشية الحيوية في حب الشباب propionibacterium ويقلل من خطر مقاومة الدواء عندما يقترن بحمض الساليسيليك.

3.
الكسح الجذري الحرة: قيمة ORAC من عرق السوس chalcone A هي 5200 ميكرولتر Mol TE/G ، وهو 1.8 ضعف قيمة فيتامين C.
تحفيز توليف الكولاجين: عن طريق تنشيط مسار TGF - /smad ، يزداد مستوى التعبير من النوع الأول بنسبة 40 ٪ ، مما يحسن عمق التجاعيد.
محسّن محسّن ضوئي: يمكن أن يؤدي إعادة الاستخدام مع واقي الشمس إلى زيادة قيمة SPF بنسبة 15 ٪ وتقليل تلف الحمض النووي الناجم عن UVB.

المنتجات الكيميائية اليومية: التمديد الوظيفي للمكونات الطبيعية

 

1. الرعاية عن طريق الفم: الحماية المزدوجة للمضاد للبكتيريا ومضادة - التأثيرات الالتهابية
التحكم في لوحة الأسنان: يحتوي حمض الجليسيريتينيك على قطر منطقة تثبيط من 18 ملم ضد المكورات العقدية ، وعند الجمع بين فلوريد الصوديوم ، يمكن أن يقلل من حدوث تسوس الأسنان بنسبة 37 ٪.
صحة اللثة: إضافة 0.5 ٪ من حمض الجليسيريتينيك إلى معجون الأسنان يمكن أن يقلل من مؤشر نزيف اللثة بنسبة 41 ٪ ، وآليه مرتبطة بتثبيط إطلاق IL-6.

2. التنظيف الشخصي: إزالة البقع اللطيفة وحماية الجلد
صيغة الشامبو: من خلال تنظيم إفراز زهم فروة الرأس ، يتم تقليل إنتاج الزيت للشعر الزيتي بنسبة 31 ٪ ، وليس هناك شعور جاف وضيق.

هلام هلام الدش: عند الجمع بين الشوفان البكتين ، يمكن أن يقلل من تهيج السطحي وتقصير مدة حمامي الجلد بنسبة 50 ٪.

أصبح حمض Glycyrrhetinic ، بهيكله الجزيئي الفريد وآلية العمل المستهدفة المتعددة- جسرًا يربط الحكمة التقليدية والتكنولوجيا الحديثة. مع تقدم البيولوجيا الهيكلية وتكنولوجيا التسليم ، ستستمر حدود تطبيقها في التوسع ، مما يوفر حلولًا أكثر أمانًا وأكثر كفاءة لصحة الإنسان.

طريقة تحضير18 - حمض glycyrrhetinic:

خذ 140 جرام من مسحوق حمض الجليسيريزيك (محتوى حمض الجليسيريزيك حوالي 25 ٪ HPLC) ، أضف 1120 مل من الإيثانول الصالحة للأكل 95 ٪ ، مستخلص عند 40 درجة لمدة 3 ساعات ، وتصفية لإزالة الشوائب غير القابلة للذوبان ، وتقطير المرشحات واستعادة الإيثانول للحصول على الاستخراج ، وتجف على 100 درجة من الماء إلى ماء 118 جافًا. 20 ٪ بعد سحق المستخلص الجاف ، خذ 100 جرام ، أضف 300 مل من حمض الأسيتيك الجليدي بنسبة 70 ٪ ، وأضف 7 مل من حمض الكبريتيك المركّز ، والهيدروليز والأسيتيلات تحت الضغط الطبيعي ، ورفع درجة الحرارة إلى 98 ~ 103 درجة ، وتفاعل لمدة ساعتين. بعد الانتهاء من التحلل المائي والسيتيل ، تبرد إلى درجة حرارة الغرفة ، وتصفية المواد الصلبة المنفصلة ، وغسل كعكة المرشح مع 250 مل من حمض الأسيتيك 65 ٪ ، ثم يغسل مع 200 مل من الإيثانول ، وأخيرا يغسل مع 300 مل من الماء ، وتجف في 100 درجة للحصول على 20.21g من أسيتيلغليسيتينيك الخام ، مع طلاء 88.2 ٪.

خذ 20 جرامًا من حمض الأسيتيل جليسيريتينيك ، أضف 300 مل من الماء ، أضف 5 جرام من هيدروكسيد الصوديوم لضبط الرقم الهيدروجيني إلى 13 ، التحلل المائي للرجوع في الضغط الجوي لمدة 4 ساعات ، انخفض إلى درجة حرارة الغرفة ، وحمض درجة الحموضة إلى 5.2 مع حمض الهيدروكلوريك ، والفلتر ، وغسل كعكة المرشح مع المياه النقية ، وإزالة الملح في 100. حمض الجليسيريتينيك ، نقاء 92.9 ٪ (HPLC) ، ثم حل حمض الجليسيريتينيك الخام مع 214 مل من الإيثانول 95 ٪ من خلال تركيز نسبة الحجم ، تتم إضافة 25 ٪ (4.45 جرام) من وزن حمض الجليسيريتينيك الخام مع الكربون المنشط. بعد إزالة إزالة الارتجاع ، يتم ترشيح الترشيح. بعد استرداد الإيثانول ، يتم فصل المادة الصلبة ، ويتم ترشيح 16.4 جرام من حمض الجليسيريتينيك ، مع نقاء قدره 98.2 ٪ (طريقة التحييد). لمزيد من التطهير ، استخدم 95 ٪ من الإيثانول لإعادة تبلور ثلاث مرات للحصول على منتج حمض الجليسيريتينيك مع نقاء 98 ٪ (HPLC). لا تزيد قمة الشوائب الإجمالية عن 2 ٪ ، وذروة الشوائب الفردية ليست أكثر من 0.7 ٪ ، والتي تتوافق تمامًا مع معيار الأدوية الأوروبية.

1. هرمون الغدة الكظرية - مثل التأثير:
⑴ تأثير القشر المعدني:
بالنسبة للأشخاص الأصحاء والعديد من الحيوانات ، يمكن أن يعزز حمض الجليسيريتينيك زيادة الصوديوم والاحتفاظ بالماء وإفراز البوتاسيوم ، مما يدل على تأثير ديوكسي كورتيكوستيرون. عندما يتم علاج المرضى الذين يعانون من الغدة الكظرية الثنائية مع 40 ملغ من الهيدروكورتيزون العضل لعلاج الصيانة كل يوم ، إذا تم حقن 4G من حمض الجليسيريتينيك تحت الجلد كل يوم ، سيحدث التآزر وسيتم الحفاظ على التوازن. ومع ذلك ، إذا تم إيقاف الهيدروكورتيزون وحمض الجليسيريتينيك فقط ، فستفقد سعة تخزين الصوديوم وسيحدث أزمة أديسون.
⑵ تأثير الجلوكورتيكويد:
التركيب الكيميائي ل18 - حمض glycyrrhetinicيشبه ذلك من الستيرويدات القشرية. لا يزال بإمكان حمض الجليسيريتينيك إنتاج احتباس الصوديوم ، ومضادات الأمواج ومضادة للالتهابات - في الحيوانات مع استئصال القشر القشري واستئصال الفائسي. كان تأثير 25 ملغ من حمض جليسيريتينيك على الماء والاحتفاظ الصوديوم في الفئران أقوى من 1 ملغ ديوكسيكورتيكوستيرون. لذلك ، لا يتم إنتاج Deoxycorticosterone - مثل تأثير حمض الجليسيريتينيك عن طريق ديوكسي كورتيكوستيرون الداخلي والألدوستيرون ، ولكن قد يكون تأثيرًا مباشرًا. يعتقد بعض الناس أيضًا أنه تأثير غير مباشر ، أي أن حمض الجليسيريتينيك يمنع تدمير المنشطات القشرية الكظرية في الجسم ، وبالتالي فإن محتوى الستيرويدات القشرية في الدم يزداد في المقابل ، ويمثل هرمونًا إكستهيًا أكثر وضوحًا -. ويفيد أيضًا أن حمض الجليسيريتينيك سيكون له آثار فقط على أولئك الذين يعانون من ضعف وظيفة القشرة الكظرية وفشل غير مكتمل.

2. anti - الالتهابية ومضادة - الآثار المناعية:
يحتوي حمض Glycyrrhetinic على تأثير الالتهاب - يشبه تأثير الكورتيزون أو الكورتيزون. يحتوي حمض الجليسيريتينيك على تأثيرات مثبطة على ورم الحبيبات في كرة القطن ، فورمالين - تورم القدم الناجم عن التهاب الحبيبي تحت الجلد في الفئران ، ومكافحة الالتهاب حوالي 1/10 من تلك من الكورتيسيون أو الهيدروكورتسون. حامض الجليسيريتينيك له تأثير مثبط على التهاب المفاصل التجريبي الناجم عن الكاراجينان في الفئران ، وله درجات مختلفة من التأثير المثبط على التفاعل التحسسي الناجم عن مصل الحصان أو البيض البيض في خنازير غينيا. قد تكون ردود الفعل التحسسية- الالتهابية ومضادة - مرتبطة بتثبيط نفاذية الشعيرات الدموية ، مضاد - أو الحد من استجابة الخلية للتحفيز.
حمض الجليسيريتينيك له آثار مثبطة على التهاب حاد مختلف. لا يعتمد تأثيره المضاد - على نظام الغدة النخامية - ، ولكنه يرتبط بتثبيط إنتاج PGE2 في الأنسجة الالتهابية ، ومكافحة medium mediators inthibit can inthibit inthibit in intrhist can intrhibit in intrhibit in in {{{{ Malondialdehyde ، ناتج تدهور PG endoperoxide في القدم الالتهابية من الفئران الناجم عن البروتين ، والتي يمكن أن تتعارضها حمض الأريشيدونيك الخارجي. يمكن أن يعزز حمض الجليسيتينيك الصوديوم أيضًا وظيفة المناعة الخلوية غير المحددة للجسم . 18- حمض الجليسيريتينيك له تأثير المناعي على مرض المصل الحاد في الأرانب. تم تقسيم خمسين الأرانب بشكل عشوائي إلى مجموعة تجريبية ومجموعة التحكم. تم إنشاء نموذج الأرنب لمرض المصل الحاد العابر مع بروتين مصل البقري (BSA) كمستضد. ويل 18 - تم إذابة حمض الجليسيريتينيك في زيت الزيتون (150 ملغ/مل). استغرقت الحيوانات في المجموعة التجريبية 18 - تم حقن حمض Glycyrrhetinic 200mg/kg في الحيوانات في الحيوانات. تم حقن المجموعة الضابطة في العضل مع زيت الزيتون. النتائج تم اكتشاف الأجسام المضادة لـ BSA-1GG في مصل الحيوانات في المجموعة الضابطة والمجموعة التجريبية في اليوم السادس بعد تحصين BSA ، ووصلت إلى أعلى مستوى في اليوم الثاني عشر. كانت المجموعة التجريبية أعلى بكثير من المجموعة الضابطة. كان مجمع BSA-anti-BSA المحدد في تداول المجموعتين من الحيوانات أعلى بكثير من ذلك قبل التحصين ، ولكن لم يكن هناك فرق إحصائي بين المجموعتين. كانت القيمة المكملة في دم المجموعة التجريبية أعلى بكثير من تلك الخاصة بالمجموعة الضابطة . 18- حمض glycyrrhetinic ليس له أي تأثير على تكوين CIC.

3. التأثير على الجهاز الهضمي:
يمكن أن يقلل حمض الجليسيريتينيك البيليروبين الدم وزيادة إفراز البيليروبين البولي في الأرانب والجرذان مع ربط القناة الصفراء الكلية ، وهو أقوى من الجلوكورونولاكتون أو الميثيونين. لديها تأثير جيد - على الفئران الرباعية البالوريك. مؤشر العلاج مرتفع.

الوسم : 18 - Glycyrrhetinic Acid CAS 471-53-4 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الأكبر ، للبيع