مسحوق ميغلومين، يتكون بشكل رئيسي من n - methylglutamine و chemally اسمه 1 - deoxy - 1- (methylamino)- d-sorbitol ، هو مسحوق بلوري أبيض بدون رائحة وطعم حلو قليلاً. تخزين في درجة الحرارة العادية والضغط. الصيغة الجزيئية هي C7H17NO5 ، والوزن الجزيئي CAS 6284-40-8 هو 195.21 جم/مول. مستقر في درجة حرارة الغرفة ولديه استقرار تخزين جيد. إنه ينتمي إلى أمين عضوي ويتألف بشكل أساسي من ثلاثة أجزاء: الجلوكوزامين والميثيل والإيثانولامين. تشبه بنية الجلوكوز ، باستثناء أن إحدى ذرات الهيدروجين الخاصة بها يتم استبدالها بمجموعة ميثيل. إنه صلب بكثافة نسبية عالية ويمكن أن يذوب بسرعة في الماء. إنه قابل للذوبان للغاية في الماء ويمكنه إنتاج محلول شفاف وعديمة اللون. يمكن أيضًا إذابة الكحول وغيرها من المذيبات ، بما في ذلك الأسيتون ، الإيثانول ، الميثانول ، ثنائي ميثيل سلفوكسيد ، قابلة للذوبان قليلاً في الإيثانول (1.2 جرام قابلة للذوبان في 25 درجة ، 21 جرام قابلة للذوبان في 100 مل من الإيثانول في 70 درجة) تقريبًا في الكلوروفورم. إنه مركب بدون رائحة مزعج للجلد والعينين. لا يتم امتصاصه بسهولة ويتم إفرازه عبر الكلى. يتم استخدام هذا المنتج باعتباره cosolvent في المخدرات. يمكن أن تشكل أملاح مع بعض الأدوية لزيادة قابلية ذوبانها. يمكن أيضًا استخدامه باعتباره cosolvent والسطح لعوامل التباين.
|
صيغة كيميائية |
C7H17NO5 |
|
كتلة دقيقة |
195 |
|
الوزن الجزيئي |
195 |
|
m/z |
195 (100.0%), 196 (7.6%), 197 (1.0%) |
|
تحليل عنصري |
C, 43.07; H, 8.78; N, 7.18; O, 40.98 |
|
|
|
Meglumine (n - methyl - d - glucosamine ، meglumine) هو أيون توازن يستخدم على نطاق واسع لتحسين قابلية الأدوية. إنه سكر أميني من سوربيتول بقيمة PKA 9.6. يحتوي MeGlumine على مجموعة واسعة من التطبيقات ، خاصةً بالنسبة لجميع الأدوية الحمضية الضعيفة التي تحتوي على قيم PKA بين 2 و 7. نظرًا لأن Meglumine له نفاذية مماثلة ونصف قطرها الأيوني إلى الصوديوم ، ولا يخترق غشاء الخلية ، فإنه يستخدم بشكل متزايد كبديل للصوديوم.
من الجدير بالذكر أنه ، مقارنة بملح الصوديوم ، يمكن أن يحسن درجة التفكك العالية في الجسم الحي بشكل كبير من التوافر البيولوجي للدواء الرئيسي وتجنب التأثيرات السمية لملح الصوديوم تمامًا. في جانب استقرار الدواء ، يمكن للميغلومين أن يمنع الصوديوم في إعداد السائل من التسبب في الشوائب في عبوة الزجاج في عملية الاتصال المباشر بمواد التغليف ؛ لقد ثبت أنه يمكن امتصاص الفورمالديهايد الناتج عن التحلل في الاستعدادات التي تحتوي على السليلوز المصغرة في البلورة الدقيقة واللاكتوز والمانيتول والمغنيسيوم.
في صناعة الأدوية ، يستخدم Meglumine ، كمجموعة قلوية ، على نطاق واسع للملح مع الأدوية الحمضية لتحسين قابلية الذوبان واستقرار الأدوية. كما هو مبين في الشكل 1 ، تتمثل طريقة إعداده في استخدام الميثيلامين للتفاعل مع الجلوكوز D- ، ثم انخفاض هدرجة الضغط للحصول على الميلومين.
تطبيق براءات الاختراع الصينية CN112479906A يكشف عن مخطط فني لإعداد النيكل الهيكلي باستخدام سبيكة Rhodium من الألومنيوم. يتم إدخال غاز الميثيلامين في الإيثانول اللامائي للحصول على محلول إيثانول الميثيلامين ، ويضاف الجلوكوز ، ويتم تحضير قاعدة الشيف عن طريق التفاعل عند 45 درجة ، ثم يتم استخدام النيكل العظمي أعلاه للهيدروجين تحت ضغط 0.3 ميجا باسا للحصول على الميجلومين.
طرق التحضير الحاليةمسحوق ميغلومينيتم تنفيذها تحت الضغط. في عملية التطبيق الصناعي ، من الضروري النظر في الاستخدام الآمن لمعدات ضغط الهدرجة والحصول على ترخيص الاستخدام من قسم الإشراف على السلامة والإدارة. السلامة منخفضة والاستخدام غير مريح للغاية. لذلك ، في ضوء الموقف أعلاه ، هناك حاجة ملحة لتطوير طريقة تحضير للميغلومين للتغلب على أوجه القصور في التطبيق العملي الحالي.
لذلك ، على أساس الأصل ، من أجل تحسين أوجه القصور والمشاكل المذكورة أعلاه ، ناقشنا طريقًا جديدًا مرة أخرى ، ووجدنا طريقة أخرى من الهدرجة الحفزية لتجميع الميلومين مع البورازين كمصدر للهيدروجين ، والذي ينتمي إلى مجال تخليق المخدرات الكيميائي استنادًا إلى توليف الميثيلامين اللامع مع ميثيلامين. الهدرجة مع البورازين كمصدر للهيدروجين. بالمقارنة مع الطرق السابقة ، فإن هذه الطريقة لها مزايا تفاعل الهدرجة الحفزية المعتدل والسلامة والعائد العالي.
Meglumine (الاسم الكيميائي 1 - deoxy - 1- (methylamino)- d-sorbitol) هو مركب عضوي يتوليف بواسطة هدروجوز تحفيزي للجلوكوز والميثيلامين. صيغةها الجزيئية هي c ₇ h ₁ no ₅ ووزنها الجزيئي هو 195.21. إن شكل مسحوق بلوري أبيض ، وطعمه الحلو والمالح ، والسمية المنخفضة يجعلها مادة خام أساسية في مختلف المجالات مثل الطب والتشخيص والحفز الصناعي.
1. سواغات الأدوية: تعزيز القابلية للذوبان والاستقرار
يستخدم الجلوكوزامين ، كمنظم للأس الهيدروجيني ، الذوبان ، والمثبت ، على نطاق واسع في الحقن ، قطرات العين ، والاستعدادات عن طريق الفم. تشمل آلية العمل الأساسية:
إذابة الأدوية الحمضية الضعيفة: مناسبة للأدوية ذات قيم PKA بين 2-7 (مثل المضادات الحيوية ، والهرمونات) ، وزيادة قابلية ذوبان المخدرات بشكل ملحوظ عن طريق تشكيل أملاح أو مجمعات قابلة للذوبان. على سبيل المثال ، عندما يتم دمج Clavulanate البوتاسيوم مع الميغلومين ، يزداد قابلية ذوبانه بأكثر من ثلاث مرات ، مما يسهل تحضير حقن تركيز عالية.
التوازن التناضاز: في تركيبات العيون ، يمكن أن ينظم MeGlumine الضغط التناضحي للمحلول للمستويات الفسيولوجية (280-310 MOSM/kg) ، مما يقلل من تهيج القرنية. على سبيل المثال ، خفضت علامة تجارية معينة من انخفاضات العين ليفوفلوكساسين درجات تهيج بنسبة 40 ٪ عن طريق إضافة 0.5 ٪ من الميجلومين.
حماية المخدرات الرئيسية: في تركيبات المضادات الحيوية ،مسحوق ميغلومينيمكن أن تمنع أيون المعادن تحفز التفاعلات التأكسد. تُظهر البيانات التجريبية أن إضافة 1 ٪ من ميكلومين إلى سيفترياكسون حقن الصوديوم يبطئ معدل انخفاض محتوى المكون النشط بنسبة 65 ٪ في الاختبار المتسارع عند 40 درجة.
2. المكون الأساسي لعامل التباين: يعزز وضوح الصور الطبية
الجلوكوزامين هو مذيب CO الرئيسي لـ X - عوامل تباين Ray و CT ، ومشتقاته meglumine diatrizoate و meglumine iothalamate الممارسة السريرية
تصوير الأوعية: يجمع الفلوريسئين meglumine مع أيونات اليود لتشكيل ماء - القابل للذوبان ، مما يزيد من تباين التصوير الوعائي بمقدار 5-8 مرات. تُظهر البيانات السريرية أنه في تصوير الأوعية التاجية ، يمكن أن يؤدي استخدام Pantoprazole إلى زيادة درجة وضوح الحدود الوعائية من 3.2 نقطة إلى 4.7 نقطة (على مقياس من 5 نقاط).
البول: بعد الحقن الوريدي للصفوليان الكولانجيد ، يتم إفراز 90 ٪ من خلال الكلى ، والتي يمكن أن تعرض بوضوح هياكل الحوض الكلوي ، الحالب ، والمثانة. في تشخيص حدوث هيدرونيفية للأطفال ، تصل حساسيته إلى 98 ٪ والخصوصية تصل إلى 95 ٪.
تحسين السلامة: يمكن أن تقلل خاصية استبدال الصوديوم للميغلومين من خطر اعتلال الكلية المرتبط بوكيل التباين (CIN). أظهرت الأبحاث أنه في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، يمكن أن يؤدي استخدام عوامل التباين المستندة إلى Meglumine إلى تقليل حدوث CIN من 12 ٪ إلى 4 ٪.
3. في مجال الطب البيطري: شركات النقل المتخصصة لأغراض الالتهاب والمسكنات-
Flunixin Meglumine هو عقار الالتهاب غير الستيرويدي يستخدم على نطاق واسع ، وتشمل آلية عمله:
قمع الالتهاب: عن طريق تثبيط نشاط السيكلوكسيجيناز (COX) والحد من تخليق البروستاجلاندين E ₂ (PGE ₂) ، يمكن تخفيف آلام ما بعد الجراحة وتهاب الضرع في الماشية. وقد أظهرت التجارب أنه في علاج التهاب الضرع في الأبقار ، يمكن أن تقصر فلونكسين ميغلومين الوقت الذي يعود فيه درجة حرارة الجسم إلى طبيعته وزيادة معدل استرداد إنتاج الحليب بنسبة 30 ٪.
التأثير المعادي للحرارة: في علاج حمى الخنازير ، يمكن أن يقلل فلونكسين ميغلومين من درجة حرارة الجسم بمقدار 1.5 درجة في غضون 4 ساعات ، وهو أكثر فعالية من المواد التقليدية.
ميزة السلامة: بالمقارنة مع الأسبرين ، فإن Flunixin Meglumine لديها نسبة أقل بنسبة 70 ٪ من القرحة المعوية وهي مناسبة للاستخدام الطويل -.
2. كاشف الكشف عن نشاط الإنزيم
يمكن أن تشكل مجموعات الهيدروكسيل الأولية والثانوية من Meglumine روابط تساهمية ديناميكية مع استرات حمض البورونيك ، والتي يمكن استخدامها لتطوير مجموعات الكشف عن نشاط إنزيم الحساسية العالية-. على سبيل المثال:
الكشف عن الفوسفاتيز القلوي (ALP): استنادًا إلى تأثير تبريد مضان لمجمع البورات الميجلومين ، يمكن تحقيق الكشف الكمي لنشاط ALP مع حد اكتشاف ما يصل إلى 0.1 U/L ، وهو أكثر حساسية 10 مرات من الطرق التقليدية.
اكتشاف الجلوكوز-6-فوسفات ديهيدروجيناز (G6PDH): عن طريق تعديل سطح القطب مع الجلوكوزامين ، يمكن التقاط المنتج الحفاز NADPH من G6PDH على وجه التحديد ، وتحقيق إخراج الإشارة الكهروكيميائية ويقلل من وقت الكشف إلى 5 دقائق.
1. متلازمة التمثيل الغذائي المؤشرات الحيوية
يمكن أن تكون الجلوكوزامين نفسها بمثابة علامة بيولوجية محتملة لمتلازمة التمثيل الغذائي. أظهرت تجارب الحيوانات أن مستويات مصل الدم في الفئران السمنة الناتجة عن نظام غذائي عالي - أعلى 2.3 مرة من تلك الموجودة في المجموعة الطبيعية ، وترتبط بشكل إيجابي مع نسبة الجلوكوز في الدم والدهون الثلاثية (r=0.78 ، p ، p<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.
1. التأثير القلبي: يعزز انقباض عضلة القلب
يعزز الجلوكوزامين انقباض عضلة القلب عن طريق تنشيط قنوات الكالسيوم l- ، مما يعزز تدفق أيون الكالسيوم. أظهرت الدراسات السريرية أن:
قصور القلب المزمن (CHF): في 300 مريض CHF ، الاستخدام المشترك لـمسحوق ميغلومين(0.5 جم/يوم) وزيادة ديجوكسين جزء طرد البطين الأيسر (LVEF) من 32 ٪ إلى 41 ٪ وزاد 6 دقائق سيرا على الأقدام بمقدار 85 متر.
احتشاء عضلة القلب الحاد (AMI): في علاج الصدمة القلبية بعد AMI ، يمكن للميغلومين أن يزيد من الضغط الشرياني (MAP) بمقدار 15 مم زئبق ، وزيادة ناتج البول بمقدار 40 مل/ساعة ، وتحسين نضح الأنسجة بشكل كبير.
2. تمدد الأوعية الدموية: تقليل الحمل اللاحق للقلب
ينشط الجلوكوزامين قنوات البوتاسيوم (KATP) في خلايا العضلات الملساء الوعائية ، مما يعزز تدفق أيون البوتاسيوم ويؤدي إلى فرط الاستقطاب الغشائي ، وبالتالي استرخاء العضلات الملساء الوعائية. تشمل آثاره:
تمدد الأوعية الدموية المحيطية: في المتطوعين الأصحاء ، يمكن أن يؤدي الحقن الوريدي للميغلومين (50 ملغ) إلى زيادة تدفق دم الساعد بنسبة 300 ٪ ويقلل من مقاومة الأوعية الدموية المحيطية بنسبة 40 ٪.
تمدد الشريان التاجي: في تصوير الأوعية التاجية ، يمكن أن يزيد من قطر الشريان التاجي بنسبة 15 ٪ -20 ٪ وتحسين إمدادات دم عضلة القلب.
3.
يمارس الجلوكوزامين تأثيرات مضادات النظم عن طريق تثبيط تيار البوتاسيوم المتأخر (IKR) وتفعيل مسار إشارات الفوسفاتيز (CAN) الذي ينظم الكالسيوم ، وتقصير المدة المحتملة للإجراء (APD) لخلايا عضلة القلب
متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (SSS): في 200 مريض SSS ، يمكن للميجلومين زيادة معدل ضربات القلب الجيوب الأنفية من 45 نبضة في الدقيقة إلى 58 نبضة في الدقيقة ، ويقلل من المعدل الإيجابي لاختبار الأتروبين من 70 ٪ إلى 30 ٪.
نبضات سابق لأوانه البطين (VPB): في مراقبة تخطيط القلب الديناميكي على مدار 24 ساعة ، يمكن أن يقلل MeGlumine من عدد VPBs من 1200 إلى 300 ، مع فعالية مماثلة لميتوبرولول.
التوليف العضوي: رائد في الحفز الأخضر
1. توليف المركبات غير المتجانسة
يمكن للجلوكوزامين ، كمحفز حيوي ، توليف المركبات غير المتجانسة بكفاءة من خلال ربط الهيدروجين وتفاعل تنشيط الإلكترون الوحيد
مركبات Pyran: 2 - يمكن تصنيع مركبات Amino-4H-Pyran بعائد بنسبة 92 ٪ عن طريق رد فعل الألدهيدات ، والنيتريل ، والكيتونات في الإيثانول المائي في 60 درجة مئوية لمدة 6 ساعات باستخدام meglumine كحافز ، ويمكن أن يكون المحفز هو المحفز.
مركبات الكينولين: يمكن تحقيق تخليق وعاء واحد لـ ß - ketosulfone و styrene من خلال نظام مذيب حمض الغلوكونونيك ، بمعدل إجمالي قدره 85 ٪ ، وهو أعلى بنسبة 20 ٪ من الطرق التقليدية.
2. تحضير البوليمر بالكهرباء
يمكن أن يخضع بنية الأمين العالي للميغلومين إلى تفاعل بلمرة فتح الحلقة مع الجليسيديل ميثاكريلات (GMA) لتوليد كهرباء بوليمر مع الموصلية الأيونية:
بطارية ليثيوم أيون: تصل الموصلية الأيونية للكهرباء البوليمر المستندة إلى ميكلومين إلى 1.2 × 10 ⁻ s/cm ، وتصل نافذة الاستقرار الكهروكيميائي إلى 4.8 فولت ، مما يجعلها مناسبة لبطريات الجهد العالي -.
مستشعر مرن: مستشعر إجهاد يعتمد على مادة البولي يوريثان المركب من البولي يوريثان ، مع حساسية (GF) من 5.2 ونطاق اكتشاف من 0 إلى 100 ٪ ، والتي يمكن استخدامها لمراقبة الحركة البشرية.
التطبيقات الناشئة: من الزراعة إلى حماية البيئة
1. مسكنات الإجهاد الزراعي
يمكن للجلوكوزامين أن يحفز النباتات على إنتاج البروتينات المتعلقة بالإجهاد ، وتحسين مقاومة المحاصيل للجفاف والملوحة والآفات والأمراض
مقاومة الجفاف للأرز: تحت إجهاد الجفاف ، يمكن أن يزيد الرش 0.1 مم من الميغلومين من محتوى الماء النسبي لأوراق الأرز بنسبة 15 ٪ ومعدل التمثيل الضوئي بنسبة 20 ٪.
مقاومة أمراض الطماطم: يمكن أن يؤدي علاج الميثامفيتامين إلى تنشيط المقاومة المكتسبة الجهازية (SAR) من الطماطم ، مما يقلل من معدل الإصابة بالآفة المتأخرة من 40 ٪ إلى 15 ٪.
2. امتصاص المعادن الثقيلة
الفحم الحيوي المعدل وظيفيا معمسحوق ميغلومينلديه قدرة امتصاص انتقائية عالية لأيونات المعادن الثقيلة مثل الرصاص والكادميوم
امتصاص أيون الرصاص: تحت الشروط ph =5 ، يصل الحد الأقصى لسعة الامتزاز للميولومين الحيوي لـ Pb ² ⁺
إعادة التدوير: عن طريق الغسيل بـ 0.1 M حمض الهيدروكلوريك ، يمكن إعادة استخدام الممتزات 5 مرات مع كفاءة الامتزاز تزيد عن 80 ٪.
الوسم : Meglumine Powder CAS 6284-40-8 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع