Ondansetron السائل, الاسم الكيميائي 1،2،3،9-tetrahydro-9-methyl-3- [(2-methyl-1H-Imidazol-1-yl) ميثيل] -4H-carbazol-4-واحد ، صيغة كيميائية C18H19N3O ، مسحوق بلوري أبيض أو أبيض تقريبًا. إنه بلا رائحة ، مريرة في الذوق ، غير قابلة للذوبان تقريبًا في الماء ، ولديها ذوبان منخفض في الإيثانول. ومع ذلك ، فإنه لديه قابلية للذوبان عالية في المذيبات العضوية مثل الميثانول والأسيتون والكلوروفورم ، مما يجعل من السهل تشكيل سائل. يشير ضغط البخار السفلي إلى تقلب أقل في الهواء. حساس للضوء ، من السهل أن تتحلل تحت الضوء ، لذلك يجب تخزينها بعيدًا عن الضوء. بالإضافة إلى ذلك ، فإن Ondansetron غير مستقر وسهل الاستخدام في ظل ظروف ارتفاع درجة الحرارة والرطوبة. تستخدم سريريًا لمنع أو علاج الغثيان والقيء الناجم عن أدوية العلاج الكيميائي (مثل سيسبلاتين ، دوكسوروبيسين ، إلخ) والعلاج الإشعاعي. هذا المنتج عبارة عن مادة خام كيميائية أمامية وينتمي إلى المنتج الكيميائي الأساسي. يتم استخدامه فقط للبحث العلمي والإنتاج بواسطة Ondansetron. توفر شركة Shanxi Bloom Tech Co. ، Ltd. أيضًا Hydrochloride Ondansetron ، CAS 103639-04-9. يرجى استشارةنا للحصول على التفاصيل.

Produnct Introduction

صيغة كيميائية	C18H19N3O
كتلة دقيقة	293
الوزن الجزيئي	293
m/z	293 (100.0%), 294 (19.5%), 295 (1.8%), 294 (1.1%)
تحليل عنصري	C, 73.69; H, 6.53; N, 14.32; O, 5.45

Ondansetron CAS 99614-02-5 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

هذا المنتج هو مضادات مستقبلات 5-Hydroxytryptamine (5-HT3) انتقائية للغاية ، والتي يمكن أن تمنع الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي والعلاج الإشعاعي. لديها شدة عالية وارتفاع انتقائية ، ويمكن أن تتحكم في القيء الناجم عن تحفيز المستقبلات في الأمعاء الدقيقة و CTZ. ينطبق على علاج الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي والعلاج الإشعاعي ، وكذلك الوقاية من الغثيان والقيء الناجم عن الجراحة.

Ondansetron السائلهو مضادات مستقبلات السيروتونين القوية والانتقائية للغاية والتي يمكن أن تمنع بشكل فعال أو تخفيف الغثيان والقيء الناجم عن أدوية العلاج الكيميائي السام للخلايا والعلاج الإشعاعي ، مع فعالية أفضل من الميتوكلوبراميد. له تأثير مثبط سريع وقوي على القيء الناجم عن بعض أدوية العلاج الكيميائي القوي (مثل سيسبلاتين ، سيكلوفوسفاميد ، دوكسوروبيسين ، إلخ) ، ولكنه غير فعال ضد مرض الحركة والقيء الناجم عن أبومورفين. الآلية المحددة لعمل Ondansetron ليست مفهومة تماما.

Ondansetron uses CAS 99614-02-5 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

يُعتقد عمومًا أن العلاج الكيميائي والعلاج الإشعاعي يمكن أن يسبب خلايا الكرومافين المعوية الصغيرة لإطلاق 5 هيدروكسي تيبتامين (5-HT) ، والتي تحفز العصب المبهم من خلال مستقبلات 5-HT3 ، مما يؤدي إلى انعكاس القيء. يمكن أن يؤدي استخدام Ondansetron إلى منع هذا المنعكس. هذا التأثير أقوى 100 مرة من الميتوكلوبراميد المخدرات المضادة للسيارات التقليدية. يمكن أن يتسبب الإثارة في العصب المبهم أيضًا في إطلاق 5-HT في الفرع الخلفي من البطين الرابع ، ويمكن أن يحفز 5-HT أيضًا القيء من خلال الآليات المركزية.

لذلك ، فإن الآلية التي يتحكم بها Ondansetron في الغثيان والقيء الناجم عن أدوية العلاج الكيميائي السام للخلايا والعلاج الإشعاعي قد تكون مرتبطة بخصم مستقبلاتها المحيطية والوسطى 5-HT3. آلية ondansetron في علاج الغثيان والقيء بعد العملية الجراحية ليست واضحة بعد. في الوقت نفسه ، يمكن أن يعزز Ondansetron إفراغ المعدة بجرعات مضادة للشفرة ويساعد على تخفيف الغثيان ؛ كما أن لديها تأثيرات مضادة للقلق وتثبيت على الجهاز العصبي المركزي ، وهو مفيد لقمع الإثارة في مركز القيء.

الحرائك الدوائية: يتم امتصاص Ondansetron بسرعة من قبل الإدارة عن طريق الفم ، وتوافره الحيوي حوالي 60 ٪. وصل تركيز دواء البلازما إلى ذروة قيمة الذروة (30 نانوغرام/مل) 1.5 ساعة بعد جرعة عن طريق الفم واحدة من 8 ملغ. بعد الإدارة عن طريق الفم ، يتم توزيعها بسرعة على جميع أنسجة الجسم. معدل ربط بروتين البلازما هو 70 ٪ ~ 76 ٪ ، وحجم التوزيع الظاهر (VD) هو 140L ، والتي يمكن إفرازها من خلال الحليب. يتشابه عملية التمثيل الغذائي للعقاقير عن طريق الإدارة عن طريق الفم عن طريق الحقن عن طريق الوريد في الجسم ، والذي يتم استقلابه بشكل أساسي بواسطة الكبد ، مع نصف عمر حوالي 3 ساعات. يتم إفراز المستقلبات بشكل أساسي من البراز والبول ، وخلال 50 ٪ منها يتم إفرازها من البول الأصلي. الإدارة المتكررة لن تغير الحرائك الدوائية.

Manufacturing Information

Chemical

Ondansetron السائلهو دواء مضاد للسيارات شائع الاستخدام يقلل من الغثيان والقيء عن طريق تثبيط النقل العصبي في الأمعاء والجهاز العصبي المركزي. فيما يلي وصف مفصل لطريقة التوليف والمعادلة الكيميائية لـ Ondansetron:

1. المواد البدء

بدأ توليف Ondansetron بـ 1،2،3،9-tetrahydro-4H-Carbazol-4-One (I). يمكن الحصول على مادة البدء هذه من خلال طرق مثل التوليف الكيميائي أو التخليق الحيوي.

2. رد فعل ميثيل

في وجود قواعد عضوية مثل هيدروكسيد الصوديوم وهيدروكسيد البوتاسيوم ، أتفاعل مع N-methylcloroacetamide (II) للحصول على المنتج N-methylated (III). يتم إجراء هذا التفاعل عادة في المذيبات العضوية لتعزيز التفاعل.

المعادلة الكيميائية: ج₁₂H₁₁لا + ج₃H₆منتج clno → n-methylated

3. رد فعل مانيش

في ظل الظروف الحمضية ، يتفاعل III مع الفورمالديهايد لإنتاج N-methylcarbazole Aldehyde (IV). عادة ما يتم التفاعل هذا في وجود محفزات حمضية لتعزيز التفاعل.

المعادلة الكيميائية: N-methylated Product + HCHO → N-Methylcarbazole Aldehyde

4. رد فعل التكثيف

في ظل الظروف القلوية ، يتفاعل IV مع مركبات الأمونيا أو الأمينية لإنتاج N-methylcarbazolamide (V). يتم إجراء هذا التفاعل عادة في المذيبات العضوية لتعزيز التفاعل.

المعادلة الكيميائية: N-methylcarbazole aldehyde + NH₂R → N-methylcarbazole amine

من بينها ، تمثل R المجموعة الوظيفية من مركبات الأمونيا أو الأمينية ، مثل الميثيل وإيثيل ، إلخ.

5. التوليف النهائي

إجراء رد فعل deprotection على V للحصول على ondansetron المضادة للسيارات (VI). عادة ما يتم التفاعل هذا في وجود محفزات حمضية لتعزيز التفاعل.

المعادلة الكيميائية: N-methylcarbazolamide → C₁₈H₁₉N₃O

ما سبق هو وصف مفصل لطريقة التوليف والمعادلة الكيميائية لـ Ondansetron. تجدر الإشارة إلى أنه في عملية التوليف الفعلية ، قد تحتاج إلى تحسين الظروف وتعديلها وفقًا لظروف محددة. بالإضافة إلى ذلك ، من أجل ضمان جودة وسلامة المنتج ، يلزم مراقبة الجودة الصارمة واختبارها لكل خطوة من الخطوات.

Other properties

الكيمياء الطبية
Ondansetron هو مركب عضوي مع الصيغة الكيميائية C18H19N3O. إنه مسحوق بلوري أبيض أو أبيض بدون رائحة وطعم مرير. إنه قابل للذوبان بسهولة في الميثانول ، قابل للذوبان قليلاً في الماء ، وذوبان بعض الشيء في الأسيتون. يحتوي على حلقات كاربازول وإيميدازول ، وهو مضادات مستقبلات 5-HT3 انتقائية للغاية. يمكن توليفها بشكل مصطنع من خلال ردود الفعل متعددة الخطوات أو استخراجها من نباتات معينة. عادة ما تستخدم أملاح الهيدروكلوريد أو الأسيتات لها تأثيرات مضادة للشفرة.

علم الصيدلة
Ondansetron هو دواء مضاد للسيارات يستخدم بشكل رئيسي لمنع أو علاج الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي ، والعلاج الإشعاعي ، أو الجراحة. تتمثل آلية عمل Ondansetron في منع مستقبلات 5-HT3 في الجهاز العصبي المحيطي والمركزي ، وتمنع إثارة الأعصاب الوافرة المهبلية. ليس له تأثير كبير على الجهاز العصبي المركزي ولا يؤثر على حركية الجهاز الهضمي. يمكن دمجها مع الأدوية الأخرى المضادة للسكان مثل مضادات مستقبلات الدوبامين أو الجلوكورتيكويدات التي يمكن أن تعزز التأثير المضاد للتأثير.

الدوائية
يمكن امتصاص Ondansetron بسرعة بواسطة الجهاز الهضمي ، والأنسجة تحت الجلد ، والأغشية المخاطية ، مع التوافر البيولوجي عن طريق الفم حوالي 60 ٪ ، ويصل إلى أعلى تركيز للبلازما بعد الحقن الوريدي. يتم استقلاب Ondansetron بشكل أساسي في الكبد كمجمع كبريتات ، مع عدم وجود مستقلبات نشطة ، تقريبًا86 ٪ في البول و 14 ٪ من البراز. عمر النصف للبلازما حوالي 3-4 ساعات وهو مستقل للجرعة. يمكن أن يمر عبر حاجز السائل النخاعي وحاجز المشيمة

شكل جرعة المخدرات
يتوفر Ondansetron في الحقن ، والأقراص الفموية ، والسوائل الفموية ، والأقراص التفريغ عن طريق الفم. محلول الحقن هو 2 مل: 4 ملغ ؛ أقراص عن طريق الفم هي 4 ملغ أو 8 ملغ. الحل عن طريق الفم هو 5 مل: 4 ملغ ؛ أقراص تفكك عن طريق الفم هي 4 ملغ أو 8 ملغ.

ردود الفعل الدوائية الضارة والموانع
تشمل التفاعلات السلبية لـ Ondansetron بشكل أساسي الصداع ، والإمساك العرضي ، والإسهال ، والحمى ، والطفح الجلدي ، وخلل الكبد ، وما إلى ذلك ، المحظور للأفراد الحساسية من Ondansetron. يجب على النساء الحوامل والأمهات الرضاعة الطبيعية والأطفال استخدامهن بحذر. تشمل موانع الأطباق على Ondansetron موانع للأفراد الذين يعانون من حساسية من ondansetron أو مضادات مستقبلات 5-HT3 الأخرى ؛ عند استخدامها مع بعض الأدوية اللاإرادية مثل الكينولونات والسيكروليدات ، فإنه قد يزيد من خطر إطالة فاصل QT وعدم انتظام ضربات القلب البطيني ، لذلك يجب تجنبه.

التطبيق السريري
يستخدم Ondansetron بشكل أساسي لمنع أو علاج الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي أو العلاج الإشعاعي أو الجراحة. غالبًا ما تستخدم في تركيبة مع الأدوية المضادة للسيارات الأخرى مثل مضادات مستقبلات الدوبامين أو الجلوكورتيكويدات لتعزيز التأثيرات المضادة للسكت وتقليل التفاعلات السلبية. تم إدراج Ondansetron أيضًا في قائمة الأدوية الأساسية التابعة لمنظمة الصحة العالمية باعتبارها دواءًا أساسيًا مضادًا لضادة السمك.

تفاعلات المخدرات
مزيج منOndansetron السائلمع مضادات مستقبلات 5-HT3 الأخرى مثل Granisetron و Torimiron يمكن أن تعزز فعاليتها ؛ عند استخدامها مع بعض الأدوية غير الناتورية مثل الكينولونات والسيكروليدات ، فإنه قد يزيد من خطر إطالة فاصل QT وعدم انتظام ضربات القلب البطيني ، لذلك يجب تجنبه ؛ عند استخدامها مع بعض مثبطات إنزيم الكبد مثل السيميتيدين والسيميتيسين ، قد يزيد من تركيز البلازما من Ondansetron ، لذلك يجب تعديل الجرعة ؛ عند استخدامها مع بعض محفزات إنزيم الكبد مثل الفينيتوين الصوديوم والريفامبيسين ، فإنه قد يقلل من تركيز البلازما من Ondansetron ، لذلك يجب تعديل الجرعة

Discovering History

Ondansetron هو مضادات مستقبلات عالية الكفاءة وانتقائية (5-هيدروكسي تيبتامين من النوع 3) ، تستخدم بشكل رئيسي للوقاية من الغثيان والقيء (CINV ، RINV ، PONV) الناتجة عن العلاج الكيميائي والعلاج الإشعاعي والجراحة. إن شكل جرعة سائل (Ondansetron Liquid) له مزايا فريدة في الممارسة السريرية ، وخاصةً مناسبة للأطفال والمرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من صعوبات البلع.

في السبعينيات من القرن الماضي ، تم استخدام مضادات مستقبلات الدوبامين (مثل الميتوكلوبراميد) ومضادات الهيستامين (مثل ثنائي الفينهيدرامين) لأغراض مضادة للسكان ، لكن آثارها كانت محدودة وكانت آثارها الجانبية كبيرة (مثل التفاعلات خارج الرماية والتخدير). مع التطبيق الواسع للعلاج الكيميائي في علاج السرطان ، أصبح العثور على أدوية مضادة للسيارات أكثر فعالية حاجة ملحة.

في الثمانينيات من القرن الماضي ، اكتشف العلماء أن أدوية العلاج الكيميائي يمكن أن تحفز خلايا الكرومافين المعوية على إطلاق السيروتونين (5-HT) ، والتي بدورها تنشط العصب المبهم ومنطقة الزناد الكيميائية المركزية (CTZ) ، مما يؤدي إلى القيء. دفع هذا الاكتشاف الباحثين إلى استكشاف مضادات مستقبلات 5-HT كعقار جديد مضاد للسيارات.

في أوائل الثمانينيات من القرن الماضي ، بدأ فريق أبحاث من الشركة البريطانية Glaxo (الآن GSK) دراسات منهجية على مضادات مستقبلات 5-HT3. ووجدوا أن المركبات المبكرة مثل metoclopramide ، على الرغم من أن لها بعض الآثار المضادة للسكت ، كانت لها آثار جانبية خارجية كبيرة بسبب آثارها المضادة لمستقبلات الدوبامين D. لذلك ، فإن هدف الفريق هو تطوير مضادات مستقبلات 5-HT ∝ انتقائية للغاية لتقليل الآثار الجانبية.

قام الكيميائيون ديفيد تاتيرسلسال وجون ريتشاردسون من GlaxoSmithKline بتحسين بنية الكاربازولون وتوليفها في نهاية المطاف ondansetron (GR 38032F) في عام 1984. وتشمل الخصائص الهيكلية:

Carbazolone Core (يوفر تقاربًا كبيرًا لمستقبلات 5-HT)

السلسلة الجانبية للميثيل إيميدازول (يعزز الانتقائية واستقرار التمثيل الغذائي)

مركز Chiral (تكوين R له نشاط أقوى)

الوسم : Ondansetron Liquid CAS 99614-02-5 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، الشراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع