مسحوق كيوتيابين فومارات CAS 111974-72-2

مسحوق الكيوتيابين فوماراتهو مشتق من ديبنزوثيازيبين. إنه موجود على شكل مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض-وهو غير قابل للذوبان عمليًا في الماء ولكنه قابل للذوبان في حمض الأسيتيك الجليدي. يحتوي الدواء على نطاق نقطة انصهار يبلغ 170-174 درجة. خصائص عديمة الرائحة والمذاق تجعله أكثر ملاءمة للتعامل والتخزين، مع تقليل خطر الخلط مع المواد الأخرى. الابتعاد عن المواد المؤكسدة أثناء التخزين. عند إعادة التدوير، يوصى بإذابة وخلط المذيبات القابلة للاحتراق في محرقة كيميائية مجهزة بأجهزة ما بعد الاحتراق والغسيل. إنه جيل جديد من المؤثرات العقلية غير التقليدية. تم إدراج Zeneca لأول مرة في المملكة المتحدة في نوفمبر 1997. ويستخدم سريريًا كدواء الخط الأول لعلاج مرض انفصام الشخصية.

مسحوق الكيوتيابين فوماراتهو دواء مضاد للذهان غير تقليدي له تأثيرات علاجية عن طريق استعداء مستقبلات الدوبامين ومستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين. يغطي استخدامه مجموعة واسعة من الأمراض النفسية الأساسية ويمتد إلى العلاج المساعد وتطبيقات السيناريو الخاصة. الاستخدامات المحددة هي كما يلي:

المؤشرات الأساسية: الفصام والاضطراب ثنائي القطب

 

1. علاج الفصام
إنه دواء علاجي-خط أول لمرض انفصام الشخصية، وله تأثيرات علاجية كبيرة على كل من الأعراض الإيجابية (مثل الهلوسة والأوهام واضطرابات التفكير) والأعراض السلبية (مثل اللامبالاة العاطفية والانسحاب الاجتماعي). تعمل آلية عمله على تقليل فرط نشاط الدوبامين عن طريق منع مستقبلات الدوبامين D2، بينما تعمل استعداء مستقبلات 5-HT2 على تحسين الأعراض السلبية. أظهرت التجارب السريرية أن فعاليته على المدى القصير- يمكن مقارنتها بالأدوية التقليدية مثل الكلوربرومازين والهالوبيريدول، كما أن استخدامه على المدى الطويل لا يسبب ارتفاعًا مستمرًا في هرمون البرولاكتين، مما يقلل من خطر اضطرابات الغدد الصماء.

 

2. إدارة الاضطراب ثنائي القطب
نوبة الهوس: كمثبت عاطفي، يمكنه التحكم بسرعة في أعراض الهوس للاضطراب ثنائي القطب (مثل المزاج العالي، والسلوك المندفع، واضطرابات النوم) عن طريق تنظيم مستقبلات 5-HT2 وD2 لموازنة التقلبات العاطفية.
نوبة مختلطة: بالنسبة للمرضى الذين يعانون من خصائص الهوس والاكتئاب، فإن تأثيره التنظيمي ثنائي الاتجاه يمكن أن يقلل من التغيرات العاطفية الشديدة ويقلل من خطر الانتحار.
العلاج المساعد: عند استخدامه مع أملاح الليثيوم أو فالبروات الصوديوم، فإنه يمكن أن يعزز الفعالية ويقصر مدة النوبات، خاصة في الحالات المقاومة.

العلاج المساعد: يمتد ليشمل الاكتئاب والاضطرابات النفسية الأخرى

 

1. العلاج المساعد للاكتئاب
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الاكتئاب المصحوب بأعراض ذهانية مثل الهلوسة والأوهام، يمكن للبينج أن يعزز فعالية مضادات الاكتئاب، ويقلل من القلق، والتفكير في الانتحار، واضطرابات النوم. قد تتضمن الآلية تنشيطًا جزئيًا لمستقبلات 5-HT1A، مما يؤدي إلى تحسين تقلبات المزاج والوظيفة الإدراكية.

2. اضطرابات القلق واضطراب ما بعد الصدمة (PTSD)-
أعراض القلق: من خلال تنظيم مسار اللوزة الدماغية لقشرة الفص الجبهي، يتم تقليل اليقظة المفرطة واستجابات الخوف، مما يخفف من الأعراض الأساسية لاضطراب القلق العام (GAD).

 

علاج اضطراب ما بعد الصدمة: له تأثير محسن على الاسترجاع-الصدمي، وسلوك التجنب، واليقظة العالية، وهو مناسب بشكل خاص للحالات المعقدة ذات الخصائص النفسية المرضية.
3. الاضطرابات النفسية نتيجة للأمراض الجسدية
يعتبر الكيوتيابين فومارات أحد الأدوية المفضلة لعلاج الأعراض النفسية الثانوية مثل الهلوسة والأوهام والإثارة في الأمراض الجسدية مثل مرض باركنسون والسكتة الدماغية، وذلك بسبب انخفاض خطر التفاعلات خارج الهرمية (EPS).

تطبيق سيناريو خاص: الأرق وإدارة المرضى المسنين

 

1. علاج الأرق العنيد
جرعة منخفضةمسحوق كيتيابين فومارات(25-100 ملغ / يوم) يمكن أن ينتج تأثيرات مهدئة عن طريق استعداء مستقبلات الهيستامين H1، وتقصير وقت بداية النوم، وإطالة مدة النوم. تكمن ميزته في طبيعته غير الإدمانية وتأثيره البسيط على بنية النوم، مما يجعله مناسبًا للمرضى الذين يتحملون البنزوديازيبينات أو يعتمدون عليها.

 

2. إدارة الاضطرابات النفسية لدى كبار السن
تعديل الجرعة: بسبب تباطؤ عملية التمثيل الغذائي لدى كبار السن، يجب تخفيض الجرعة الأولية إلى 25 ملغ / يوم وزيادتها تدريجياً إلى الجرعة الفعالة (عادة 150-300 ملغ / يوم) لتقليل التفاعلات الضارة مثل انخفاض ضغط الدم والدوخة.
علاج الأمراض المصاحبة: بالنسبة للمرضى المسنين المصابين بأمراض القلب والأوعية الدموية والسكري، لا يؤثر الكيوتيابين فومارات بشكل كبير على مستويات الدهون في الدم والسكر في الدم، كما أن سلامته أفضل من مضادات الذهان التقليدية.

أضف ثنائي بنزو [b، f] [1، 4] أزاثيو-11-(10ح) كيتون وتولوين إلى دورق التفاعل، أضف محلول كربونات الصوديوم، برد، أسقط محلول ثلاثي الفوسجين المذاب في التولوين، حافظ على درجة الحرارة عند 0 درجة لمدة ساعة واحدة، ارفع درجة الحرارة إلى 20 ~ 30 درجة وحافظ على درجة الحرارة لمدة ساعتين، احقن النيتروجين لمدة 5 ~ 10 دقائق قبل نهاية التفاعل، و يدخل غاز الذيل إلى خزان الامتصاص. فصل طبقة الماء، وغسل طبقة التولوين مرتين بحمض الهيدروكلوريك المخفف، ثم غسلها مرتين بالماء. خذ طبقة التولوين وجففها بكبريتات الصوديوم اللامائية، وقم بترشيح المجفف للحصول على محلول التولوين للمنتج المكلور، وأدخل مباشرة تفاعل التكثيف التالي . 200 جم (1.15 مول) من 1- (2-هيدروكسي إيثوكسي) إيثيل بيبرازين وكربونات البوتاسيوم الصلبة تمت إضافتها إلى محلول التولوين الذي يحتوي على منتجات مكلورة في الخطوة السابقة ثلاث مرات. بعد كل تغذية، تم تسخينها وإرجاعها لمدة 8 ساعات، واستمر رد الفعل الراجع لمدة 24 ساعة. بعد التفاعل، يتم تخفيضه إلى درجة حرارة الغرفة، ويخلط مع الماء لإذابة المادة الصلبة، وتتم إزالة طبقة الماء. يتم غسل طبقة التولوين بالماء مرتين، وتجفيفها بكبريتات الصوديوم اللامائية، وتصفيتها من المجفف، وتبخير مذيب التولوين تحت ضغط مخفض للحصول على زيت الكيتيابين. أضف الإيثانول المطلق إلى زيت الكيوتيابين، وحركه حتى يذوب، وأضف حمض الفوماريك، وقم بالتسخين والجزر لمدة ساعة واحدة، ثم اخفض درجة الحرارة للتبلور، والتصفية، والتجفيف للحصول على الكيوتيابين شبه فومارات. المحتوى 99.2% (HPLC)، والعائد الإجمالي 81.2%.

• أضف الأيزوبروبانول والماء إلى الزجاجة رقم . 1 ذات الفم الثلاثة، وأضف حمض المركابتوساليسيليك و- كلورونيتروبنزين مع التحريك، واستبدله بالنيتروجين، ويصبح النظام سائلًا عكرًا، ثم أضف المحلول والماء المحضر بواسطة هيدروكسيد الصوديوم والماء؛ تفاعل الإرجاع لمدة 10-12 ساعة، كشف TLC لحمض سلفهيدريل الساليسيليك، والتبريد إلى 20-30 درجة بعد التفاعل، وضبط الرقم الهيدروجيني أقل من 1 مع حمض الهيدروكلوريك المركز، وتبلور التحريك، والترشيح، والغسل بالماء والتولوين على التوالي مرتين، والتجفيف تحت ضغط مخفض للحصول على 2- (2-نيتروفينيل ميركابتو) حمض البنزويك، مع إنتاج مولي 90٪ و نقاء 98.5%.
• أضف 2- (2-نيتروفينيل ميركابتو) حمض البنزويك وثنائي كلورو ميثان في الزجاجة رقم . 2 ذات الفم الثلاثة، وأسقط ثنائي كلورو سلفوكسيد، وقم بإجراء تفاعل الحفاظ على الحرارة، وجففها، وخفف الزيت باستخدام ثنائي كلورو ميثان، وأضف n-[2- (2-هيدروكسي إيثوكسي) إيثيل] البيبرازين، وثلاثي إيثيل أمين وثنائي كلورو ميثان في الزجاجة ذات الفم رقم . 3، وحركها لتقليل درجة الحرارة، إسقاط مخفف ثنائي كلورو ميثان أعلاه في النظام، والتفاعل في طبقات، وغسل الطبقة العضوية بكربونات الصوديوم والماء على التوالي، وتجفيفها للحصول على مكثف البيبرازين.
• تسخين مكثف البيبرازين وحمض الفورميك، وإضافة مسحوق الحديد، وإجراء تفاعل الحفاظ على الحرارة، وتصفية حمض الفورميك وتجفيفه بعد اكتشاف تفاعل المادة الخام بواسطة TLC، وإضافة كلوريد الميثيلين والماء، وضبط درجة الحموضة بمحلول بيكربونات الصوديوم، وفصل الطبقات، واستخراج كلوريد الميثيلين لمدة 3 مرات، ودمج الطبقات العضوية، وتجفيفها للحصول على الكيوتيابين، بإنتاجية مولية 92.0% ونقاء 99.8%.
• تم تمليح الكيوتيابين وحمض الفوماريك في ميثانول وتجفيفهما للحصول على الكيوتيابين شبه فومارات مع إنتاجية مولية 92.0% ونقاءمسحوق الكيوتيابين فومارات99.5%.

الوسم : مسحوق كيتيابين فومارات cas 111974-72-2، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع