تريفلوبيرازين ثنائي هيدروكلوريد،CAS 440-17-5، الصيغة الجزيئية C21H26Cl2F3N3S، تحتوي على جزيئين من حمض الهيدروكلوريك. وزنه الجزيئي 480.82 جرام/مول. عادة ما تكون موجودة في شكل مسحوق بلوري أبيض أو ما شابه ذلك. قد يكون لها استرطابية. في الماء، ذوبان هيدروكلوريد تريفلوبيرازين عالية نسبيا، وتشكيل محلول. ويمكن أيضًا إذابته في مذيبات عضوية مختلفة، مثل الميثانول والإيثانول وثنائي ميثيل فورماميد. وهو قابل للذوبان بسهولة في الماء، قابل للذوبان في الإيثانول، قابل للذوبان بشكل طفيف في الكلوروفورم، وغير قابل للذوبان في الأثير. مستقر نسبيا في درجة حرارة الغرفة، ولكن يجب تجنب ملامسته للعوامل المؤكسدة القوية. وهو دواء له تطبيقات سريرية ومخبرية متعددة. وهو مثبط لمستقبل الدوبامين D2 وله تأثيرات مضادة للذهان ومضاد للقيء. كما أنه يستخدم على نطاق واسع ككاشف في الأبحاث المختبرية. في البحث العلمي، غالبًا ما يستخدم هيدروكلوريد ثلاثي فلوبيرازين كأداة وكاشف في الأبحاث المختبرية. ويمكن استخدامه لدراسة وظائف وتفاعلات الناقلات العصبية، مثل الدوبامين والسيروتونين.
صيغة كيميائية |
C21H26Cl2F3N3S |
الكتلة الدقيقة |
479 |
الوزن الجزيئي الغرامي |
480 |
m/z |
479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
تحليل العناصر |
ج، 52.50؛ ح، 5.46؛ الكلورين، 14.76؛ و، ١١.86؛ ن، 8.75؛ س، 6.67 |
|
|
التركيب الجزيئي للثلاثي فلوبيرازين ثنائي هيدروكلوريدويمكن الحصول عليها من خلال تحليل صيغتها الكيميائية. صيغته الكيميائية هي C21H26F3N3S · 2HCl، وتشمل الأجزاء العضوية وغير العضوية.
1. الجزء العضوي:
ويتكون الجزء العضوي من عناصر الكربون (C)، والهيدروجين (H)، والنيتروجين (N)، والكبريت (S). وفقا للصيغة الكيميائية C21H26F3N3S، يمكننا تحليل السمات الهيكلية التالية:
- ذرات الكربون (C): هناك 21 ذرة كربون مرتبطة ببعضها البعض بطرق مختلفة، لتشكل هيكلاً كربونياً معقداً.
- ذرة الهيدروجين (H): هناك 26 ذرة هيدروجين تشكل روابط تساهمية مع ذرات الكربون.
- ذرات النيتروجين (N): هناك ثلاث ذرات نيتروجين، والتي تشكل أيضًا روابط تساهمية مع ذرات الكربون.
- ذرة الكبريت (S): هناك ذرة كبريت واحدة تشكل رابطة تساهمية مع ذرة كربون واحدة.
2. الأجزاء غير العضوية:
الجزء غير العضوي هو أيوني الكلوريد (Cl-) لجزيئات حمض الهيدروكلوريك (HCl). في جزيء هيدروكلوريد ثلاثي فلوبيرازين، ترتبط جزيئين من حمض الهيدروكلوريك بالجزء العضوي، مما يوفر الدواء على شكل ثنائي هيدرات حمض الهيدروكلوريك.
يشير تحليل هذا التركيب الجزيئي إلى أن هيدروكلوريد ثلاثي فلوبيرازين مركب بين الجزيئات العضوية والأيونات غير العضوية. يشكل الهيكل العظمي الكربوني للجزء العضوي وتعاونه مع ذرات الهيدروجين والنيتروجين والكبريت النشاط الدوائي للدواء. ويشارك الجزء غير العضوي من أيونات حمض الهيدروكلوريك في دراسة تخليق الدواء وثباته وخصائصه للذوبان.
يستخدم المنتج لعلاج الفصام الوهمي والفصام المزمن والقلق النفسي والاضطراب العاطفي والغثيان والقيء وغيرها.
نقطة الانصهار 243 درجة (ديسمبر) (مضاءة) ، نقطة الاشتعال 9 درجة ، حالة التخزين -20 درجة مئوية ، ذوبان الإيثانول: قابل للذوبان 5 مجم / مل. مسحوق شكلي، معامل الحموضة (pKa) pK13.9، pK28.1 (عند 25 درجة)، اللون أبيض إلى أبيض مصفر، الحد الأقصى للطول الموجي (μmax) 312nm (MeOH) (مضاء)، BRN 3820024، استرطابي الاستقرار، علامات الخطر (GHS) ، GHS02، GHS06، GHS08، GHS07، كلمة تحذير خطر، وصف الخطر H302-H225-H301 + H311 + H331-H370، تعليمات الوقاية ع210 - ع280 - ع302 + ع352 + ع312 - ع304 + ع340 + ع312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330، علامة خطرة Xn، رمز فئة الخطر 22، بيان السلامة 36 , رقم نقل البضائع الخطرة، UN1230 - فئة 3 - PG 2 - ميثانول، محلول , WGK Germany 3 , RTECS SP1750000 , F 3-10.
نحن مصنعتريفلوبيرازين ثنائي هيدروكلوريد.
ملاحظة: BLOOM TECH (منذ عام 2008)، ACHIEVE CHEM-TECH هي شركة تابعة لنا.
طريقة تركيب تريفلورازين هيدروكلوريد:
بما في ذلك (1) تفاعل التكثيف: 2-ثلاثي فلورو ميثيل فينوثيازين و4-ميثيل-1-كلوروبروبيل بيبيرازين في مذيب عضوي، محفز، درجة الحموضة 9 ~ 12، درجة الحرارة 80 درجة ~ 120 درجة تفاعل التكثيف، ثلاثي فلورازين المنتجات الخام ;
(2) تنقية تريفلورازين الخام: تم تحويل تريفلورازين الخام أولاً إلى تريفلورازين ديوكسالات، ثم تم تحويل ديوكسالات تريفلورازين إلى تريفلورازين عن طريق إضافة القلويات؛
(3) يتفاعل تريفلورازين الناتج في الخطوة (2) مع حمض الهيدروكلوريك لتكوين هيدروكلوريد تريفلورازين. إن طريقة تحضير هيدروكلوريد تريفلورازين التي يوفرها الاختراع بسيطة، ومنخفضة التكلفة، وذات إنتاجية عالية، وهي مناسبة للإنتاج الصناعي لهيدروكلوريد تريفلورازين.
في الدراسات المختبرية، يرتبط ثلاثي فلوروبيرازين بمستقبلات الغدة الكظرية 1A - و1B، وكانت قيم Ki 27.6 نانومتر و19.2 نانومتر، على التوالي، ونسبة 1B/ 1A هي 0.7. يثبط ثلاثي فلوروبيرازين مرض السل المتفطرة (MTB) مع MICs بقيمة 7.6 ميكروغرام / مل.
ثلاثي فلوروبيرازين (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
طريقة تحضيرثلاثي فلوبيرازين ثنائي هيدروكلوريديتضمن الخطوات التفصيلية التالية:
C13H8F3NS+4-ميثيل-1-كلوروبروبيلبيبيرازين ← ثلاثي فلوبيرازين خام
أضف 2-ثلاثي فلورو ميثيل فينوثيازين و4-ميثيل-1-كلوروبروبيل بيبرازين بطريقة متناسبة مع مذيب عضوي، مثل ثنائي ميثيل فورماميد (DMF) أو ثنائي كلورو ميثان (DCM). يمكن إضافة كمية مناسبة من المحفز استخدام المحفزات القلوية مثل ثلاثي إيثيل أمين (TEA) أو مسحوق الزنك. التحكم في درجة حموضة التفاعل بين 9 و12، والحفاظ على درجة الحرارة في حدود 80 درجة إلى 120 درجة لفترة زمنية معينة.
ثلاثي فلوبيرازين خام +C2H2O4→ أكسالات ثلاثي فلوبيرازين
أكسالات ثلاثي فلوبيرازين + قاعدة → C21H24F3N3S
قم بتحويل تريفلوبيرازين الخام الذي تم الحصول عليه في الخطوة 1 إلى أكسالات تريفلوبيرازين. يمكن تنفيذ هذا التفاعل عن طريق التفاعل مع حمض الأكساليك الزائد، عادة في مذيب كحولي. بعد الحصول على ثلاثي فلوبيرازين ديوكسالات، تتم إضافة كمية مناسبة من القلويات، مثل هيدروكسيد الصوديوم (NaOH)، لتحويل ثلاثي فلوبيرازين ديوكسالات إلى ثلاثي فلوبيرازين.
C21H24F3N3S٪2bClH ٪e2٪86٪92 C21H26سل2F3N3S
تفاعل تريفلوبيرازين المنقى الذي تم الحصول عليه في الخطوة 2 مع حمض الهيدروكلوريك لتوليد هيدروكلوريد تريفلوبيرازين. تحت درجة الحرارة ووقت التفاعل المناسبين، عادة ما يتم التفاعل بين درجة حرارة الغرفة و60 درجة. يمكن استخدام حمض الهيدروكلوريك اللامائي (HCl) كمذيب للتفاعل أو كمحفز. وأخيرًا، يتم الحصول على منتج هيدروكلوريد ثلاثي فلوبيرازين النقي من خلال الترشيح أو التبلور.
تتميز هذه الطريقة بمسار معالجة بسيط، وتكلفة منخفضة، وإنتاجية عالية، ومناسبة للإنتاج الصناعي لهيدروكلوريد ثلاثي فلوبيرازين.
الآلية الرئيسية لعمل هيدروكلوريد تريفلوبيرازين هي قدرته على منع مستقبلات الناقلات العصبية المحددة في الدماغ، وخاصة مستقبلات الدوبامين ومستقبلات السيروتونين. يلعب هذان الناقلان العصبيان أدوارًا مهمة في وظائف المخ ويرتبطان ارتباطًا وثيقًا بالتسبب في العديد من الأمراض العقلية.
1. حجب مستقبلات الدوبامين: الدوبامين هو ناقل عصبي مهم يرتبط بجوانب متعددة لنظام المكافأة في الدماغ، والتحكم الحركي، والاستجابات العاطفية، وأكثر من ذلك. في الأمراض العقلية مثل الفصام، غالبًا ما تكون وظيفة الدوبامين غير طبيعية. يقلل تريفلوبيرازين هيدروكلوريد من تركيز الدوبامين في الفجوة المتشابكة عن طريق منع مستقبلات الدوبامين، وبالتالي تقليل التأثير الاستثاري للدوبامين على الجهاز العصبي. ويساعد ذلك على تخفيف أعراض مثل الهلوسة والأوهام لدى مرضى الأمراض النفسية، ويحسن انفعالاتهم وسلوكهم.
2. منع مستقبلات السيروتونين: السيروتونين هو ناقل عصبي مهم آخر يشارك في تنظيم وظائف متعددة مثل العواطف والنوم والشهية. في الأمراض العقلية مثل الاكتئاب والقلق، قد تكون وظيفة السيروتونين غير طبيعية أيضًا. يعمل تريفلوبيرازين هيدروكلوريد على تقليل تركيز السيروتونين في الفجوات المشبكية عن طريق حجب مستقبلات السيروتونين، مما يؤثر على تأثيره التنظيمي على الجهاز العصبي. وهذا يساعد على استقرار انفعالات المريض وتحسين حالته النفسية.
الوسم : ثلاثي فلوبيرازين ثنائي هيدروكلوريد كاس 440-17-5، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع