سكوبولامين بوتيل بروميدهو مركب عضوي صيغته الكيميائية C21H30BrNO4 ووزنه الجزيئي 440.3804 جم/مول. المركب عبارة عن مسحوق بلوري أبيض، غير قابل للذوبان تقريبًا في الماء، ويمكن أيضًا تكوين محاليل مقابلة في بعض المذيبات العضوية، وقابل للذوبان بسهولة في الإيثانول والكلوروفورم والبنزين. هو مركب أيوني له ثابت تأين مختلف في الماء. من بينها، ثابت التأين لمجموعة N(CH3)3 على مستقبل الأسيتيل كولين هو 9.4×10-5؛ وثابت التأين لأيون البروم هو 7.3×10-17. وهو ينتمي إلى فئة مضادات مستقبلات الأسيتيل كولين، ويمكنه استرخاء العضلات الملساء وتقليل إفراز الإفرازات عن طريق منع عمل مستقبلات الأسيتيل كولين M1-M5.
|
الصيغة الكيميائية |
C21H30BrNO4 |
|
الكتلة الدقيقة |
439 |
|
الوزن الجزيئي |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
التحليل العنصري |
ج، 57.28؛ ح، 6.87؛ ر، 18.14؛ ن، 3.18؛ او 14.53 |
|
|
|
سكوبولامين بوتيل بروميد(المعروف باسم بوسكوبان) هو دواء يستخدم على نطاق واسع لعلاج أعراض الجهاز الهضمي وينتمي إلى فئة من الأدوية المضادة للكولين. يعمل الدواء بشكل أساسي على إرخاء العضلات الملساء وتقليل إفراز الإفرازات عن طريق منع عمل الأسيتيل كولين، وذلك لتحقيق غرض علاج وتخفيف مشاكل الجهاز الهضمي. في الوقت الحاضر، يتم استخدامه على نطاق واسع في المجال الطبي، وسيتم تقديم استخدامه بالتفصيل أدناه.
وهو يعمل بشكل رئيسي على العضلات الملساء في الجهاز الهضمي، ويمكن أن يخفف بشكل كبير الأعراض مثل آلام البطن الناجمة عن تشنجات وتقلصات الجهاز الهضمي. لذلك، غالبًا ما يستخدم لعلاج الأمراض المختلفة المتعلقة بالجهاز الهضمي، مثل تقلصات المعدة، والقرحة الهضمية، وداء الصفر الصفراوي (لدغات الحشرات)، والتهاب القولون، والتهاب المرارة، وانسداد الأمعاء، وما إلى ذلك.
١.١ تقلصات المعدة:
تشنج المعدة هو حالة من الألم والانزعاج الناجم عن تقلصات غير طبيعية في الجهاز الهضمي. له تأثير على استرخاء العضلات الملساء في الجهاز الهضمي، مما يمكن أن يخفف بشكل فعال هذا الألم والانزعاج.
1.2 قرحة المعدة والأمعاء:
القرحة الهضمية هي مرض يصيب الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي، وغالبًا ما يكون سببه زيادة حمض المعدة. قد يكون له دور في علاج القرحة الهضمية عن طريق تقليل إفراز الإفرازات لتقليل تهيج وأعراض الجهاز الهضمي.
1.3 داء الإسكارس الصفراوي:
داء الصفر الصفراوي هو مرض انسداد القنوات الصفراوية الناجم عن تطفل الديدان المستديرة داخل القناة الصفراوية. يخفف الأعراض عن طريق إرخاء/تقليل العضلات الملساء في الكبد والبنكرياس والاثني عشر والمرارة.
1.4 التهاب القولون:
التهاب القولون هو التهاب في جدار القولون، ومن أعراضه الرئيسية آلام البطن والإسهال. فهو يخفف من هذه الأعراض عن طريق تقليل انقباضات وتشنجات الأمعاء.
1.5 التهاب المرارة:
التهاب المرارة هو التهاب في المرارة، وأهم أعراضه هي الألم في الجزء العلوي من البطن والحمى. يعمل على تقليل هذه الأعراض عن طريق إرخاء العضلات الملساء للمرارة وتقليل الإفرازات.
1.6 الانسداد المعوي:
انسداد الأمعاء هو أحد الأعراض الناجمة عن انسداد في الجهاز الهضمي. تشمل الأعراض آلام البطن والقيء والإمساك. ويمكنه تخفيف هذه الأعراض عن طريق إرخاء العضلات الملساء في الجهاز الهضمي.
2. استرخاء العضلات الملساء الرحمية :
بالإضافة إلى استخدامه لعلاج الأمراض المرتبطة بالجهاز الهضمي-، يمكن استخدامه أيضًا كدواء سابق-لجراحة أمراض النساء لإرخاء العضلات الملساء الرحمية. يمكن أن يقلل بسرعة من توتر وضغط الرحم، مما يجعل العملية أكثر سلاسة وأمانًا.
3. التأثير الوقائي العصبي:
بالإضافة إلى التأثيرات العلاجية المذكورة أعلاه، فإن له أيضًا تطبيقات معينة في مجال طب الأعصاب. وأظهرت الدراسات أن الدواء يمكن أن يحمي الخلايا العصبية عن طريق تنظيم نفاذية الغشاء العصبي وتيار الصوديوم وآليات أخرى، وتخفيف الأعراض الناجمة عن أمراض وإصابات الجهاز العصبي والجهاز العضلي.
4. استرخاء العضلات الملساء في مجرى الهواء:
ويمكنه أيضًا تخفيف الأعراض الناجمة عن أمراض الجهاز التنفسي مثل الربو والتهاب الشعب الهوائية إلى حد ما عن طريق إرخاء العضلات الملساء للمجرى الهوائي. ولا تزال آلية عمل الدواء قيد مزيد من البحث والاستكشاف.
5. تمنع إفراز اللعاب :
كما أنه يمنع إنتاج اللعاب في الفم والحنجرة، مما يساعد في بعض الإجراءات الجراحية والعلاجية. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن يخفف من أعراض الانزعاج مثل جفاف الفم الناجم عن سيلان اللعاب.
وفي الختام، فقد أصبح أحد الأدوية المهمة في الصناعة الطبية، ويستخدم على نطاق واسع في العديد من المجالات مثل الجهاز الهضمي، وأمراض النساء، والأمراض العصبية، والجهاز التنفسي. على الرغم من أن الدواء له بعض المخاطر المحتملة وأعراض عدم الراحة أثناء عملية العلاج، إلا أن تأثيره العلاجي بلا شك مهم للغاية وضروري في ظل الاستخدام والمراقبة المناسبة.
سكوبولامين بوتيل بروميد(المعروف باسم بوسكوبان) هو دواء يستخدم على نطاق واسع لعلاج أعراض الجهاز الهضمي، وتركيبه الكيميائي يشبه هيدروبروميد السكوبولامين. بالنسبة للشركات المصنعة مثل Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd.، فإن العثور على طريقة تركيب فعالة ومجدية لا يمكن أن يقلل تكاليف الإنتاج بشكل كبير فحسب، بل يضمن أيضًا جودة المنتج والإنتاج.
طرق التركيب الكيميائي التقليدية:
1. الطريق الاصطناعي الأول:
يأتي المسار الاصطناعي من تقرير بحثي ("توليف مشتقات بوسكوبان")، والخطوات الرئيسية هي كما يلي:
الخطوة 1: تفاعل 2-بروموايزوبروبيل أسيتوفينون مع N-ميثيل-2-بيريدين كاربوكساميد:
يخلط 2- برومويزوبروبيل أسيتوفينون مع N-ميثيل-2-بيريدين كاربوكساميد ويتفاعل عند درجة حرارة 85 لعدة ساعات في وجود كلوريد السيزيوم للحصول على المنتج.
الخطوة 2: تفاعل 2-بروموايزوبروبيل-N-ميثيل-2-بيريدين كاربوكساميد مع أكسيد البروبيلين:
يتم خلط المنتج أعلاه مع أكسيد البروبيلين ويقلب عند درجة حرارة الغرفة في وجود هيدروكسيد الصوديوم لعدة ساعات للحصول على المنتج.
تتمثل ميزة هذا الطريق الاصطناعي في أن ظروف التفاعل معتدلة، وليس هناك حاجة لاستخدام الكثير من المذيبات والكواشف السامة والضارة. ومع ذلك، فإن خطوات الفصل والتنقية في هذه الطريقة مرهقة نسبيًا، والعائد ليس مثاليًا.
2. الطريق الاصطناعي الثاني:
الطريق الاصطناعي مشتق من وثيقة براءة اختراع (براءة الاختراع الأمريكية رقم 4418109 أ)، والخطوات الرئيسية هي كما يلي:
الخطوة 1: تفاعل حمض cis-4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic مع بروميد 2,3-dibromopropionyl:
تم خلط cis-4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic acid مع 2,3-dibromopropionyl bromide وتفاعل لعدة ساعات عند درجة حرارة الغرفة في وجود إيثانول ليعطي 2-(4-hydroxy-3-methoxy phenylacetic acid)-2,3-dibromopropyl ester.
الخطوة 2: إعادة بلورة 2-(4-هيدروكسي-3-حمض ميثوكسي فينيل أسيتيك)-2,3-ثنائي بروموبروبيل إستر:
تمت إعادة بلورة المنتج أعلاه للحصول على منتج ذو نقاء أعلى.
الخطوة 3: تفاعل 2-(4-هيدروكسي-3-حمض ميثوكسي فينيل أسيتيك) بروبيوناميدين مع حمض الميتبروميك:
مزيج 2-(4-هيدروكسي-3-ميثوكسيفينيلاسيتيك حمض) بروبيوناميدين مع ميتابروميد وتتفاعل لعدة ساعات في درجة حرارة الغرفة في وجود الإيثانول للحصول على المنتج.
وتتمثل ميزة هذا الطريق الاصطناعي في تحسين خطوات الفصل والتنقية، والمنتج عالي النقاء، والإنتاج مثالي نسبيًا. ومع ذلك، فإن ظروف التفاعل قاسية نسبيًا وتتطلب أساسًا مختبريًا كيميائيًا معينًا.
نقطة الانصهار 142-1440c، دوران محدد D20 - 20.8 درجة (C=3 في الماء)، ظروف التخزين 2-8 درجة C، الذوبان H2O: 50 مجم / مل، مسحوق مورفولوجي، اللون أبيض، النشاط البصري[] 25/D 20.8 درجة، c=3 في H2O(مضاء)، تحذير توضيحي، وصف المخاطر H302، الاحتياطات P301 + p312 + p330، علامة البضائع الخطرة xn، رمز فئة الخطر 22، WGK Germany 3، RTECS No. ym350000، السمية LD50 في الفئران (ملجم / كجم): 15.6 IV؛ 74 إب; 570 ش؛ 3000 شفويا (ستوكهاوس، ويك)
سكوبولامين بوتيل بروميدهو مركب عضوي معقد له الصيغة الجزيئية C21H30BrNO4. وهو ينتمي إلى فئة أدوية ثنائي ميثيلوكسي موسكارينيك، على غرار الأتروبين، ولكن بالمقارنة مع الأتروبين، فإن أيون البروميد الخاص به يحل محل مجموعة الهيدروكسيل.
يحتوي التركيب الجزيئي للمنتج على بنية أحادي إستر حمض الكربوكسيل (COOCH2CH2CH2CH3) وبنية بنزيلوكسي كربونيل (C6H5CH2OCO) التي تحتوي على ذرة البروم. من بينها، ترتبط مجموعة البنزيل ومجموعة الميثيل على الكربونيل لتكوين حلقة مكونة من ستة-حلقة، وتتصل الحلقة المكونة من ستة-بحلقة مكونة من خمسة-أخرى. توجد مجموعة ماليل تحتوي على ثلاث ذرات هيدروجين ومجموعة أمينية واحدة وذرة أكسجين واحدة في الحلقة-الأعضاء الخمسة. في بنية الإيمين، ترتبط الذرات الموجودة في المواضع الأربعة المختلفة للحلقة المكونة من خمسة-بمجموعات مختلفة، كما هو موضح في الشكل:
|
|
|
يتيح هذا التركيب الجزيئي للمنتج أن يكون له تأثير مضاد للكولين مماثل لتأثير الأتروبين، وفي الوقت نفسه، يؤدي استبدال ذرات البروم إلى تقليل التأثيرات المركزية لأدوية الأتروبين. بالإضافة إلى ذلك، فإن بنية الجزء الحلقي -الخمسة الأعضاء يمنحه أيضًا قدرًا معينًا من الثبات.
وهو دواء مضاد للكولين، ويتمثل تأثيره بشكل رئيسي في إضعاف تأثير الأسيتيل كولين عن طريق معاكسة عمل الأسيتيل كولين بشكل تنافسي على مستقبلات M1-M5. في الجهاز الهضمي، يمكنه استرخاء العضلات الملساء، وتقليل إفراز الماء، وله تأثيرات علاجية على عسر الهضم، وعدم الراحة في البطن وأمراض أخرى. في الجهاز الحركي، يمكن أن يخفف من تشنج العضلات، وله تأثير معين على تخفيف أمراض الجهاز الحركي مثل الصعر التشنجي. بالإضافة إلى ذلك، في الجهاز التنفسي، يمكن استخدامه أيضًا كموسع للقصبات.
ويمكن أن يدخل الجسم عبر القناة المعوية والحاجز الدموي-الدماغي بعد تناوله عن طريق الفم أو الحقن. في الجهاز الهضمي، يتم امتصاصه بسرعة نسبيًا، حيث يصل إلى مستويات الذروة في الدم خلال حوالي 1-}2 ساعة، ويصل إلى مستويات الذروة في الدم خلال 0.5-1 ساعة بعد الحقن. يتم استقلابه عن طريق الفم بشكل رئيسي عن طريق الكبد، حيث يتم أكسيلته أو هيدروكسيله لتوليد المستقلبات المقابلة، والتي يتم بعد ذلك إخراجها خارج الجسم عن طريق الكلى أو الصفراء. يتم استقلاب حقن المنتج وإفرازه عن طريق الكلى بسهولة أكبر. بشكل عام، تكون عملية التمثيل الغذائي وطرح المنتج في الجسم سريعة نسبيًا، ويتراوح عمر النصف له بين 2-4 ساعات.
في ملخص،سكوبولامين بوتيل بروميدهو مركب عضوي ذو بنية معقدة ونشاط بيولوجي قوي، وله تأثيرات مضادة للكولين المختلفة. يحتوي تركيبه الجزيئي على بنية البنزيلوكسي كربونيل وبنية أحادي إستر حمض الكربوكسيل، وهو أساس مهم لخصائصه الدوائية المضادة للكولين. من حيث الحرائك الدوائية، فهو يتمتع بتوافر حيوي وتأثيرات استقلابية جيدة، ويستخدم على نطاق واسع في الممارسة السريرية.
الأسئلة المتداولة
ما هي استخدامات سكوبولامين بوتيل بروميد؟
+
-
الاستخدامات. يستخدم سكوبولامين (المعروف أيضًا باسم الهيوسين).لعلاج تقلصات (تشنجات) المعدة والأمعاء والكلى والمثانة. فهو يساعد على تخفيف الانزعاج الناجم عن حالات مثل متلازمة القولون العصبي، وحصوات المرارة، وحصوات الكلى، والمثانة المفرطة النشاط/التشنجية.
هل بوسكوبان وسكوبولامين متماثلان؟
+
-
هيوسين بوتيل بروميد (سكوبولامين بوتيل بروميد) [بوسكوبان/بوسكابينا] هو دواء مضاد للتشنجيشار إليه لعلاج آلام البطن المرتبطة بالتشنجات الناجمة عن تشنجات الجهاز الهضمي (GI).
ما هو التخدير الشفقي أثناء الولادة؟
+
-
"التخدير الشفقي" أو "النوم الشفقي" كان مزيجًا من عقاقير المورفين والسكوبولامين في أوائل القرن العشرين-لتحفيز فقدان الذاكرة وتخفيف الألم أثناء الولادة، ولكن تم إيقاف استخدامه بسبب مخاطر كبيرة. وشملت المخاطر الولادة المطولة، وزيادة الحاجة إلى الملقط، والمخاطر التي يتعرض لها الرضيع، مما يؤدي إلى استبداله بطرق أكثر أمانًا. اليوم، يشير "التخدير الشفقي" الحديث إلى التخدير الوريدي لإجراءات مختلفة، وليس الولادة، حيث يتم تخدير المرضى ولكن لا يزال من الممكن إيقاظهم، مع التركيز على مراقبة السلامة.
هل السكوبولامين آمن للمرضعات؟
+
-
يتم إفراز السكوبولامين في حليب الثدي ويوصى بالحذر عند الرضاعة الطبيعية، خاصة مع الاستخدام طويل الأمد{{0} (مثل اللاصقات)، لأنه قد يقلل من إدرار الحليب أو يسبب النعاس وسوء التغذية ومشكلات النمو لدى الرضع، على الرغم من أن الجرعات المفردة أقل إثارة للقلق. من الأفضل استشارة الطبيب للموازنة بين الفوائد والمخاطر ومراقبة الطفل بحثًا عن النعاس أو ضعف زيادة الوزن.
الوسم : سكوبولامين بوتيل بروميد cas 149-64-4، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع