واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لمسحوق هيدروبروميد السكوبولامين cas 114-49-8 في الصين. مرحبًا بكم في مسحوق هيدروبروميد السكوبولامين عالي الجودة بالجملة 114-49-8 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
مسحوق سكوبولامين هيدروبروميدهو مركب من الدرجة الصيدلانية ينتمي إلى عائلة قلويدات التروبان، مشتق من جنس نبات الباذنجانيات Solanum أو Datura. وهو عبارة عن مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض-، قابل للذوبان بدرجة عالية في الماء والكحول، مما يجعله تركيبة متعددة الاستخدامات للاستخدام الطبي. يُعرف الترانكسين في المقام الأول بخصائصه المضادة للكولين والمهدئة، ويعمل على الجهاز العصبي المركزي (CNS) لتعطيل الأداء الطبيعي للأسيتيل كولين، وهو ناقل عصبي مهم للعديد من وظائف الجسم بما في ذلك الذاكرة والتعلم والتحكم في العضلات.
في التطبيقات العلاجية، يُستخدم بشكل شائع كدواء ما قبل التخدير-لتقليل القلق والإفرازات في الجهاز التنفسي قبل الجراحة. ويمكنه أيضًا تخفيف الغثيان والقيء المرتبط بدوار الحركة أو التعافي بعد العملية الجراحية أو بعض الحالات الطبية مثل العلاج الكيميائي. ومع ذلك، نظرًا لاحتمال حدوث آثار جانبية مثل النعاس وعدم وضوح الرؤية وفقدان الذاكرة (خاصة "جفاف الفم" أو متلازمة مضادات الكولين)، فإن استخدامه يخضع لرقابة صارمة ويوصف من قبل متخصصي الرعاية الصحية.
|
|
|
|
الصيغة الكيميائية |
C17H22BrNO4 |
|
الكتلة الدقيقة |
383.07 |
|
الوزن الجزيئي |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
التحليل العنصري |
ج، 53.14؛ ح، 5.77؛ ر، 20.79؛ ن، 3.65؛ او 16.65 |
طرق التوليف
طريقة توليف تروست
مسحوق سكوبولامين هيدروبروميدهو نوع من قلويدات التروبان، وعادة ما يتضمن تصنيعه تفاعلات كيميائية عضوية معقدة، وخاصة بناء المراكز اللولبية وتحويل المجموعات الوظيفية.
فيما يتعلق بذكر "طريقة تخليق تروست"، على الرغم من أنها لا تستخدم بشكل مباشر لتخليق الترانكسين، فقد أتاحت مساهمات البروفيسور تروست وفريقه في مجال الحفز غير المتماثل إمكانية التوليف الفعال والانتقائي للغاية للعديد من الجزيئات العضوية المعقدة.
اختيار المواد الأولية والتحويل الأولي
- عادة، لا يبدأ مباشرة من ثنائي كلورو ميثان، ولكن من مركبات عطرية تحتوي على مجموعات وظيفية مناسبة. على سبيل المثال، يمكن استخدام مركبات حلقة البنزين التي تحتوي على بدائل ميثيل أو هالوجين قابلة للتحويل بسهولة.
- إجراء تفاعلات الأسلة أو الألكلة من فريدل كرافتس، وإدخال سلاسل جانبية محددة أو مجموعات وظيفية، ووضع الأساس لخطوات التوليف اللاحقة.
بناء العمود الفقري للتروبان
- هذه الخطوة هي جوهر تصنيع السكوبولامين ونظائره، وعادةً ما تتضمن تفاعلات متعددة بما في ذلك التدوير، والاختزال، وتحويل المجموعة الوظيفية، وما إلى ذلك.
- يمكن بناء الهيكل الأساسي للتروبان من مركبات عطرية أو مواد وسيطة أخرى من خلال سلسلة من التفاعلات مثل الإضافة الحلقية، والأكسدة، والاختزال، وما إلى ذلك.
التعديل الدقيق للمجموعات الوظيفية
- بعد الحصول على العمود الفقري للتروبان، من الضروري تحسين مجموعاته الوظيفية بشكل أكبر لتلبية المتطلبات الهيكلية للسكوبولامين.
- قد يتضمن ذلك تفاعلات مثل الأسترة، والأسيلة، والأمين، والهلجنة، بالإضافة إلى إمكانية إنشاء مركز مراوان أو صيانته.
التحويل النهائي والتنقية
- بعد الخطوات المذكورة أعلاه، يجب تحويل المركب الذي تم الحصول عليه إلى ترانكسين.
- قد يتضمن ذلك تفاعلًا مع حمض الهيدروبروميك لإدخال أيونات البروميد وتكوين الأملاح في نفس الوقت.
- وأخيرًا،-يتم الحصول على ترانكسين عالي النقاء من خلال طرق التنقية المناسبة مثل إعادة البلورة، والفصل الكروماتوغرافي، وما إلى ذلك.
طريقة توليف روبنسون
عادة، لا يستخدم المورفين مباشرة كمادة أولية بسبب وجود اختلاف كبير في التركيب الكيميائي بين السكوبولامين والمورفين. قد تكون المواد الأولية الأكثر شيوعًا هي سلائف التروبينون أو القلويدات الأخرى ذات الصلة.
عن طريق الأكسدة والاختزال والتدوير وغيرها من التفاعلات، يتم تحويل المواد الأولية إلى مركبات تحتوي على هيكل التروبان.
إدخال المجموعات الوظيفية الضرورية مثل مجموعات الهيدروكسيل والإستر والأمين على العمود الفقري للتروبان لتلبية المتطلبات الهيكلية للسكوبولامين.
قد تشتمل هذه الخطوات على تفاعلات متعددة-الخطوات مثل الأسلة والألكلة والأكسدة وما إلى ذلك.
السكوبولامين مركب ذو مركز كيرالي، لذلك يجب إيلاء اهتمام خاص لبناء وصيانة المركز اللولبي أثناء عملية التخليق.
قد تكون هناك حاجة إلى تقنيات متقدمة مثل الحفز غير المتماثل لتحقيق تخليق انتقائي للغاية.
بعد الخطوات المذكورة أعلاه، يحتاج المركب الذي تم الحصول عليه إلى تحويله إلى سكوبولامين.
وأخيرا، فإنه يتفاعل مع حمض الهيدروبروميك لإنتاج الترانكسين.
يمكن الحصول على الترانكسين عالي النقاء من خلال طرق التنقية المناسبة مثل إعادة البلورة والفصل الكروماتوغرافي وما إلى ذلك.
المستقبلات المسكارينية
المستقبلات المسكارينية هي فئة من المستقبلات المقترنة ببروتين G (GPCRs) التي تلعب دورًا محوريًا في التوسط في تصرفات الناقل العصبي أستيل كولين (ACh) في كل من الجهاز العصبي المركزي (CNS) والجهاز العصبي المحيطي (PNS). تم تسميتها على اسم المسكارين القلوي، وهو مركب طبيعي يحاكي تأثيرات ACh على هذه المستقبلات.
هناك خمسة أنواع فرعية رئيسية من المستقبلات المسكارينية، تم تحديدها من M1 إلى M5، ولكل منها توزيعات أنسجة متميزة وأدوار وظيفية. توجد مستقبلات M1 في المقام الأول في الجهاز العصبي المركزي، وخاصة في القشرة والحصين، حيث تنظم العمليات المعرفية، والإثارة، والذاكرة. تتواجد مستقبلات M2 بكثرة في القلب، حيث تمنع معدل ضربات القلب والانقباض، وفي الجهاز العصبي المركزي، حيث تعدل إطلاق الناقلات العصبية.
يتم التعبير عن مستقبلات M3 في الغالب في أنسجة العضلات الملساء، مثل تلك الموجودة في المثانة والأمعاء والممرات الهوائية، حيث تتوسط الاستجابات الانقباضية والإفرازية. توجد مستقبلات M4 أيضًا في الجهاز العصبي المركزي، وتشارك في تعديل إطلاق الناقلات العصبية والمساهمة في الوظيفة الإدراكية. وأخيرًا، لم يتم فهم مستقبلات M5 جيدًا-ولكن يعتقد أنها تشارك في تنظيم استقلاب الدهون وإفراز الأنسولين.
وقد تورط الخلل في تنظيم إشارات المستقبلات المسكارينية في اضطرابات مختلفة، بما في ذلك مرض الزهايمر، ومرض باركنسون، والفصام، وبعض أمراض القلب والأوعية الدموية. وبالتالي، تعتبر مضادات ومنبهات المستقبلات المسكارينية أهدافًا علاجية مهمة لعلاج هذه الحالات، حيث توفر وسيلة لتعديل استجابة الجسم لـ ACh واستعادة التوازن للعمليات الفسيولوجية الحرجة.
هيدروبروميد السكوبولامينهو دواء مضاد للكولين يمارس نطاقًا واسعًا من التأثيرات الدوائية عن طريق حجب المستقبلات الكولينية M-، وتغطي استخداماته مجالات سريرية متعددة.
المجالات العلاجية الأساسية: تشنج العضلات الملساء وتثبيط إفراز الغدد
الأمراض المرتبطة بتشنج العضلات الملساء
مغص الجهاز الهضمي: عن طريق حجب المستقبلات الكولينية M- في العضلات الملساء في الجهاز الهضمي، يتم تقليل التأثير الاستثاري للأسيتيل كولين، وتخفيف الألم التشنجي. يستخدم عادة لعلاج آلام البطن الناجمة عن متلازمة القولون العصبي، وانتفاخ الأمعاء بعد العملية الجراحية، وما إلى ذلك.
المرارة والمغص الكلوي: تخفيف تشنجات العضلات الملساء في القناة الصفراوية والمسالك البولية، وتخفيف الألم الناتج عن التهاب المرارة، أو حصوات المرارة، أو حصوات الكلى.
تشنج القصبات الهوائية: يوسع القصبات الهوائية ويساعد في علاج نوبات الربو الحادة أو التفاقم الحاد لمرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD).
تثبيط الإفراز الغدي
الإدارة قبل التخدير: تقليل إفراز الغدد اللعابية والغدد القصبية والغدد العرقية لمنع الشفط وانسداد مجرى الهواء أثناء تحريض التخدير.
إفراز اللعاب: التحكم في إفراز اللعاب الزائد الناتج عن مرض باركنسون أو الآثار الجانبية للأدوية، وتحسين نوعية حياة المرضى.
فرط التعرق: يثبط إفراز الغدد العرقية ويخفف من فرط التعرق الموضعي أو الجهازي.
علاج الأعراض الخاصة: التأثيرات التآزرية المركزية والمحيطية
دوار الحركة (دوار الحركة، دوار البحر، دوار الجو)
الآلية: عن طريق تثبيط استثارة النواة الدهليزية والتكوين الشبكي المخيخي، فإنه يقلل من الغثيان والقيء الناجم عن التحفيز المفرط للأعضاء الدهليزية في الأذن الداخلية.
الاستخدام: يجب وضع الأقراص الفموية أو الرقع عبر الجلد (مثل رقعة سكوبولامين حمض الهيدروبروميك المركب) على المنطقة الخالية من الشعر خلف الأذن قبل 4 ساعات من القيادة، ويمكن أن يستمر التأثير لمدة 12-72 ساعة.
المزايا: الاستخدام المشترك مع ديفينهيدرامين يمكن أن يعزز الفعالية العلاجية، كما أن الرقع عبر الجلد تتجنب تأثير المرور الأول للإعطاء عن طريق الفم.
شلل الرعاش (مرض باركنسون)
الآلية: كدواء مركزي مضاد للكولين، فإنه ينظم توازن الدوبامين والأسيتيل كولين في مسار المادة السوداء المخططة، مما يحسن رعاش الراحة وصلابة العضلات.
تنبيه: يجب استخدامه مع ليفودوبا، حيث أن فعاليته تكون محدودة عند استخدامه بمفرده وقد يسبب أعراضًا نفسية.
الذهان الهوس
الآلية: تخفيف الإثارة والسلوك العدواني واضطرابات النوم أثناء نوبات الهوس من خلال التأثيرات المثبطة المركزية.
القيود: في الوقت الحالي، لا يعد هذا الدواء خطًا أوليًا-ويستخدم في الغالب للعلاج المساعد أو للمرضى الذين لا يتحملون أدوية أخرى.
الإسعافات الأولية وعلاج التسمم: دعم الحياة وإزالة السموم
الصدمة الإنتانية
الآلية: توسيع الأوعية الدموية الطرفية، وزيادة تدفق الدم، وتحسين دوران الأوعية الدقيقة، مع تحفيز مركز الجهاز التنفسي وتعزيز إمدادات الأكسجين في الأنسجة.
الاستعمال: يجب مراقبة الحقن في الوريد وضغط الدم ومعدل ضربات القلب لتجنب عدم انتظام ضربات القلب المفرط.
التسمم بالمبيدات الفوسفورية العضوية
الآلية: كدواء مضاد للكولين، فإنه يحارب الأعراض المسكارينية مثل انقباض حدقة العين، تشنج قصبي، سيلان اللعاب، والإسهال.
الاستخدام: يستخدم بالاشتراك مع منشطات الأسيتيل كولينستراز (مثل الكلوربرومازين)، ويتم إعطاؤه عن طريق الوريد، مع تعديل الجرعة وفقًا لدرجة السمية حتى الوصول إلى "مثل الأتروبين" (جفاف الفم، جفاف الجلد، زيادة معدل ضربات القلب).
تنبيه: المراقبة الدقيقة للحالة ضرورية لتجنب الإثارة المركزية المفرطة (الهذيان والتشنجات) أو اكتئاب الجهاز التنفسي.
تطبيقات طب العيون: العلاج المحلي وموانع الاستعمال
التهاب القزحية والجسم الهدبي
الآلية: يمكن لقطرات العين المحلية أن توسع حدقة العين، وتمنع الالتصاق الخلفي للقزحية، وتخفف من التفاعلات الالتهابية.
الاستخدام: 1-2 مرات يوميًا، مع اتساع حدقة العين لمدة 7-10 أيام، ويجب تجنب التحفيز الضوئي القوي خلالها.
محظور: لا ينصح به للمرضى الذين يعانون من تضيق الزاوية أو الجلوكوما، لأنه قد يؤدي إلى نوبات جلوكوما حادة مغلقة الزاوية.
الاستخدامات الأخرى: استكشاف متعدد التخصصات
التحضير قبل الجراحة للفحص بالمنظار
الغرض: تقليل التمعج المعدي المعوي وتسهيل إجراءات تنظير المعدة أو تنظير القولون أو ERCP (تصوير البنكرياس والقنوات الصفراوية بالمنظار).
المزايا: الاستخدام المشترك مع مضادات التشنج مثل السكوبولامين يمكن أن يعزز التأثير.
العلوص بعد العملية الجراحية
الآلية: تعزيز انتعاش التمعج المعوي وتقصير الوقت اللازم لاستعادة وظيفة الأمعاء.
تنبيه: استخدم فقط بعد استبعاد العوائق الميكانيكية.
الخصائص الهيكلية
- تفاعل قوة فان دير فالس
حلقة البنزين وحلقة حلقية غير متجانسة مكونة من خمسة أعضاءمسحوق هيدروبروميد السكوبولامينكلاهما لهما شبه قطبية، مما يؤدي إلى تفاعلات قوة فان دير فال مع الجزيئات المحيطة، مما يشكل تجاذبًا بين الجزيئات.
- رابطة استر
تخضع مجموعات حمض الكربوكسيل في جزيئات الترانكسين لتفاعل الأسترة مع جزيئات الإيثانول، وتشكل روابط إستر. يؤدي تكوين رابطة الإستر هذه، إلى حد ما، إلى زيادة الاستقرار الكيميائي لجزيء الترانكسين.
- بيريدين غير متجانسة
مركز جزيء الترانكسين عبارة عن نيتروجين-يحتوي على ستة أعضاء في حلقة غير متجانسة (حلقة بيريدين). توجد أيضًا مجموعة حمض الكربوكسيل ومجموعة ميثوكسي على حلقة البيريدين، والتي تعد جزءًا أساسيًا من تأثيره المضاد للكولين.
- حلقة رباعية
يحتوي جزيء الترانكسين على بنية حلقة رباعية يمكن ربطها بمستقبلات المواد الأفيونية من النوع الأول التي ترتبط بممارسة تأثيرات مضادة للتخدير.
- مجموعات الهيدروكسي والميثوكسي
تحتوي جزيئات الترانكسين أيضًا على مجموعات هيدروكسيل وميثوكسي متعددة. تتمتع هذه المجموعات الوظيفية بخصائص تحلل مائي معينة ويمكن أن تتحد مع إنزيم الكولينستراز لإنتاج تأثير مضاد للكولين.
الوسم : مسحوق سكوبولامين هيدروبروميد cas 114-49-8، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع