واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لـ tubercidin cas 69-33-0 في الصين. مرحبًا بكم في الجملة tubercidin cas 69-33-0 عالية الجودة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
توبرسيدين(مضاد حيوي قاتل لمرض السل) هو مضاد حيوي نوكليوزيد تنتجه بكتيريا Streptomyces. هيكلها يشبه إلى حد كبير نوكليوسيد الأدينين، مع الاختلاف الأساسي وهو أن ذرة الكربون الموجودة في الموضع السابع من حلقة الأدينين يتم استبدالها بذرة نيتروجين. هذا التغيير الهيكلي الدقيق والحاسم يمكّن الخلايا من التعرف عليه عن طريق الخطأ باعتباره نوكليوزيد طبيعي ودمجه في سلاسل الحمض النووي الريبي (RNA) والحمض النووي (DNA) المُصنّعة، وبالتالي يتداخل بشدة مع تخليق ووظيفة الأحماض النووية ويمنع في النهاية تكاثر الخلايا. يُظهر هذا المركب نشاطًا بيولوجيًا واسع النطاق-، بما في ذلك تأثيرات كبيرة مضادة للبكتيريا، ومضادة للفطريات، ومضادة للأوالي، ومضادة للأورام. لذلك، غالبًا ما يستخدم كأداة جزيئية كلاسيكية في أبحاث الطب الحيوي لاستكشاف استقلاب الحمض النووي والعمليات الخلوية ذات الصلة. ومع ذلك، بسبب سميته القوية للخلايا المضيفة، فإن تطبيقه السريري المباشر محدود إلى حد كبير. ويعمل الباحثون حاليًا على تطوير مشتقات أكثر انتقائية بناءً على بنيتها.
|
الصيغة الكيميائية |
C11H14N4O4 |
|
الكتلة الدقيقة |
266 |
|
الوزن الجزيئي |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
التحليل العنصري |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
كمضاد حيوي نوكليوزيد ذو نشاط بيولوجي كبير،توبرسيدينأظهر آفاق تطبيق واسعة في البحث الطبي والعلمي والمجالات الأخرى المحتملة.
(1) استهداف المتفطرة السلية
له تأثير مثبط كبير على المتفطرة السلية (BCG)، مع الحد الأدنى من التركيز المثبط (MIC) أقل من 1 ميكروغرام / مل (المصدر: ChemicalBook، Baidu Baike). وهذا يعني أنه بتركيزات منخفضة جدًا، يمكن أن يمنع بشكل فعال نمو المتفطرة السلية، وبالتالي يظهر إمكانات كبيرة في علاج مرض السل. يشكل السل، باعتباره مرضًا معديًا مزمنًا تسببه بكتيريا المتفطرة السلية، تهديدًا خطيرًا لصحة الإنسان. لذلك، فإن السلين له قيمة تطبيقية مهمة في علاج مرض السل والوقاية منه.
(2) تأثير مضاد للجراثيم واسع الطيف
بالإضافة إلى تأثيره المثبط على المتفطرة السلية، فإنه يظهر أيضًا نشاطًا مضادًا للبكتيريا ضد العديد من الكائنات الحية الدقيقة الأخرى. على سبيل المثال، له أيضًا تأثير مثبط ضعيف على جراثيم الأرز ذات الشكل الكمثرى والمبيضات البيضاء. توفر هذه النتائج إمكانيات لتطبيق السلين في مجموعة واسعة من العلاجات المضادة للبكتيريا.
وقد أظهر أيضًا إمكانات معينة في مجال مكافحة-السرطان. أظهرت الأبحاث أن السلين يمكن أن يمنع نمو خلايا ساركوما NF في الفئران، وكذلك الخلايا السرطانية مثل ساركوما 180 وسرطان استسقاء إيرليكن في الحيوانات. ويقدم هذا الاكتشاف أفكارًا جديدة لتطبيقه في علاج السرطان. على الرغم من أن هناك حاجة إلى مزيد من الأبحاث للتحقق من فعاليته وسلامته-في مكافحة السرطان، فإن هذا الاستخدام المحتمل يجلب بلا شك أملًا جديدًا في مجال علاج السرطان.
بالإضافة إلى الأغراض الرئيسية المذكورة أعلاه، قد يكون لها أيضًا أغراض طبية أخرى. على سبيل المثال، يمكن استخدامه كمادة كيميائية بحثية لاستكشاف مسارات التمثيل الغذائي وآليات المرض داخل الكائنات الحية. بالإضافة إلى ذلك، مع التعمق المستمر في أبحاث المنتجات، قد يكتشف الأشخاص أيضًا تطبيقات جديدة في مجالات طبية أخرى.
كمضاد حيوي نوكليوزيد، فإن تركيبه الجزيئي الفريد ونشاطه البيولوجي يجعله أداة مهمة في أبحاث الكيمياء الحيوية. يمكن للعلماء استخدام السلين لدراسة العمليات البيولوجية مثل تكرار الحمض النووي، وتوليف الحمض النووي الريبي، وترجمة البروتين، وبالتالي الكشف عن أسرار الحياة.
هو - هي كما أن لها قيمة تطبيقية مهمة في مجال أبحاث وتطوير الأدوية. نظرًا لأنشطته الكبيرة المضادة للبكتيريا والسرطان، يمكن للعلماء استخدامه كمركب رئيسي لتحسين البنية وتعديلها لتطوير أدوية جديدة ذات نشاط أعلى وسمية أقل. ومن المتوقع أن تلعب هذه الأدوية الجديدة دورا هاما في علاج السل والسرطان وغيرهما من الأمراض الخطيرة.
على الرغم من عدم وجود تقارير واضحة في الوقت الحالي تشير إلى الاستخدام المباشر للتيوبركولين في المجال الزراعي، إلا أن نشاطه المضاد للبكتيريا واسع النطاق-يوفر إمكانية استخدامه في مكافحة الآفات والأمراض الزراعية. في المستقبل، يمكن إجراء المزيد من البحث والاستكشاف لتطوير مبيدات الفطريات الزراعية أو المبيدات الحيوية القائمة على السلين.
مع تزايد خطورة مشكلة التلوث البيئي، يولي الناس المزيد والمزيد من الاهتمام لكيفية معالجة وإصلاح البيئات الملوثة بشكل فعال. قد يكون للنشاط المضاد للبكتيريا للتوبيركولين قيمة تطبيقية معينة في مجال حماية البيئة. على سبيل المثال، يمكن استخدامه لمعالجة المواد الضارة في الوسائط البيئية مثل مياه الصرف الصحي والتربة الملوثة بالكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض؛ ويمكن استخدامه أيضًا كجزء من عوامل المعالجة الحيوية لتعزيز الاستعادة الطبيعية والتوازن البيئي للبيئات الملوثة.
طرق التوليف الشائعةتوبرسيدينيعد مجالًا معقدًا من كيمياء التخليق العضوي. 7-ديازادينوسين هو منتج طبيعي من البيرول [2,3-d] بيريميدين نيوكليوسيد مع أنشطة هامة مضادة للبلهارسيا، ومضادة للبكتيريا، ومضادة للأورام. فيما يلي وصف تفصيلي لطرق التوليف الشائعة:
طرق التوليف محددة
1. تحضير السلين من خلال 4- كلوروبيروليدون بيريميدين
يعد هذا طريقًا شائعًا للتوليف، وقد تختلف الخطوات المحددة وفقًا لظروف المختبر والتفاعل. ومع ذلك، بشكل عام، يبدأ هذا المسار بـ 4-كلوروبروليدون بيريميدين ويبني تدريجيًا الهيكل الإطاري للتيوبركولين من خلال سلسلة من خطوات الاستبدال والإضافة والتدوير وخطوات التفاعل الأخرى. في هذه العملية، من الضروري اختيار المحفزات والمذيبات وظروف التفاعل المناسبة لضمان التقدم السلس للتفاعل ونقاء المنتج.
2. طريقة التوليف مع تفاعل الغليكوزيل Vorbr ü ggen كخطوة أساسية
طريقة تصنيع أخرى أكثر كفاءة هي تفاعل الغليكوزيل Vorbr ü ggen الذي يتم الترويج له بواسطة الميكروويف كخطوة أساسية. تستخدم هذه الطريقة 6-كلورو-7-برومو-بيرول [2,3-d] بيريميدين و1-O-أسيتيل-2,3,5-O-tribenzoyl - - D-فوران ريبوز كمواد خام، وتكمل التوليف الكلي للتيوبركولين بإنتاجية إجمالية عالية من خلال ثلاث خطوات من التفاعل (المصدر: Masahashi Scientific الأبحاث). وتتمثل ميزة هذه الطريقة في أنها تستخدم مزايا التسخين بالموجات الدقيقة، والتي يمكن أن تحسن بشكل كبير معدل التفاعل والإنتاج، مع تقليل توليد المنتجات الثانوية.
قد تشمل الخطوات المحددة ما يلي:
الخطوة 1:6-يتفاعل كلورو-7-برومو-بيرول [2,3-d] بيريميدين مع مجموعات الحماية المناسبة لحماية موقعه النشط.
الخطوة 2:استخدم تفاعل الارتباط بالجليكوزيل Vorbr ü ggen لإدخال جزء الجليكوزيل في إطار بيروليدون بيريميدين، وتشكيل روابط جليكوسيدية. هذه الخطوة ضرورية لعملية التوليف بأكملها، وتتطلب تحكمًا دقيقًا في ظروف التفاعل لضمان كفاءة وانتقائية تكوين الرابطة الجليكوسيدية.
الخطوة 3:قم بإزالة المجموعات الواقية وقم بتنفيذ خطوات ما بعد العلاج-الضرورية للحصول على منتجات نقية لقتل السلين.
تحسين وتحسين أساليب التوليف
في التطبيقات العملية، يعد تحسين أساليب التوليف وتحسينها أمرًا أساسيًا لزيادة الإنتاجية وخفض التكاليف. عادةً ما يحقق العلماء هذا الهدف من خلال المسارات التالية:
(1) فحص المحفزات والمذيبات:
يمكن أن يؤدي اختيار المحفزات والمذيبات المناسبة إلى تحسين معدل التفاعل والإنتاجية بشكل كبير، وتقليل توليد-المنتجات الثانوية.
(2) تحسين ظروف التفاعل:
بما في ذلك تحسين المعلمات مثل درجة الحرارة والضغط ووقت التفاعل لضمان استمرار التفاعل في ظل الظروف المثلى.
(3) خطوات معالجة النشر المحسنة-:
ومن خلال تحسين خطوات ما بعد{0}المعالجة، يمكن زيادة نقاء وإنتاجية المنتج، كما يمكن تقليل توليد النفايات.
(4) اعتماد التقنيات الجديدة
مثل تسخين الميكروويف والمساعدة بالموجات فوق الصوتية، يمكن أن يحسن بشكل كبير كفاءة التفاعل وإنتاجه، ويقصر وقت التفاعل.
المخفف القديمتوبرسيدينلديه فعالية ودور التحديد الإيجابي لاختبار السلين، وتشخيص مرض السل، وتقييم الحالة المناعية للسل، وفحص العدوى الكامنة للسل، ومراقبة مكافحة عدوى السل، وما إلى ذلك.
1. التحديد الإيجابي لاختبار التوبركولين
عن طريق حقن كمية معينة من السلين، لاحظ ما إذا كان الجسم يعاني من تفاعلات فرط الحساسية لتحديد وجود عدوى المتفطرة السلية.
2. تشخيص مرض السل
تم حقن السلين في جلد المرضى لمراقبة رد فعل الجلد لديهم للمساعدة في تشخيص مرض السل.
3. تقييم الحالة المناعية لمرض السل
تقييم الحالة المناعية والمخاطر المحتملة للأفراد من خلال الكشف عن شدة استجابتهم المناعية للسل.
4. فحص العدوى الكامنة لمرض السل
يهدف الاختبار إلى العثور على الأشخاص المصابين بمرض السل بدون أعراض ولكن من المحتمل أن يكونوا معديين.
5. مراقبة مكافحة عدوى مرض السل
تحديد الحالات المصابة حديثاً أو المتكررة من خلال الفحوصات الدورية واتخاذ الإجراءات المناسبة لمنع انتقال العدوى.
ما هي الآثار الجانبية لهذا المركب؟
توبرسيدين(المعروف أيضًا باسم 7-deaza-adenosine، الاسم الصيني لـ tuberculin) هو نظير الأدينوزين وينتمي إلى المضادات الحيوية النيوكليوزيدية. يمكن دمجه في الحمض النووي لتثبيط البلمرة، وبالتالي قمع تكرار الحمض النووي وتخليق الحمض النووي الريبي/البروتين. بالإضافة إلى ذلك، فهو يحتوي أيضًا على نشاط مضاد للفطريات ومضاد للفيروسات. إلا أن استخدامه يصاحبه أيضًا بعض الآثار الجانبية، وفيما يلي ملخص تفصيلي لأعراضه الجانبية:
1. آثار جانبية خطيرة
السمية الكبدية الكلوية: تشير بعض الدراسات إلى أنها قد تسبب ضررًا للكبد والكلى. في التجارب على الحيوانات، أدى حقن 5 ملغم/كغم من مادة تيوبرسيدين في الفئران يومياً لمدة 4 أيام متتالية إلى وفاة الفئران، والتي قد تكون مرتبطة بأضرارها في الكبد والكلى.
قد تشمل التفاعلات الجانبية الخطيرة الأخرى تفاعلات فرط الحساسية، والإنتان، وانحلال الربيدات، والتسمم الكبدي، واعتلال عضلة القلب، وما إلى ذلك.
2. الآثار الجانبية الشائعة
تفاعلات الجهاز الهضمي: مثل الغثيان والقيء والإمساك والإسهال وغيرها.
الاستجابة العصبية: قد تحدث أعراض مثل التعب والصداع والأرق.
استجابة الجهاز التنفسي: قد يواجه بعض المرضى صعوبة في التنفس.
تعد تفاعلات الجهاز العضلي الهيكلي، مثل آلام المفاصل وآلام العضلات، من الآثار الجانبية الشائعة أيضًا.
3. الفحص المخبري غير طبيعي
مؤشرات وظائف الكبد غير الطبيعية: تشير المستويات المرتفعة من ALT (ناقلة أمين الألانين) وAST (ناقلة أمين الأسبارتات) إلى احتمال وجود خلل في وظائف الكبد.
مؤشرات وظائف الكلى غير الطبيعية، مثل ارتفاع الكرياتينين، قد تشير إلى ضعف وظائف الكلى.
تشمل المؤشرات غير الطبيعية الأخرى ارتفاع ALP (الفوسفاتيز القلوي)، ونقص ألبومين الدم، وارتفاع فوسفوكيناز الكرياتين، وارتفاع البيليروبين، وفقر الدم، وقلة العدلات، وقلة الصفيحات، وما إلى ذلك. وقد تدعم الشذوذات في هذه المؤشرات استنتاج خلل في الكبد أو الكلى.
4. احتياطات الاستخدام
قبل الاستخدام، يجب إجراء فحص بدني شامل لتقييم وظائف الكبد والكلى للمريض والمؤشرات الأخرى ذات الصلة.
أثناء العلاج، يجب مراقبة وظائف الكبد والكلى للمرضى، وروتين الدم، والمؤشرات الأخرى بانتظام للكشف عن الآثار الجانبية المحتملة ومعالجتها على الفور.
في حالة حدوث أي إزعاج أو آثار جانبية مشتبه بها، اطلب العناية الطبية على الفور وأبلغ الطبيب باستخدام المركب.
الأسئلة المتداولة
هل اسمها مضلل؟ - يمكن أن تقتل بكتيريا السل، ولكن ليس الأدوية المضادة للسل السريرية
+
-
نعم، إنه مركب به "إفساد للاسم" ولكنه "عكس الهوية".
لديه نشاط مثبط قوي ضد المتفطرة السلية، مع الحد الأدنى من التركيز المثبط (MIC) أقل من 1 ميكروغرام / مل. الحقيقة الباردة: لم يصبح أبدًا دواءً سريريًا مضادًا للسل بسبب سميته القوية (LD50 في أوردة الفئران 45 ميكروجرام/كجم فقط)، ولكنه بدلاً من ذلك أصبح أداة مهمة لمثبطات بوليميراز الحمض النووي الريبوزي (RNA) وأبحاث تحلل السكر (مثل المثقبيات) بسبب تركيبته الفريدة من نوعها 7-ديزابورين. الاسم تاريخ، والغرض منه هو البحث العلمي.
وكيف يحدث "تمويهها القاتل" في جسم الإنسان؟
+
-
سيتم الخلط بينه وبين الأدينوزين، ويتم استدعاؤه إلى الدورة الأيضية، ثم يتم تدميره ذاتيًا.
Tuberculin هو نظير للأدينوزين (7-deadenoadenosine)، الذي يستبدل N-7 في الأدينوزين بـ C-7. آلية التبريد: بعد دخوله إلى الخلية، تتم فسفرته بواسطة كيناز الأدينوزين ليشكل أشكال فوسفات واحد واثنين وثلاثة فوسفات. سيتم دمج منتجات الفسفرة هذه في الحمض النووي والحمض النووي الريبوزي (RNA)، مما يؤدي إلى تثبيط البلمرة وعرقلة تخليق الحمض النووي والبروتين - ويستخدم آلية "الخطأ" في الخلية لتنفيذ هجمات انتحارية.
ما مدى سميتها؟ - هناك اختلافات كبيرة في الأنواع والمسارات
+
-
وتمثل بيانات السمية وجهاً مزدوجاً يتمثل في "اختلافات الأنواع" و"الاعتماد على المسار".
اختلافات الأنواع: الجرعة المميتة المتوسطة عن طريق الفم للفئران هي 28.3 ملغم/كغم، وللجرذان 16 ملغم/كغم، وللكلاب 48 ملغم/كغم.
الاعتماد على المسار: الجرعة المميتة 50 للحقن داخل الصفاق في الفئران هي 6 ملغم/كغم، في حين أن الحقن في الوريد يتطلب فقط 45 ميكروغرام/كغم - سمية الحقن في الوريد هي 133 مرة من الحقن داخل الصفاق و628 مرة من تناوله عن طريق الفم.
المنطق البارد: إن طريق الإعطاء يحدد الحياة والموت، والتعرض عن طريق الوريد يتطلب الحذر الشديد.
الوسم : tubercidin cas 69-33-0، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع