واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة للفوز 35428 cas 50370-56-4 في الصين. مرحبًا بكم في الجملة ذات الجودة العالية الفوز 35428 cas 50370-56-4 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
فوز 35428هو مركب كيميائي ينتمي إلى فئة مشتقات الفينيل سيكليدين (PCP). غالبًا ما يكون لهذه المركبات تأثيرات دوائية مشابهة لتلك الخاصة بفينيل سيكلوهكسيل بيبيريدين (PCP، المعروف أيضًا باسم "غبار الملاك" أو "وقود الصواريخ"). التركيب الكيميائي لـ 2-كربوميثوكسي-3-(4-فلوروفينيل)تروبان يشتمل على عدد من المجموعات الكيميائية المعقدة، بما في ذلك مجموعات الفينيل وسيكلوهكسيل والأمينو، إلخ. يستخدم بشكل أساسي لأغراض البحث العلمي، خاصة في علم الأعصاب وعلم الصيدلة. 2-يستخدم كربوميثوكسي-3-(4-فلوروفينيل)تروبان بشكل أساسي لأغراض البحث العلمي، خاصة في مجالات علم الأعصاب وعلم الصيدلة. ويعتقد أنه يؤثر على انتقال الناقلات العصبية في الجهاز العصبي المركزي، وبالتالي تغيير وظائف المخ وسلوكه. ومع ذلك، نظرًا لخصائصه المسببة للإدمان وخطر إساءة الاستخدام، فإن 2-كربوميثوكسي-3-(4-فلوروفينيل)تروبان له تطبيقات طبية أو علاجية محدودة جدًا.
|
|
|
|
|
|
| الصيغة الكيميائية | C16H20FNO2 |
| الوزن الجزيئي | 277.33 |
| الكتلة الدقيقة | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| التحليل العنصري | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| نقطة الانصهار | 91-92 درجة |
| نقطة الغليان | 349 درجة |
| كثافة | 1.155 |
| شروط التخزين | مختومة في الجفاف، 2-8 درجة |
| الذوبان | H2O: قابل للذوبان |
| نقطة الوميض | 165 درجة |
| معامل الحموضة (pKa) | معامل الحموضة (pKa) |
| استمارة | صلب |
| لون | أبيض |
فوز 35428(الاسم الكيميائي: - CFT، رقم CAS: 50370-56-4) هو مركب يعتمد على بنية البنزوتروبان، والتي لها قيمة تطبيقية مهمة في علم الأعصاب، وتطوير الأدوية، والأبحاث الطبية بسبب ارتباطها العالي بنقل الدوبامين (DAT).
1. أداة بحثية عن ناقل الدوبامين (DAT).
(1) التتبع ذو العلامات الإشعاعية
تعد نماذج وضع العلامات على النظائر المشعة لـ WIN 35428 (مثل [¹¹ C] WIN 35428 و [¹⁸ F] WIN 35428) هي المعيار الذهبي لرسم خرائط توزيعات DAT في التصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني (PET). تسمح ذرات الكربون القابلة للاستبدال (مجموعات N- ميثيل أو 2-كربوكسي ميثيل) في بنيتها بالتوليف السريع للعلامات المشعة من خلال تفاعلات المثيلة، وتجنب استخدام المواد الأولية المنظمة مثل مشتقات الكوكايين.
حالة التطبيق: في أبحاث مرض باركنسون، يمكن لـ [¹¹ C] WIN 35428-PET قياس كثافة DAT القاتلة، مما يساعد في التشخيص المبكر ومراقبة المرض.
أظهرت التجارب على الحيوانات أن شدة الإشارة ترتبط سلبًا بفقد الخلايا العصبية الدوبامينية في المادة السوداء (r=-0.82, p<0.01).
(2) تجربة الربط في المختبر
يستخدم التريتيوم المسمى WIN 35428 ([³ H] WIN 35428) على نطاق واسع لتقييم تقارب الروابط الجديدة لـ DAT. ثابت تفككه (Kd ≈ 1.2 نانومتر) يشبه الكوكايين، لكن زمن الفعل يمتد بمقدار 7 مرات، مما يجعله أكثر ملاءمة للدراسات الحركية طويلة المدى.
الميزة التقنية: بالمقارنة بالكوكايين، تم تقليل معدل الارتباط غير المحدد لـ [³ H] WIN 35428 بنسبة 40%، مما أدى إلى تحسين موثوقية البيانات بشكل ملحوظ.
2. تحليل آلية عمل نظام الناقلات العصبية
(1) نموذج تثبيط امتصاص الدوبامين
WIN 35428، كمثبط انتقائي لـ DAT، أقوى بـ 3-10 مرات من الكوكايين (IC ₅₀=0.3 μ M vs . 2.1 μ M). في التجارب التشابكية خارج الجسم الحي، يتم استخدام الحصار العكسي لإعادة امتصاص الدوبامين لدراسة اللدونة التشابكية والتكيف العصبي المرتبط بالإدمان.
التجارب على الحيوانات: أظهر نموذج الإدارة الذاتية في قرود الريسوس أن التأثير المعزز لـ WIN 35428 كان مشابهًا للكوكايين (ED ₅₀=0.03 ملغم/كغم مقابل . 0.1 ملغم/كغم)، ولكن مدة التحسس السلوكي امتدت ثلاثة أضعاف بعد جرعة واحدة.
(2) دراسة شاملة لناقلات السيروتونين (SERT)
على الرغم من أن WIN 35428 لديه تقارب أقل لـ SERT (K ᵢ=1.2 μ M vs . 0.8 μ M لـ DAT)، إلا أنه يمكن استخدامه لاستكشاف تفاعلات نظام الدوبامين السيروتونين. على سبيل المثال، في 5 فئران معطلة لمستقبلات HT-A، تم تعزيز تأثير المكافأة بنسبة 58%، مما يشير إلى الدور التنظيمي لنظام السيروتونين في مسار مكافأة الدوبامين.
3. أدوات البحث عن آليات الإدمان
(1) نموذج تفضيل المكان المشروط (CPP).
يمكن أن يحفز WIN 35428 (0.5-2 مجم/كجم) سلوك CPP في الفئران، ومدة تأثيره ضعف مدة تأثير الكوكايين. من خلال تقنيات علم البصريات الوراثي جنبًا إلى جنب مع معالجة WIN 35428، وجد أن تنشيط خلايا الدوبامين العصبية في المنطقة السقيفية البطنية (VTA) يعد شرطًا ضروريًا لتكوين CPP.
(2) تقييم العلاج ببدائل المخدرات
باعتباره مثبطًا طويل الأمد لإعادة امتصاص الدوبامين، يُظهر WIN 35428 إمكانية استبدال الكوكايين في نماذج الإدمان على الحيوانات. الإدارة المستمرة من 2 ملغم / كغمفوز 35428لمدة 7 أيام يمكن أن يقلل معدل التعاطي الذاتي للكوكايين بنسبة 67% دون تأثير التعزيز الذاتي، مما يشير إلى جدواه كدواء بديل يسبب الإدمان.
اتجاهات التطبيق الطبي المحتملة
1. تشخيص الأمراض العصبية
(1) الكشف المبكر عن مرض باركنسون
يمكن لـ WIN 35428-PET اكتشاف التغيرات في كثافة DAT في المسار السوداوي المخططي، واكتشاف تنكس الخلايا العصبية قبل 3-5 سنوات من التشخيص السريري. وقد أظهرت الدراسات السريرية أن حساسيته التشخيصية تبلغ 92% ونوعيته 89%، وهو أفضل بكثير من فحوصات التصوير التقليدية.
(2) تحديد خرف أجسام ليوي
يتم تقليل معدل ربط DAT للمخطط في المرضى الذين يعانون من خرف أجسام ليوي بنسبة 45% مقارنة بمرض الزهايمر، بينما يمكن لـ [¹⁸ F] WIN 35428-PET التمييز بوضوح بين الاثنين (AUC=0.94)، مما يوفر علامة حيوية للتشخيص التفريقي السريري.
2. استكشاف علاج الاضطرابات النفسية
(1) اضطراب نقص الانتباه وفرط النشاط (ADHD)
لقد ثبت أن مشتقات WIN 35428 تعمل على تحسين عجز الذاكرة العاملة في النماذج الحيوانية، وتتضمن آلية عملها تعزيز إطلاق الدوبامين في قشرة الفص الجبهي. تشير الدراسات قبل السريرية إلى أن الجرعات المنخفضة (0.1-0.3 ملغم/كغم) قد تحسن أعراض اضطراب فرط الحركة ونقص الانتباه عن طريق تنظيم وظيفة DAT دون خطر الإدمان.
(2) العلاج المساعد للاكتئاب
التأثير السريع المضاد للاكتئاب لـ WIN 35428 (وقت البدء<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. وسيطة تطوير الأدوية
(1) تصميم أدوية جديدة لمكافحة الإدمان
يوفر هيكل البنزوتروبان في WIN 35428 نموذجًا لتطوير مثبطات DAT الانتقائية. تم الحصول على مشتقات متعددة ذات نشاط متزايد بمقدار 10-20 مرة من خلال التعديلات الهيكلية، مثل إدخال ذرات الفلور أو تمديد السلاسل الجانبية. من بينها، لم يُظهر JHW 007 أي خصائص إدمانية في الرئيسيات وقد دخل المرحلة الثانية من التجارب السريرية.
(2) السلائف الصيدلانية الإشعاعية
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>يمكن تحقيق 95%.
يتضمن المسار الاصطناعي لـ WIN35428 خطوات متعددة، وقد تختلف طريقة التوليف المحددة وفقًا لظروف المختبر ومتطلبات النقاء للمنتج المستهدف.
فيما يلي الطرق الاصطناعية الشائعة لـ WIN35428:
1. المواد الأولية
عادةً، قد تشتمل المواد الأولية لتخليق WIN35428 على مشتقات الفينول المناسبة، أو سيكلوهكسانون أو سيكلوهكسانول، وربما مصدر نيتروجين (على سبيل المثال، أمين أو أمونيا).
2. بناء حلقة سيكلوهيكسيل
أولا، قد يكون من الضروري بناء حلقة سيكلوهكسيل. يمكن تحقيق ذلك عن طريق تفاعل مشتق الفينول مع cyclohexanone أو cyclohexanol في تفاعل مناسب، على سبيل المثال عن طريق الألكلة، أو التكثيف، أو cyclization.
3. إدخال المجموعات الوظيفية
بعد ذلك، يجب إدخال المجموعات الوظيفية الضرورية، مثل مجموعات الهيدروكسيل والميثيلين ديوكسي، في الجزيء. قد يلزم القيام بذلك عن طريق الأكسدة أو الاختزال أو الهلجنة أو الأثير أو التفاعلات العضوية الأخرى.
4. إدخال ذرات النيتروجين
بعد اكتمال بناء حلقة الهكسيل الحلقي والمجموعات الوظيفية، يجب إدخال ذرات النيتروجين في الجزيء. يمكن تحقيق ذلك عن طريق التفاعل مع أمين أو أمونيا لتكوين البنية الحلقية غير المتجانسة للنيتروجين المطلوبة.
5.التنقية والمعالجة اللاحقة-.
أخيرًا، يتم الحصول على WIN35428 النقي من خلال خطوات التنقية المناسبة (على سبيل المثال، التبلور، والتقطير، والفصل الكروماتوغرافي، وما إلى ذلك). تم تصميم هذه الخطوات لإزالة -المنتجات والمواد الأولية غير المتفاعلة والشوائب الأخرى.
فوز 35428 آفاق التطبيق
يُظهر 2-كاربوميثوكسي-3-(4-فلوروفينيل)تروبان، باعتباره أحد مشتقات فينيل سيكلوهيكسيل أمين، بعض الأمل في الاستخدام في البحث العلمي، على الرغم من أن تطبيقه العملي قد يخضع للوائح وقيود صارمة.
فيما يلي التطبيقات الممكنة لـ 2-كاربوميثوكسي-3-(4-فلوروفينيل)تروبان:
أبحاث علم الأعصاب
يمكن استخدام 2-كاربوميثوكسي-3-(4-فلوروفينيل)تروبان لدراسة تأثيره على توصيل الناقلات العصبية وفهم وظيفة الجهاز العصبي وآليات المرض. تعتبر مثل هذه الدراسات مهمة لفهم التسبب في الاضطرابات العصبية (مثل الفصام والاكتئاب وما إلى ذلك) وتطوير علاجات جديدة.
تطوير المخدرات
على الرغم من أن 2-كاربوميثوكسي-3-(4-فلوروفينيل)تروبان نفسه لا يستخدم كدواء، إلا أن آلية عمله الدوائية الفريدة قد توفر أفكارًا واتجاهات جديدة لتطوير أدوية جديدة. من خلال البحث المتعمق حول 2-كاربوميثوكسي-3-(4-فلوروفينيل)تروبان، قد يكتشف العلماء أهدافًا دوائية جديدة، مما يؤدي إلى تطوير أدوية أكثر أمانًا وفعالية.
أبحاث السموم والإدمان
إن خطر إساءة استخدام وإدمان 2-كربوميثوكسي-3-(4-فلوروفينيل)تروبان يجعله هدفًا لأبحاث علم السموم والإدمان. البحث عن آلية عمل وسمية 2-كربوميثوكسي-3-(4-فلوروفينيل)تروبان سوف يوفر فهمًا أفضل للمخاطر المحتملة لهذه الفئة من المركبات، ويوفر أساسًا لصياغة السياسات واللوائح ذات الصلة، ويساعد على تطوير تدابير أكثر فعالية للوقاية والتدخل.
باختصار، الاستخدام الأساسي لـ WIN35428 هو استكشاف آثاره الدوائية والتطبيقات العلاجية المحتملة في البحث العلمي، وكذلك في دراسات تعاطي المخدرات والإدمان. وفي جميع الحالات، يجب أن يتوافق استخدامه مع اللوائح القانونية ولوائح السلامة ذات الصلة.
الوسم : فوز 35428 كاس 50370-56-4، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع