بيكوكولين CAS 485-49-4

واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة للبيكوكولين cas 485-49-4 في الصين. مرحبًا بكم في بيكوكولين cas 485-49-4 بالجملة عالي الجودة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.

بيكوكولينهو قلويد طبيعي يوجد بشكل رئيسي في جنس الخشخاش، CAS 485-49-4، الصيغة الجزيئية C20H17NO6، مسحوق بلوري أبيض أو أصفر فاتح، لا يذوب بسهولة في الماء، وله قابلية جيدة للذوبان في المذيبات العضوية مثل الإيثانول والكلوروفورم والميثانول، وما إلى ذلك. وهو مسكن ضعف يمكن أن يخفف الألم الخفيف إلى المتوسط ​​ويمكن استخدامه لعلاج أعراض مثل السعال والإسهال. ينتمي إلى مضادات مستقبلات GABA_A التنافسية، وهو يؤثر على نقل الإشارات العصبية عن طريق تثبيط نشاط GABA. هذا المركب حساس للضوء ويستخدم بشكل شائع في أبحاث علم الأعصاب، مثل عكس تأثيرات مثبطات امتصاص GABA على ضغط الدم أو تحفيز اللدونة التشابكية في الخلايا العصبية الدوبامين في الدماغ المتوسط. تُستخدم مشتقاته مثل بروميد الميثيل ويوديد الميثيل كمضادات مستقبلات محددة في التجارب الفيزيولوجية الكهربية، مثل دراسة التغيرات في مستويات التعبير الجيني لـ mRNA بالاشتراك مع البروبوفول. في دراسة آليات الصرع، يتم استخدامه أيضًا كأداة مركبة لاستكشاف وظيفة الجهاز العصبي GABAergic.

بيكوكولين، المعروف أيضًا باسم قلويدات السلحفاة الجبلية أو العفص المؤلمة، هو فئة من قلويدات الإيزوكينولين المشتقة من النباتات في عائلة Paeoniaceae. صيغته الجزيئية هي C ₂ ₀ H ₂ N ₂ O ₂، ولها هيكل هيكلي فريد من نوعه من أربع حلقات. منذ اكتشافه في منتصف-القرن العشرين، كشف العلماء عن قيمه المتعددة في تخفيف الألم، والتخدير، ومضادات-الالتهابات، وتنظيم القلب والأوعية الدموية، وأبحاث علم الأعصاب من خلال البحث المتعمق حول آلياته الدوائية.

التطبيق السريري: مزيج من التسكين التقليدي والعلاج الحديث

 

1. التسكين والتخدير: تخفيف أنواع متعددة من الألم
تمارس قلويدات Houttuynia cordata تأثيرات مسكنة عن طريق تثبيط الإثارة المفرطة للجهاز العصبي المركزي، ومنع مسارات التوصيل العصبي، وتقليل انتقال إشارات الألم. تغطي تطبيقاتها السريرية:

الألم الحاد: يستخدم لتخفيف الصداع وآلام أسفل الظهر وألم الأسنان وآلام ما بعد العمليات الجراحية. الجرعة عن طريق الفم هي 20-60 ملغ / مرة، والتي يمكن أن تخفف الأعراض بسرعة.
الألم المزمن: له تأثير تحسن كبير على احمرار المفاصل وتورمها وألم الحرارة ومحدودية الحركة الناجمة عن التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل الروماتويدي وما إلى ذلك. وترتبط آليته بتثبيط تخليق البروستاجلاندين وتقليل الالتهاب العقيم.

 

آلام الأعصاب: من خلال تنظيم وظيفة الجهاز العصبي GABAergic، فإن له قيمة علاجية محتملة لآلام الأعصاب مثل ألم العصب الثلاثي التوائم وعرق النسا.
المساعدة في التخدير: كمثبط مركزي، يمكن أن يقلل البايونيفلورين من مستويات القلق ويحسن نوعية النوم لدى المرضى الذين يعانون من الوهن العصبي، ويستخدم عادة كعلاج مساعد للأرق.

2. مضاد للالتهابات وتنظيم المناعة: إصلاح تلف الأنسجة
تمنع قلويدات Houttuynia cordata تنشيط الخلايا الالتهابية وانتقالها، وتقلل من إطلاق العوامل المسببة للالتهابات مثل TNF - وIL-6، وبالتالي تخفف التفاعلات الالتهابية مثل احمرار الأنسجة وتورمها. تتضمن سيناريوهات التطبيق ما يلي:

إصابة الأنسجة الرخوة: تعزز امتصاص التورم الموضعي والاحتقان والإفرازات بعد الكسور أو الالتواءات، مما يسرع عملية الشفاء.

 

الأمراض التقرحية: لها تأثير علاجي مساعد على إصابات الغشاء المخاطي مثل قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر، والتي قد تكون مرتبطة بتثبيط إفراز حمض المعدة وتعزيز إصلاح الغشاء المخاطي.

أمراض المناعة الذاتية: أظهرت التجارب على الحيوانات أن البايونيفلورين يمكن أن يقلل من تنظيم مؤشر تورم المفاصل لدى الفئران النموذجية لالتهاب المفاصل الروماتويدي، مما يشير إلى قدرته على تعديل المناعة.
3. تنظيم القلب والأوعية الدموية: تحسين ضغط الدم ودوران الأوعية الدقيقة
يمكن أن يحقق البربارين تأثيرات خافضة للضغط عن طريق توسيع العضلات الملساء الوعائية المحيطية وتقليل المقاومة المحيطية، مع زيادة تدفق الشريان التاجي وتخفيف نقص تروية عضلة القلب. وتشمل مؤشراته السريرية ما يلي:

ارتفاع ضغط الدم: إن استخدام الأدوية الخافضة للضغط مثل كابتوبريل ونيفيديبين بمفردها أو مجتمعة يمكن أن يتحكم بشكل فعال في ضغط الدم ويقلل المضاعفات مثل الصداع والدوار.

 

الذبحة الصدرية: من خلال تحسين إمداد عضلة القلب بالأكسجين، وتخفيف الألم وصعوبة التنفس خلف عظمة القص، وتقليل خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب الحاد.
عواقب الأمراض الدماغية الوعائية: تعزيز التعافي من العجز العصبي مثل الشلل النصفي والحبسة قد يكون مرتبطًا بتحسين دوران الأوعية الدقيقة في الدماغ وتقليل أضرار الجذور الحرة.
4. تأثير مدر للبول: علاج مساعد للوذمة
يمكن أن يزيد البربارين من معدل الترشيح الكبيبي، ويعزز إفراز الماء، وينتج تأثيرات مدرة للبول. ينطبق على:

الوذمة الكلوية: علاج مساعد للوذمة الناجمة عن التهاب الكلية المزمن، والمتلازمة الكلوية، وما إلى ذلك، لتقليل التحميل القلبي.
الوذمة القلبية: تستخدم مع مدرات البول مثل فوروسيميد لتعزيز التصريف وتحسين أعراض قصور القلب.

أداة البحث: مفتاح أبحاث علم الأعصاب والصيدلة

 

1. مضادات مستقبل GABA: منظمات نقل الإشارة العصبية
قلويدات Houttuynia cordata هي مضادات تنافسية لمستقبلات GABA_A، والتي تؤثر على نقل الإشارة العصبية عن طريق تثبيط نشاط GABA (حمض جاما أمينوبوتيريك). وتشمل تطبيقاتها البحثية العلمية ما يلي:

أبحاث آلية الصرع:بيكوكولينكمركب أداة، استكشف دور الجهاز العصبي GABAergic في نوبات الصرع. على سبيل المثال، في نموذج الفئران، يمكن للبايونيفلورين عكس ارتفاع ضغط الدم الناجم عن مثبط امتصاص GABA 3-حمض البيبريدين كربوكسيليك، في حين أن خصم مستقبل GABAB CGP 35348 ليس له مثل هذا التأثير، مما يكشف عن خصوصية مستقبلات GABA_A في تنظيم ضغط الدم.

 

دراسة اللدونة التشابكية: في الخلايا العصبية الدوبامين في الدماغ المتوسط، يمكن أن يضعف البايونيفلورين أو البيكروتوكسين التأثيرات المثبطة لـ GABA ويحفز التقوية طويلة المدى (LTP)، مما يوفر نموذجًا لدراسة آلية إدمان الكوكايين.
تفاعلات الناقل العصبي: الجمع بين عوامل التخدير مثل البروبوفول، ودراسة التغيرات في مستويات التعبير الجيني لـ mRNA، والكشف عن الارتباط بين نظام GABA وتكوين الذاكرة.

2. بحث فعال في الأوعية: الآلية التنظيمية لانقباض الشرايين
للبربرين تأثير في تضييق الشرايين الأنبوبية، وتتجلى قيمته البحثية العلمية في:

نموذج علم عقاقير القلب والأوعية الدموية: يستخدم لفحص موسعات الأوعية الدموية، مثل المعالجة المسبقة لحلقات شرايين الفئران باستخدام البايونيفلورين ومراقبة التأثيرات المضادة للأدوية مثل النتروجليسرين والنيتروبروسيد.

 

التسبب في ارتفاع ضغط الدم: استكشاف العلاقة بين زيادة مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وارتفاع ضغط الدم، وتوفير أهداف لتطوير أدوية جديدة الخافضة للضغط.
3. استكشاف النشاط المضاد للسرطان-: قفزة من النشاط التقليدي إلى التطور-
على الرغم من أن تأثير البايونيفلورين المضاد للسرطان لا يزال في مرحلة البحث قبل السريري، إلا أن إمكاناته قد جذبت الاهتمام:

إيقاف الدورة الخلوية: أظهرت التجارب الأولية أن البايونيفلورين يمكن أن يحفز إيقاف المرحلة G2/M لخط خلايا سرطان الكبد البشري HepG2، وترتبط آليته بتنشيط Caspase-3 وتنظيم نسبة Bax/Bcl-2.
استراتيجية العلاج المركب: عند دمجه مع مثبطات التوبويزوميراز مثل الكامبتوثيسين، فإنه قد يعزز التأثيرات المضادة-للسرطان من خلال تأثيرات تآزرية متعددة الأهداف-.

الابتكار الزراعي: الإمكانات التنموية للمبيدات الخضراء

 

1. مكافحة الأمراض والآفات: تطبيق صديق للبيئة للقلويات الطبيعية
إن آلية مكافحة-البايونيفلورين للسرطان تلهم العلماء لاستكشاف استخدامه في الزراعة:

طاردات الحشرات: تقلل من تلف المحاصيل عن طريق التدخل في الجهاز العصبي للحشرات. على سبيل المثال، يمكن أن يؤدي رش البايونيفلورين على أوراق القطن إلى تقليل كمية تغذية دودة اللوز القطن بشكل كبير.
تطوير مبيد الفطريات: له تأثيرات مثبطة على مسببات الأمراض النباتية مثل فطر الأرز والقمح Fusarium graminearum، وترتبط آليته بالضرر على سلامة أغشية الخلايا البكتيرية.

 

2. تنظيم نمو النبات: تحسين مقاومة الإجهاد
قد تعمل قلويدات Houttuynia cordata على تعزيز مقاومة إجهاد النبات عن طريق تنظيم مستويات الهرمونات الداخلية

تحمل إجهاد الجفاف: في ظل ظروف الجفاف، انخفضت التوصيلية الفمية لشتلات القمح المعالجة بالبايونيفلورين، وانخفض نتح الماء، وزاد معدل البقاء على قيد الحياة.
تحسين الأراضي القلوية المالحة: تعزيز نمو جذور شتلات الذرة تحت الإجهاد الملحي، وزيادة امتصاص أيونات البوتاسيوم، وتخفيف سمية أيونات الصوديوم.

الإمكانات المستقبلية: آفاق التطبيقات متعددة التخصصات في مجالات متعددة

 

1. علاج أمراض الأعصاب
يوفر التأثير الوقائي العصبي للبايونيفلورين إمكانيات لتطبيقه في مجالات مثل مرض الزهايمر ومرض باركنسون

عداء السمية: أظهرت التجارب على الحيوانات أن البايونيفلورين يمكن أن يقلل من موت الخلايا المبرمج للخلايا العصبية الحصينية A - ₁₋₄₂ -، وترتبط آليته بتنشيط مسار Nrf2/ARE وتنظيم مستويات الجلوتاثيون.
حماية الخلايا العصبية الدوبامينية: في نماذج مرض باركنسون، يمكن أن تؤدي المعالجة المسبقة بالبايونيفلورين إلى زيادة معدل بقاء الخلايا العصبية الدوبامينية في المادة السوداء بنسبة 40٪، ربما عن طريق تثبيط الإجهاد التأكسدي.
2. الطب الفردي والطب الدقيق
يمكن لاستراتيجية تعديل الجرعة المعتمدة على تعدد الأشكال الجيني تحسين الفعالية السريرية للبايونيفلورين:

 

اختبار الجينات UGT1A1: بالنسبة لمرضى UGT1A1 * 28 متماثلي اللواقح، فإن تقليل جرعة الإرينوتيكان (أحد مشتقات البايونيفلورين) يمكن أن يقلل بشكل كبير من خطر قلة العدلات الشديدة.
مراقبة التفاعلات الدوائية: عند استخدامه مع مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول)، يجب تعديل جرعة البايونيفلورين لتجنب تراكم السمية.

3. تقنية النانو وابتكار نظام التوصيل
يمكن لحاملات النانو تحسين التوافر الحيوي للبايونيفلورين وتقليل الآثار الجانبية:

تغليف الجسيمات الشحمية: يمكن لتغليف البايونيفلورين في الجسيمات الشحمية الحساسة لدرجة الحموضة أن يحقق إطلاقًا محددًا لأنسجة الورم-ويعزز التأثيرات المضادة-للسرطان.
الكريات المجهرية البوليمرية: تعمل على إطالة وقت عمل البايونيفلورين من خلال تقنية الإطلاق الخاضعة للرقابة، وتقليل تكرار الإعطاء، وتحسين امتثال المريض.

بيكوكولين(قلويد من نبات Bicuculus) هو مركب طبيعي ذو تركيب كيميائي فريد ونشاط بيولوجي كبير. يمكن تفصيل خواصه الكيميائية من جوانب متعددة.
من الناحية الفيزيائية، يظهر البيكوكولين عادة كمسحوق بلوري أصفر شاحب. تجعل ميزة المظهر هذه من السهل التعرف عليها والتعامل معها في المختبر. نقطة انصهارها هي 215 درجة، وهي مفيدة لتحديد نقائها وثباتها. في شكله النقي، يمكن أن يبقى البيكوكولين في حالة صلبة عند درجات حرارة أعلى دون أن يتحلل.
من حيث الذوبان، يُظهر البيكوكولين قابلية ذوبان جيدة في المذيبات العضوية مثل الميثانول والإيثانول وثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO)، مما يجعله مناسبًا للذوبان والاستخدام في تجارب الخلايا وصياغة الأدوية. ومع ذلك، ذوبانه في الماء ضعيف، مما يحد من تطبيقه في بعض أنظمة المحاليل المائية. بالإضافة إلى ذلك، البيكوكولين قابل للذوبان في البنزين والكلوروفورم وأسيتات الإيثيل، وقابل للذوبان بشكل طفيف في الإيثانول والأثير. توفر بيانات الذوبان هذه مرجعًا لاستخدامها في ظل ظروف تجريبية مختلفة.
يتأثر الاستقرار الكيميائي للبيكوكولين بعوامل مختلفة. عندما تكون في بيئة جافة ومحمية من الضوء، يمكن أن تظل مستقرة نسبيًا. ومع ذلك، يجب تجنب ملامسته للأحماض القوية أو القواعد القوية أو المواد المؤكسدة لمنع تفاعلات التحلل. ومن الجدير بالذكر أن البيكوكولين حساس للضوء وقد يتعرض للتحلل أو التغيرات الهيكلية تحت ظروف الإضاءة. لذلك، يجب تخزينه في مكان مظلم ويجب الانتباه إلى ظروف الإضاءة أثناء العمليات التجريبية. ولهذه الخاصية أهمية خاصة في تخزين الأدوية والتصميم التجريبي لضمان عدم تأثر نشاطها وفعاليتها.
من حيث النشاط البيولوجي، ترتبط الخواص الكيميائية للبيكوكولين ارتباطًا وثيقًا بدورها كمضاد لمستقبل GABAA. إنه يحقق تأثيره البيولوجي من خلال الارتباط التنافسي بمستقبل GABAA، مما يمنع النقل العصبي المثبط لـ -حمض أمينوبوتيريك (GABA)، وبالتالي يمارس تأثيره المضاد. هذا التأثير المضاد يجعل البيكوكولين قابلاً للتطبيق بدرجة كبيرة في مجال أبحاث علم الأعصاب، مثل دراسة دور انتقال العصب GABAergic في الصرع والقلق والوظائف المعرفية. بالإضافة إلى ذلك، يثبط البيكوكولين أيضًا قنوات البوتاسيوم المنشطة للكالسيوم - (قنوات SK) ويمنع فرط الاستقطاب البطيء (AHP البطيء)، مما يؤثر بشكل أكبر على استثارة الخلايا العصبية. هذه الأنشطة البيولوجية تجعل من البيكوكولين أداة مهمة لدراسة الخصائص الفيزيولوجية الكهربية للخلايا العصبية وتفاعل الناقلات العصبية.
تنعكس الخواص الكيميائية للبيكوكولين أيضًا في تركيبه الجزيئي. إنه ينتمي إلى فئة مركبات الفثالويليسوكوينولين وله بنية جزيئية معقدة، بما في ذلك حلقة الإيزوكينولين ونظام فوران-بنزو-ديوكسان. تمنح هذه الميزة الهيكلية Bicuculline أنشطة كيميائية وبيولوجية فريدة من نوعها، مما يجعلها نقطة بحثية ساخنة في مجالات كيمياء المنتجات الطبيعية والكيمياء الطبية.

الوسم : بيكوكولين كاس 485-49-4، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع