Methylergonovine Maleate Salt CAS 57432-61-8

ميثيلغونوفين ملح مالياتهو مركب قلوي عضوي مع الصيغة الجزيئية C20H24N2O2 · C4H6O4 ، CAS 57432-61-8. إنه مسحوق بلوري أبيض أو مشابه ، وشكله البلوري عمومًا منشورا أو عموديًا. إنه غير قابل للذوبان في الماء ويسهل القابل للذوبان في المذيبات العضوية مثل الإيثانول والكلوروفورم والبنزين والأثير. يحدث التحلل في درجات حرارة عالية ، ويشمل المنتجات الرئيسية النيتروجين وأول أكسيد الكربون وثاني أكسيد الكربون والماء. إنه أيزومر مستخرج من البذور السامة لجنس سترامونيوم داتورا ولديه أنشطة بيولوجية مختلفة ، مثل التأثيرات المسكنة والمخدرة ومضادة القلق والهلوسة. إنه قلويد Ergot ، وهو مستقلب نشط من قلويد الميثيل Ergot ، مع تضيق الأوعية وتأثيرات الرحم. ميثيل ماليات هو مضادات مستقبلات انتقائية 5-HT فعالة مع نشاط عن طريق الفم وقيمة PA2 9.6. الميثيليرغوميترين ماليات لديه نشاط مكافحة الصداع النصفي والدوبامين ، والذي يمكن استخدامه لمنع نزيف ما بعد الولادة والتحكم فيه.

فيما يلي جدول تحليل معلومات المنتج:

أصبح Methylergometrine Maleate ، كمشتق من قلويدات Ergot ، دواء علاجي مهم في مجالات التوليد ، وعلم النساء ، وعلم الأعصاب ، وعلم الجهاز الهضمي بسبب آليته الدوائية الفريدة ومؤشرات واسعة منذ ظهوره في منتصف القرن العشرين. إنه يعزز انقباض الرحم بشكل مباشر عن طريق تحفيز مستقبلات الأدرينالية ألفا ومستقبلات السيروتونين في العضلات الملساء الرحم ، مع ممارسة الآثار التنظيمية متعددة الأبعاد على الجهاز العصبي المركزي ، والعضلات الملساء المعدية المعوية ، ونظام الأوعية الدموية.

مؤشر أساسي: الدواء الرئيسي لنزيف أمراض النساء وانخراط الرحم

 

1. الوقاية وعلاج نزيف ما بعد الولادة
نزيف ما بعد الولادة هو السبب الرئيسي لوفيات الأمهات في جميع أنحاء العالم ، مع ما يقرب من 80 ٪ ناتج عن انقص الرحم. يعمل Mistylergoline Maleate مباشرة على خلايا العضلات الملساء الرحمية ، مما يزيد من تركيز أيون الكالسيوم داخل الخلايا ويؤدي إلى انقباضات رباعي ، وبالتالي إغلاق الأوعية الدموية على سطح انفصال المشيمة.
الاستخدام الوقائي: حقن 0.2 ملغ في العضل مباشرة بعد القسم القيصري أو الولادة المهبلية يمكن أن يقلل من نزيف ما بعد الولادة بنسبة 35 ٪ (مقارنة باستخدام الأوكسيتوسين وحده) ، ولا يوجد فرق كبير في حدوث الأحداث السلبية.

 

الاستخدام العلاجي: بالنسبة للنزيف العنيدة غير الفعال مع الأوكسيتوسين ، فإن الحقن عن طريق الوريد من 0.2 ملغ (مخفف ودفع ببطء) يمكن أن يصدر ساري المفعول في غضون 30 ثانية ويستمر لمدة 45 دقيقة تقريبًا. إذا لزم الأمر ، كرر كل 2-4 ساعات ، حتى 5 مرات.
الانتباه: لا تستخدم قبل توصيل الجنين ، وإلا فقد يسبب صلابة الرحم والانكماش ، مما يؤدي إلى نقص الأكسجة الجنين أو النزف داخل الجمجمة.
2. إشراك الرحم غير المكتمل بعد الإجهاض
بعد الإجهاض الطبي أو الإجهاض المستحث ، قد تؤدي تقلصات الرحم الضعيفة إلى الاحتفاظ بالأنسجة المتبقية والنزيف المستمر. الميثيلرغولين ماليات يعزز تقلصات الرحم ويسرع إفراز محتويات الرحم.

 

أظهرت دراسة شملت 300 مريض يعانون من الإجهاض المبكر أن الإدارة عن طريق الفم من 0.2 ملغ ثلاث مرات في اليوم لثلاثة أيام متتالية يمكن أن تزيد من معدل التفريغ المتبقي من تجويف الرحم من 65 ٪ إلى 88 ٪ ، مع تقليل مدة النزيف المهبلي بمعدل 2.3 يومًا في المتوسط.

4. علاج الحيض المفرط
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من نزيف الرحم المختل وظيفي (DUB) ، يمكن أن يقلل Ergometrine Maleate من تدفق الحيض عن طريق تنظيم لون العضلات الملساء الرحم. يمكن للإدارة الفموية البالغة 0.2 ملجم مرتين في اليوم لمدة 5 أيام متتالية أن تقلل من تدفق الحيض بنسبة 40 ٪ -50 ٪ ، خاصة بالنسبة للمرضى الذين لا يتسمون بالمعلومات أو موانع للعلاج الهرموني.

سيناريو العلاج الخاص: تطبيق تأديبي متقاطع من الصداع النصفي إلى اضطرابات حركية الجهاز الهضمي

 

1. علاج المرحلة الحادة للصداع النصفي
ميثيلغونوفين ملح مالياتينشط Maleate بشكل انتقائي مستقبلات 5-hydroxytryptamine 2A على خلايا العضلات الملساء الأوعية الدموية داخل الجمجمة ، مما يسبب تضيق الأوعية وتخفيف أعراض الصداع النصفي الناجم عن زيادة الضغط داخل الجمجمة. فعاليتها مهمة بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من الصداع النصفي مع الهالة: أظهرت تجربة عشوائية محكومة أنه بعد ساعتين من الحقن العضلي البالغ 0.2 ملغ ، بلغ معدل تخفيف الصداع 72 ٪ ، وهو أعلى بكثير من مجموعة الدواء الوهمي (35 ٪).
تحذير: قد يؤدي الاستخدام على المدى الطويل إلى صداع جرعة زائدة من المخدرات (MOH) ، ويوصى باستخدامه لأكثر من 9 أيام في الشهر.

 

2. تنظيم اضطرابات حركية المعوية
هذا الدواء ينظم حركية الجهاز الهضمي عن طريق تثبيط تأثير تحفيز الأسيتيل كولين على عضلة المعدة المعوية الملساء
شلل الأمعاء بعد العملية الجراحية: يمكن للإعطاء عن طريق الفم 0.2 ملغ ثلاث مرات في اليوم بعد جراحة البطن تقصير وقت استرداد الأصوات المعوية (في المتوسط ​​قبل 1.5 يومًا) وتقليل حدوث انسداد الأمعاء.
معدة مرض السكري: جنبا إلى جنب مع دومبيريدون ، يمكن تقصير وقت إفراغ المعدة من 120 دقيقة إلى 75 دقيقة ، مما يحسن بشكل كبير من أعراض الغثيان والقيء.

 

الآلية: من خلال تحفيز مستقبلات الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي ، فإنه يمنع بشكل غير مباشر لهجة المهبلية.
3. تخفيف التشنجات المؤلمة
يمكن أن يعمل Mistylergoline Maleate مباشرة على مستقبلات 5-hydroxytryptamine على سطح خلايا العضلات ، وتمنع تدفق أيون الكالسيوم ، وتقليل استثارة الخلايا. بالنسبة إلى التشنجات الحالب الناتجة عن حصوات الكلى ، يمكن أن يقلل الحقن العضلي البالغ 0.2 ملغ من درجة الألم (VAS) من 8 إلى 3 نقاط ، مع مدة حوالي 3 ساعات. التأثير مماثل لتأثير phloroglucinol ولكنه يسري أسرع.

استراتيجية العلاج المركب: توازن دقيق من تعزيز الفعالية إلى تقليل السمية

 

1. التأثير التآزري مع الأوكسيتوسين
في علاج نزيف ما بعد الولادة ، يمكن أن ينتج عن مزيج من 0.2 ملغ من الحقن العضلي من ergometrine و 10 وحدة دولية عن طريق الوريد من الأوكسيتوسين تأثير تقلص تآزري. أظهرت دراسة متعددة المراكز أن مجموعة الأدوية المشتركة لديها انخفاض بنسبة 29 ٪ في نزيف ما بعد الولادة على مدار 24 ساعة مقارنة بمجموعة الأوكسيتوسين وحدها (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
الآلية: يعمل الأوكسيتوسين بشكل أساسي على جسم الرحم ، في حين أن Ergometrine Maleate له تأثير تقلص أقوى على الجزء السفلي من الرحم ، ويكمل الاثنان بعضهما البعض لتغطية الرحم بأكمله.

2. العلاج المركب الحذر مع أدوية البروستاجلاندين
لنزيف ما بعد الولادة الحرارية ، يمكن استخدام ergometrine maleate مع ترميثامين carboprost (15 ميثيل PGF2). ومع ذلك ، تجدر الإشارة إلى:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180mmhg) ، تتطلب مراقبة وثيقة لضغط الدم.
عند استخدامها في تركيبة ، يجب أن تكون جرعة Maleate Ergometrine مالية (0.1 ملجم الحقن العضلي) لتقليل خطر الأحداث السلبية القلبية الوعائية.

3. التفاعل مع الأدوية الخافضة للضغط
قد يؤدي تأثير مستقبلات الأدرينالية ألفا إلى ماليات الإرغوميترين إلى ارتفاع ضغط الدم ، ويجب تعديل الجرعة عند استخدامها مع الأدوية الخافضة للضغط مثل نيفيديبين وابيتالول. على سبيل المثال ، في علاج نزيف ما بعد الولادة في الأمهات ارتفاع ضغط الدم ، إذا كان استخدام ergometrine مطلوبًا ، يجب تقليل جرعة nifedipine من 30 ملغ/يوم إلى 15 ملغ/يوم ، وينبغي مراقبة ضغط الدم كل 30 دقيقة.

إعداد مركب المنتج:

وزن IOG من METHYLERGOMETRINE MALEATE ، 25 جرام من الميثانول و 25 جرام من الإيثانول في قارورة تفاعل المنفذ 40 مل - ، وتسخينها إلى 50 درجة مئوية للحل ؛ يُضاف 0.5 غرام من الطين المنشط ، ويُحرَّك المزيج لمدة 30 دقيقة ، وترشيح بينما حار ، ويُحرَّك المرشح ليبرد إلى 5 درجات ، وتصفية وفصل الصلبة ، وجففه للحصول على مركب maleate methyl ergometrine 7 3 g ، العائد 73 ٪.

تحضير مركب Metherlergometrine Maleate:

وزن IOG من METHYLERGOTAMINE MALEATE ، 45G من الميثانول و 450 جم من الإيثانول في قارورة تفاعل المنفذ 1000 مل - ، وتسخينها إلى 70 درجة C للانحلال ؛ أضف 2 جرام من الطين النشط ، ضجة لمدة 30 دقيقة ، وتصفية أثناء الساخنة ، وقم بإثارة الترشيح لتبرد إلى- 5 درجة C ، وتصفية وفصل الصلبة ، وجففها للحصول على مركب Methyl ergometrine maleate 6 9 g ، العائد 69 ٪.

تحضير مركب Metherlergometrine Maleate:

وزن IOG من METHYLERGOTAMINE MALEATE ، 25G من الميثانول و 175 جرام من الإيثانول في قارورة تفاعل المنفذ منفرد- ، وتسخينها إلى 650 درجة مئوية للذوبان ؛ أضف 0. 75 g من الطين المنشط ، ويُحرَّك المزيج لمدة 30 دقيقة ، وتصفية بينما حار ، وترشيح للبرد حتى 0 درجة مئوية ، وتصفية وفصل الصلبة ، وجافة للحصول على مركب maleate methyl ergometrine 7 8 g ، العائد 78 ٪.

مسار التوليفميثيلغونوفين ملح مالياتكما يلي:

هذا هو طريق تخليق بسيط لـ Methylergotamine Andronate ، ولكن في الإنتاج الفعلي ، قد يكون هناك مخططات توليف أكثر تعقيدًا أو قد يتم ضبط ظروف التفاعل المذكورة أعلاه.

تتميز طريقة لإعداد مركب MeThylergotamine Maleate من حيث أنه يشتمل على الخطوات التالية: تسخين Mistylergotamine Maleate وتذوبه في مذيب بلوري ، مضيفًا الطين النشط ، التحريك ، والتصفية ؛ يتم تبريد المرشح وبلورة ، وفصله ، وتجفيفه للحصول على الشكل البلوري من Mistylergotamine Maleate.

إعداد المركب:

وزن IOG من METHYLERGOMETRINE MALEATE ، 30 جرام من الميثانول و 120 جرام من الإيثانول في قارورة تفاعل المنفذ منفرد- بدورها ، وتسخينها إلى 60 درجة مئوية للذوبان ؛ أضف الطين النشط IG ، ويُحرَّك المزيج لمدة 30 دقيقة ، وترشيحه بينما يحرك المرشح ليبرد إليه (TC ، تصفية وفصل الصلبة ، وجففه للحصول على مركب Methyl ergometrine maleate 8 2 g ، العائد 82 ٪.

إنه دواء شائع الاستخدام لعلاج نزيف ما بعد الولادة وحثل الرحم. فيما يلي خصائصه الدوائية:

ميثيلغونوفين ملح مالياتهو شبه - ergonovine التناظرية الاصطناعية ، التي تتمثل وظيفتها الرئيسية في الانقباض في العضلات الملساء للرحم ، وتعزيز انقباض وتواتر الرحم ، وذلك لتحقيق الغرض من علاج النزف بعد الولادة والرحم. فيما يلي خصائصه الدوائية:

1. آلية العمل: يعمل الميثيرجوناندرونيت على خلايا العضلات الملساء الرحم 1-مستقبلات الأدرينالية ومستقبلات هيدروكسيبتامين 5-هيدروكسي بترو يمكن أن يزيد من تقلص العضلات ويقلل من تدفق الدم من الأوعية الدموية بطانة الرحم ، وبالتالي تقليل نزيف بعد الذراع.

2. الديناميكا الدوائية: يمكن أن تزيد MEGA من توتر وتكرار العضلات الملساء الرحم ، وبالتالي تقليل نزيف ما بعد الولادة. من بين النساء اللائي يخضعن للقسوة القيصرية ، يمكن أن تقلل MEGA بشكل كبير من حدوث نزيف ، خاصةً عندما يكون لدى النساء عوامل الخطر عالية- ، مثل الحمل المتعدد ، والعدوى داخل الرحم ، إلخ.

3. الحرائك الدوائية: بعد الإدارة عن طريق الفم ، يمكن امتصاص methylergotandronate في الجهاز الهضمي ، مع التوافر البيولوجي حوالي 60-70 ٪. سيكون معدل الامتصاص أسرع عندما يتم إعطاء الدواء بطرق أخرى (مثل الحقن العضلي). يتم توزيع الدواء بشكل رئيسي في الكبد والرئة والكلى والرحم وغيرها من الأنسجة في الجسم ، ويتم تفرز بشكل رئيسي عبر الكبد والكلى.

4. ردود الفعل السلبية: يمكن أن يسبب الميثيرجوناندرونيت ردود فعل سلبية مثل ارتفاع ضغط الدم والصداع والغثيان والغثيان والقيء والتفاعلات السلبية الخطيرة مثل عدم انتظام ضربات القلب ، انحلال البشرة السامة (عشرة) ، الالتهاب الرئوي البيني.

الوسم : Methylergonovine Maleate Salt CAS 57432-61-8 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، الشراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع