واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لمسحوق زيدوفودين cas 30516-87-1 في الصين. مرحبًا بكم في مسحوق زيدوفودين عالي الجودة بالجملة 30516-87-1 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
مسحوق زيدوفودينهو مركب عضوي له الصيغة الكيميائية C10H13N5O4 وCAS 30516-87-1. الأبيض إلى مسحوق بلوري أصفر فاتح. وهو قابل للذوبان بسهولة في الميثانول، N، N- ثنائي ميثيل فورماميد، أو ثنائي ميثيل سلفوكسيد، قابل للذوبان في الإيثانول، وقابل للذوبان بشكل طفيف في الماء. الاسم الكيميائي هو 3 '- أزيدو-3' - ديوكسي بنزوكسيل، المعروف أيضًا باسم ديوكسي بنزوكسيل. تم تطويره من قبل شركة جلاكسو سميث كلاين في المملكة المتحدة وتمت الموافقة على إدراجه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 1987، وهو أول دواء مضاد لفيروس الإيدز في العالم والدواء الأساسي للعلاج "الكوكتيل" في علاج الإيدز في الوقت الحاضر، والذي يستخدم للوقاية من الإيدز. يستخدم بشكل رئيسي كدواء مضاد للفيروسات لعلاج المرضى الذين يعانون من مرض الإيدز أو المتلازمات المرتبطة بالإيدز والعدوى بفيروس نقص المناعة البشرية.
|
الصيغة الكيميائية |
C10H13N5O4 |
|
الكتلة الدقيقة |
267 |
|
الوزن الجزيئي |
267 |
|
m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
|
التحليل العنصري |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
|
|
|
مسحوق زيدوفودينهو مثبط للإنزيم المنتسخ العكسي للنيوكليوزيد (NRTI) وله استخدامات مختلفة في المجال الصيدلاني. بالإضافة إلى علاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية والإيدز، هناك تطبيقات أخرى:
1. علاج الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية:
زيدوفودين هو دواء مضاد للفيروسات القهقرية يمكن استخدامه لعلاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري -1. إنه يبطئ تكاثر الفيروس وانتقاله في جسم الإنسان عن طريق تثبيط نشاط النسخ العكسي الفيروسي ومنع نسخ الحمض النووي الريبي الفيروسي إلى الحمض النووي. يُستخدم زيدوفودين عادةً مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات القهقرية لتحسين فعالية العلاج.
2. منع الانتقال العمودي:
عندما تعاني النساء الحوامل من فيروس نقص المناعة البشرية، يمكن استخدام زيدوفودين لمنع انتقال الفيروس عموديا، مما يعني انتقال الفيروس من الأم إلى الجنين. أثناء الحمل والولادة، يمكن أن يؤدي إعطاء زيدوفودين للنساء الحوامل والأطفال حديثي الولادة إلى تقليل خطر الانتقال العمودي بشكل كبير.
3. علاج الإيدز:
يمكن استخدام زيدوفودين لعلاج أعراض مرض الإيدز والمضاعفات الناجمة عن الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية. يمكن أن يبطئ تطور المرض، ويطيل فترة بقاء المريض على قيد الحياة، ويحسن نوعية الحياة. يشكل مزيج الزيدوفودين والأدوية المضادة للفيروسات القهقرية الأخرى علاجًا مضادًا للفيروسات القهقرية نشطًا للغاية.
4. الوقاية من انتقال العدوى عن طريق الاتصال الجنسي:
بالنسبة للأفراد غير المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية ولكنهم معرضون لمخاطر عالية-، يمكن أيضًا استخدام الزيدوفودين كدواء وقائي. تُسمى هذه الطريقة بالعلاج الوقائي بعد التعرض (PEP)، والتي تمنع بشكل فعال حدوث الالتهابات الفيروسية عن طريق استخدام الزيدوفودين مبكرًا بعد التعرض.
5. علاج فيروس التهاب الكبد الوبائي (HBV) بالزيدوفودين:
يمكن أيضًا استخدام زيدوفودين لعلاج فيروس التهاب الكبد B (HBV). على الرغم من أنه ليس الدواء المفضل، إلا أنه يمكن استخدامه كعلاج بديل أو مركب في بعض الحالات. يبطئ زيدوفودين تكاثر الفيروس وانتقاله عن طريق تثبيط تخليق DNA HBV ونشاط النسخ العكسي لـ HBV.
6. تقليل خطر الإصابة بالعدوى عند الأطفال حديثي الولادة عن طريق منع انتقال العدوى العمودي عن طريق الزيدوفودين:
عندما تصاب النساء الحوامل بفيروس نقص المناعة البشرية، إذا تركت دون علاج، يزداد خطر الانتقال العمودي. يمكن استخدام زيدوفودين، باعتباره أحد الأدوية المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية، لتقليل خطر الانتقال العمودي. إعطاء النساء الحوامل زيدوفودين يمكن أن يقلل من خطر انتقال فيروس نقص المناعة البشرية إلى الجنين.
7. الوقاية بعد الاتصال:
يمكن استخدام زيدوفودين للوقاية بعد التعرض (PEP). عندما يتعرض الأفراد لفيروس نقص المناعة البشرية، فإن الاستخدام المبكر للأدوية المضادة للفيروسات القهقرية مثل زيدوفودين يمكن أن يقلل بشكل كبير من حدوث العدوى الفيروسية.
8. الرعاية الصحية الخاصة:
في بعض الظروف الخاصة، يمكن أيضًا استخدام الزيدوفودين لأغراض الرعاية الصحية الشخصية. على سبيل المثال، يمكن استخدام زيدوفودين كإجراء وقائي للعاملين في مجال الرعاية الصحية أو العاملين في المختبرات في الحالات التي يكون فيها خطر التعرض العرضي لفيروس نقص المناعة البشرية مرتفعا.
الاستخدامات الرئيسية للزيدوفودين تشمل الجوانب التالية:
1. الوقاية من الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية:منع العدوى الفيروسية عن طريق التدخل في عملية تكرار فيروس نقص المناعة البشرية. يمكن أن يمنع عملية دخول الفيروس إلى الخلايا من المستقبلات ويمنع تخليق الحمض النووي الريبي الفيروسي. ولذلك، بالنسبة للأشخاص الذين أصيبوا بالفعل بفيروس نقص المناعة البشرية، فإن استخدامه يمكن أن يساعد في السيطرة على تكاثر الفيروس وتقليل العدوى.
2. السيطرة على مسار فيروس نقص المناعة البشرية:ويمكن استخدامه أيضًا للتحكم في تطور فيروس نقص المناعة البشرية. أظهرت الأبحاث أن الاستخدام طويل الأمد-يمكن أن يبطئ تطور المرض ويقلل من خطر حدوث مضاعفات خطيرة مثل الالتهاب الرئوي وسرطان الغدد الليمفاوية.
3. دعم إعادة بناء المناعة:أثناء العلاج المضاد للفيروسات القهقرية، قد يعاني بعض المرضى من انخفاض في وظيفة الجهاز المناعي. تعزيز وظيفة الجهاز المناعي يمكن أن يدعم إعادة بناء المناعة لدى المرضى. ويساعد ذلك على تحسين استجابة الجسم لطرق العلاج الأخرى والتخفيف من الأعراض المرتبطة بها.
مسحوق زيدوفودين(AZT)، بعد عقود من البحث، تم استخدام مواد مختلفة مثل ب- ثيميدين، د- مانيتول، 5- ميثيلوروكسيم، د- زيلوز كمواد أولية لتخليق الزيدوفودين. من بينها، عملية تصنيع الزيدوفودين باستخدام الثيميدين B- كمادة أولية ناضجة نسبيًا، ويوجد طريقان رئيسيان. يتضمن المسار 1 استخدام ثيميدين B- كمادة أولية للخضوع لتفاعل الأثير مع كلوريد ثلاثي فينيل ميثيل لحماية المجموعة الخفيفة للكحول الأساسي ذات الموضع 5 '-؛ بعد ذلك، يحدث تفاعل ميتسونوبو ويحدث الجفاف داخل الجزيئات لتكوين جسر الأكسجين؛ توليد الأزيدات تحت تأثير أزيد الصوديوم. أخيرًا، قم بخلع حماية Kiddzivudine. يستخدم الطريق 2-الصدر B كمادة خام، يليه التكوين، والجفاف، والأزيدة، وإزالة الحماية لتحضير الزيفودين.
الخطوات المحددة لتحسين المسار 1:
أضف 15 جم من B- الصدر و150 مل من N'N- ثنائي ميثيل ميثيلينيديامين (DMF) 70 مل من ثلاثي إيثيل أمين إلى زجاجة ثلاثية الأعناق سعة 500 م1 بالتسلسل. أضف 24 جم من كلوريد ثلاثي فينيل (TrC1) على دفعات مع التحريك. يتفاعل عند 80 درجة مئوية لمدة 6 ساعات، ثم يبرد ببطء إلى درجة حرارة الغرفة، ثم يطفئ التفاعل بـ 35 مل من الماء. ساعد حمام الماء المثلج التبريد إلى 0 درجة مئوية، وأضف ببطء 12.2 جرام من ميثيل سلفونيل كلوريد (MsC1) قطرة قطرة. أثناء عملية إسقاط القطرة، قم بالتحكم في درجة الحرارة الداخلية بحيث لا تتجاوز 10 درجة مئوية. بعد السقوط، ارفع درجة الحرارة إلى 20-25 درجة مئوية وتفاعل لمدة 2.5 ساعة. بعد اكتمال التفاعل، أضف ببطء 200 مل من محلول هيدروكسيد الصوديوم (0.5 مو 1 / لتر) قطرة، وتحكم في درجة الحرارة الداخلية بحيث لا تتجاوز 40 درجة مئوية. بعد السقوط، يتفاعل عند 60 درجة مئوية لمدة ساعتين، يضاف 50 مل من الماء لإخماد التفاعل، يبرد بشكل طبيعي إلى درجة حرارة الغرفة، يقلب لمدة 30 دقيقة، يصفى، ويشطف كعكة الترشيح مع 20 مل من الماء، تم تجفيف كعكة الترشيح إلى وزن ثابت في فرن تجفيف هوائي 70 درجة مئوية للحصول على 16.3 جم من المادة الصلبة البيضاء.
تاريخ
ومقارنة بالطاعون السابق في التاريخ، أحرزت الاستجابة الشاملة للإيدز تقدما كبيرا. وفي أقل من ثلاث سنوات، تم تحديد سبب فيروس نقص المناعة البشرية، وفي غضون عامين فقط، تم تسويق اختبارات الدم تجاريا. في عام 1987 تم اكتشاف أول دواء مضاد لفيروس نقص المناعة البشرية - وهو دواء إنزيمي مضاد للفيروسات القهقريةمسحوق زيدوفودين(AZT) - تمت الموافقة عليه لعلاج الإيدز، وكان AZT أيضًا أحد الأدوية الأساسية للعلاج الثلاثي، العلاج بالكوكتيل، الذي تم اقتراحه في عام 1995. منذ إدراج الزيدوفودين، تطورت الأدوية المضادة للإيدز إلى عشرات الأصناف. كما أدى تطوير الأدوية المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية إلى تطوير أدوية أخرى مضادة للفيروسات، مما أدى إلى إنقاذ حياة العديد من المرضى.
تم تصنيع زيدوفودين في الأصل على يد الكيميائي جيروم هورويتز من مؤسسة ميشيغان للسرطان في عام 1964. وقد تم تطويره في الأصل كدواء مضاد-للأورام، ولكن تم التخلي عنه بعد أن وجد أنه غير فعال ضد أورام الفئران. لم ينشر هورويتز اكتشافه، الذي أثبت لاحقًا أنه أنقذ عددًا لا يحصى من الأشخاص، إلا في رسالة نصية في مجلة الكيمياء العضوية.
بعد وقت قصير من إعلان كارلو اكتشافه لفيروس المنتسخة العكسية، قام صامويل برودر، مدير المعهد الوطني للسرطان في الولايات المتحدة آنذاك، وزملاؤه هيرواكي ميتسويا وروبرت ياركوان بتشكيل فريق لفحص الكواشف المضادة للفيروسات. كان هيرواكي مسؤولاً عن إنشاء نموذج لفحص فيروس نقص المناعة البشرية في المختبر، وقدمت أكثر من 50 شركة أدوية عينات، بما في ذلك الزيدوفودين في ذلك الوقت.
في 20 مارس 1987، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على عقار زيدوفودين لعلاج الإيدز، بالاسم التجاري ريتروفير.
تمت الموافقة على زيدوفودين للعلاج الوقائي. في البداية، كانت جرعة الزيدوفودين أعلى بكثير مما هي عليه الآن، حيث وصلت إلى 400 ملغ كل أربع ساعات. حاليا، يتم استخدام zidorf بشكل شائع مع أدوية أخرى، بجرعة 300 ملغ مرتين في اليوم.
أثار الإدراج الناجح لـ Zidovudine أيضًا اهتمام العديد من شركات الأدوية، مع العديد من مثبطات المنتسخة العكسية الأخرى التي حذت حذوها. نظرًا للتركيب الكيميائي البسيط والتأثيرات الفريدة للزيدوفودين، فقد تم أيضًا إطلاق فئة كبيرة من الأدوية التي يمكنها تثبيط الأنزيم البروتيني لهجمات فيروس نقص المناعة البشرية على المضيفين، مثل ساكوينافير، وفوسامبرينافير (Lexiva، GW433908)، وأتازافير (ATV)، في التسعينيات. وقد أضاف ظهور هذه الأدوية أسلحة جديدة إلى مكافحة الإيدز.
اكتشف الدكتور خه دايي، وهو عالم أمريكي صيني، أن الجمع بين نوعين إلى أربعة أنواع من إنزيم المنتسخة العكسية ومثبطات الأنزيم البروتيني، وهما نوعان من الأدوية المضادة للإيدز، له فعالية أفضل بكثير من علاج الزيدوفودين وحده. بسبب عملية تحضيره التي تشبه الكوكتيل، فإنه يُعرف أيضًا باسم "العلاج بالكوكتيل". بسبب استخدام أدوية متعددة، يمكن للعلاج بالكوكتيل أن يمنع بشكل كبير تكاثر الفيروس وإصلاح أجهزة المناعة البشرية التالفة جزئيًا، وبالتالي تقليل آلام المريض وتحسين نوعية حياته.
وقد تم تطبيق هذا العلاج على الممارسة السريرية، الأمر الذي استفاد منه عدد كبير من مرضى الإيدز. ويعتبر حتى الآن العلاج الأكثر فعالية للسيطرة على فيروس الإيدز وإبطاء الإصابة به. كما وجد أن هذا النوع من العلاج فعال جدًا في الحد من انتقال فيروس نقص المناعة البشرية من الأم إلى الطفل. تشير البيانات إلى أن العلاج بـ AZT وحده يمكن أن يقلل من احتمالية انتقال فيروس نقص المناعة البشرية من الأم إلى الطفل بنسبة 66%، ويمكن أن يقلل العلاج المزدوج بـ AZT+3TC (اللاميفودين) من معدل انتقال فيروس نقص المناعة البشرية من الأم إلى الطفل إلى 1.6%. وبسبب اختراعه، تم اختيار هي دايي كشخصية العام من قبل مجلة تايم في عام 1996.
باعتبارها مادة خام أساسية لعلاج-فيروس نقص المناعة البشرية، فإن ثباتهامسحوق زيدوفودينيحدد بشكل مباشر فعالية وسلامة الدواء من مستحضراته. وهو عبارة عن مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض-، بتركيبته الجزيئية التي تحتوي على مجموعة أزيدو وعمود فقري ديوكسي ثيميدين. خواصه الفيزيائية والكيميائية معرضة بشكل كبير لعوامل مثل الضوء ودرجة الحرارة والرطوبة، وبالتالي تتطلب التحكم العلمي لضمان الاستقرار.
الاستقرار الكيميائي الجوهري
يُظهر المنتج ثباتًا جيدًا في ظل ظروف التخزين القياسية. عند إغلاقها وتخزينها في مكان بارد وجاف (درجة حرارة 15-30 درجة، رطوبة نسبية أقل من أو تساوي 65%)، فهي ليست عرضة للأكسدة أو التحلل المائي أو التدهور الهيكلي، مع مدة صلاحية نموذجية تزيد عن عامين. لم يلاحظ أي توهين كبير في كل من نقاء الدواء والنشاط المضاد للفيروسات. على الرغم من أن مجموعة الأزيدو الموجودة في جزيئها تتمتع بدرجة معينة من التفاعلية، إلا أنه ليس من السهل أن تتحلل في الحالة الصلبة دون تحفيز خارجي، وقد تتفاعل فقط تحت درجة حرارة عالية أو في وجود مؤكسدات قوية.
يتناقص ثباته قليلاً في حالة المحلول المائي. يمكن تخزين محلول مائي 0.1 مول/لتر بشكل ثابت لمدة 24 ساعة في درجة حرارة الغرفة، مع تحقيق الاستقرار الأمثل عند درجة الحموضة 4.0-6.0. خارج نطاق الرقم الهيدروجيني هذا، من الممكن أن يحدث التحلل المائي، مما يؤدي إلى انخفاض الفعالية. لذلك، مطلوب مراقبة صارمة لدرجة الحموضة في المحلول المائي أثناء إنتاج التحضير. بالإضافة إلى ذلك، يتم تحضير الحقن في الغالب للاستخدام الفوري أو يتم حفظها عن طريق عملية التجفيف بالتجميد.
استقرار الصياغة
تظهر الاستعدادات المختلفة المصنوعة منه اختلافات في الاستقرار بسبب الاختلافات في عمليات التصنيع والسواغات. لقد عززت الأقراص والكبسولات التي يتم تناولها عن طريق الفم ثباتها بشكل كبير بعد معالجتها باستخدام تقنيات طلاء السواغات وتقنيات الأقراص/التعبئة. يمكن أن تظل مستقرة لمدة سنة إلى سنتين في ظل ظروف تخزين محددة، وتقاوم بشكل فعال تأثيرات الرطوبة البيئية والتقلبات الطفيفة في درجات الحرارة.
المحاليل الفموية، التي تكون في شكل سائل، لها ثبات ضعيف نسبيًا. أنها تتطلب إضافة المواد الحافظة ومنظمات الرقم الهيدروجيني، ويجب تخزينها في الظلام تحت التبريد (2-8 درجة) لتجنب التلوث الميكروبي وتدهور المخدرات. تتمتع المستحضرات المجففة القابلة للحقن بالتجميد- بأفضل ثبات. بعد إزالة الماء عن طريق التجميد-التجفيف، يتم قفل نشاط جزيئات الدواء، مما يسمح بالتخزين المستقر في درجة حرارة الغرفة. ومع ذلك، يجب استخدام المحلول المعاد تكوينه خلال 4 ساعات لمنع تدهور الحالة المائية.
العوامل المؤثرة الرئيسية وتدابير الرقابة
الضوء هو العامل الأساسي الذي يؤثر على استقراره. يمكن للضوء القوي، وخاصة الضوء فوق البنفسجي، تسريع التحلل الجزيئي، مما يؤدي إلى تغير لون الدواء وتقليل نقائه. ولذلك، يلزم توفير-حماية كاملة للعملية من الضوء أثناء الإنتاج والتخزين والنقل، باستخدام حاويات تعبئة بنية اللون أو مواد حماية خفيفة-مستخدمة في التغليف.
سوف تؤدي درجة الحرارة المرتفعة بشكل مفرط إلى تكثيف تفاعلات التحلل المائي والأكسدة. تنخفض ثباتية المسحوق بشكل ملحوظ عندما تزيد درجة الحرارة عن 30 درجة. ومن ثم، يعد التحكم الصارم في درجة الحرارة المحيطة بالتخزين أمرًا ضروريًا، مع تجنب التعرض لأشعة الشمس المباشرة وبيئات درجات الحرارة المرتفعة-. يمكن أن تتسبب الرطوبة الزائدة في امتصاص المسحوق للرطوبة والتكتل، مما يؤدي بدوره إلى التدهور. من الضروري الحفاظ على بيئة تخزين جافة، ويجب اختيار سواغات منخفضة -استرطابية لإنتاج التحضير.
بالإضافة إلى ذلك، فإن هذا الدواء عرضة للتفاعلات عند ملامسته للمؤكسدات القوية أو المواد الحمضية أو القلوية. ويجب تخزينه بشكل منفصل لتجنب التخزين المختلط والتلوث، وذلك لضمان سلامة وفعالية الدواء.
التعليمات
ما هي استخدامات زيدوفودين؟
يستخدم دواء زيدوفودينلعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية (HIV).. يتم إعطاء زيدوفودين للحوامل-المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية لتقليل فرصة نقل العدوى إلى الطفل. يوجد زيدوفودين في فئة من الأدوية تسمى مثبطات إنزيم المنتسخة العكسية (NRTIs).
هل يمكن سحق الزيدوفودين؟
غالبًا لا يتم تسجيل أقراص 300 مجم – يمكن تقطيعها إلى نصفين باستخدام قاطع الأقراص في الصيدلية.يمكن سحق الأقراص ودمجها مع كمية صغيرة من الطعام أو الماء وتناولها على الفور.
كيف يمكنك تخفيف زيدوفودين؟
تمييع1 مل من حقنة زيدوفودين 10 ملغ/مل مع 4 مل من الجلوكوز 5% (الحجم الإجمالي 5 مل). يحتوي المحلول الناتج على 2 ملغم/مل زيدوفودين. إدارة أكثر من 30 إلى 60 دقيقة. ينبغي تجنب التسريب السريع أو البلعة.
هل دواء زيدوفودين خطير؟
ارتبطت أقراص زيدوفودين بالتسمم الدموي بما في ذلك قلة العدلات وفقر الدم الوخيم، وخاصة في المرضى الذين يعانون من مرض فيروس نقص المناعة البشرية -1 المتقدم (انظر التحذيرات والاحتياطات (5.1) ).
الوسم : مسحوق زيدوفودين cas 30516-87-1، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع