5-كلورويندول -2 حمض الكربوكسيلهي مادة كيميائية ، CAS 10517-21-2 ، الصيغة الجزيئية هي C9H6Clno2. يعرض بلورات مسحوق صفراء بيضاء تقريبًا ، مع استقرار حراري عالي وقابلية ذوبان منخفض نسبيًا. تقريبا غير قابل للذوبان في الماء في درجة حرارة الغرفة ، ولكن قابلة للذوبان في المذيبات العضوية مثل محلول هيدروكسيد الصوديوم ، ومحلول هيدروكسيد البوتاسيوم ، والإيثانول ، والأسيتون ، والبنزين ، والثنائي كلوروميثان ، وما إلى ذلك. كما يلعب دورًا مهمًا في عملية البحث والتطوير في المختبر. نظرًا لخصائصه الكيميائية الفريدة والتفاعلية ، يمكن استخدامه ككاشف ومحفز شائع الاستخدام في المختبرات للمشاركة في البحث واستكشاف التفاعلات الكيميائية المختلفة.

|
صيغة كيميائية |
C9H6Clno2 |
|
كتلة دقيقة |
195 |
|
الوزن الجزيئي |
196 |
|
m/z |
195 (100.0%), 197 (32.0%), 196 (9.7%), 198 (3.1%) |
|
تحليل عنصري |
ج ، 55.26 ؛ H ، 3.09 ؛ CL ، 18.12 ؛ ن ، 7.16 ؛ س ، 16.36 |


5-كلورويندول -2 حمض الكربوكسيلهو مركب عضوي مهم مع الصيغة الكيميائية C9H6Clno2 ، والوزن الجزيئي 195.6024 ، و CAS رقم 10517-21-2. يحتوي هذا المركب على مجموعة واسعة من التطبيقات في حقول متعددة ، والما يلي هو شرح مفصل لاستخداماته:
يحتوي هذا المركب على مجموعة واسعة من التطبيقات في مجال الأدوية ، وخاصة في تخليق الدواء وأبحاث النشاط البيولوجي. بنيةها الكيميائية الفريدة تجعلها وسيطة مهمة لمختلف جزيئات الدواء. على سبيل المثال ، يمكن استخدامه لتجميع المركبات مع الورم المضاد- ، مضاد- ، والأنشطة المضادة للبكتيريا. من حيث الأدوية الالتهابية المضادة- ، يمكن إنشاء مشتقات أميد مع نشاط الالتهاب المضاد لـ- عن طريق التفاعل مع مركبات أمين مختلفة. هذه المشتقات تمارس الآثار الالتهابية المضادة- عن طريق تثبيط إطلاق الوسطاء الالتهابي. في البحث عن أدوية الورم المضادة- ، يمكن أن يولد تعديلها الهيكلي مركبات مختلفة مع نشاط الورم المحتملة-. على سبيل المثال ، من خلال الجمع بينه مع مركبات مختلفة غير متجانسة ، يمكن تصنيع الجزيئات مع الآثار المثبطة على تكاثر خلايا الورم وتسبب خلايا الخلايا السرطانية. هذه المركبات تمارس تأثيرات الورم - عن طريق التدخل في مسارات الإشارة للخلايا السرطانية أو تثبيط نشاط الإنزيمات الرئيسية.

التطبيق في مجال الطب

بالإضافة إلى ذلك ، أظهر أيضًا إمكانات في تطوير الأدوية المضادة للبكتيريا. من خلال دمجه مع مجموعات مضادة للبكتيريا المختلفة ، يمكن توليف مركبات ذات نشاط مضاد للجراثيم عريض-. تمارس هذه المركبات تأثيرات مضادة للبكتيريا عن طريق تعطيل جدران الخلايا البكتيرية أو تثبيط تخليق البروتين البكتيري. على سبيل المثال ، يمكن أن يعزز الجمع بين هذا المركب - المضادات الحيوية اللاكتام تأثيره المضاد للبكتيريا وتوسيع طيفه المضاد للبكتيريا. من حيث أبحاث النشاط البيولوجي ، فإن تكنولوجيا المعلومات ومشتقاتها تظهر أيضًا أنشطة بيولوجية مختلفة. على سبيل المثال ، فإن بعض المشتقات لها تأثيرات مضادة للأكسدة والحماية العصبية ويمكن استخدامها لعلاج الأمراض التنكسية العصبية. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يكون بمثابة مسبار الفلورسنت للتصوير البيولوجي والكشف ، مما يساعد الباحثين على فهم الآليات الجزيئية بشكل أفضل داخل الكائنات الحية.
الهيكل الكيميائي الفريد لهذا المركب يجعله وسيطًا مفتاحًا لمختلف جزيئات المبيدات عالية الكفاءة. من حيث المبيدات الحشرية ، يمكن أن تتفاعل مع مركبات الفوسفور العضوية المختلفة أو مركبات استرات الأحماض الأمينية لتوليد مشتقات ذات نشاط مبيد للحشرات قوي. هذه المشتقات تمارس آثار المبيدات الحشرية عن طريق تثبيط وظيفة الجهاز العصبي للآفات. على سبيل المثال ، يمكن أن يولد الجمع بين هذه المادة مع مركبات الفوسفور العضوية مبيدات الحشرات الفوسفورية العضوية مع نشاط مبيدات حشرية عالي ، والتي تستخدم على نطاق واسع في السيطرة على الآفات الزراعية. في تطور مبيدات الأعشاب ، أظهر أيضًا إمكانات كبيرة.

تطبيق في مجال المبيدات

من خلال دمجه مع مركبات حمض الفينوكسي كربوكسيليك المختلفة ، يمكن تصنيع مركبات مع النشاط العشبي العريض -. هذه المركبات تمنع نمو وتكاثر الأعشاب الضارة عن طريق التدخل في استقلاب هرمون النمو. على سبيل المثال ، يمكن أن يولد تركيبه مع حمض Dichlorophenoxyacetic 2،4- مبيدات الأعشاب ذات النشاط الفعال للتحكم في الأعشاب الضارة ، والتي تستخدم على نطاق واسع للتحكم في الحشائش في الأراضي الزراعية. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن استخدامه أيضًا لتطوير أنواع جديدة من مبيدات الفطريات. من خلال دمجها مع مركبات مختلفة غير متجانسة ، يمكن تصنيع مركبات مع نشاط مبيد بكتيريا واسعة الطيف.
ما هي آلية الورم المضادة- للمشتقات التي تنتجها هذا المركب؟
5-كلورويندول -2 حمض الكربوكسيلتلعب المشتقات دورًا مهمًا في تطوير أدوية الورم المضادة- ، وآليات الورم المضادة- متنوعة. فيما يلي مقدمة مفصلة لآليات الورم المضادة- لبعض مشتقات الإندول الرئيسية:
مركبات حمض indolecarboxylic
هذه المركبات لها تأثيرات مثبطة على كيناز تعتمد على السيكلين (CDK4). يلعب CDK4 دورًا رئيسيًا في الشبكة التنظيمية لدورة الخلية ويرتبط ارتباطًا وثيقًا بالورم. غالبا ما يتم التعبير عنها في الخلايا السرطانية. يمكن أن تمنع مركبات حمض indolecarboxylic ، مثل مثبطات CDK4 ، من انقسام الخلية وتحقيق تأثيرات الورم المضادة-. تُظهر التجارب الدوائية أن هذه المركبات لها نشاط مثبط لـ CDK4 ممتاز ويمكن استخدامه لإعداد الأدوية لمنع أو علاج الأمراض المتعلقة بمثبطات CDK4 ، مثل سرطان سرطان الكبد ، سرطان الكبد ، سرطان سرطان البضائع ، سرطان الفضل ، سرطان الدماغ ، سرطان الدماغ ، سرطان الفضل ، سرطان الدماغ ، سرطان الدماغ ، سرطان الدماغ ، الدماغ ، سرطان الدماغ. سرطان الجهاز الهضمي ، إلخ.
إندودول 3 ميثانول ومشتقاته
إندول - 3-carbinol ، وهو مكون طبيعي في خضروات Brassica ، يمكن أن يحفز اعتقال دورة الخلية في خلايا سرطان الثدي البشرية. يمكن أن يعزز مشتقاتها ، مثل الإندول 3-ميثانول ، الذي يتم استبدال الهيدروجين على ذرة النيتروجين بالألكوكسي أو يزداد طول سلسلة الكربون ، بشكل كبير التأثير المثبط على خلايا سرطان الثدي البشرية. بالإضافة إلى ذلك ، عززت مشتقات الهيدروجين التي يحل محلها البنزيل في الموضع 1 بشكل كبير التأثير المثبط على خلايا سرطان الثدي البشري MCF-7 و MDA-MB-231.
اندول قلويدات
قلويدات Changchun: مستخرجة من زهور عائلة Apocynaceae ، التي تنتمي إلى قلويدات الإندول. وهي تحقق السمية الخلوية عن طريق الارتباط ببروتينات الأنابيب الدقيقة ، وتثبط بلمرة الأنابيب الدقيقة ، ومنع الخلايا المنقسمة من تشكيل المغزل وإيقاف الانقسام في المرحلة الوسطى ، وبالتالي ممارسة acti - effects. قد تتضمن آلية الورم المضادة لـ - مسارات متعددة ، مثل التدخل في دورة الخلية ، مما يحفز موت الخلايا المبرمج ، إلخ.
monoterpenoid القلوية الإندول
يتم استخلاص كامبتوثيسين و 10 هيدروكسي سيكامبتوثيسين من ثمرة الشجرة المتساقطة في العائلة غونغتونج. يمكنهم الانتقاء بشكل انتقائي في المرحلة S من دورة الخلية ، وتمنع نشاط Topoisomerase من النوع الأول ، وبالتالي التدخل في تكرار الحمض النووي وتثبيط انقسام خلايا الورم. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن لـ 10 HydroxyCamptothecin أن يحفز موت الخلايا المبرمج في خلايا السرطات المختلفة.
اندوليزيدين قلويدات
هذا النوع من قلويد ، مثل الكومارين ، لديه مجموعة واسعة من أنشطة الورم-. قد تتضمن آلية الورم المضادة لـ - تثبيط مانوسيداز ومانوسيداز ، مما يؤدي إلى مرض تخزين الليزوزوم والتغيرات في تخليق البروتين السكري ، مما يسبب الخلل العصبي. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يحفز الكومارين تكاثر الخلايا اللمفاوية ، ويعزز وظيفة الخلايا اللمفاوية التائية المحفزة بواسطة المستضدات ، وتنشيط الجهاز المناعي للورم الطبيعي - ، وبالتالي يعزز القدرة المناعية للجسم.
إندووكينولين كيتون
Banlangen ketone B: لها تأثير القتل القوي على خلايا سرطان الكبد البشرية وخلايا سرطان المبيض في المختبر ، وتأثيره المثبط في علاقة متدرج مع التركيز. في الوقت نفسه ، فإنه لديه أيضًا القدرة على تحفيز التمايز ، وتقليل التعبير عن نشاط التيلوميراز ، وعكس تحول الخلايا السرطانية إلى خلايا طبيعية قد تتضمن آلية الورم المضادة- مسارات متعددة مثل التدخل في دورة الخلية وتحفيز موت الخلايا المبرمج للخلية.
دراسة التطبيق والآلية لحمض 5-كلوروول -2 الكربوكسيل في مجال السلائف الجزيئية للمعلومات
تلعب جزيئات المعلومات (مثل جزيئات إشارات الاستشعار في النصاب ، وناقلات النقل العصبي ، والهرمونات ، وما إلى ذلك) دورًا تنظيميًا حاسمًا في النظم البيولوجية ، وتؤثر عمليات التوليف والتدهور بشكل مباشر على التواصل بين الخلايا وسلوك المجموعة وتطور المرض.5-كلورويندول -2 حمض الكربوكسيل(CAS رقم 10517-21-2) ، ككلور يحتوي على مشتق الإندول ، أظهر قيمة كبيرة في توليف سلائف جزيء المعلومات ، وتداخل نقل الإشارة ، وتطوير الأدوية الجديدة بسبب بنية كيميائية فريدة من نوعها (ذرة كلورين تحل محل الهيدروجين في الموضع 5 من حلقة الإندول ، مجموعة حمض الكربوكسيل الموجودة في الموضع 2).
آلية التصرف كمضاد جزيء إشارة أو مهين
يمكن أن يرتبط حمض 5-كلوروول -2 الكربوكسيلي ومشتقاته بشكل تنافسي بمستقبلات جزيء الإشارة من خلال المحاكاة الهيكلية ، وحظر نقل الإشارة
عداء إشارة AHL: يمكن أن ترتبط مركبات مثل الثيولاكتونات والزاهيميات الدورية ، نظرًا لتشابهها الهيكلي مع AHLs ، بشكل تنافسي مع مستقبلات LASR وتمنع التعبير عن QS من العوامل السامة في QS في متداخلات pseudomonas eraginosa . 5- آلية.
AI-2 تداخل الإشارة: 4،5-dihydroxy-2،3-pentanedione (DPD) هو الشكل النشط لـ AI-2 ، ويمكن أن يرتبط متماثلاتها بشكل تنافسي بمستقبلات LuxP ، مما يمنع AI-2 بوساطة تشكيل البيوفيلم.

تدهور جزيئات الإشارة

يعد التدهور الأنزيمي لجزيئات الإشارة آلية مهمة لتنظيم QS . 5- chloroindole-2-carboxylic acid قد يعزز تدهور جزيئات الإشارة من خلال المسارات التالية:
تعبير إنزيم التحلل الناجم: يمكن أن تفرز بعض بكتيريا حمض اللبنيك لاكتوناز AHL (AIIA) لتحلل حلقة اللاكتون من AHLS . 5- قد تعمل مركبات الكلورودول كمحفزات لتفعيل التعبير عن جينات إنزيم التحلل في البكتيريا وتعزيز قدرة الإشارة إلى movecles.
التغيرات في البيئة الكيميائية: قد تقلل حموضة حمض 5-chloroindole-2-carboxylic درجة الحموضة المحلية ، وتعزيز التحلل المائي لحلقات اللاكتون AHLS (تدهور تعتمد على الرقم الهيدروجيني) ، وتسريع تعطيل جزيء الإشارة.
اتجاهات البحث المستقبلية
التحسين الهيكلي
فحص مشتقات نشطة للغاية من خلال الكمبيوتر - تصميم بمساعدة (CADD) لتحسين الانتقائية نحو جزيئات أو مستقبلات إشارات محددة.
تعميق آلية العمل
باستخدام تقنيات مثل المجهر الإلكتروني للتبريد ورنين البلازمون السطحي (SPR) لتحليل وضع الربط الخاص به مع جزيئات الإشارة أو المستقبلات.
الدراسات قبل السريرية
إجراء دراسات الدوائية (PK) ودراسات الدوائية (PD) لتقييم فعاليتها وسلامتها في النماذج الحيوانية.
تنظيم متعدد المستهدف
استكشاف استراتيجيتها الجمعية مع المضادات الحيوية ومعدلات المناعة لتعزيز التأثير العلاجي على الالتهابات المعقدة أو الأمراض.
الوسم : 5-chloroindole-2-carboxylic acid CAS 10517-21-2 ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع




