5-أسيتيل -2-ثيوفينيبورونيك، عادة ما يظهر كمسحوق بني أو دسم. يرتبط تكوين هذا اللون بمجموعات وظيفية محددة في بنيته الجزيئية ، والتي تظهر ألوانًا محددة تحت عمل الضوء. عادة ما ترتبط دقة المسحوق بعملية التحضير والنقاء ، ويجب أن تحتوي مادة الجودة العالية- على مسحوق موحد وحسد مثل المظهر. على سبيل المثال ، يكون له قابلية ذوبان منخفض في الماء وعادة ما يجب حلها جيدًا في المذيبات العضوية. ترتبط هذه الخاصية بالمجموعات الكارهة للماء في بنيتها الجزيئية ، مما يجعل من الصعب تشكيل تفاعلات مستقرة بين الجزيئات في الماء. يستخدم بشكل أساسي كمواد خام اصطناعية في مجال الأدوية. يمكن استخدامه لتجميع مختلف المبيدات الحشرية. تحقق هذه المبيدات الحشرية هدف قتل الآفات من خلال إتلاف نظامها العصبي أو التدخل في عملياتها الأيضية. في الوقت نفسه ، فإن هذه المبيدات الحشرية لها ضرر منخفض نسبيًا للبيئة وصحة الإنسان ، ولديها سلامة عالية.
|
|
|
|
صيغة كيميائية |
C6H7BO3S |
|
كتلة دقيقة |
170 |
|
الوزن الجزيئي |
170 |
|
m/z |
170 (100.0%), 169 (24.8%), 171 (6.5%), 172 (4.5%), 170 (1.6%), 171 (1.1%) |
|
تحليل عنصري |
C, 42.39; H, 4.15; B, 6.36; O, 28.24; S, 18.86 |
في سياق العلاج المستهدف ،5-أسيتيل -2-ثيوفينيبورونيكيمكن أن تكون بمثابة لبنة وسيطة أو بناء رئيسية لتطوير عوامل علاجية جديدة. يهدف العلاج المستهدف إلى منع نمو المرض أو تطوره على وجه التحديد من خلال استهداف جزيئات أو مسارات محددة تشارك في عملية المرض. هذا النهج الانتقائي للغاية يقلل من الضرر للأنسجة الصحية ويزيد من فعالية العلاج.
قد يتضمن الدور في العلاج المستهدف استخدامه كنقطة سقالة أو انطلاق لتوليف جزيئات أكثر تعقيدًا يمكن أن ترتبط بمستقبلات محددة أو إنزيمات تشارك في أمراض مثل السرطان أو اضطرابات المناعة الذاتية أو الأمراض المعدية. من خلال تعديل بنيتها ، يمكن للباحثين إنشاء مركبات جديدة قد عززت التقارب والانتقائية لهذه الأهداف.
علاوة على ذلك ، توفر ذرة البورون فرصًا فريدة لتطوير العلاجات المستهدفة التي تستند إلى Boron -. تم استكشاف بورون كعامل علاجي محتمل بسبب قدرته على تكوين روابط تساهمية مستقرة مع جزيئات حيوية معينة ، مثل البروتينات أو الأحماض النووية. يمكن تسخير هذه الخاصية لإنشاء مركبات تستهدف بشكل انتقائي وتمنع وظيفة المرض - البروتينات ذات الصلة.
ما هو العلاج المستهدف
العلاج المستهدف هو شكل من أشكال الطب الدقيق الذي يتضمن استخدام الأدوية أو المواد الأخرى لمهاجمة الخلايا السرطانية على وجه التحديد أو أي مرض آخر - مما يسبب الخلايا ، مع تقليل الأضرار إلى الأنسجة الصحية. يختلف هذا النهج عن العلاجات التقليدية مثل العلاج الكيميائي والإشعاع ، والتي غالباً ما تؤثر على كل من الخلايا الصحية والمرضية.
في العلاج المستهدف ، تم تصميم الأدوية للتدخل مع جزيئات محددة تشارك في نمو وتطور وانتشار السرطان أو غيرها من الأمراض. قد تكون هذه الجزيئات ، التي تسمى غالبًا الأهداف ، بروتينات أو هياكل أخرى موجودة على الخلايا أو داخلها. من خلال استهداف هذه الجزيئات المحددة ، يمكن للعقاقير منع الإشارات التي تخبر الخلايا بالنمو وتقسيم دون حسيب عليها.
يمكن تصنيف العلاجات المستهدفة إلى عدة أنواع ، بما في ذلك الأجسام المضادة وحيدة النسيلة ، ومثبطات كيناز التيروزين ، والجزيئات الصغيرة الأخرى. كل نوع يعمل بطريقة مختلفة لتعطيل مسارات الإشارة التي تدفع تطور المرض.
لقد أحدث تطور العلاجات المستهدفة ثورة في علاج العديد من أنواع السرطان والأمراض الأخرى ، مما يوفر للمرضى خيارات جديدة للعلاجات الأكثر فعالية وأقل سمية. مع استمرار البحث ، من المتوقع أن يتوسع مجال العلاج المستهدف ، مما يؤدي إلى خيارات علاج أكثر تقدماً وشخصية للمرضى.
|
|
|
جزيء صغير يستهدف الأدوية: يمكن أن تخترق هذه الأدوية أغشية الخلايا وتربط الأهداف داخل الخلايا ، مما يثبط نمو الخلايا السرطانية وتكاثرها. تشمل الأدوية الجزيئية الصغيرة الشائعة إيماتينيب ، erlotinib ، gefitinib ، وما إلى ذلك ، والتي تستخدم بشكل أساسي لعلاج أنواع معينة من سرطان الدم وسرطان الرئة وغيرها من الحالات.
الأجسام المضادة أحادية النسيلة: الأجسام المضادة أحادية النسيلة هي أجسام مضادة محددة تنتجها استنساخ خلايا B - يمكن أن يرتبط ببروتينات معينة على سطح الخلايا السرطانية ، وبالتالي تلعب دورًا في علاج الأورام. تشمل الأدوية الشائعة trastuzumab ، pertuzumab ، cetuximab ، bevacizumab ، إلخ.
مثبطات كيناز: تتداخل هذه الأدوية مع إشارات الخلايا السرطانية عن طريق تثبيط كينازات محددة ، وبالتالي تثبيط نموها وانتشارها. تشمل مثبطات كيناز الشائعة sorafenib ، sunitinib ، وما إلى ذلك ، والتي تستخدم بشكل أساسي لعلاج سرطان الكلى وسرطان الكبد وغيرها من الحالات.
مثبطات نقطة التفتيش المناعية: تنشط هذه الأدوية استجابة المناعة للجسم للخلايا السرطانية عن طريق منع نقاط التفتيش المناعية مثل PD - 1 و PD - L1. ومن الأمثلة على ذلك pembrolizumab ، nivolumab ، atezolizumab ، ipilimumab ، وما إلى ذلك. تم استخدام مثبطات نقطة التفتيش المناعية على نطاق واسع في علاج أنواع السرطان المختلفة ، مثل سرطان الجلد وسرطان الرئة غير المسبق.
الأجسام المضادة - مقارنات الدواء (ADCs): ADCs هي نوع من إعداد المركب الذي يربط الأجسام المضادة وحيدة النسيلة لعقار سام للخلايا. عندما يرتبط الجسم المضاد بمستضد معين على سطح الخلية السرطانية ، يتم إطلاق الدواء السام للخلايا لقتل الخلية السرطانية. ومن الأمثلة على ذلك Texertu (Trastuzumab deruxtecan) وغيرها من الأدوية المماثلة.
البروتينات الانصهار: بروتينات الانصهار هي مواد تتشكل من خلال الجمع بين شظفين بروتين أو أكثر. جزء واحد هو جزيء صغير مع نشاط بيولوجي ، في حين أن الآخر هو حامل جزيء كبير يستقر على بنية البروتين. تشمل بروتينات الانصهار الشائعة بيفاسيزوماب ، لاباتينيب ، إلخ.
الأدوية المضادة للأشخاص: هذه الأدوية تعزز تشكيل الأوعية الدموية الجديدة لتوفير الدعم الغذائي ، وبالتالي إطالة بقاء المرضى. تشمل الأدوية المضادة للكلام الشائعة بيفاسيزوماب ، إنديستاتين ، إلخ.
الأدوية شائعة الاستخدام
إيماتينيب (جليفيك): هذا هو مثبط التيروزين كيناز يستخدم في المقام الأول لعلاج سرطان الدم النخاعي المزمن وأنواع معينة من أورام اللحمة المعوية. إنه يعمل عن طريق منع الإنزيم الذي يعزز نمو الخلايا السرطانية والبقاء على قيد الحياة.
تراستوزوماب (هيرسيبتين): الجسم المضاد أحادي النسيلة يستهدف خلايا سرطان الثدي HER2 إيجابية. من خلال الارتباط بمستقبلات HER2 ، يحجب تراستوزوماب إشارات النمو التي تحتاجها الخلايا السرطانية للتكاثر.
ريتوكسيماب (ريتوكسان): هذا الدواء هو الأجسام المضادة أحادية النسيلة شيمرية المستخدمة في علاج الليمفاوية غير- وبعض أمراض المناعة الذاتية. ويستهدف مستضد CD20 على خلايا B - ، مما يؤدي إلى موت الخلية.
Osimertinib (Tagrisso): مستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) مثبط التيروزين كيناز مصمم للمرضى الذين يعانون من طفرة EGFR - الإيجابية غير - سرطان الرئة الصغير الخلوي. إنه يمنع بشكل فعال EGFR المتحور ، وبطء نمو الورم.
Vemurafenib (Zelboraf): المستهدف ضد سرطان الجلد مع طفرة جينية براف معينة ، يمنع Vemurafenib بروتين BRAF المتحور ، وبالتالي إيقاف نمو الخلايا السرطانية أو إبطاءه.
crizotinib (xalkori): المستخدمة في علاج سرطان الرئة الصغير غير- مع إعادة ترتيب جين ALK وأنواع معينة من سرطان الرئة الإيجابي ROS1. إنه يمنع نشاط البروتينات ALK و ROS1.
تلعب مركبات حمض البوريك دورًا لا غنى عنه في المرحلة الشاسعة من الكيمياء العضوية المعاصرة والكيمياء الطبية وعلوم المواد. فيما بينها،5-أسيتيل -2-ثيوفينيبورونيك، كجزيء فريد من الناحية الهيكلية ومتكاملة وظيفيًا ، ليست "لحظة يوريكا" معزولة في تاريخ اكتشافها وتنميةها ، ولكنها تاريخ تنفيذي مدفوع باختراقات نظرية ، والابتكارات المنهجية ، ومطالب التطبيق.
في وقت مبكر من عام 1860 ، قام إدوارد فرانكلاند بتجميع أول مركب بورون عضوي (ديثيلوران) ، لكن الأبحاث المنهجية حول الأحماض البورونية العضوية لم تبدأ حقًا حتى منتصف القرن العشرين.
في عام 1956 ، حصل هربرت سي براون على جائزة نوبل عام 1979 في الكيمياء لعمله الرائد في تفاعل البورهيدريد ، والذي وفر أداة قوية لتوليف مركبات البورون الألكيل من أوليفينز وعززت بشكل كبير لتطوير كيمياء البورون العضوي. ومع ذلك ، لم يتم بعد إنشاء طريقة تخليق عالمية لأحماض البورونيك العطرية الأكثر ثباتًا وقيمة.
يمكن إرجاع الثيوفين ، بصفته خاتمًا غير متجانس من خمسة أعضاء ، إلى عام 1883 عندما اكتشفه فيكتور ماير بطريق الخطأ في التحليل الكيميائي للبنزين. تحتوي حلقات الثيوفين على خصائص إلكترونية غنية ، مع العطرية الأقوى قليلاً من حلقات البنزين ، وتوفر ذرات الكبريت مواقع التنسيق والتعديل الكيميائي المحتملة.
في النصف الأول من القرن العشرين ، ركزت كيمياء الثيوفين بشكل أساسي على تطوير الأصباغ والعطور والوسطاء الصيدلاني. على سبيل المثال ، يحتوي Tenoxicam الشهير المضاد لـ- الأسيتيل (- coch3) ، كمجموعة وظيفية مهمة ، هو ممثل للكيتونات ويمكن استخدامه لمزيد من الاشتقاق (مثل تشكيل enolates ، تفاعلات التكثيف ، تخفيض الكحول ، إلخ). إنه "مقبض" شائع لبناء جزيئات معقدة.
قبل ظهور حمض البورونيك 5-أسيتيل -2-ثيوفين ، كان الكيميائيون قادرين بالفعل على تصنيع 2-أسيتيل ثيوفين وحمض ثيوفينبورونيك بشكل منفصل. ومع ذلك ، فإن التكامل الدقيق لهاتين المجموعتين الوظيفيتين ذات القيمة العالية (أسيتيل وحمض البورونيك) في مواقع محددة (المواقف الثانية والخامسة) على حلقة الثيوفين نفسها يتطلب استراتيجيات توليف أكثر دقة ومتطلبات تطبيق أقوى.
في سبعينيات القرن العشرين ، بدأت تفاعلات الاقتران المتقاطعة المحفزة بالراديوم. في عام 1972 ، طور Ei Ichi Negishi و Tsutomu Migita اقتران البلاديوم المحفز من مركبات العضوية مع كلوريد الأسيل. في نفس العام ، أبلغ ريتشارد ف. هيك عن تفاعل الاقتران المحفزة بالاديوم (تفاعل هيك) من الأوليفينات مع الهيدروكربونات العطرية المملحة. توفر هذه النتائج أدوات جديدة قوية لبناء روابط الكربون الكربونية ، لكن الكواشف العضوية المعدنية التي يستخدمونها (مثل العضوية ، العضوية ، الكواشف غرينيارد) غالبًا ما تكون حساسة للهواء والماء ، وقد تكون سمية للغاية.
في عام 1979 ، نشر البروفيسور أكيرا سوزوكي وزميله نورو ميورا من جامعة هوككايدو في اليابان ورقة رائدة في اتصالات رباعي السطوح. ووجدوا أنه في ظل الظروف القلوية ووجود محفز البلاديوم ، يمكن أن يخضع حمض الأريلورونيك إلى تفاعل اقتران مع الهيدروكربونات العطرية المليئة بالهالوجين لتوليد مركبات عطرية. هذا هو رد فعل Suzuki Miyaura اقتران اسمه لاحقًا.
الوسم : 5-أسيتيل -2-حمض ثيوفينيبورونيك CAS 206551-43-1 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، الشراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع