مسحوق Coluracetam CAS 135463-81-9

مسحوق كولوراسيتامهو مركب nootropic ينتمي إلى فئة Racetam ، ويتميز ببنيته البلورية الدقيقة والنقاء العالي عند توليفه لأغراض البحث. تم تعيينه كيميائيًا على أنه (2-OXO-1-pyrrolidinyl) أسيتاميد ويعرف بإمكانيته لتعديل أنظمة الكوليني ، وخاصة من خلال تحسين امتصاص الكولين عالي التقارب (HACU) ، والتي قد تدعم العمليات المعرفية. عادة ما يكون المسحوق أبيض إلى أبيض ، وذوبان في الماء ، ومستقر في ظل ظروف المختبر القياسية ، مما يجعله مناسبًا للدراسات المختبرية وفي الجسم الحي. تشير الأبحاث إلى أنه قد تظهر خصائص الحماية العصبية وتؤثر على اللدونة المتشابكة ، على الرغم من أن آلياتها الدقيقة لا تزال قيد التحقيق. غالبًا ما يتم استخدام مسحوق Coluracetam في الدراسات العصبية لاستكشاف آثاره على الذاكرة والتعلم والتطبيقات المحتملة في الظروف التنكسية العصبية. يعد المناولة والتخزين المناسبة ضرورية للحفاظ على سلامتها ، لأن التعرض للرطوبة أو درجات الحرارة القصوى قد يؤدي إلى تحطيم جودته. إن وزنه الجزيئي المنخفض وتوافره الحيوي يجعله موضوع اهتمام لمزيد من الاستكشاف الدوائي.

Coluracetam COA

طرق تخليقمسحوق كولوراسيتامتشمل بشكل رئيسي ما يلي:
الطريقة 1:
طريقة التوليف باستخدام فينيل أسيتيلين كمواد خام: تتضمن الطريقة رد فعل فينيل أسيتيلين مع أنهيدريد سكني لتوليد أنهيدريد فينيل أسيتيلين ، ثم ردها مع الكينولين للحصول على المنتج المستهدف كولوراسيتام. الخطوات المحددة هي كما يلي:
(1) رد فعل فينيل أسيتيلين وأنهيدريد سكسيني في وجود كلوريد الهيدروجين اللامائي في 100 درجة لمدة 6 ساعات للحصول على أنهيدريد فينيل أسيتيلين.
(2) رد فعل أنهيدريد فينيل أسيتيلين مع الكينولين في وجود أوكسي كلوريد الفوسفور في 80 درجة لمدة 3 ساعات للحصول على كولوراسيتام الخام.
(3) إعادة تبلور COLTACETAM الخام مع الميثانول للحصول على coloracetam النقي.
هذه الطريقة لها ظروف تفاعل خفيفة وعائد مرتفع ، مما يجعلها الطريقة الرئيسية للإنتاج الصناعي لـ ColorAcetam.

الطريقة 2:
طريقة التوليف باستخدام 3-cyanopyridine كمواد خام: تستخدم هذه الطريقة 3-cyanopyridine كمواد خام وتحصل على المنتج المستهدف coluracetam من خلال عدة خطوات من التفاعل. الخطوات المحددة هي كما يلي:
(1) كان رد فعل كلوريد 3-cyanopyridine وكلوريد السلفوكسيد مع ثلاثي إيثيل أمين في 60 درجة لمدة 4 ساعات للحصول على 3-carboxypyridine.
(2) تم تفاعل 3-carboxypyridine و phosphorus oxychloride مع ثلاثي إيثيل أمين في 50 درجة لمدة ساعتين للحصول على أنهيدريد 2-cyanoquinoline-3-carboxylic.
(3) رد فعل 2-cyanoquinoline-3-carboxylic مع الميثانول في وجود حمض الكبريتيك في 60 درجة لمدة ساعتين للحصول على كولوراسيتام الخام.
(4) إعادة تبلور COLTACETAM الخام مع الميثانول للحصول على coloracetam النقي.
تحتوي هذه الطريقة على عائد مرتفع ، لكن تكلفة المواد الخام مرتفعة ، وتتطلب استخدام كلوريد السلفوكسيد الشديد السامة وأوكسي كلوريد الفوسفور ، لذلك فهو غير مناسب للإنتاج الصناعي.
الطريقة 3:
طريقة التوليف باستخدام Quinoline 3-إيثيل كوكينولين كمواد خام: تستخدم هذه الطريقة 3-إيثيل فورم كينولين كمواد خام ويحصل على المنتج المستهدف coluracetam من خلال عدة خطوات من التفاعل. الخطوات المحددة هي كما يلي:
(1) تم الحصول على أنهيدريد 3-carboxyquinoline عن طريق رد فعل 3-إيثيل كينولين مع كلوريد ثيونيل في وجود ثلاثي إيثيل أمين في 60 درجة لمدة 4 ساعات.
(2) React 3-carboxyquinolinic anhydride مع الميثانول في وجود حمض الكبريتيك في 60 درجة لمدة ساعتين للحصول على كولوراسيتام الخام.
(3) إعادة تبلور COLTACETAM الخام مع الميثانول للحصول على coloracetam النقي.
تحتوي هذه الطريقة على عائد مرتفع ، لكن تكلفة المواد الخام مرتفعة ، وتتطلب استخدام كلوريد السلفوكسيد الشديد السامة وأوكسي كلوريد الفوسفور ، لذلك فهو غير مناسب للإنتاج الصناعي.
تتطلب جميع طرق التوليف الثلاثة أعلاه تحكمًا صارمًا في ظروف التفاعل ونقاء المواد الخام لضمان جودة وسلامة ColorAcetam. بالإضافة إلى ذلك ، في الإنتاج الصناعي ، من الضروري النظر في عوامل مثل كفاءة الإنتاج والتكلفة ، واختيار طرق التوليف المناسبة وظروف العملية.

مسحوق كولوراسيتام(رقم CAS: 135463-81-9) ، الاسم الكيميائي N-(2،3-dimethyl-5،6،7،8-tetrahydrofurofurano [2،3-b] quinolin-4-yl) -2- (2-oxopyrolidin-1-yl) أسيتاميد ، ينتمي إلى فئة Sitan Companities مع استخدام إمكانات متعددة. سوف يوضح ما يلي غرضه:

البحث عن الوظيفة المعرفية

 

لدى Coluracetam تطبيقات مهمة في أبحاث الوظائف المعرفية. أظهرت العديد من الدراسات أن Coluracetam يمكن أن يحسن من صعوبات التعلم ، وعجز الذاكرة ، والضعف المعرفي في الفئران والفئران. على سبيل المثال ، في نموذج الماوس الناجم عن AF64A ، تم تحسين كولوراسيتام (0.3-3 ملغ/كغ ، عن طريق الفم ، مرة واحدة يوميًا لمدة 11 يومًا) بشكل كبير من ضعف الذاكرة واستهلاك أسيتيل كولين الحصين. وبالمثل ، في نموذج الفئران ، قام Coluracetam (1-3 ملغ/كغ ، عن طريق الفم ، مرة واحدة يوميًا لمدة 8 أيام) أيضًا إلى تحسين العيادات المعرفية والتعلم بشكل كبير. تشير نتائج الأبحاث هذه إلى أن coluracetam قد يحسن الوظيفة المعرفية عن طريق زيادة تخليق وإطلاق الأسيتيل كولين ، مما يعزز نشاط الخلايا العصبية الكولينية. بالإضافة إلى ذلك ، ينعكس تطبيق Coluracetam في أبحاث الوظائف المعرفية أيضًا في تأثيره على المجالات المعرفية المختلفة. على سبيل المثال ، أظهرت بعض الدراسات أن coluracetam يمكن أن يحسن أنواعًا مختلفة من وظائف الذاكرة مثل الذاكرة العاملة والذاكرة المكانية والذاكرة طويلة الأجل. توفر هذه النتائج أدلة مهمة لمواصلة فهم آلية العمل والتطبيقات المحتملة للكولوراسيتام.

البحث عن الأمراض التنكسية العصبية

 

لدى Coluracetam أيضًا قيمة محتملة في دراسة الأمراض التنكسية العصبية. عادة ما تكون الأمراض التنكسية العصبية مثل مرض الزهايمر ومرض باركنسون وما إلى ذلك مصحوبة بانخفاض في الوظيفة المعرفية وتلف الخلايا العصبية. قد يكون للكولوراسيتام تأثير إيجابي على هذه الأمراض من خلال تعزيز نشاط الخلايا العصبية الكولينية. على سبيل المثال ، في الأبحاث المتعلقة بمرض الزهايمر ، قد يحسن مسحوق Coluracetam وظيفة المرضى المعرفي عن طريق زيادة توليف الأسيتيل كولين. بالإضافة إلى ذلك ، قد يخفف مسحوق Coluracetam أيضًا من الأضرار العصبية والموت من خلال التأثيرات العصبية ، وبالتالي تأخير تطور المرض. ومع ذلك ، هناك حاجة إلى مزيد من الدراسات السريرية للتحقق من فعالية وسلامة مسحوق coluracetam في الأمراض التنكسية العصبية.

البحث عن الناقلات العصبية والمستقبلات

 

يلعب Coluracetam أيضًا دورًا مهمًا في أبحاث النقل العصبي والمستقبلات. الأسيتيل كولين هو واحد من الناقلات العصبية المهمة في الجهاز العصبي المركزي ، والذي يرتبط بمستقبلات مختلفة ويمارس تأثيرات فسيولوجية مختلفة. قد يؤثر Coluracetam على نشاط هذه المستقبلات ووظيفة هذه المستقبلات عن طريق زيادة تخليق الأسيتيل كولين. على سبيل المثال ، أظهرت بعض الدراسات أن كولوراسيتام له تأثيرات مختلفة على مستقبلات الكوليني من نوع M (M1-M5) ومستقبلات الكوليني من النوع N (N1-N2). تساهم هذه النتائج في زيادة فهم آلية العمل والتطبيقات المحتملة لمسحوق Coluracetam. بالإضافة إلى ذلك ، قد يؤثر مسحوق coluracetam أيضًا على أنظمة الناقل العصبي الأخرى ، مثل نظام الدوبامين ، ونظام النورادرينج ، وما إلى ذلك ، مما يؤدي إلى مجموعة واسعة من التأثيرات الفسيولوجية. يشير التفاعل الدوائي إلى التأثير المتبادل المحتمل بين عقارين أو أكثر عند استخدامه في وقت واحد. يمكن أن يساعد فهم التفاعلات بين مسحوق Coluracetam والأدوية الأخرى في تعاطي المخدرات العقلاني وتجنب ردود الفعل السلبية. بالإضافة إلى ذلك ، يعد البحث الأيضي لـ Coluracetam جزءًا مهمًا من تطوير الأدوية. يمكن أن يساعد فهم مسارات التمثيل الغذائي ومستقلبات Coluracetam في الجسم في تقييم فعاليتها وسلامتها ، وتوفير أساس لتحديد جرعة المخدرات وصياغة خطط الإدارة.

ينتمي Coluracetam ، كمشتق لـ Sitan ، إلى فئة أدوية اللغز. شكل مسحوق (مسحوق كولوراسيتام) يتم توزيعها بشكل رئيسي في السوق من خلال قنوات مبيعات محددة. سيوفر ما يلي تحليلًا مفصلاً لنطاق قناة المبيعات من أبعاد مثل نوع المورد ، ومنصة المبيعات ، والتوزيع الإقليمي ، ونموذج المبيعات ، وقاعدة العملاء:

يمكن إرجاع تاريخ عقاقير Racetam إلى عام 1964 ، عندما قام الكيميائي الروماني Corneliu Giurgea بتوليف بيراسيتام ، أول دواء مثير للمشاركة في العالم. يمثل اكتشاف بيراسيتام بداية الأبحاث المنهجية للعلماء حول المركبات التي يمكن أن تحسن الوظيفة المعرفية. الميزة الشائعة لعقاقير Racetam هي أنها تحتوي جميعها على هيكل أساسي 2-pyrrolidone ، ولكن المشتقات المختلفة لها تغييرات في سلاسلها الجانبية ، والتي تؤثر على خصائصها الدوائية. بعد بيراسيتام ، قام العلماء بتطوير مشتقات مختلفة مثل أوكسيراسيتام ، أنيراسيتام ، براميراسيتام ، وما إلى ذلك ، ولكل منها آليات مختلفة للعمل والتأثيرات. تم اكتشاف Coluracetam في هذا السياق ، وميزته الهيكلية هي وجود هيكل عظمي للكينولين Furan ، مما يجعله فريدًا في عائلة Racetam.
تم تطويره لأول مرة من قبل Mitsubishi Pharmaceutical (المعروف الآن باسم Tanabe Mitsubishi Pharmaceutical) في التسعينيات تحت اسم Codename MKC-231. كانت النية الأصلية لبحثها وتطويرها هو إيجاد مُحسّن إدراكي أكثر فاعلية من أدوية Racetam الحالية ، وخاصة في تنظيم نظام الكوليني. فهو يجمع بين هياكل 2-pyrrolidone و furan الكينولين ، مما يمنحه ذوبان الدهون أعلى وقدرة تغلغل حاجز الدم في الدماغ. يمكّنه هذا التحسين الهيكلي من التصرف بشكل أكثر فعالية على الجهاز العصبي المركزي (CNS). وقد وجدت الدراسات المبكرة أن coluracetam يمكن أن يعزز بشكل كبير امتصاص الكولين عالية التقارب (HACU) ، والتي هي خطوة رئيسية في تخليق الناقل العصبي الأسيتيل كولين (ACH). هذه الخصبة تجعلها دواء علاجي محتمل لمرض الزهايمر ، حيث يرتبط المرض ارتباطًا وثيقًا بانحطاط الخلايا العصبية الكولينية.

الوسم : Coluracetam Powder CAS 135463-81-9 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع