واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لـ degarelix cas 214766-78-6 في الصين. مرحبًا بكم في degarelix cas 214766-78-6 بالجملة عالي الجودة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
ديجاريليكسهي مادة كيميائية، صلبة بيضاء أو بيضاء تقريباً. الصيغة الجزيئية C82H103ClN18O16، CAS 214766-78-6، الوزن الجزيئي 1632.45 جم / مول. وهو مركب ببتيد يتكون من بقايا أحماض أمينية متعددة. يحتوي على سلسلة بقايا الليوسين الأساسية، بالإضافة إلى بقايا الأحماض الأمينية الإضافية ومجموعات كيميائية أخرى. وهو مضاد لمستقبلات GnRH الذي يقلل من مستويات هرمون التستوستيرون عن طريق تثبيط إفراز الغدد التناسلية في خلايا الغدة النخامية الأمامية، وبالتالي تثبيط نمو أورام البروستاتا. وتكون نسبة الامتصاص في الجسم سريعة، وتتوزع الأدوية بشكل واسع في الأنسجة. يتم استقلابه عن طريق الكبد وإفرازه عن طريق الكلى في كل من الأشكال الأيضية وغير الأيضية.
|
أغطية زجاجات وفلين مخصصة:
|
|
ديغاريليكس كوا
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | ديجاريليكس | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 214766-78-6 | |
| كمية | 15g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202512090051 | |
| مبدعين | 9 ديسمبر 2025 | |
| خبرة | 8 ديسمبر 2028 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.43% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.54% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.9% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.52% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 90 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 500 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
|
|
|
الصيغة الكيميائية |
C82H103ClN18O16 |
|
الكتلة الدقيقة |
1631 |
|
الوزن الجزيئي |
1632 |
|
m/z |
1631 (100.0%), 1632 (88.7%), 1633 (38.8%), 1633 (32.0%), 1634 (28.3%), 1635 (12.4%), 1634 (10.4%), 1632 (6.6%), 1633 (5.9%), 1636 (3.6%), 1633 (3.3%), 1634 (2.9%), 1634 (2.6%), 1634 (2.1%), 1635 (2.0%), 1635 (1.9%), 1635 (1.3%), 1632 (1.1%), 1635 (1.1%), 1633 (1.0%) |
|
التحليل العنصري |
ج، 60.34؛ ح، 6.36؛ الكلورين، 2.17؛ ن، 15.45؛ او 15.68 |
ديجاريليكسهو عقار اصطناعي مضاد لمستقبلات الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH)، وينتمي إلى الجيل الثالث من الأدوية العلاجية المضادة للاندروجين. منذ الموافقة السريرية الأولى له في عام 2008، توسع تطبيقه في علاج سرطان البروستاتا تدريجيًا وأظهر مزايا دوائية فريدة. وإليك استخداماتها التفصيلية:
آلية عمل ديغاريليكس: الحصار المباشر والتخفيض السريع لهرمون التستوستيرون
الأساس الفسيولوجي لمسار إشارات GnRH
يتم إفراز GnRH من منطقة ما تحت المهاد ويعمل على مستقبل GnRH في الغدة النخامية الأمامية من خلال إطلاق النبض، مما يحفز تخليق وإفراز الهرمون المنبه للجريب (FSH) والهرمون اللوتيني (LH). في الذكور، يعمل LH على الخلايا الخلالية في الخصية، مما يعزز تخليق هرمون التستوستيرون (T)؛ يعمل FSH بالتآزر مع هرمون التستوستيرون للحفاظ على إنتاج الحيوانات المنوية. التستوستيرون هو "الوقود" الرئيسي لنمو خلايا سرطان البروستاتا، ومستوياته المرتفعة تسرع تطور الورم.
حدود منبهات GnRH التقليدية
الجيل الأول من الأدوية المضادة للأندروجين (مثل leuprorelin وgoserelin) عبارة عن منبهات GnRH، ويجب أن تمر تأثيراتها عبر "فترة التحفيز الأولية": في بداية تعاطي الدواء، سيتم تنشيط مستقبلات GnRH لفترة وجيزة، مما يؤدي إلى زيادة عابرة في مستويات FSH/LH وهرمون التستوستيرون ("ظاهرة التوهج")، والتي قد تسبب آلام العظام أو ضغط الحبل الشوكي أو احتباس البول وأعراض تطور الورم الأخرى، خاصة في المرضى الذين يعانون من مراحل متقدمة من البروستاتا. سرطان.
تأثير عدائي مباشر من Degarelix
يرتبط Degarelix بشكل تنافسي بمستقبلات GnRH في الغدة النخامية، مما يمنع إشارات GnRH مباشرة دون الحاجة إلى التحفيز الأولي. خصائصه تشمل:
التخفيض السريع لهرمون التستوستيرون: بعد حقنة واحدة، تنخفض مستويات هرمون التستوستيرون بشكل ملحوظ خلال 24 ساعة ويمكن أن تصل إلى مستويات الإخصاء (<0.5 ng/mL) within 72 hours, which is more rapid than GnRH agonists (which take 2-4 weeks).
التثبيط المستمر: الحفاظ على شغل المستقبلات من خلال مستحضرات طويلة المفعول -(مثل الحقن تحت الجلد مرة واحدة شهريًا) لمنع إفراز هرمون التستوستيرون لفترة طويلة.
ظاهرة عدم التوهج: تجنب تفاقم الأعراض الحادة الناجمة عن التقلبات الهرمونية، وهي مناسبة بشكل خاص للمرضى في المراحل المتقدمة أو الذين يعانون من أعراض واضحة.
مؤشر Degarelix الأساسي: إدارة الدورة الكاملة لسرطان البروستاتا
العلاج الأولي لسرطان البروستاتا المتقدم محليًا
Applicable scenarios: High risk locally advanced prostate cancer (such as T3-T4 stage, Gleason score ≥ 8, PSA>20 نانوجرام/مل) يتطلب خفضًا سريعًا لمستويات هرمون التستوستيرون للتحكم في نمو الورم. خطط للخضوع لاستئصال البروستاتا الجذري أو العلاج المساعد الجديد قبل العلاج الإشعاعي لتقليل حجم الورم وتقليل المراحل المرضية.
الأدلة السريرية: أظهرت تجربة معشاة ذات شواهد (RCT) أن مجموعة ديغاريليكس كان لديها معدل استجابة مرضية كاملة بعد العملية الجراحية (pCR) ومعدل هامش إيجابي أفضل من مجموعة ناهضات GnRH، مما يشير إلى تأثير أقوى في وقت مبكر مضاد للورم.
توصلت المتابعة طويلة الأمد- إلى أن عقار Degarelix يمكن أن يقلل بشكل كبير من خطر تكرار الإصابة بالكيمياء الحيوية (BCR)، خاصة بالنسبة لمرضى السرطان من الشباب الذين يعانون من أعباء ثقيلة.
العلاج المركب لسرطان البروستاتا النقيلي المقاوم للإخصاء (mCRPC)
تحديد موضع الوظيفة: في مرحلة mCRPC، على الرغم من وصول هرمون التستوستيرون إلى مستويات الإخصاء، تستمر الأورام في التقدم من خلال مسار إشارات مستقبلات الأندروجين (AR). يعمل ديغاريليكس على تعزيز الفعالية المضادة للورم- عن طريق تثبيط تخليق التستوستيرون المتبقي والأندروجينات الكظرية (مثل ديهيدرو إيبي أندروستيرون، DHEA).
العلاج المركب: يستخدم بالاشتراك مع مضادات AR مثل إنزالوتاميد، وأباراميد، وما إلى ذلك، لإطالة البقاء على قيد الحياة بدون تقدم (PFS) عن طريق الحجب المزدوج لإشارة AR.
بالاشتراك مع العلاج الكيميائي: يمكن لـ Docetaxel+Megarelix أن يمنع نمو الورم ويحسن نوعية الحياة (QoL).
بالاشتراك مع مثبطات PARP: يعزز Degarelix تثبيط إصلاح تلف الحمض النووي عن طريق تقليل مستويات الأندروجين في mCRPC المتحول لـ BRCA.
العلاج المتقطع بالحرمان من الأندروجين (IADT) لسرطان البروستاتا
مفهوم العلاج: يسمح IADT باستعادة مستويات هرمون التستوستيرون لفترة وجيزة عن طريق إيقاف الأدوية المضادة للأندروجين بشكل دوري لتقليل الآثار الجانبية مثل هشاشة العظام ومتلازمة التمثيل الغذائي الناجمة عن الإخصاء على المدى الطويل-، مع الحفاظ على تأثيرات مكافحة-الورم.
مميزات ديجاريليكس:
التعافي السريع لهرمون التستوستيرون: بعد التوقف، يمكن أن تعود مستويات هرمون التستوستيرون إلى وضعها الطبيعي خلال أسبوع إلى أسبوعين، وهو أكثر فائدة للتحكم في دورة IADT من منبهات GnRH (التي تستغرق عدة أشهر).
تقليل خطر انقطاع العلاج: تجنب تطور الورم الناجم عن تأخر الشفاء بعد إيقاف ناهض GnRH.
استخدام ديغاريليكس في إنشاء نماذج الأمراض المرتبطة بالهرمونات-.
باعتباره مضادًا انتقائيًا للغاية لمستقبلات هرمون الغدد التناسلية-المطلق للهرمون (GnRH)،ديجاريليكسيمكن أن يمنع بشكل سريع ومستمر إفراز الهرمون الملوتن (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH) عن طريق منع مستقبلات GnRH في الغدة النخامية، وبالتالي تقليل مستوى هرمون التستوستيرون في الجسم بكفاءة. لقد أصبح دواءً أساسيًا لإنشاء نماذج حيوانية للأمراض المرتبطة بالأندروجين-ويُطبق على نطاق واسع في الأبحاث الطبية الأساسية، مع تطبيقات محددة كما يلي:
إنشاء نماذج حيوانية لسرطان البروستاتا-المعتمد على الأندروجين
هذا هو السيناريو الأساسي لتطبيق البحث العلمي لـ Degarelix. يمكن للباحثين تلقيح خطوط خلايا سرطان البروستاتا تحت الجلد (على سبيل المثال، LNCaP، VCaP) في حيوانات نموذجية مثل الفئران والجرذان، يليها حقن ديغاريليكس داخل الصفاق أو تحت الجلد لخفض مستوى هرمون التستوستيرون في الحيوانات بسرعة إلى مستوى الإخصاء.
يمكن لهذا النموذج محاكاة الحالة المعتمدة على الهرمونات في سرطان البروستاتا المتقدم سريريًا، والتي تُستخدم لاستكشاف تأثيرات الحرمان من الأندروجين على نمو الورم وانتشاره، بالإضافة إلى الآلية الكامنة وراء تطور مقاومة الخلايا السرطانية للأدوية. بالمقارنة مع الإخصاء الجراحي التقليدي، يتميز الإخصاء الكيميائي المستحث بالديغاريليكس-بمزايا العملية البسيطة والحد الأدنى من الصدمات والتنظيم الدقيق لمستويات هرمون التستوستيرون. علاوة على ذلك، فهو يتجنب ظاهرة توهج هرمون التستوستيرون المرتبطة بمنبهات GnRH، مما يؤدي إلى استقرار أعلى للنموذج.
إنشاء نماذج حيوانية لمتلازمة سن اليأس عند الذكور
ترتبط متلازمة سن اليأس لدى الذكور ارتباطًا وثيقًا بانخفاض مستويات هرمون التستوستيرون الناجم عن الشيخوخة. يمكن أن يؤدي الاستخدام المستمر لديغاريليكس إلى-ذكور الجرذان أو الفئران في منتصف العمر إلى تقليل تركيزات هرمون التستوستيرون لديها بشكل مصطنع، وبالتالي إنشاء نموذج مرضي مشابه لمتلازمة سن اليأس لدى الذكور.
يمكن استخدام هذا النموذج لدراسة الآليات المرضية لسلسلة من الأعراض الناجمة عن نقص هرمون التستوستيرون، بما في ذلك ضمور الجهاز التناسلي، وانخفاض كثافة المعادن في العظام، والضعف الإدراكي، وتغيرات المزاج. وفي الوقت نفسه، فإنه يوفر منصة لتقييم الفعالية للبحث وتطوير الأدوية التي تهدف إلى تحسين أعراض سن اليأس لدى الذكور، مما يتيح مقارنة التأثيرات العلاجية بين الأدوية المرشحة والعلاج التقليدي ببدائل التستوستيرون.
إنشاء نماذج حيوانية للأمراض الأيضية المرتبطة بالأندروجين-.
تلعب الأندروجينات دورًا تنظيميًا مهمًا في استقلاب الجلوكوز والدهون في الجسم وكذلك استقلاب العظام. إنشاء نماذج حيوانية تعاني من نقص الأندروجين-باستخدامديجاريليكسيسمح باستكشاف آليات الارتباط بين انخفاض مستويات هرمون التستوستيرون والأمراض الأيضية مثل السمنة ومقاومة الأنسولين وهشاشة العظام.
على سبيل المثال، في أبحاث هشاشة العظام، يمكن لهذا النموذج أن يوضح بشكل حدسي ظاهرة انخفاض نشاط بانيات العظم ووظيفة ناقضة العظم المفرطة النشاط الناجم عن نقص الأندروجين. وهو يوفر دعمًا تجريبيًا لتطوير الأدوية التي تستهدف استقلاب العظام ويمكن استخدامه أيضًا لتقييم تأثيرات تحسين التمارين الرياضية والتدخلات الغذائية على هشاشة العظام التي تعاني من نقص الأندروجين.
إنشاء نماذج حيوانية لأمراض الأندروجين-أمراض الجهاز التناسلي ذات الصلة
الأندروجينات ضرورية لتطور ونضج الجهاز التناسلي الذكري ووظيفته الطبيعية. يمكن أن يؤدي الانخفاض غير الطبيعي في مستويات هرمون التستوستيرون إلى مجموعة متنوعة من اضطرابات الجهاز التناسلي، مثل اضطراب تكوين الحيوانات المنوية، وضمور الخصية، وخلل البربخ، والخلل الجنسي. ويستخدم عقار ديغاريليكس، كأداة فعالة لتنظيم مستويات هرمون التستوستيرون، على نطاق واسع في إنشاء نماذج حيوانية لمثل هذه الأمراض.
في عملية معينة، يمكن للباحثين إعطاء ديغاريليكس جرعة مناسبة ودورة لذكور الحيوانات النموذجية الصغيرة أو البالغة (مثل الفئران والجرذان والأرانب) لخفض مستوى هرمون التستوستيرون في الدم بشكل ثابت إلى حالة مرضية. يمكن لهذا النموذج أن يحاكي بدقة الخصائص المرضية لأمراض الجهاز التناسلي الذكري الناجمة عن نقص الأندروجين، ويستخدم لاستكشاف الآلية التنظيمية للأندروجينات في تكوين الحيوانات المنوية، وتكاثر خلايا الخصية والبربخ والتمايز.
بالإضافة إلى ذلك، يوفر هذا النموذج أيضًا منصة تجريبية موثوقة للبحث وتطوير الأدوية العلاجية لأمراض الجهاز التناسلي-التي تعاني من نقص الأندروجين، مثل الأدوية المعززة لتكوين الحيوانات المنوية-ومستحضرات العلاج ببدائل الأندروجين، والتي يمكنها تقييم التأثير العلاجي للأدوية المرشحة بشكل فعال على استعادة الوظيفة الإنجابية.
الخصائص الدوائية
Absorption: A drug depot is formed for sustained release following subcutaneous injection, with high bioavailability. A steady state is rapidly achieved after administration of a 240 mg loading dose.Distribution: The volume of distribution is >1 L/kg for intravenous administration and >1000 لتر للحقن تحت الجلد. يبلغ معدل الارتباط ببروتين البلازما حوالي 90%، مع توزيع واسع النطاق في سوائل الجسم في جميع أنحاء الجسم. الاستقلاب: يتم استقلابه عن طريق التحلل المائي للببتيد في الجهاز الكبدي الصفراوي، مع عدم وجود مستقلبات بلازما مهمة. إنه ليس ركيزة/مثبط/محفز لـ CYP450 أو P-بروتين سكري، مما يؤدي إلى انخفاض خطر التفاعلات الدوائية-الدوائية. الإزالة: يخضع للتخلص ثنائي الطور مع عمر نصف نهائي -من 43 إلى 53 يومًا (حوالي 28 يومًا بجرعة صيانة قدرها 80 مجم). 20- يتم إخراج 30% من الدواء دون تغيير في البول، ويتم طرح الباقي في البراز على شكل أجزاء الببتيد.
الخصائص السمية
السمية الجينية: لم يلاحظ أي طفرات في اختبار أميس، ولم يتم الكشف عن أي آثار تكاثرية في فحوصات الكروموسومات في المختبر وفي الجسم الحي. السمية الإنجابية: أظهرت الدراسات على الحيوانات تثبيطًا عكسيًا للخصوبة في ذكور وإناث الجرذان. العقم عند الذكور الناجم عن قمع هرمون التستوستيرون يمكن عكسه. يمنع استخدامه في النساء الحوامل (فئة الحمل X من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية). السرطنة: تم الإبلاغ عن حالات سرطان الغدد الليمفاوية الخبيثة وسرطان الخلايا الحرشفية بعد -التسويق؛ لم تتم ملاحظة أي خطر مسبب للسرطان في الدراسات غير السريرية.
خصائص التخزين والصياغة
التركيبة عبارة عن مسحوق مجفف بالتجميد للحقن، مصحوبًا بمذيب شفاف عديم اللون. تتمتع الكتلة المجففة بالتجميد بفترة صلاحية تبلغ عامين عند 25 درجة. ويكون المحلول المعاد تشكيله ثابتًا لمدة 4 ساعات عند 25 درجة ويجب استخدامه على الفور؛ لا يجوز خلطه مع أدوية أخرى. يلزم التحكم في درجة الحرارة-والنقل، مع تجنب الاهتزاز العنيف ودورات التجميد والذوبان-لمنع فقدان النشاط البيولوجي.
التفاعلات الدوائية-الأدوية
لا يوجد أي تأثير على نظام الإنزيم CYP450، مع عدم وجود تفاعلات استقلابية مع معظم الأدوية. قد يطيل فترة QTc؛ يلزم مراقبة تخطيط كهربية القلب عند-تناوله مع مضادات اضطراب نظم القلب من الفئة IA/III والميثادون وأدوية أخرى من هذا القبيل. الاستخدام المتزامن مع أدوية تغيير الإلكتروليت-قد يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب، مما يتطلب مراقبة مستويات البوتاسيوم والمغنيسيوم في الدم.
ديجاريليكستم تطويره من قبل باحثين من شركة Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. باستخدام الراتنج الأميني كحامل راتينج البداية وربط الأحماض الأمينية Fmoc المقابلة بشكل تسلسلي في تسلسل Digarec من خلال تخليق الطور الصلب-. آخر حمض أميني مستخدم هو Ac-D-2Nal-OH. بعد تفاعل التكثيف وتفاعل إزالة الحماية، تم الحصول على راتنج الببتيد ديجاريك المحمي بالكامل. تم إجراء المزيد من الانقسام الحمضي وترسيب الأثير للحصول على الببتيد الديجاريك الخام. بعد التنقية الكروماتوغرافية، وتحويل ملح حمض الأسيتيك، والتجفيف بالتجميد، كان المنتج النهائي عبارة عن أسيتات ديغاريك. الخطوات التفصيلية هي كما يلي:
1. إعداد الناقل الراتنج البداية
(1) في ظل ظروف التحريك، قم بإذابة الراتنج الأميني في كمية مناسبة من المذيب، مثل ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO). تأكد من ذوبان الراتنج الأميني بالكامل.
(2) أضف محلول الفورمالديهايد ببطء وحافظ على درجة الحرارة عند درجة حرارة الغرفة تقريبًا. وقد لوحظ أن الراتنج الأميني أصبح لزجاً تدريجياً.
(3) استمر في التحريك لفترة من الوقت، ثم صب الراتنج الأميني في كمية مناسبة من الميثانول لترسيب حامل الراتنج الأميني.
(4) قم بتصفية الرواسب وجمعها، وغسلها عدة مرات بالميثانول، ثم تجفيفها في فرن تجفيف هوائي. الحصول على الناقل الراتنج الأميني.
2. اقتران الأحماض الأمينية
(1) قم بتحميل حامل الراتنج الأميني إلى المفاعل وأضف كمية مناسبة من المذيب، مثل ثنائي ميثيل فورماميد (DMF)، لإذابة الراتنج الأميني تمامًا.
(2) أضف ببطء كمية مناسبة من الأحماض الأمينية Fmoc وكواشف الاقتران، مثل Oxyma، تحت ظروف التحريك.
(3) ملاحظة أن الراتنج الأميني يصبح لزجًا، استمر في التحريك لفترة من الوقت، ثم اسكبه في كمية مناسبة من المذيب، مثل الميثانول أو الأثير، للترسيب.
(4) قم بتصفية الرواسب وجمعها، وغسلها عدة مرات بالمذيب، ثم تجفيفها في فرن تجفيف هوائي. الحصول على الراتنج الأميني إلى جانب الأحماض الأمينية.
3. تكثيف وإزالة حماية السلاسل الببتيدية
(1) قم بتحميل حامل الراتنج الأميني إلى جانب الأحماض الأمينية في المفاعل، وأضف كمية مناسبة من المذيبات وعامل التكثيف، مثل ديسوبروبيل كاربوديميد (DIC) و1-هيدروكسي بنزوتريازول (HOBt).
(2) في ظل ظروف التحريك، لوحظ أن سلاسل الببتيد تتشكل تدريجياً وتحريكها باستمرار لفترة من الزمن.
(3) أضف كمية مناسبة من كاشف إزالة الحماية، مثل حمض ثلاثي فلورو أسيتيك (TFA)، إلى محلول التفاعل لإزالة مجموعات الحماية من سلسلة الببتيد.
(4) بعد فترة من التفاعل، قم بقطع سلسلة الببتيد من الراتنج الأميني. يغسل بالمذيبات مثل الأثير أو الأسيتون، ثم يجفف في فرن تجفيف هوائي. راتنج الببتيد ديجاريك محمي بالكامل.
4. قطع التحلل المائي الحمضي وترسيب الأثير
(1) املأ راتنج الببتيد الديجاريك المحمي بالكامل في المفاعل وأضف كمية مناسبة من كاشف التحلل المائي الحمضي، مثل حمض الهيدروكلوريك.
(2) في ظل ظروف التحريك، وبعد فترة من التفاعل، لوحظ أن سلاسل الببتيد قد انقطعت عن الراتنج الأميني.
(3) أضف كمية مناسبة من الأثير إلى محلول التفاعل للسماح لسلسلة الببتيد بالاستقرار في الأثير.
(4) قم بتصفية الرواسب وجمعها، وغسلها عدة مرات بالأثير، ثم تجفيفها في فرن تجفيف هوائي. الحصول على الببتيد ديغاريك الخام.
5. التنقية الكروماتوجرافية وتحويل أملاح حمض الأسيتيك والتجفيف بالتجميد
عنوان الوحدة
(1) قم بإذابة الببتيد الديجاريك الخام في كمية مناسبة من المذيب، مثل خليط من الميثانول والماء (يمكن تعديل النسبة وفقًا للحالة الفعلية). بعد ذلك، يتم فصل المحلول بالكروماتوغرافيا باستخدام عمود هلام السيليكا أو عمود الطور العكسي C18. الطور المتحرك عبارة عن خليط من الميثانول والماء (يتم ضبط النسبة وفقًا للحالة الفعلية)، ويتم جمع الشاطف عندما يتدفق للخارج. يتم تركيز السائل المجمع ومن ثم إخضاعه لعملية تحويل ملح حمض الأسيتيك. تتمثل الطريقة المحددة في إضافة السائل المجمع إلى محلول حمض الأسيتيك، والتحريك لفترة من الوقت، وتصفية المادة الصلبة وفصلها، وغسلها بالمذيبات العضوية عدة مرات، ثم تجفيفها في فرن تجفيف هوائي للحصول على منتج ثنائي حمض الأسيتيك.
(2) مواصلة تنقية منتج خلات الديغاريك من خلال تكنولوجيا التنقية الكروماتوغرافية. يمكن إجراء عمليات التنقية باستخدام طرق الفصل الكروماتوغرافي مثل عمود هلام السيليكا وعمود الطور العكسي C18. من خلال ضبط نسبة الطور المتحرك وحجم الشاطف، يمكن فصل وتنقية منتج أسيتات الديغاريك.
(3) إجراء تحويل ملح حمض الأسيتيك على منتج خلات الديغاريك المنقى لتحسين قابليته للذوبان واستقراره. تتمثل الطريقة المحددة في إذابة منتج أسيتات الديجاريك في كمية مناسبة من محلول حمض الأسيتيك، والتحريك لفترة من الوقت، وتصفية المادة الصلبة وفصلها، وغسلها بمذيب عضوي عدة مرات، ثم تجفيفها في فرن تجفيف بالفراغ. الحصول على المنتج النهائي ديجاريك حمض الخليك.
(4) أخيرًا، قم بإجراء عملية التجفيف بالتجميد-على منتج ثنائي حمض الأسيتيك. يمكن أن يؤدي التجفيف بالتجميد إلى إزالة الماء الزائد والمذيبات، مما يحسن نقاء واستقرار المنتج. تتمثل الطريقة المحددة في وضع منتج ديجاريك حمض الأسيتيك في آلة التجفيف بالتجميد-وتجفيفه تحت ظروف درجة حرارة منخفضة. حمض الأسيتيك ديجاريكديجاريليكستتم معالجتها بالتجميد-والتجفيف ويمكن تخزينها واستخدامها لفترة طويلة.
التعليمات
ما هي دواعي استعمال دواء ديغاريليكس؟
ديجارليكس هو دواء للعلاج الهرموني. ويسمى أيضًا Firmagon. يتم استخدامهلعلاج سرطان البروستاتا. ويمكن استخدامه في بعض الأحيان لعلاج أنواع السرطان الأخرى.
هل الديغاريليكس هو نفس اللوبرون؟
يعتبر ديغاريليكس (Firmagon) فعالاً مثل الليوبروليد (Lupron Depot) في تقليل مستويات هرمون التستوستيرون والحفاظ عليها.ولكن خلال السنة الأولى من العلاج، يكون المرضى الذين يتلقون عقار ديغاريليكس أقل عرضة بشكل ملحوظ لتطور مستضد البروستاتا النوعي أو الوفاة مقارنة بأولئك الذين يتلقون ليوبروليد، وفقًا لدراسة قدمت ...
ما هي الآثار الجانبية الشائعة لديغاريليكس؟
كانت التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها في أكثر من أو تساوي 10٪ من المرضى هي تفاعلات موقع الحقن (على سبيل المثال، الألم، الحمامي، التورم، تصلب الجلد، أو الالتهاب)، والحمى، والاحمرار الساخن، وفقدان الوزن أو اكتسابه، والإرهاق، والزيادات في مستويات المصل من الترانساميناسات الكبدية وغاما- ناقلة الغلوتاميل (GGT).
هل ديغاريليكس هو نفسه زولاديكس؟
يستخدم كل من Zoladex (goserelin) وFirmagon (degarelix) لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم، لكنهما يعملان بطرق مختلفة. Zoladex هو منبهات إفراز الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH)، مما يعني أنه يحاكي الهرمون الطبيعي لخفض مستويات هرمون التستوستيرون والإستروجين.
الوسم : degarelix cas 214766-78-6، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع