واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة للديسموبريسين cas 16679-58-6 في الصين. مرحبًا بكم في ديزموبريسين cas 16679-58-6 بالجملة عالي الجودة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
الصيغة الجزيئية لديزموبريسينهو C46H64N14O12S2، CAS 16679-58-6، بوزن جزيئي يبلغ حوالي 1069.22. عادة ما يكون مسحوقًا أبيض اللون، لكن مظهره قد يختلف اعتمادًا على عملية الإنتاج والنقاء. وهو عبارة عن ببتيد تسعة دوري يتم تصنيعه بشكل مصطنع يستخدم بشكل رئيسي لعلاج أمراض مثل مرض السكري الكاذب المركزي وسلس البول الليلي لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين خمس سنوات وما فوق. عند التخزين، يجب تبريده عند درجة حرارة منخفضة، ويفضل تجفيفه بالتجميد عند -20 درجة وإغلاقه، ووضعه في بيئة مظلمة وجافة.
نموذج منتجاتنا
ديزموبريسين COA
ديزموبريسين، باعتباره نظيرًا للهرمون المضاد لإدرار البول مُصنّعًا بشكل مصطنع، له قيمة مهمة في العلاج السريري للحيوانات المرافقة مثل القطط والكلاب. إنه ينشط مستقبل V2 في قناة التجميع الكلوية، ويعزز نقل غشاء الأكوابورين -2 (AQP2)، ويعزز بشكل كبير قدرة إعادة امتصاص الأنابيب الكلوية للماء، وبالتالي تقليل حجم البول وزيادة الضغط الأسموزي للبول.
العلاج البديل لمرض السكري الكاذب المركزي (CDI)
مرض السكري الكاذب المركزي هو مرض ناجم عن عدم كفاية إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول (ADH) بسبب تلف الجهاز النخامي تحت المهاد، مما يؤدي إلى بوال، ونهم، وانخفاض الثقل النوعي للبول. من خلال المكملات الخارجية لنشاط ADH، أصبح الدواء الأساسي لعلاج CDI.
1. الخطة العلاجية للكلاب
الجرعة وطريقة الإعطاء: الجرعة عن طريق الفم هي 0.1-0.2 ملغ/ مرة، 2-3 مرات في اليوم؛ جرعة الحقن العضلي هي 0.05-0.1 ميكروغرام / كغ، 1-2 مرات في اليوم. في حالات CDI الثانوية للكلاب المسنة أو أورام الغدة النخامية، يجب دمج تعديل الجرعة مع فحوصات التصوير (مثل التصوير بالرنين المغناطيسي).
مراقبة الفعالية: في غضون 24 ساعة من العلاج، يمكن تقليل كمية البول بنسبة 50% -70%، ويمكن أن يرتفع الضغط الأسموزي للبول من<100mOsm/kg to>600 مللي أوسم/كجم. المراقبة المنتظمة لتركيز الصوديوم في الدم (القيمة المستهدفة 140-150 مليمول / لتر) ضرورية لتجنب نقص صوديوم الدم (صوديوم الدم<135mmol/L).
الإدارة طويلة المدى: تتطلب كلاب CDI مجهولة السبب علاجًا مدى الحياة، في حين يمكن تخفيف الحالات الثانوية من الصدمات أو الأورام من خلال السيطرة على المرض الأساسي.
2. الخطة العلاجية للقطط
الجرعة وطريقة الإعطاء: الجرعة عن طريق الفم هي 0.025-0.05 ملغ/ مرة، مرتين في اليوم؛ تقطير كيس الملتحمة (قطرات الأنف) 2-4 قطرات في المرة، 1-2 مرات في اليوم.
يجب مراقبة السلالات الحساسة مثل جيران شيبرد وميني بودل عن كثب.
تقييم الفعالية: خلال 3 أيام من العلاج، كان هناك انخفاض كبير في تناول الماء وزيادة بنسبة تزيد عن 50% في تركيز البول. يتطلب CDI الأساسي في القطط علاجًا مدى الحياة، في حين أن الحالات الثانوية (مثل إصابات الدماغ المؤلمة وأورام الغدة النخامية) قد يتم إيقافها مع علاج المرض الأساسي.
الوقاية من المخاطر ومكافحتها: القطط أكثر حساسية لنقص صوديوم الدم ويجب أن تحد بشكل صارم من تناول الماء (أقل من أو يساوي 40 مل / كجم / يوم أثناء العلاج)، ومراقبة أعراض التسمم المائي مثل القيء والرنح.
أداة تشخيصية لاختبار وظيفة تركيز البول الكلوي
يمكن استخدامه لتمييز مرض السكري الكاذب الدماغي (CDI) عن مرض السكري الكاذب الكلوي (NDI)، ومبدأه هو تقييم قدرة التركيز الكلوي من خلال تحفيز ADH خارجي.
1. العملية التجريبية
مرحلة حظر الماء: يتم منع الحيوانات من الماء لمدة 8-12 ساعة حتى تستقر كثافة البول أو ينخفض وزن الجسم بنسبة 5%.
التحفيز الدوائي: الحقن العضلي لـ MINIRIN (الكلاب: 2 ميكروجرام/15 كجم من وزن الجسم؛ القطط: 1 ميكروجرام/5 كجم من وزن الجسم).
مؤشرات المراقبة: اجمع البول كل ساعتين بعد الحقن للكشف عن الضغط الأسموزي للبول والجاذبية النوعية.
2. معايير التشخيص
CDI: After injection, the urinary osmotic pressure significantly increased (>600 مللي أوسمول/كجم)، مما يشير إلى الاستجابة الكلوية الطبيعية لهرمون ADH وتكمن المشكلة في مسار إفراز ADH.
NDI: لم يكن هناك تغير كبير في الضغط الاسموزي للبول بعد الحقن (<300mOsm/kg), indicating insensitivity of the kidneys to ADH, which may be caused by congenital receptor defects or secondary kidney injury.
3. الأهمية السريرية
الكلاب مثل الراعي الألماني وكلاب الهاسكي السيبيرية معرضة للـ NDI الأولي، ويجب تطوير خطط العلاج بعد استبعاد CDI من خلال التجارب.
القطط: قد يكون NDI الأولي في القطط الصغيرة (من عمر 2 إلى 6 أشهر) مرتبطًا وراثيًا، وتؤثر نتائج الاختبار بشكل مباشر على تقييم المخاطر الإنجابية.
الإرقاء والوقاية من الأمراض النزفية
ديزموبريسينيعزز إطلاق عامل التخثر الثامن وعامل فون ويلبراند (vWF) من الخلايا البطانية، مما يزيد من تركيز هذه العوامل في البلازما وبالتالي يمارس تأثيرات مرقئية.
1. علاج فون ويلبراند (vWD)
الاستطبابات: مرضى النوع الأول من مرض vWD، وهو مناسب بشكل خاص للتحكم في النزيف بعد الجراحة أو الصدمة.
نظام الجرعات: الحقن في الوريد بمقدار 0.5-1 ميكروجرام/كجم، يستخدم قبل 30 دقيقة من الجراحة، يمكن أن يقلل وقت النزف بنسبة 30% -50%.
مراقبة الفعالية: تقييم التأثير من خلال الكشف عن مستضد عامل فون ويلبراند (VWF) وقياس وقت النزيف، وإذا لزم الأمر، الجمع بين العلاج بنقل الدم.
2. اضطرابات تخثر الكبد
الآلية: تعاني الحيوانات المصابة بتليف الكبد من نقص عامل التخثر بسبب انخفاض وظيفة تصنيع الكبد، ويمكن لـ MINIRIN تصحيح خلل الصفائح الدموية بشكل مؤقت.
سيناريو التطبيق: قبل إجراء عملية جراحية لعلاج اعتلال الدماغ الكبدي لدى الكلاب والقطط، يمكن للحقن الوريدي بمقدار 0.3 ميكروجرام/كجم أن يقلل النزيف أثناء العملية بنسبة 20% -40%.
3. التدخل في حالات النزيف الناجم عن المخدرات-.
الحالة: خلل في الصفائح الدموية الناجم عن جرعة زائدة من الأسبرين، تناول ديزموبريسين عن طريق الفم 0.1 ملغ / مرة يمكن أن يؤدي إلى تقصير وقت النزيف.
تحذير: يجب استخدامه مع فيتامين K لتجنب الاعتماد فقط على نظائر ADH.
تنظيم إصابات الدماغ/البوال بعد العملية الجراحية
غالبًا ما تظهر على الحيوانات التي تعاني من إصابة في الدماغ أو عملية جراحية أعراض التبول، والتي يمكن الحفاظ عليها عن طريق تقليل كمية البول للحفاظ على توازن السوائل.
1. إصابات الدماغ المؤلمة (TBI)
Application timing: Start treatment when polyuria (urine volume>50 مل/كجم/يوم) يحدث بعد 24-48 ساعة من الإصابة بالصدمة الدماغية.
تعديل الجرعة: الجرعة الأولية هي 0.05 ميكروجرام/كجم، يتم تناولها كل 12 ساعة، ويتم تعديلها إلى 0.1 ميكروجرام/كجم بناءً على كمية البول.
تركيز المراقبة: يجب الكشف بشكل مشترك عن الصوديوم في الدم والضغط داخل الجمجمة لتجنب احتباس الماء الذي يؤدي إلى تفاقم وذمة الدماغ.
2. مرض السكري الكاذب بعد العملية الجراحية
الأنواع الجراحية: استئصال ورم الغدة النخامية، التحويلة البطينية الصفاقية، إلخ.
خطة العلاج: حقن 0.5 ميكروجرام/كجم على الفور عن طريق الوريد بعد الجراحة، ثم التحول إلى العلاج عن طريق الفم.
التقييم النذير: 90% من الحالات تستعيد توازن السوائل خلال 72 ساعة، ويعتمد التشخيص على المدى الطويل- على السيطرة على المرض الأساسي.
العلاج المساعد للحالات المرضية الخاصة
النزيف اليوريمي: الحيوانات المصابة بالفشل الكلوي المزمن معرضة للنزيف بسبب وظيفة الصفائح الدموية غير الطبيعية، ويمكن أن يحسن الديزموبريسين وظيفة التخثر بشكل مؤقت.
الجرعة: الحقن في الوريد بمقدار 0.2 ميكروجرام/كجم، مرة واحدة يوميًا، بالاشتراك مع الإريثروبويتين.
الحماض الكيتوني السكري (DKA): تؤدي حالة فرط الأسمولية إلى مقاومة ADH، ويمكن أن يساعد الديزموبريسين في تصحيح البوال.
تنبيه: يجب التحكم في نسبة السكر في الدم والحماض قبل البدء في علاج ADH.
القضية الفعلية
علاج CDI للكلاب: أصيب ذكر Golden Retriever يبلغ من العمر 5-أعوام بـ CDI بسبب ورم غدي في الغدة النخامية، ويبلغ إنتاج البول اليومي 12 لترًا. بعد استخدام الديزموبريسين (0.1 ميكروجرام/كجم، مرتين يوميًا)، انخفض إنتاج البول إلى 4 لتر، وزاد تركيز الصوديوم في الدم من 125 مليمول/لتر إلى 142 مليمول/لتر، وتحسنت الأعراض بشكل ملحوظ.
الإرقاء الجراحي لمرض vWD لدى القطط: تحتاج قطة قطيفة تبلغ من العمر 3-عملية تعقيم جراحية بسبب النوع الأول من vWD.
أدى استخدام الديزموبريسين قبل الجراحة (0.1 ميكروجرام/كجم، بالحقن في الوريد) إلى انخفاض بنسبة 50% في النزيف أثناء العملية الجراحية والشفاء الجيد بعد العملية الجراحية.
التبول بعد إصابة دماغ الكلاب: عانى ذكر من نوع لابرادور ريتريفر يبلغ من العمر 8-أعوام من إصابة في الدماغ بسبب حادث سيارة وتطور إلى تبول (8 لتر في اليوم) بعد الجراحة. بعد استخدام الديزموبريسين (0.05 ميكروجرام/كجم مرتين يوميًا)، انخفض إنتاج البول إلى 3 لتر وظل تركيز الصوديوم في الدم طبيعيًا.
طريقة لتركيب دورة الطور الصلب- لـديزموبريسينيحل الفازوبريسين مشاكل الكمية الكبيرة من النفايات السائلة الناتجة عن أكسدة مرحلة الهواء السائل-، وعملية الإنتاج القديمة، والكفاءة المنخفضة، والإفراط في -منتجات اليود كعامل مؤكسد في التقنيات الحالية.
فيما يلي بعض المعادلات الكيميائية المستخدمة في الطرق المذكورة أعلاه:
المعادلة الكيميائية لاقتران الأحماض الأمينية:
غلي: COOH + NH2الراتنج → راتنج COO + NH3
أرج (pbf): COOH + NH2الراتنج → راتنج COO + NH3
برو: COOH + NH2الراتنج → راتنج COO + NH3
Cys (Trt): COOH + NH2الراتنج → راتنج COO + NH3
Asn (Trt): COOH + NH2الراتنج → راتنج COO + NH3
Gln (Trt): COOH + NH2الراتنج → راتنج COO + NH3
Ph : COOH + NH2الراتنج → راتنج COO + NH3
صور (tBu): COOH + NH2الراتنج → راتنج COO + NH3
ميغاباسكال (حزب تاي راك تاي): COOH + NH2الراتنج → راتنج COO + NH3
المعادلة الكيميائية لإزالة المجموعات الواقية:
Cys (Trt): راتنج COO + C2التردد العالي3O2→ COOH + TrtF
Mpa (Trt): راتنج COO + C2التردد العالي3O2→ COOH + TrtF
المعادلة الكيميائية لتفاعل الحلقة الصلبة:
تكوين الببتيد الدوري: C30H26لا5R → راتينج الببتيد الحلقي RinkAmide
المعادلة الكيميائية للتكسير:
تكوين الاكتئاب: راتينج الببتيد الحلقي RinkAmide → C46H64N14O12S2
خطوات عملية التوليف هي كما يلي:
تم اقتران راتنج RinkAmide AM بـ 9 أحماض أمينية متتالية، وهي Fmoc Gly OH، Fmoc D - Arg (pbf) - OH، Fmoc Pro OH، Fmoc Cys (Trt) - OH، Fmoc Asn (Trt) - OH، Fmoc Gln (Trt) - OH، Fmoc Phe OH، Fmoc Tyr (tBu) - OH، Mpa (Trt) - OH. يمكن أن تشير شروط الاقتران المحددة إلى الأدبيات ذات الصلة أو أدلة التشغيل التجريبية.
بعد اكتمال عملية الاقتران، قم بتنظيف الراتنج لإزالة الأحماض الأمينية والشوائب غير المتفاعلة.
شطف الراتنج بمحلول TFA/DCM بنسبة 1% لإزالة مجموعة الحماية Trt على Cys (Trt) وMpa (Trt).
بعد الشطف، قم بتنظيف الراتنج لإزالة بقايا TFA وDCM.
تفاعل الراتينج المعالج مع الكواشف المؤكسدة لتكوين الببتيدات الحلقية من الأحماض الأمينية. يمكن أن تشير ظروف التفاعل المحددة واختيار كواشف الأكسدة إلى الأدبيات ذات الصلة أو أدلة التشغيل التجريبية.
بعد اكتمال التفاعل، قم بتنظيف الراتنج لإزالة العوامل المؤكسدة والشوائب غير المتفاعلة.
تتحلل راتنج الببتيد دوري للحصول على ديامينوفاسوبريسين. يمكن أن تشير ظروف التكسير المحددة إلى الأدبيات ذات الصلة أو أدلة التشغيل التجريبية.
بعد الانتهاء من التحلل،ديزموبريسينتتم تنقية الفازوبريسين لإزالة الشوائب وبواسطة-المنتجات.
توسيع التطبيقات السريرية
تغطي مؤشراته الأساسية مرض السكري الكاذب المركزي، وسلس البول الليلي عند الأطفال، والهيموفيليا الخفيفة A ومرض فون ويلبراند. في السنوات الأخيرة، تمت إضافة مؤشرات جديدة لكبار السن مثل التبول أثناء الليل عند البالغين، مما يضمن مكانته المستقرة في الإرشادات السريرية. أتاحت الموافقة على التركيبات الجديدة، بما في ذلك المحاليل الفموية، معايرة دقيقة للجرعات عبر جميع الفئات العمرية، مما أدى إلى تحسين الالتزام بشكل كبير لدى المرضى من الأطفال والمسنين، وفتح المزيد من السيناريوهات المتخصصة مثل الأمراض النادرة ومرض السكري الكاذب بعد العملية الجراحية.
الترقية التكرارية للتركيبات والتقنيات
لقد تطور التطوير من الأقراص التقليدية وبخاخات الأنف والحقن إلى أنظمة توصيل الدواء الجديدة مثل المحاليل الفموية والأفلام المذابة عن طريق الفم والكريات المجهرية-المستمرة طويلة المفعول-، لمعالجة نقاط الألم بما في ذلك تعديل الجرعة الصعبة والإدارة غير الملائمة. تعمل التركيبات طويلة المفعول- على تقليل تكرار الجرعات، ودعم إدارة الأمراض المزمنة-في المنزل، وزيادة انتشارها في أماكن الرعاية المنزلية.
المحركات المزدوجة للسوق والسياسة
ينمو السوق العالمي بمعدل نمو سنوي مركب (CAGR) يبلغ حوالي 7%-9%، وتتصدر منطقة آسيا-المحيط الهادئ هذا التوسع (معدل نمو سنوي مركب 5.5%-7%+). ومن المتوقع أن يتجاوز السوق الصيني 1.8 مليار يوان بحلول عام 2030. وقد عززت المشتريات المركزية ترشيد الأسعار وتحسين إمكانية الوصول. ومع تطوير الأدوية العامة والتركيبات المبتكرة بالتوازي، ستحظى المؤسسات التي تتمتع بقدرات API والتركيبات المتكاملة بميزة تنافسية.
تعايش التحديات والفرص
وتتطلب المخاطر المتعلقة بالسلامة، مثل نقص صوديوم الدم، مراقبة مستمرة، وقد أدى اشتداد المنافسة إلى الضغط على الأسعار. ومع ذلك، فإن شيخوخة السكان وزيادة الاهتمام بالأمراض النادرة وتعميم الرعاية الأولية توفر الدعم للنمو على المدى الطويل-، مما يشير إلى توقعات إيجابية بشكل عام.
الوسم : ديزموبريسين كاس 16679-58-6، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع