تيرليبريسين خلات CAS 14636-12-5

خلات تيرليبريسينهو مسحوق أبيض أو أبيض تقريبًا أو صلب بلوري، عديم الرائحة. الصيغة الجزيئية C52H74N16O15S2، CAS 14636-12-5، الوزن الجزيئي 1287.43، ينتمي إلى المركبات الجزيئية الكبيرة. قابل للذوبان في الماء، غير قابل للذوبان تقريبا في المذيبات العضوية مثل الكلوروفورم، الأثير، وخلات الإيثيل. عملية الذوبان في الماء هي عملية ماصة للحرارة تتطلب امتصاص كمية كبيرة من الحرارة. ولذلك، يمكن استخدام الماء الدافئ أو التدفئة لتحسين معدل الذوبان والذوبان أثناء الذوبان. يتميز بالرطوبة وقابل لامتصاص الرطوبة في الهواء، مما يؤدي إلى تكتل الدواء وتمييعه وما إلى ذلك. لذلك، أثناء التخزين والنقل، من الضروري الحفاظ على بيئة جافة وتجنب الاتصال بالبيئات ذات الرطوبة العالية. وهو دواء ببتيد تم تصنيعه بشكل مصطنع وله تأثيرات فسيولوجية ودوائية مهمة متعددة.

خلات تيرليبريسينهو مضيق للأوعية اصطناعي يستخدم عادة في علاج تليف الكبد وارتفاع ضغط الدم البابي والمضاعفات ذات الصلة.

1. منبهات مستقبلات V1 غير الانتقائية:

 

ويعتبر ناهضًا غير انتقائي لمستقبلات V1. مستقبل V1 هو مستقبل موجود على خلايا العضلات الملساء الوعائية، ويمكن أن يؤدي تنشيطه إلى تقلص العضلات الملساء الوعائية. عندما يرتبط Terlipressin بمستقبل V1، فإنه يحاكي الهرمون الطبيعي المضاد لإدرار البول أرجينين فاسوبريسين (AVP)، مما يسبب تأثيرات تضيق الأوعية. يحدث هذا الانقباض بشكل رئيسي في الأوعية الدموية المحيطة والأوعية الدموية الحشوية، وخاصة في نظام الوريد البابي.

2. تأثير مضيق للأوعية:

 

يتم تحقيق تأثير تضيق الأوعية عن طريق تحفيز مستقبل V1 على خلايا العضلات الملساء الوعائية. عندما ترتبط هذه المادة بمستقبل V1، فإنها تعزز تقلص خلايا العضلات الملساء الوعائية، مما يؤدي إلى تضيق الأوعية. يمكن أن يؤثر تأثير الانكماش هذا على الأوعية الدموية في جميع أنحاء الجسم، وخاصة الأوعية الدموية الحشوية. من خلال زيادة المقاومة المحيطية الكلية، يمكن تخفيف الاحتقان الحشوي والوذمة الناجمة عن ارتفاع ضغط الدم البابي بشكل فعال.

3. تأثير التحويل:

 

بالإضافة إلى انقباض الأوعية الدموية المباشر، فإنه أيضا له تأثير تحويلة. غالبًا ما يعاني المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم البابي من زيادات غير طبيعية في تدفق الدم في الجهاز الوريدي البابي، مما قد يؤدي إلى تراكم الدم في الكبد واختلال وظائف الكبد. يمكن أن يؤدي الاستخدام إلى تقليل تدفق الدم في نظام الوريد البابي، وبالتالي توجيه الدم عبر مسارات تحويل أخرى، مثل الدورة الدموية الجانبية. وبهذه الطريقة، يمكن أن يخفف من الآثار الضارة لارتفاع ضغط الدم البابي على الكبد.

4. تثبيط امتصاص السموم الداخلية :

 

غالبًا ما يعاني المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم البابي من زيادة في نفاذية الغشاء المخاطي المعوي، مما يؤدي إلى دخول السموم الداخلية (المواد السامة التي تنتجها البكتيريا) إلى الدورة الدموية الجهازية. قد يؤدي وجود هذه السموم الداخلية إلى مضاعفات خطيرة، مثل الالتهابات البكتيرية، وعدم توازن الكائنات الحية الدقيقة في الأمعاء، وما إلى ذلك. ويعتقد أن استخدام هذه المادة يقلل من زيادة نفاذية الغشاء المخاطي المعوي، وبالتالي يقلل من امتصاص السموم الداخلية. قد يساعد هذا في منع وتخفيف المضاعفات المرتبطة بارتفاع ضغط الدم البابي.

يمثل Terlipressin، وهو مستحضر مبتكر تم تصنيعه صناعيًا-طويل المفعول للفازوبريسين، تقدمًا كبيرًا في التكنولوجيا الصيدلانية الحديثة في مجال الأدوية الفعالة للأوعية. باعتباره عقارًا أوليًا، لا يمتلك terlipressin نشاطًا بيولوجيًا مباشرًا قبل تنشيطه. بدلاً من ذلك، فإنه يحتاج إلى الخضوع لعملية تحلل إنزيمي محدد في الجسم - عمل أمينوببتيداز - لإزالة بقايا الجليسيل الثلاثة تدريجيًا عند نهايته N-، من أجل "فتح" وإطلاق فاسوبريسين الليسين النشط بيولوجيًا ببطء. تمنح آلية "التحرير البطيء" الفريدة التيرليبريسين مزايا حركية دوائية كبيرة، مما يسمح له بالحفاظ على تقلص العضلات الملساء المستمر لمدة تصل إلى 10 ساعات بعد تناوله مرة واحدة. في المقابل، فإن وقت الحفاظ على نشاط الفاسوبريسين التقليدي بنفس الجرعة يتراوح من 20 إلى 40 دقيقة فقط، وهو أقصر بكثير من التيرليبريسين.

التأثيرات الدوائية لتيرليبريسين واسعة وعميقة. إنه يقبض بشكل أساسي العضلات الملساء للأوعية الدموية الحشوية، مما يقلل بشكل فعال من تدفق الدم إلى الأعضاء الحشوية مثل المساريق والطحال والرحم وما إلى ذلك. آلية العمل هذه لها أهمية كبيرة لتقليل تدفق الدم في الوريد البابي وتخفيف ارتفاع ضغط الدم البابي. في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد المزمنة مثل تليف الكبد، يعد ارتفاع ضغط الدم البابي أحد الأسباب الرئيسية لنزيف دوالي المريء، ويعتبر terlipressin حاليًا الدواء الوحيد الذي يمكنه تحسين معدل البقاء على قيد الحياة لهؤلاء المرضى بشكل كبير. من خلال تقليل تدفق الدم في الوريد البابي، يمكن أن يقلل تيرليبريسين بشكل كبير من خطر نزيف دوالي المريء، مما يوفر حماية قوية لحياة وصحة المرضى.

 

فضلاً عن ذلك،خلات تيرليبريسينكما أن له تأثير فريد في تقليل تركيز الرينين في البلازما، مما له تأثير كبير على تحسين وظائف الكلى لدى مرضى المتلازمة الكبدية الكلوية. تعد المتلازمة الكبدية الكلوية إحدى المضاعفات الشائعة لدى المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الحادة مثل تليف الكبد، والتي تتميز بأعراض مثل انخفاض وظائف الكلى وانخفاض كمية البول. يمكن أن يزيد Terlipressin من تدفق الدم الكلوي لدى المرضى الذين يعانون من متلازمة الكبد الكلوي عن طريق تقليل تركيز الرينين في البلازما، وبالتالي تحسين وظائف الكلى، وزيادة إنتاج البول، والمساعدة في تحسين تشخيص المريض.

 

بالإضافة إلى مجالات التطبيق الرئيسية المذكورة أعلاه، أظهر تيرليبريسين أيضًا قيمة علاجية محتملة في الصدمات المقاومة والإنعاش القلبي الرئوي. في المرضى الذين يعانون من صدمة حرارية، يمكن أن يوفر تيرليبريسين مساعدة مهمة لدعم حياتهم عن طريق تضييق الأوعية الدموية وزيادة ضغط الدم. أثناء عملية الإنعاش القلبي الرئوي، قد يعمل التيرليبريسين أيضًا على تحسين التروية القلبية، وزيادة انقباض عضلة القلب، وآليات أخرى للحصول على وقت إنقاذ ثمين للمرضى.

بالمقارنة مع الفاسوبريسين التقليدي، فإن التيرليبريسين ليس له تأثير طويل الأمد-فقط، ولكنه يتمتع أيضًا بقدر أكبر من الأمان. نظرًا لمعدل التحلل المائي الأنزيمي البطيء، يظل تركيز الليسين فاسوبريسين في الدورة الدموية ضمن نطاق آمن، مما يتجنب خطر التسمم. وفي الوقت نفسه، فإن استخدام terlipressin بسيط ومريح، ويمكن إعطاؤه عن طريق الوريد، مما يجعله أكثر ملاءمة للإنقاذ السريع وعلاج المرضى المصابين بأمراض خطيرة.

الوسم : terlipressin خلات cas 14636-12-5، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع