واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لـ dermorphin cas 77614-16-5 في الصين. مرحبًا بكم في dermorphin cas 77614-16-5 بالجملة عالي الجودة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
ديرمورفيننحن نركز على تكنولوجيا التخليق العضوي منذ عام 2008، ويمكننا تطوير منتجات عالية الجودة-، اعتمادًا كليًا على فريق البحث والتطوير الرائع لدينا. dermorphi هو مركب ببتيد يتكون من بقايا الأحماض الأمينية المتعددة، CAS 77614-16-5. يحتوي تركيبه الجزيئي على روابط ثاني كبريتيد متعددة، ووجود روابط ثاني كبريتيد هذه يمنح الببتيد درجة معينة من الصلابة والثبات. تركيبه الكيميائي يشبه الببتيدات الأفيونية، وبالتالي له نشاط بيولوجي مماثل. يتمتع ببتيد ديرمورفين ببعض الاستقرار الأيضي في الجسم ويمكن امتصاصه عن طريق الجهاز الهضمي وتوزيعه في جميع أنحاء الجسم. ومع ذلك، قد تتأثر عملية التمثيل الغذائي في الجسم بعوامل معينة، مثل نوع وتركيز الإنزيمات، ووجود أدوية أخرى، وما إلى ذلك. يمتلك dermorphi أنشطة دوائية مختلفة، بما في ذلك مسكن، ومهدئ، ومضاد للقلق، ومضاد للالتهابات، وما إلى ذلك. ويرتبط التعبير عن هذه الأنشطة الدوائية ارتباطًا وثيقًا بعمليات التمثيل الغذائي وآليات عملها في الجسم. ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن شركة Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. أنتجت هذا المنتج كمادة كيميائية أولية ولا يمكن استخدامه إلا في الأبحاث المختبرية.
طَرد
 |
|
تعليق
|
الصيغة الكيميائية |
C40H50N8O10 |
|
الكتلة الدقيقة |
802.36 |
|
الوزن الجزيئي |
802.89 |
|
m/z |
802.36 (100.0%), 803.37 (43.3%), 804.37 (9.1%), 803.36 (3.0%), 804.37 (2.1%), 804.37 (1.3%) |
|
التحليل العنصري |
C, 59.84; H, 6.28; N, 13.96; O, 19.93 |
أغطية وفلين الزجاجات المخصصة
|
|
 |
تشير المواد الأفيونية الذاتية إلى بعض الببتيدات التي ينتجها الجسم والتي لها وظائف فسيولوجية مماثلة لتلك الموجودة في المورفين (العنصر النشط للأفيون)، بما في ذلك الإنكيفالين، والإندورفين، والدينورفين، والفورينكيفالين، والنيو فورينكيفالين. لديهم مجموعة واسعة من التأثيرات وتمت دراستها في التسكين. ومع ذلك، فإن آلية التسكين لا تزال غير واضحة. من بينها، الديلتورفينات هي فئة من الببتيدات العصبية ذات نشاط مسكن قوي وجدت في جلد ضفدع الشجر في أمريكا الجنوبية في عام 1989. وهي ترتبط بشكل انتقائي بمستقبلات دلتا.
كما تم استخدام بيكفالين على نطاق واسع في التكنولوجيا الحيوية. التكنولوجيا الحيوية هي تقنية علمية تستخدم تقنيات وأساليب الأنظمة البيولوجية لتطوير المنتجات وإنتاجها واختبارها وتطبيقها. بيكفالين، كمركب ببتيد له أنشطة بيولوجية مختلفة، له أيضًا قيم تطبيقية مختلفة في مجال التكنولوجيا الحيوية.
للديركيفالين تطبيقات مهمة في الهندسة الوراثية وهندسة البروتين. من خلال تكنولوجيا الهندسة الوراثية، من الممكن استنساخ الجينات المرتبطة بالكورتيكوستيرويدات والتعبير عنها، مما يؤدي إلى إنتاج-على نطاق واسع من الكورتيكوستيرويدات. وفي الوقت نفسه، من خلال تكنولوجيا هندسة البروتين، والبنية الجزيئية والنشاط البيولوجي للديرمورفينيمكن تحسينها، ويمكن تحسين فعاليتها وسلامتها.
لدى Derkephalin تطبيقات مهمة في تصميم الأدوية وتعديلها. من خلال تكنولوجيا تصميم الأدوية بمساعدة الكمبيوتر-، من الممكن التنبؤ ومحاكاة آلية التفاعل بين الببتيدات الأفيونية والأهداف، مما يوفر أساسًا نظريًا لتطوير أدوية جديدة. وفي الوقت نفسه، من خلال هندسة البروتين وتكنولوجيا الهندسة الوراثية، من الممكن تعديل وتحسين فعالية وسلامة الكورتيكوربين.
للديرماتورفين تطبيقات مهمة في تشخيص الأمراض وعلاجها. من خلال تكنولوجيا الاستشعار البيولوجي وتكنولوجيا التحليل المناعي، يمكن تطوير كواشف تشخيص الأمراض وطرق مراقبة الأدوية المعتمدة على الكورتيكوربين للتشخيص المبكر للأمراض وتقييم فعالية العلاج. وفي الوقت نفسه، يمكن أن يعمل الببتيد أيضًا كحامل للأدوية لتوصيل الأدوية المستهدفة وعلاجها.
لدى Derkephalin تطبيقات مهمة في تحضير المواد الحيوية. ومن خلال الجمع بين الببتيد والمواد الحيوية، يمكن تحضير مواد حيوية ذات وظائف وخصائص محددة للاستخدام في مجالات مثل هندسة الأنسجة وتوصيل الأدوية. على سبيل المثال، يمكن دمج الببتيد مع المواد النانوية لتوصيل الأدوية المستهدفة وعلاج السرطان.
يتمتع Pikephalin أيضًا بقيمة تطبيقية معينة في مجال التكنولوجيا الحيوية الزراعية. ومن خلال تكنولوجيا الهندسة الوراثية، يمكن إدخال جين البيكوفينين في المحاصيل، مما يحسن مقاومتها للأمراض ومقاومة الإجهاد، ويعزز نمو المحاصيل وإنتاجيتها. في الوقت نفسه، يمكن أن يعمل الببتيد أيضًا كمنظم لنمو النبات لتنظيم نمو النبات وتطوره وإنتاجيته.
التفاعل بين الديرمورفين والحاجز الدموي-الدماغي
Dermopin هو سباعي الببتيد الطبيعي المعزول من جلد الضفادع السامة في أمريكا الجنوبية، مع التسلسل Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH ₂. بصفته ناهضًا انتقائيًا قويًا لمستقبلات المواد الأفيونية μ - (MOR)، فإن ديرميلين لديه 30-40 ضعف النشاط المسكن للمورفين ويمكنه اختراق حاجز الدم - في الدماغ (BBB) للعمل مباشرة على الجهاز العصبي المركزي. حاجز الدم في الدماغ عبارة عن واجهة ديناميكية تتكون من الخلايا البطانية الشعرية في الدماغ والغشاء القاعدي ومحطات الخلايا النجمية والخلايا الحوطية. وتتمثل وظيفتها الأساسية في الحفاظ على بيئة دماغية مستقرة، ولكنها تحد أيضًا من كفاءة دخول أكثر من 98% من أدوية الجزيئات الصغيرة و100% من أدوية الجزيئات الكبيرة إلى الدماغ. الخصائص الفيزيائية والكيميائية الفريدة من نوعهاديرمورفيناجعله نموذجًا لدراسة آلية عبور المواد الببتيدية لحاجز الدم-الدماغي.
الآلية الفيزيائية لعبور حاجز الدم-الدماغي
الانتشار السلبي: نقل الغشاء الدهني القابل للذوبان
يعتمد غشاء الخلية البطانية للحاجز الدموي{0}}في الدماغ على طبقة دهنية ثنائية، يمكن للمواد المحبة للدهون المرور من خلالها بسهولة. يعتمد نقل الديرمورفين عبر الغشاء على الخصائص التالية:
محبة الدهون المحسنة لـ D-Ala: تزيد السلسلة الجانبية للميثيل لـ D-Ala من الكارهة المائية الكلية لسلسلة الببتيد، مما يؤدي إلى معامل توزيع (logP) قدره 1.2، وهو أعلى بكثير من الببتيدات الأفيونية الخطية (مثل enkephalin، logP ≈ -0.5).
التعديل الديناميكي المطابق: في بيئة الغشاء، يؤدي دوران حلقة البنزين لـ Phe ³ إلى زيادة مساحة السطح الكارهة للماء بنسبة 20%، مما يعزز إدخال الغشاء؛ في الوقت نفسه، تشكل مجموعة الهيدروكسيل من Ser ⁷ روابط هيدروجينية مع المجموعة الرئيسية من الدهون الفوسفاتية الغشائية، مما يقلل من حاجز طاقة الاختراق.
النقل بوساطة الناقل: التأثير التآزري للمستقبلات والناقلات
تتضمن عملية الدخول إلى الدماغ أنظمة حاملة متعددة:
الالتقام الخلوي بوساطة مستقبلات الترانسفيرين (TfR): يمكن للديرموبين أن يدخل الخلايا البطانية من خلال الالتقام الخلوي بوساطة TfR عن طريق الارتباط بالأجسام المضادة للترانسفيرين (Tf) أو Tf لتكوين معقدات. بعد تحمض الجسم الداخلي، يتم إطلاق الديرومورفين في السيتوبلازم ثم يدخل إلى حمة الدماغ من خلال ناقلات التدفق (مثل MRP1) على الغشاء القاعدي.
النقل بوساطة مستقبلات البروتين الدهني منخفض الكثافة (LRP): يمكن لـ LRP التعرف على التسلسل الطرفي C- للديرمورفين وتعزيز نقله عبر الغشاء من خلال الالتقام الخلوي بوساطة المستقبل-.
ساعدت الطرق الفيزيائية في فتح حاجز الدم-في الدماغ
في الدراسات التجريبية، يمكن فتح الحاجز الدموي-الدماغي مؤقتًا من خلال الطرق الفيزيائية لتعزيز كفاءة توصيل الديرمورفين
الموجات فوق الصوتية بوساطة: الموجات فوق الصوتية منخفضة التردد (0.1-1 ميجاهرتز) مع الفقاعات الدقيقة تولد قوة ميكانيكية، وتفتح مؤقتًا الوصلات الضيقة للخلايا البطانية وتسمح للديرمورفين بدخول أنسجة المخ عبر المساحات بين الخلايا.
تحريض المحاليل التناضحية العالية: المحاليل التناضحية العالية مثل المانيتول تتعاقد مع الخلايا البطانية وتفتح الوصلات الضيقة وتزيد من نفاذية حاجز الدم في الدماغ.
الوظائف البيولوجية للتغيرات التوافقية الديناميكية في ديرمورفين
اختيار التشكل والملاءمة المستحثة لربط المستقبلات
يتبع ارتباط الديرمورفين بالمستقبل μ آلية "الاختيار التوافقي الناجم عن التوافق":
التشكل المنظم مسبقًا: يوجد Dermorphin في شكل نشط مع دوران N-طرفي - وC- تجعيد عشوائي طرفي في المحلول؛
فحص المستقبلات: يستوعب الجيب المطابق للمستقبل فقط توافقات محددة ويستبعد حالات الطاقة المنخفضة - الأخرى؛
الارتباط المستحث: بعد الارتباط، تدور السلسلة الجانبية لـ Ser ⁷ بمقدار 120 درجة وتشكل رابطة هيدروجينية جديدة مع المستقبل Glu ③¹⁰، مما يعمل على تثبيت المجمع. تؤدي هذه العملية إلى معدل ربط ثابت (k ₁) يبلغ 1.2 × 10 ⁸ M ⁻¹ s ⁻¹، أعلى بكثير من المورفين (3.5 × 10 ⁶ M ⁻¹ s ⁻¹).
الأساس الهيكلي للمقاومة الأنزيمية
تنشأ مقاومة الديرمورفين للببتيداز من:
التدريع المجسم لـ D-Ala: مجموعة الميثيل من D- Ala تعيق اقتراب التربسين (انقسام Lys/Arg-C end) والكيموتربسين (انقسام المخلفات العطرية - C end)؛
البنية المدمجة: الزاوية - تجعل سلسلة الببتيد كروية، مما يقلل من منطقة التلامس مع المركز النشط للببتيداز؛
توزيع الشحنة: تتركز الشحنات السالبة عند الطرف N-، مما يؤدي إلى صد أسطح الببتيداز المشحونة سالبًا. أظهرت التجارب أن نصف عمر الديرمورفين في المصل يبلغ 10 أضعاف عمر الببتيدات الأفيونية الطبيعية.
تحسين اختراق الدم-للحاجز الدماغي
الخصائص الفيزيائية والكيميائية للديرمورفين تجعل كفاءته في اختراق حاجز الدم-الدماغي أعلى بكثير من الببتيدات الأفيونية الأخرى:
تحسين تحلل الدهون: أدى إدخال D-Ala إلى زيادة logP من -0.5 إلى 1.2 في الإنكيفالين؛
الوزن الجزيئي المعتدل: الوزن الجزيئي هو 802.87 دا، وهو أقل من عتبة اعتراض الدم -حاجز الدماغ للأدوية الجزيئية الصغيرة (حوالي 1000 دا)؛
النقل بوساطة المستقبل: يتم تحقيق النقل الفعال عبر الغشاء من خلال أنظمة الناقل مثل TfR وLRP.
التحقق من النماذج في المختبر وفي الجسم الحي
الدم في المختبر-نموذج الحاجز الدماغي
نموذج ترانسويل: استخدام الخلايا البطانية للأوعية الدموية الدقيقة في الدماغ (BMECs) لبناء حاجز طبقة -مفرد، وتقييم نفاذيته عن طريق قياس تدفق الغشاء للديرمورفين. وجدت الأبحاث أن معامل النفاذية الظاهري (Papp) للديرميلين هو (2.1 ± 0.3) × 10 ⁻⁶ سم/ث، وهو أعلى بكثير من معامل النفاذية الأفيونية الخطية (مثل الإنكيفالين، Papp ≈ 0.5 × 10 ⁻⁶ سم/ث)، مما يشير إلى كفاءة الغشاء الأعلى.
نموذج حاجز الدماغ الديناميكي للدم-(DIV-BBB): من خلال محاكاة بيئة تدفق الدم في الجسم الحي من خلال قوة قص السوائل، وجد أن نفاذية الديرمورفين في ظل الظروف الديناميكية كانت أعلى بنسبة 30% من النموذج الثابت، مما يشير إلى أن عوامل الدورة الدموية قد تعزز نقله عبر الغشاء.
في نموذج الحيوان الحي
نموذج الفأر: تم حقن Radiolabeled Dermelin (³ H-Dermelin) في الوريد الذيل، وتم تحليل توزيعه في الدماغ كميًا باستخدام التصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني (PET). أظهرت النتائج أن تركيز الدماغ وصل إلى ذروته عند 0.85 نانومول/جم بعد 30 دقيقة من الحقن، وكانت نسبة تركيز السائل النخاعي إلى تركيز البلازما (Cbrain/Plasma) 0.2، وهي أعلى بكثير من المورفين (Cbrain/Plasma ≈ 0.05).
نموذج الرئيسيات غير البشرية: تم التحقق من صحة التأثير المسكن للديرميلين في قرود المكاك، وتبين أن مسكنه ED ₅₀ (نصف الجرعة الفعالة) كان 0.02 ملغم / كغم، وهو 1/25 من المورفين (0.5 ملغم / كغم)، ولم تكن هناك آثار جانبية مثل اكتئاب الجهاز التنفسي، مما يؤكد فعاليته العالية وسميته المنخفضة.
الوسم : ديرمورفين كاس 77614-16-5، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع