مسحوق لاروكايينيستخدم CAS 94-15-5 بشكل رئيسي في عملية البحث والتطوير في المختبرات وفي عملية الإنتاج الكيميائي والصيدلاني. وهو مخدر موضعي بالاسم الكيميائي N - [2- (ميثيل أمينو) إيثيل] -4-بيريديل فورماميد أو 2- (ميثيل أمينو) إيثيل-ن - (4-بيريديل) فورماميد. إنه مسحوق أبيض إلى أبيض تقريبًا. قد يختلف لونه اعتمادًا على مصدره وطريقة تصنيعه، وهو في الأساس نظير لحمض 2-ميثيل-4-بيريدين كربوكسيليك (2-MP). بالمقارنة مع أدوية التخدير الموضعية الأخرى، فهو مخدر ضعيف يمكن استخدامه لتخفيف الألم الخفيف أو الحكة. نقطة الانصهار هي 142-144 درجة مئوية. ويمكن استخدام نقطة الانصهار كعامل لتحديد النقاء والجودة بشكل منفصل. وهو مركب مستقر نسبيا. وهو مخدر موضعي بجرعة منخفضة يستخدم على نطاق واسع في بعض المجالات الطبية والبحثية. ومع ذلك، يجب تخزين لاروكايين في مكان جاف وبارد، مع تجنب التعرض للضوء المباشر. بالإضافة إلى ذلك، يتفاعل اللاروكايين مع الأحماض، لذا يجب تجنب خلطه مع الصودا الكاوية المصنوعة من الألياف الضوئية.
وقد قام المعمل بتحديد معلوماته الكيميائية بدقة، وكانت النتائج كما يلي:
|
قوات التحالف |
C16H26N2O2 |
|
م |
278 |
|
ميغاواط |
278 |
|
m/z |
278 (100.0%), 279 (17.3%), 280 (1.4%) |
|
عصام |
C, 69.03; H, 9.41; N, 10.06; O, 11.49 |
|
|
|
|
بناء: يتكون التركيب الكيميائي للاروكايين من ثلاثة أجزاء: حلقة أريل، وسلسلة أكريليك، ومجموعة إيميدازول. وتتكون حلقة الأريل من حلقة بنزين ومجموعة أمينية، وتحتوي سلسلة البروبيلين على مجموعتي ميثوكسي، ومجموعة إيميدازول تحتوي على ذرة نيتروجين واحدة.
الذوبان:لاروكايين قابل للذوبان في المذيبات العضوية مثل البنزين والإيثانول، وغير قابل للذوبان تقريبًا في الماء.
تفاعل الكلورة:سيخضع اللاروكايين والكلور لتفاعل الاستبدال، حيث سيتم استبدال مجموعة ميثوكسي واحدة فقط بالكلور. ويسمى منتج هذا التفاعل أحادي اللون لاروكايين.
التخليق الحيوي:يتم تصنيع اللاروكايين من تفاعل الأنيلين والأكرولين والإيميدازول في وجود حمض الهيدروكلوريك. يقوم منتج التفاعل بألكيلات البروبيلين والإيميدازول وفقًا لآلية أوجيه، مما يؤدي في النهاية إلى إنتاج لاروكايين.
خصائص أخرى:مسحوق لاروكايين يمكن استخدامه أيضًا كمخزن مؤقت للكهارل وكمسكن للألم. وبالإضافة إلى ذلك، يمكن استخدامه أيضًا كوسيط للمواد العضوية.
ملاحظة: BLOOM TECH (منذ عام 2008)، ACHIEVE CHEM-TECH هي إحدى الشركات التابعة لنا.
معلومات إضافة المركب الكيميائي: نقطة الانصهار 53.0 إلى 57.0 درجة، نقطة الغليان 421.21 درجة مئوية (تقدير تقريبي)، الكثافة 1.035، معامل الانكسار 1.5290 (تقديري)، معامل الحموضة (PKA) 10.08 ± 0.25 (متوقع)، ضغط البخار 1.01E-06 مم زئبق عند 25 درجة، الاستقطاب: 32.9 10-24cm3، التوتر السطحي: 40.1 داين/سم، المحتوى الحراري للتبخر: 65.48 كيلوجول/مول.
التوليف الكيميائي لمسحوق لاروكايينيتضمن بشكل رئيسي تفاعلات الأسترة باستخدام حمض فينيل أسيتيك والبيريدين كمواد خام، يليها الاختزال الانتقائي المجسم والأكلة لمنتجات الأسترة التي تم الحصول عليها للحصول على لاروكايين. الخطوات المحددة هي كما يلي:
التفاعل 1: تفاعل الأسترة لحمض فينيل أسيتيك والبيريدين:
أولاً، يتم خلط حمض فينيل أسيتيك والبيريدين، وإضافة ثنائي ميثيل سلفوكسيد المحفز. يتم إجراء تفاعل الأسترة في جو خامل باستخدام حمض الأسيتيك أو المذيبات الأخرى. بعد اكتمال التفاعل، يتم الحصول على المنتج N-فينيل أسيتيل بيريدين.
التفاعل 2: تفاعل التخفيض الانتقائي المجسم:
أضف N- فينيل أسيتيل بيريدين إلى خليط الألومينا والأسيتونيتريل، ثم أضف عامل اختزال لتفاعل الاختزال الانتقائي للحصول على المنتج N-(S)-phenylacetyl-4-phenylpiperid-2-one.
التفاعل 3: تفاعل الألكلة:
أضف N-(S)-phenylacetyl-4-phenylpiperidine-2-one مع البروبانول الزائد إلى خليط من ثالث أكسيد الكروم المحفز وخلات التربتوفان لتفاعل الألكلة للحصول على المنتج المستهدف N-propyl-4-phenylpiperidine-2-one (لاروكايين).
مسحوق لاركينهو وسيط التوليف العضوي والصيدلاني، والذي يستخدم بشكل رئيسي في عملية البحث والتطوير المختبرية وعملية إنتاج الأدوية الكيميائية. وهو نظير اصطناعي للكوكايين. وفي ثلاثينيات القرن العشرين، تم استخدامه كمخدر موضعي في طب الأسنان وطب العيون، وكمثبط لامتصاص الدوبامين. ولذلك، فإنه لا يمكن أن تتدفق في السوق، إلا للأغراض التجريبية.
ثنائي الميثيكاين، كمخدر موضعي، لا يستخدم في المقام الأول كمقدمة للبوليمرات. ومع ذلك، في المجالات الواسعة للكيمياء وعلوم المواد، يمكن تحويل المركبات إلى بوليمرات أو سلائف بوليمر ذات خصائص محددة من خلال مسارات تفاعل كيميائي مختلفة.
أولاً، يجب توضيح أن سلائف البوليمر تشير عادةً إلى مركبات ذات وزن جزيئي منخفض يمكن تحويلها إلى بوليمرات ذات وزن جزيئي مرتفع من خلال تفاعلات البلمرة مثل بلمرة الإضافة، بلمرة التكثيف، إلخ. تحتوي هذه السلائف عادةً على مجموعات وظيفية محددة أو مواقع تفاعلية يمكن أن تتفاعل كيميائيًا مع جزيئات أخرى لتكوين سلسلة طويلة أو شبكة مثل مركبات البوليمر.
بالنسبة لهذه المادة، توفر المجموعات الوظيفية مثل مجموعات الأمينو والإستر في تركيبها الجزيئي تفاعلًا كيميائيًا محتملاً. ومع ذلك، نظرًا لاستخدامه الرئيسي في المجال الطبي كمخدر موضعي، فإن أبحاثه وتطبيقه كسلائف بوليمرية محدودة نسبيًا. يمكن استكشاف الوظائف المحتملة من الجوانب التالية:
توليف البوليمرات الوظيفية
نظام الافراج عن المخدرات التي تسيطر عليها
يمكن استخدام التخدير الموضعي لتحضير أنظمة إطلاق الدواء الخاضعة للرقابة عن طريق إدخاله في مصفوفة بوليمر. على سبيل المثال، يمكن تطعيمه على سلاسل بوليمر قابلة للتحلل الحيوي لتشكيل حاملات دوائية تتمتع بقدرات إطلاق مستدامة. يمكن لهذا الناقل إطلاق الليدوكائين ببطء في الجسم، وبالتالي تحقيق تأثيرات تخدير موضعي طويلة الأمد-. على الرغم من أن هذا التطبيق لا يتضمن بشكل مباشر وظيفة الديكايين كسلائف بوليمرية، إلا أنه يوضح إمكانية تطبيقه في تخليق البوليمرات الوظيفية.
بوليمر مضاد للجراثيم
له خصائص معينة مضادة للجراثيم (على الرغم من أن هذا ليس بارزًا في الأدبيات السائدة، إلا أن الأدوية ذات البنية المشابهة قد يكون لها خصائص مماثلة). لذلك، يمكن تحضير مواد البوليمر ذات الخصائص المضادة للبكتيريا عن طريق إدخال نفسها أو مشتقاتها في سلسلة البوليمر. تتمتع هذه المادة بآفاق تطبيق واسعة في مجالات مثل الرعاية الصحية والنظافة والتعبئة والتغليف.
التفاعل الكيميائي
رد فعل وسط
يمكن للمجموعات الأمينية في هذه المادة أن تخضع لتفاعلات وسطية مع الكواشف الأسيلة مثل كلوريدات الأسيل لتوليد مشتقات الأميد المقابلة. يوفر هذا التفاعل إمكانية استخدامه كسلائف بوليمر. من خلال التحكم في ظروف التفاعل ونسبة المواد المتفاعلة، يمكن تحضير مركبات البوليمر ذات المحتوى المختلف وتوزيع مجموعات الأميد. وقد يكون لهذه المركبات خواص فيزيائية وكيميائية فريدة، مثل قابلية الذوبان الجيدة، والخواص الميكانيكية، والثبات الحراري.
تفاعل الألكلة
يمكن لمجموعاتها الأمينية أو الإسترية أيضًا المشاركة في تفاعلات الألكلة، مما يؤدي إلى توليد مركبات ذات أطوال وهياكل مختلفة لسلسلة ألكيل. يمكن استخدام هذه المركبات أيضًا كسلائف بوليمرية لتحضير مواد بوليمر ذات خصائص محددة من خلال تفاعلات البلمرة. على سبيل المثال، قد تتمتع المركبات ذات سلاسل الألكيل الطويلة بدرجات حرارة تزجج أقل ومرونة أفضل؛ قد تتمتع المركبات ذات سلاسل الألكيل القصيرة بصلابة وقوة أعلى.
كريستال أبيض إلى أصفر، سهل تغيير اللون، تخزين 2-8 درجة لمدة 10-15 يومًا سيصبح أصفر.لاروكينهو مخدر موضعي. المنتج اللاحق له هو إعداد مخدر موضعي.ديميثوكائينوغالبا ما يستخدم كمخدر موضعي في طب الأسنان وطب العيون. لذلك يجب استخدامه على نطاق واسع في التجميل والمكياج. وغالبا ما يستخدم في شكل هيدروكلوريد لسهولة الاستخدام. الاستنشاق: في حالة استنشاقه، انقل المصاب إلى الهواء النقي. ملامسة الجلد: قم بخلع الملابس الملوثة واشطف الجلد جيدًا بالماء والصابون والماء النظيف. اطلب المشورة الطبية إذا شعرت بتوعك. ملامسة العين: افصل الجفن واشطفه بالماء الجاري أو محلول ملحي عادي. اطلب العناية الطبية الفورية. أكل: غرغرة، ولا تتقيأ. اطلب العناية الطبية الفورية.
ثنائي الميثيكاين، باعتباره مخدرًا موضعيًا، يعد استقراره الكيميائي وتفاعله أمرًا بالغ الأهمية لتطبيقه في المجالات الطبية والصناعية.
1. الاستقرار الكيميائي
(1). الاستقرار العام
وعادة ما يظهر استقرارًا كيميائيًا جيدًا في درجة حرارة الغرفة والضغط. وهذا يعني أنه في ظل ظروف التخزين والاستخدام العادية، ليس من السهل أن يتحلل الاثنان أو يتدهوران تلقائيًا.
(2). شروط التخزين
للحفاظ على ثباته، يوصى بتخزينه في بيئة جافة ومغلقة في درجة حرارة الغرفة. تجنب أشعة الشمس المباشرة ودرجات الحرارة المرتفعة لمنع تدهور الدواء أو تدهوره.
(3). العوامل المؤثرة
على الرغم من أنها مستقرة بشكل عام، إلا أن استقرارها قد يتأثر في ظل الظروف القاسية مثل ارتفاع درجة الحرارة، أو الأحماض القوية، أو القلويات القوية، أو العوامل المؤكسدة. قد تؤدي هذه الظروف إلى التحلل أو إنتاج مواد ضارة.
2. التفاعل
(1). تفاعل المجموعة الوظيفية
يحتوي جزيئه على مجموعات وظيفية مثل مجموعات الأمينو والإستر، والتي تمنح الديكايين تفاعلًا معينًا.
الأمينية (NH2) هي مجموعة وظيفية أساسية يمكنها التفاعل مع الأحماض لتكوين أملاح الأمونيوم المقابلة.
مجموعة الإستر (COO) هي مجموعة وظيفية يمكن أن تخضع لتفاعلات التحلل المائي ويمكن كسرها لتوليد الأحماض والكحولات المقابلة تحت تحفيز الأحماض أو القواعد.
(2). ردود الفعل النموذجية
تفاعل الأسيلة: للتحول إلى مشتق الأميد المقابل من خلال عمل كلوريد الأسيل. هذا التفاعل له أهمية كبيرة في التخليق العضوي ويمكن استخدامه لتحضير مركبات ذات أنشطة بيولوجية محددة.
تفاعل الألكلة: يمكن أيضًا لمجموعات الأمينو أو الإستر المشاركة في تفاعل الألكلة، مما يؤدي إلى توليد مركبات أمين ثانوية أو ثالثية. هذا التفاعل له أيضًا تطبيقات واسعة في التخليق العضوي وتطوير الأدوية.
(3). المخاطر المحتملة
نظرًا لتفاعلها المؤكد، يجب إيلاء اهتمام خاص لتجنب ملامسة المواد غير المتوافقة أثناء المعالجة والتخزين. على سبيل المثال، يجب تجنب تخزينه مع مواد شديدة التفاعل مثل المؤكسدات والأحماض والقواعد لمنع التفاعلات العرضية من التسبب في خطر
ملف السلامة: موازنة الفعالية والسمية
في حين أن لاروكايين آمن بشكل عام عند استخدامه وفقًا للتعليمات، إلا أن هامش أمانه أضيق من هامش أمان الليدوكائين، مما يستلزم الجرعات والمراقبة الدقيقة.
الآثار الضارة:
ردود الفعل المحلية: حمامي، حكة، أو وذمة في موقع الحقن (5-10٪ من الحالات).
السمية الجهازية: نادرة ولكنها ممكنة عند الحقن الوريدي العرضي أو الجرعة الزائدة. تشمل الأعراض ما يلي:
الجهاز العصبي المركزي (CNS): الرعشات والنوبات والغيبوبة (بسبب حصار قناة NaV في الدماغ).
القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم، بطء القلب، عدم انتظام ضربات القلب (من انخفاض استثارة عضلة القلب).
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمخدرات أميد (على سبيل المثال، يدوكائين، بوبيفاكايين).
اختلال كبدي حاد (انخفاض التمثيل الغذائي يزيد من خطر التسمم).
إحصار القلب من الدرجة الثالثة- (خطر توقف الانقباض).
التفاعلات الدوائية:
مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول والإريثروميسين): قد تزيد مستويات لاروكايين في البلازما عن طريق تثبيط عملية التمثيل الغذائي، مما يزيد من خطر السمية.
مضادات اضطراب النظم (مثل الأميودارون): تأثيرات إضافية على التوصيل القلبي، مما يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب.
يحتل مسحوق لاروكين مكانة فريدة في عالم التخدير الموضعي، حيث يقدم مزيجًا من الفعالية والتنوع الذي يجذب المتخصصين في المجال الطبي، وللأسف، الجهات غير المشروعة. وفي حين أن استخداماته السريرية في طب الأسنان، والجراحة، والطب البيطري ذات قيمة، فإن دوره باعتباره مادة الكوكايين المغشوشة يسلط الضوء على مخاطر المواد غير الخاضعة للرقابة. ومع استمرار الأبحاث، قد يجد لاروكين تطبيقات مشروعة جديدة، لكن إرثه سيظل دائمًا مشوبًا بظلال سوء الاستخدام والجدل. في الوقت الحالي، يظل الحذر والتعليم والتنظيم الصارم ضروريًا لضمان الاستخدام الآمن والمسؤول.
الوسم : مسحوق لاروكين CAS 94-15-5، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع