DSIPهو الببتيد النشط بيولوجيًا صغيرًا يتكون من ستة أحماض أمينية ذات وزن جزيئي يبلغ 1049.2 دا. يتكون بنيةها الكيميائية من ثلاثة أوراق مطوية ، تحتوي كل منها على بقايا حمض أميني. يتكون هذا الجزيء من شظفين جزيئيين ، مع شظايا I (Val Glu) و II (NLE LEU) متصلة بواسطة الغلوتامات. الببتيد DSIP هو zwitterion مع نقطة isoelectric حوالي 5.7. يحمل شحنة إيجابية في البيئات الحمضية وشحنة سالبة في البيئات القلوية. إنه موجود في شكل غير مشحون في قيم الأس الهيدروجيني الفسيولوجية. يتمتع iMitide بخصوصية عالية في المحاليل المائية لأن مجموعاتها القطبية (مثل مجموعات الكربوكسيل والأمينية) تتفاعل مع جزيئات الماء. لديها العديد من التأثيرات الدوائية والأنشطة البيولوجية مثل مضادات الالتهابات ، مضادة للأكسدة ، مضادة للورم ، مضادة للبكتيريا ، مضادة للفيروسات ، مضادة ليفية ، وحماية عصبية. يحتوي هذا الجزيء على قلب مسعور صغير ويتكون من مجموعات غير قطبية مثل مجموعة الميثيل من اليوسين ومجموعة الميثيلين من فالين. تميل هذه المجموعات غير القطبية إلى التجمع معًا ، بعيدًا عن جزيئات الماء ، ولعب دورًا مهمًا في التشكل الجزيئي.
|
أغطية الزجاجة المخصصة والفلين:
|
|
نقطة الغليان 1522.7 ± 65.0 درجة مئوية (متوقعة) ، الكثافة 1.458 ± 0.06 جم/سم 3 (متوقعة) ، وظروف التخزين -20 درجة مئوية ، معامل الحموضة (PKA) 3.18 ± 0.10 (متوقع) ، ومسحوق ماء مزدوج في الماء عند 0.5mg/ml inchikerzrzrzroxnbk.
DSIPهو مركب مستخرج من نباتات البطاطا الحلوة وله آثار دوائية مختلفة وأنشطة بيولوجية.
1. التأثير المضاد للالتهابات: Emoditide له آثار كبيرة مضادة للالتهابات. يمكن أن يمنع إطلاق سراح الالتهابات ، وتخفيف التفاعلات الالتهابية ، وتخفيف الأعراض الالتهابية. وقد أظهرت الأبحاث أن amitriptide يمكن أن يمنع عامل نخر الورم (TNF)-). يمكن أن يؤدي إنتاج وإطلاق وسطاء الالتهابات مثل interleukin-1 (IL-1) إلى تخفيف الالتهاب ويخفف من الأعراض.
2. تأثير مضادات الأكسدة: إيموديتيد له تأثيرات مضادة للأكسدة ، والتي يمكن أن تقضي على الجذور الحرة في الجسم وتمنع إنتاج وإطلاق الجذور الحرة. يمكن أن يعزز نشاط إنزيمات مضادات الأكسدة مثل ديسموتاز الفائق أكسيد (SOD) والجلوتاثيون بيروكسيديز (GSH-PX) ، ويمنع تفاعلات الإجهاد التأكسدي ، وحماية الخلايا من تلف جذري حرة.
3. تأثير مضاد للورم: إيموديتيد له آثار مضادة للورم ويمكن أن يمنع نمو الخلايا السرطانية وانتشارها. وقد أظهرت الأبحاث أن الأميتربتيد يمكن أن يمنع تكاثر خلايا السرطان المختلفة ، ويحفز موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية ، وتنظيم دورة الخلية والتمايز. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يمنع إيميديبيد أيضًا توليد الأوعية الدموية للورم ، وبالتالي تثبيط نمو الورم والورم الخبيث.
4. التأثير المضاد للبكتيريا: الأموديسيد له آثار مضادة للبكتيريا وله آثار مثبطة على مختلف البكتيريا والفطريات. أظهرت الأبحاث أن الإيميديبيد يمكن أن يمنع نمو واستنساخ الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض مثل المكورات العنقودية الذهبية ، الإشريكية القولونية ، والمبيضات البيض.
5. التأثير المضاد للفيروسات: إيميثيد له آثار مضادة للفيروسات وله آثار مثبطة على الفيروسات المختلفة. أظهرت الأبحاث أن الأميترببتيد يمكن أن يمنع تكرار الفيروسات ونقلها مثل فيروس الأنفلونزا وفيروس التهاب الكبد B وفيروس نقص المناعة البشرية.
6. التأثير المضاد الليفي: Emoditide له تأثير مضاد ليفي ويمكن أن يمنع حدوث وتطور التليف العضوي. يمكن أن يمنع تكاثر الخلايا الليفية وتوليف الكولاجين ، وبالتالي تثبيط عملية التليف العضوي.
7. تأثير الحماية العصبية: إيميثيد له تأثيرات حكيمة عصبية ويمكن أن تحمي الخلايا العصبية من التلف. يمكن أن تمنع إنتاج وإطلاق الجذور الحرة ، وتعزيز نمو الخلايا العصبية وتمايزها ، وتعزيز قدرتها على مقاومة الأضرار.
DSIPالببتيد عبارة عن مركب هيدروكسيل البوليفينول مع الاسم الكيميائي 3،5،8،12-tetrahydroxy-1-methyl-6- {[2- (4-hydroxyphenyl)-ethyl] Oxy}-Rosewood element. الصيغة الجزيئية هي C16H12O5 ، مع وزن جزيئي 284.25. يتكون الهيكل من حلقتين من البنزين وحلقتين بيران ، ولديه مواقع نشطة كيميائيًا متعددة. مظهره عبارة عن مسحوق بلوري أصفر أصفر إلى برتقالي ، مع مجموعات هيدروكسيل متعددة وروابط مزدوجة في الجزيئات ، وبالتالي امتلاك خصائص كيميائية أكثر نشاطًا.
الميزات الهيكلية
ينتمي imitidine إلى الفلافونويد ، ويتألف هيكلها الأساسي من حلقتين من البنزين وخاتم بيران واحد. من بينها ، الحلقة عبارة عن خاتم بنزوبراان ، B حلقة B هي خاتم البنزوبراونون ، وحلقة C - حلقة بيرانون. هناك ثلاث مجموعات هيدروكسيل الفينول الموزعة على حلقات A و B ، بينما يوجد على حلقة C روابط مزدوجة ومجموعات الميثيل. بالإضافة إلى ذلك ، هناك أيضًا هيدروكسيل الإيثيل والفينول متصل بحلقة B. هذه الميزات الهيكلية تمنح إيميديبيد مع مختلف الأنشطة الدوائية والبيولوجية.
الاستقرار الكيميائي
تمنح مجموعات الهيدروكسيل الفينولية والروابط المزدوجة في جزيء إيميديبيد الاستقرار الكيميائي العالي. لا يتأكسد الأميترببتيد بسهولة في الهواء. ومع ذلك ، في ظل ظروف مثل ارتفاع درجة الحرارة ، الإشعاع فوق البنفسجي ، والأكسدة ، قد يخضع إيميبيبتيد للتغيرات الكيميائية مثل التدهور أو البلمرة أو تفاعلات الأكسدة. قد تؤثر هذه التغييرات على الأنشطة الدوائية والبيولوجية للإيميديبيد.
القابلية للذوبان
Imitide لديه قابلية للذوبان في المياه جيدة وذوبان الدهون. لديها ذوبان معين في كل من الماء الساخن والمذيبات العضوية. لا سيما في المذيبات العضوية مثل الإيثانول والميثانول وإيثيل خلات ، إيميديديد لديه قابلية ذوبان جيد. هذه الخصائص تعطي إيميديبيد بعض المزايا في إعداد المخدرات والتطبيقات البيولوجية.
استجابة اللون
نظرًا لوجود مجموعات هيدروكسيل الفينول المتعددة والروابط المزدوجة في جزيء إيميبيبتيد ، فإنه لديه انخفاض قوي. عند وضعها في الهواء ، يغمق لون إيميبيبتيد تدريجياً. ويرجع ذلك إلى أكسدة مجموعات الهيدروكسيل الفينولية والروابط المزدوجة في جزيئاتها. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يتفاعل إيميديبيد أيضًا مع عوامل الكروموجين مثل ثلاثي كلوريد الحديد وفيروسيانيد البوتاسيوم لإنتاج تغييرات في الألوان. يمكن استخدام تفاعلات الألوان هذه لتحديد وتحديد المحتوى من إيميديبيد.
رد فعل التعقيد
يمكن لمجموعات الهيدروكسيل الفينولية في جزيء إيميديبيد أن تخضع لتفاعلات معقدة مع أيونات معدنية. يمكن استخدام هذا التفاعل لإعداد المجمعات المعدنية من إيميديبيد. بالإضافة إلى ذلك ، أثناء عملية إعداد الدواء ، يمكن أن يخضع إيميديبيد أيضًا إلى ردود فعل معقدة مع بعض الأدوية أو الروابط ، وبالتالي تغيير النشاط البيولوجي أو الخواص الدوائية للأدوية.
التمثيل الغذائي والتحول الحيوي
يخضع Imitide لعمليات التحول الأيضي والبيولوجي المختلفة في الجسم. بعد الإدارة عن طريق الفم ، يتم امتصاص الإيميديبيد بشكل رئيسي في الأمعاء الدقيقة ويدخل نظام الدورة الدموية.DSIPيمكن استقلابها وإفرازها في الكبد والكلى والأنسجة الأخرى. تشمل المستقلبات من إيميديبيد بشكل أساسي أحماض الفينول والجلوكورونيدات والكبريتات. يمكن اكتشاف هذه المستقلبات في البول والصفراء.
DSIP(دلتا نوم الببتيد) هو ببتيد عصبي داخلي مكونة من تسعة أحماض أمينية ، والتي حصلت على اهتمام واسع النطاق منذ اكتشافها بسبب وظيفتها الفريدة من النوم. يمكن إرجاع اكتشاف DSIP إلى أوائل سبعينيات القرن الماضي ، عندما عزل الباحثون سلسلة الببتيد مع نشاط يحفز النوم من السائل النخاعي الغنائي أثناء استكشاف الآثار التنظيمية للمواد الدماغية الذاتية على النوم. وضع هذا الاكتشاف الأساس للبحث اللاحق.
في عام 1974 ، نجحت Sch ö Nenberger وغيرها من العلماء في تحديد تسلسل الأحماض الأمينية لـ DSIP ، مما يكشف عن هيكله الأساسي الذي يتكون من تسعة أحماض أمينية: TRP Pro Glu Glu Pro Leu Pro Gln (اختصار باسم WPPGEGPLPQ-NH ₂). يوفر هذا الاكتشاف أساسًا جزيئيًا لمزيد من دراسة الوظائف البيولوجية لـ DSIP. مع تحديد بنية DSIP ، بدأ الباحثون في استكشاف وظائفه البيولوجية. لقد وجدت الأبحاث أن DSIP يمكن أن تعمل مباشرة على أجزاء متعددة من الدماغ ، وخاصة ما تحت المهاد ، وتنظيم إيقاعات الساعة البيولوجية وتعزيز بداية مراحل النوم العميق. بالإضافة إلى ذلك ، يعرض DSIP أيضًا مضادات الأكسدة ، ومضادة الإجهاد ، والآثار العصبية ، مما يزيد من توسيع مجال البحث.
منذ التسعينيات ، بدأ استكشاف التطبيق السريري لـ DSIP تدريجياً. تشير الأبحاث إلى أن DSIP لها قيمة تطبيق محتملة في علاج الأرق والقلق وأمراض التمثيل الغذائي (مثل مرض السكري). وفي الوقت نفسه ، تم أيضًا تطبيق نظائر DSIP الاصطناعية في التدخلات السريرية لاضطرابات النوم ، مما يوفر خيارات علاجية جديدة للمرضى الذين يعانون من اضطرابات النوم.
في الثمانينيات من القرن الماضي ، أصبحت وظيفة تنظيم النوم لـ DSIP نقطة ساخنة للبحث.
في عام 1981 ، اكتشف الباحث الأمريكي في النوم Borb é ly من خلال تجارب إدارة منهجية لا تزيد من وقت النوم البطيء في موجة البطيئة فحسب ، بل ينظم أيضًا دورة استيقاظ النوم. وتجدر الإشارة إلى أن DSIP يعرض تأثير "يعتمد على الوقت" ، مع أفضل فعالية لوحظ أثناء النشاط الحيوانية ، مما يشير إلى أن آثاره قد تكون مرتبطة بالساعة البيولوجية الداخلية.
في عام 1983 ، أكد العالم السوفيتي GRAF في التجارب البشرية أن الحقن الوريدي لـ DSIP يمكن أن يحسن بشكل كبير من جودة النوم ، ويقلل من وقت النوم ، ولا يسبب آثارًا جانبية مثل النعاس في اليوم التالي. هذه النتائج تجعل DSIP أول مادة الببتيد الداخلية التي تم تأكيدها لها وظائف تنظيم النوم الفسيولوجية. مع تعميق الأبحاث ، اكتشف العلماء أن وظيفة DSIP لا تقتصر على تنظيم النوم.
في عام 1985 ، اكتشف عالم الغدد الصماء الياباني تاكاهاشي أن DSIP يمكن أن يؤثر على إفراز هرمونات الغدة النخامية المختلفة ، وخاصة منع إطلاق ACTH والكورتيزول تحت الإجهاد. يمتد هذا الاكتشاف بحث DSIP إلى مجال اضطرابات الغدد الصم العصبية.
في عام 1987 ، أظهر فريق بحث ألماني أن DSIP يشارك في تنظيم استجابة الإجهاد من خلال التفاعل مع محور الغدة النخامية المهاد (محور HPA). يوفر تأثير "مكافحة الإجهاد" لـ DSIP منظوراً جديداً لفهم آليته لتحسين النوم - ربما يعزز بشكل غير مباشر النوم من خلال تخفيف حالات الإجهاد. القضية الأساسية في دراسة آلية عمل DSIP هي تحديد مستقبلاتها المحددة.
في أوائل التسعينيات ، حاولت مختبرات متعددة تحديد مستقبلات DSIP ، ولكن التقدم كان بطيئًا بسبب الصعوبات الفنية مثل الوزن الجزيئي للببتيد الصغير وانخفاض التقارب.
في عام 1993 ، استخدم عالم الأحياء الفرنسي موريس تقنية وضع العلامات على photoffint لتحديد بروتين ربط DSIP لأول مرة مع وزن جزيئي يبلغ حوالي 65 كيلو دالتون في مكونات الفئران السحائية.
في عام 1995 ، اكتشف عالم الصيدلة الأمريكي Kastin أن DSIP قد تمارس آثاره من خلال تنظيم نظام GABAergic. أظهرت التجربة أن DSIP يمكن أن تعزز نشاط مستقبلات GABA ، والتي توفر أدلة مهمة لفهم آليتها لتعزيز نوم الموجة البطيئة - ربما عن طريق تعزيز نظام الناقل العصبي المثبط في الدماغ لتحقيق حث النوم. كيف يدخل DSIP الجهاز العصبي المركزي من المحيط كان دائمًا جدلًا بحثًا.
في عام 1991 ، أظهرت بنوك العالم الهنغاري من خلال تجارب وضع العلامات المشعة أن الحقن الوريدي لـ DSIP يمكن أن يعبر جزئيًا حاجز الدم في الدماغ ، وقد يتم إنجاز هذه العملية من خلال نظام نقل معين.
ومع ذلك ، في عام 1996 ، أظهر أبحاث الباحث الياباني Terashima أن تركيز DSIP في السائل النخاعي كان منخفضًا للغاية ، حيث يشكك في نفاذية حاجز الدم في الدماغ.
لم يتم حل هذا النزاع جزئيًا حتى أواخر التسعينيات. لقد وجدت الأبحاث أن DSIP قد يمارس آثاره من خلال مسارين: أولاً ، يتصرف بشكل مباشر على النهايات العصبية خارج حاجز الدم في الدماغ (مثل المنطقة postrema) ؛ والثاني هو أن المستقلبات أو الرسل الثانوي المستحث يدخلون الدماغ لممارسة آثارها.
الوسم : DSIP CAS 62568-57-4 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع