eledoisin، عادة ما يكون مسحوق صلب أبيض أو أبيض تقريبًا ، بلا رائحة. إنه ببتيد نشط حيوياً ينتمي إلى غلوكاجون مثل عائلة الببتيد. يتكون من 39 من الأحماض الأمينية ، مع وزن جزيئي نسبي يبلغ حوالي 4414.97. هيكلها الأساسي هو Gly gln gln gly thr gly gly leu met-nh2. من السهل حل في الماء ، وكذلك في المذيبات العضوية مثل الميثانول ، الإيثانول ، DMSO ، وما إلى ذلك. له استقرار معين للأحماض والقواعد والحرارة ، ولكن قد يحدث التحلل المائي في ظل الظروف القوية أو القاعدة. له دوران بصري ويمكن التحكم فيه عن طريق ضبط قيمة الرقم الهيدروجيني للمحلول. له طيف امتصاص في المنطقة المرئية للأشعة فوق البنفسجية ويمكن استخدامه لتحديد المحتوى والتحليل النوعي. يمكن أن ينبعث منه مضان ويمكن استخدامه لتحليل مضان للكشف. بصفته تحلية منخفضة السعرات الحرارية ، فإنه يحتوي على مجموعة واسعة من التطبيقات في صناعة الأغذية. يمكن أن يوفر حلاوة لمختلف الأطعمة والمشروبات ، مع وجود خصائص السعرات الحرارية المنخفضة ، وليس التسبب في ارتفاع نسبة السكر في الدم ، وعدم زيادة تناول السعرات الحرارية. لقد تم استخدامه على نطاق واسع في المشروبات ، والحلوى ، والسلع المخبوزة ، وتوابل الطعام ، والحلويات المجمدة ، والصلصات ، والأطعمة الصحية ، والحفاظ على الطعام ، ومنتجات الرعاية الشفوية.
|
أغطية الزجاجة المخصصة والفلين:
|
|
|
صيغة كيميائية |
C54H85N13O15S |
|
كتلة دقيقة |
1188 |
|
الوزن الجزيئي |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
تحليل عنصري |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
eledoisinهو الببتيد النشطة بيولوجيًا ، وطرق التوليف الكيميائي معقدة نسبيًا. سيوفر ما يلي مقدمة مفصلة لطريقة التوليف المشتركة والمعادلات الكيميائية ذات الصلة:
(المعادلة 1) ج5H9لا4+H2O4S → - Glutamoyl Propanediamine Hydrochloride
(المعادلة 2) - الغلوتامويل بروبانيديامين هيدروكلوريد+ج14H10O3→ مركب الأصل من تيلوروتيد
(الصيغة 3) مركب الأصل Tetraglutide+ح4N2→ Tetraglutide مشتق سيستين
(الصيغة 4) مشتق تيرولوتيد سيستين+HCL → Tyrolutide مشتق حمض الثيوامينو
(المعادلة 5) بعد خلط المنتجات الأربعة المذكورة أعلاه ، قم بفصلها وتنقيتها → منتج Elidoxin عالي النقاء
مواد البداية: حمض اللولوتاميك L ، هيدروكلوريد مالونديامين ، الأنهيدريد البنزوي ، إلخ.
الخطوة 1:- توليف هيدروكلوريد الجلوتامويل بروبانديامين
يُضاف حمض L -glutamic وحمض الكبريتيك المركز كحافز إلى زجاجة التفاعل ، والحرارة والارتداد حتى - تكوين هيدروكلوريد الجلوتاميل بروبيلينيديامين. بعد الانتهاء من التفاعل ، تبرد إلى درجة حرارة الغرفة والتصفية للحصول على منتجات وسيطة - Hydrochloride glutamoyl propanediamine (الفورمولا 1).
الخطوة 2:توليف المركب الأصل من Tidullutide
قم بتوليد منتجات وسيطة - مزج هيدروكلوريد الجلوتاميل بروبيلينديامين مع أنهيدريد البنزويك ، وأضف ثلاثي إيثيل أمين كمحفز ، وحرارة وارتداد لتوليد مركب الأصل من التيلوريد. بعد الانتهاء من التفاعل ، تبرد إلى درجة حرارة الغرفة وتصفية للحصول على المركب الأصل من التيروتيد (الصيغة 2).
الخطوة 3:تخليق مشتقات السيستين من Tidullutide
امزج المركب الأصل الناتج الذي تم إنشاؤه مع هيدرازين هيدرازين ، أضف ثلاثي إيثيل أمين كمحفز ، حرارة وارتجاع لتوليد مشتقات السيستين البطيئة. بعد الانتهاء من التفاعل ، تبرد إلى درجة حرارة الغرفة وتصفية للحصول على مشتق من السيستين التيلوروتيد (الصيغة 3).
الخطوة 4:توليف مشتقات حمض الثيوامينو من تيليوتيد
امزج مشتقات تيلوروتيد السيستين التي تم إنشاؤها مع غاز كلوريد الهيدروجين ، والحرارة والارتداد لتوليد مشتقات حمض الثيوامينو. بعد الانتهاء من التفاعل ، تبرد إلى درجة حرارة الغرفة والتصفية للحصول على مشتق حمض الثيوامينو من المد والجزر (الصيغة 4).
الخطوة 5:تخليقeledoisin
امزج المنتجات الأربعة المذكورة أعلاه بنسبة معينة وفصلها وتنقيتها للحصول على منتجات Elidoxin عالية النقاء. تتطلب هذه الخطوة تحكمًا صارمًا في الظروف مثل درجة الحرارة وقيمة الرقم الهيدروجيني ووقت التفاعل وما إلى ذلك لضمان نقاء المنتج وعائده. عملية التشغيل المحددة هي كما يلي: أولاً ، حل المنتجات الأربعة المذكورة أعلاه في كمية مناسبة من الماء ، ثم إضافة المذيبات العضوية (مثل الميثانول أو الإيثانول) للاستخراج والفصل ؛ ثم ، تم استخدام كروماتوجرافيا العمود لتنقية. أخيرًا ، تم إجراء تحديد المحتوى وتحليل الجودة باستخدام كروماتوجرافيا سائلة عالية الأداء.
تتضمن طريقة التوليف الكيميائي لـ Elidoxin بشكل أساسي أربع خطوات: الخطوة الأولى هي - توليف هيدروكلوريد الجلوتاميل بروبيلينديامين ؛ والخطوة الثانية هي توليف المركب الأصل من dideluptin. والخطوة الثالثة هي توليف مشتقات السيستين من Tidulutide ؛ الخطوة الرابعة هي تخليق elidoxin. تتطلب هذه الخطوات تحكمًا صارمًا في الظروف لضمان نقاء المنتج وعائده. في الوقت نفسه ، يجب إيلاء الاهتمام لقضايا السلامة لضمان سلامة الموظفين التجريبيين.
eledoisin، والمعروف أيضًا باسم الببتيد Eledone ، هو مركب الببتيد مع نشاط بيولوجي محدد يلعب دورًا مهمًا في البحث العلمي ، وخاصة في علم الصيدلة وعلم الأعصاب. بصفته ناهضًا محددًا لمستقبلات NK2 و NK3 ، يوفر Elidoxine العلماء أداة قوية لاستكشاف وفهم وظائف وآليات هذه المستقبلات في الجسم الحي.
التطبيق في البحوث الدوائية
(1) البحث عن وظيفة المستقبلات
باعتباره ناهضًا محددًا لمستقبلات NK2 و NK3 ، يمكن أن يرتبط elidoxine مباشرة بهذه المستقبلات ، وتفعيلها وتؤدي إلى التأثيرات البيولوجية المقابلة. هذا يجعل elidoxine أداة مهمة لدراسة وظيفة مستقبلات NK2 و NK3. من خلال مراقبة تأثير التحفيز للإيليدوكسين على المستقبلات ، يمكن للعلماء الحصول على فهم أعمق للآليات التي تعمل من خلالها هذه المستقبلات في الانتقال العصبي ، ونقل الإشارة الخلوية ، وغيرها من المناطق.
(2) فحص المخدرات وتقييمها
في عملية تطوير الدواء ، يمكن استخدام elidoxine لفحص وتقييم أهداف الدواء المتعلقة بمستقبلات NK2 و NK3. من خلال تجارب الربط التنافسي مع elidoxine ، يمكن للعلماء تحديد المركبات التي يمكن أن تمنع أو تعزيز نشاط مستقبلات NK2 و NK3 ، وبالتالي فحص المرشحين للعقاقير ذات التأثيرات العلاجية المحتملة.
(3) البحث في آليات المرض
تلعب مستقبلات NK2 و NK3 أدوارًا مهمة في حدوث وتطور أمراض مختلفة ، مثل الالتهاب والألم والأمراض التنكسية العصبية ، وما إلى ذلك. من خلال مراقبة التأثيرات البيولوجية للإيليدوكسين في نماذج الأمراض ، يمكن للعلماء أن يكشفوا عن أدوار مستقبلات NK2 و NK3 في عملية المرض وتوفير أساس نظري لتطوير طرق علاج جديدة.
التطبيق في أبحاث علم الأحياء العصبية
(1) البحث عن الآليات العصبية
يتمتع Elidoxine بتوزيع واسع ووظيفة في الجهاز العصبي ، حيث يمكن أن يؤثر على استثارة وتثبيط الخلايا العصبية ، وبالتالي تنظيم عمليات النقل العصبي. من خلال دراسة آثار elidoxine على الخلايا العصبية ، يمكن للعلماء الحصول على فهم أعمق للآليات التنظيمية العصبية ، وتوفير وجهات نظر وأفكار جديدة للبحث في مجال علم الأحياء العصبي.
(2) البحث عن الأمراض التنكسية العصبية
الأمراض التنكسية العصبية هي نوع من الأمراض التي تتميز بفقدان تدريجي للبنية والوظيفة العصبية ، مثل مرض الزهايمر ، ومرض الشلل الرعاش ، وما إلى ذلك. يمكن استخدام elidoxine ، باعتباره ناهضًا لهذه المستقبلات ، لدراسة آليات هذه الأمراض واستكشاف طرق العلاج الجديدة.
(3) البحث عن آليات الألم
الألم هو ظاهرة فسيولوجية ونفسية معقدة تتضمن تفاعل الناقلات العصبية المتعددة والمستقبلات. تلعب مستقبلات NK2 و NK3 أدوارًا مهمة في انتقال الألم وتعديلها. باعتبارها ناهضًا لهذه المستقبلات ، يمكن استخدام elidoxine لدراسة آليات الألم وتوفير أساس نظري لتطوير الأدوية المسكنة الجديدة.
أمثلة بحثية محددة
(1) التأثير على نظام القلب والأوعية الدموية
أظهرت دراسة أن حقن Esomeprazole (0.1-1 نانومول/كغ) في الفئران يمكن أن ينتج استجابات القلب والأوعية الدموية ثنائية الطور ، بما في ذلك انخفاض أولي في ضغط الدم الجهازي (8-15 مم زئبق) تليها زيادة (20-22 مم زئبق). يكشف هذا الاكتشاف عن الآلية المعقدة لعمل الإليدوكسين في نظام القلب والأوعية الدموية ، مما يوفر أدلة جديدة لدراسة أمراض القلب والأوعية الدموية.
(2) التأثير على سلوك الماوس
أظهرت دراسة أخرى أن حقن eredoxine في البطين الجانبي يمكن أن يعزز سلوك الاستمالة والخدش في الفئران. يشير هذا الاكتشاف إلى أن elidoxine قد ينظم سلوك الماوس من خلال التأثير على الجهاز العصبي المركزي. هذا يوفر منظورًا جديدًا للبحث في مجالات علم الأحياء العصبي والسلوك.
(3) التطبيق في نماذج الألم
في نماذج الألم ، يتم استخدامه كجزيء للأداة لدراسة آليات الألم. من خلال مراقبة آثار elidoxine على انتقال الألم وتعديله ، يمكن للعلماء أن يكتسبوا فهمًا أعمق لآلية الألم وتوفير أساس نظري لتطوير الأدوية المسكنة الجديدة.
(4) التطبيق في نماذج الأمراض التنكسية العصبية
في نماذج الأمراض التنكسية العصبية ، يتم استخدامه لدراسة دور مستقبلات NK2 و NK3 في عملية المرض. من خلال مراقبة آثار elidoxine على التركيب العصبي والوظيفة ، يمكن للعلماء أن يكشفوا عن آليات عمل هذه المستقبلات في التسبب في الأمراض التنكسية العصبية ويوفرون أساسًا نظريًا لتطوير طرق علاج جديدة.
يلعب elidoxine ، كمركب للببتيد مع نشاط بيولوجي محدد ، دورًا مهمًا في مجال البحث العلمي. بصفته ناهضًا محددًا لمستقبلات NK2 و NK3 ، فإنه يوفر للعلماء أداة قوية لاستكشاف وفهم وظائف وآليات عمل هذه المستقبلات في الجسم الحي. في المستقبل ، مع تعميق الأبحاث والتطوير المستمر للتكنولوجيا ، من المتوقع أن يوضح Elidoxine قيمة تطبيقه المحتملة في المزيد من الحقول. ومع ذلك ، قبل تطبيقه على حقول جديدة ، هناك حاجة إلى بحث كافٍ والتحقق لضمان سلامته وفعاليته. في الوقت نفسه ، يحتاج العلماء أيضًا إلى مواصلة استكشاف المزيد من آليات العمل والاستخدامات المحتملة للإيدوكسين ، مما يوفر المزيد من القرائن والأفكار للبحث في المجالات ذات الصلة.
ردود الفعل السلبية
Eledoisin هو مركب الببتيد عشرة مستخرج من الرخويات البحرية ، مع الصيغة الكيميائية c ₅₄ h ₁∝ n ₁₅ o ₁₅ s والوزن الجزيئي 1188.4. كعضو في عائلة Tachykinin ، فإنه يمارس الآثار البيولوجية عن طريق تنشيط مستقبلات NK1 و NK2 و NK3 ، بما في ذلك توسع الأوعية والإثارة العصبية وتنظيم استجابات القلب والأوعية الدموية. على الرغم من أنها أظهرت قيمة تطبيق محتملة في مجالات أمراض القلب والأوعية الدموية ، والأمراض التنكسية العصبية ، ومنتجات العناية بالبشرة ، فإن تعقيد ردود الفعل السلبية يحد من ترويجها السريري.
أنواع التفاعلات السلبية
استجابة نظام القلب والأوعية الدموية
ينتج Eledoisin تأثيرات متناقضة عن طريق تنشيط مستقبلات NK1 (التي تهيمن على انخفاض ضغط الدم) ومستقبلات NK2 (التي تهيمن على الضغط). المظاهر السريرية في المرحلة الأولية: يؤدي توسع الأوعية إلى انخفاض وجيزة في ضغط الدم ، مصحوبًا بتنظيف الوجه والصداع. مرحلة التأخير: يؤدي الإفراط في تنشيط مستقبلات NK2 إلى زيادة انتعاش في ضغط الدم ، مما قد يحفز عدم انتظام ضربات القلب. تنشيط مستقبلات NK1 يعزز إطلاق الهستامين ، مما يؤدي إلى تسرب الشعيرات الدموية. مرضى البروتينات الدم قد يزداد سوء وذمة. مزيج استخدام مضادات التخثر يزيد من خطر النزيف. يوصى بمراقبة مستويات ألبومين البلازما وتجنب إدارة ثاني أكسيد الكربون مع الوارفارين والأدوية الأخرى.
الاستجابة العصبية
معتدل: القلق ، الأرق ، الهزات (مع معدل الإصابة حوالي 15 ٪).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 ملغ/كغ).
الآلية: Eledoisin يعزز النقل العصبي الغلوتاماترجيكي من خلال مستقبلات NK3. بعد الحقن داخل البطين في الفئران ، زاد تواتر سلوك الاستمالة بنسبة 300 ٪ ، مما يشير إلى وجود خطر محتمل لاضطراب طيف الاضطراب القهري.
تفاعلات الجلد
النوع الأول: الشرى والذمة الوعائية (مع معدل الإصابة حوالي 2 ٪ -5 ٪).
النوع الرابع: التهاب الجلد التلامس (تأخر الاستجابة ، ويظهر في غضون 48-72 ساعة). الأفراد الذين لديهم تاريخ من الحساسية للكائنات البحرية لديهم خطر متزايد 10 أضعاف. قد يسبب الاستخدام المتكرر لمنتجات العناية بالبشرة التوعية. حمامي عابر (حدوث حوالي 20 ٪). إحساس حرق (يدوم 15-30 دقيقة). يوصى باستخدامه محليًا أثناء الاستخدام الأولي ، ومراقبة لمدة 24 ساعة دون أي رد فعل ، ثم توسيع المنطقة.
استجابة الجهاز الهضمي
الغثيان (حدوث حوالي 8 ٪).
الإسهال (نادر ، يُرى فقط في العلاج بجرعة عالية).
الآلية: تنشيط مستقبلات NK1 يحفز مركز القيء ، بينما يعزز مستقبلات NK2 التمعج المعدية المعوية.
الحالة: أصيب مريض مصاب بأمراض القلب والأوعية الدموية الإسهال المائي بعد تناوله عن طريق التناظرية ، والذي تم تخفيفه بعد تعديل الجرعة.
الوسم : Eledoisin CAS 69-25-0 ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع