eptifibatideهو مركب مضاد لفيروسات ينتمي إلى فئة مثبطات البروتين السكري IIB/IIIA. إنه مركب جزيء صغير ذو وزن جزيئي منخفض نسبيًا وحجم جزيئي صغير نسبيًا. إنه مسحوق أبيض أو أبيض تقريبًا أو صلبة بلورية. الصيغة الجزيئية C35H49N11O9S2 ، CAS 188627-80-7. إظهار الموصلية الكهربائية المختلفة في ظل ظروف مختلفة. بعد الذوبان في الماء ، قد تزيد الموصلية. كما أنه يستخدم في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب ST في الجزء ST (STEMI). يمكن استخدامه في تركيبة مع الأدوية الخطورة (مثل منشط البلازمينوجين الأنسجة المؤتلف) لتعزيز انحلال الخثر واستعادة تدفق الدم التاجي. يمكن استخدامه لعلاج المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب غير القديم (NSTEMI) والذبحة الصدرية غير المستقرة (UA). إنه يقلل أو يمنع نقص تروية عضلة القلب عن طريق منع تراكم الصفائح الدموية وتقليل تكوين جلطات الدم.
|
أغطية الزجاجة المخصصة والفلين:
|
|
|
صيغة كيميائية |
C35H49N11O9S2 |
|
كتلة دقيقة |
831 |
|
الوزن الجزيئي |
832 |
|
m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
|
تحليل عنصري |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
eptifibatideهو مضادات مستقبلات IIB/IIIA التي ترتبط على وجه التحديد مستقبلات IIB/IIIA على سطح الصفائح الدموية ، مما يمنع ربط الفيبرينوجين بهذه المستقبلات.
1. تثبيط تجميع الصفائح الدموية: تجميع الصفائح الدموية هو أحد الخطوات الرئيسية في تكوين جلطات الدم. مستقبلات IIB/IIIA هي جزيئات رئيسية في تجميع الصفائح الدموية ، ويمكن أن يتوسط تنشيطها في تكوين اتصالات الجسور العرضية بين الصفائح الدموية ، وبالتالي تعزيز تجميع الصفائح الدموية والتخثر. من خلال الارتباط التنافسي بمستقبلات IIB/IIIA ، فإنه يمنع تجميع الصفائح الدموية وتشكيل الخثرة.
3. الحرائك الدوائية: عمر النصف في الجسم حوالي 2.5 ساعة ، وخاصة من خلال التمثيل الغذائي الكلوي والإفراز. بسبب آثاره قصيرة الأجل ، عادة ما تدار عن طريق الوريد وليس عن طريق الفم.
2. الانعكاس: تأثير مضاد الصفيحات قابل للعكس. بمجرد التوقف ، سيتم استقلاب الدواء وإفرازه ، وستعود وظيفة الصفائح الدموية تدريجياً إلى طبيعتها. هذا الانعكاس يجعل eptiibati مفيدًا للغاية في المواقف التي يلزم وجود علاج مضاد للصفيحات على المدى القصير ، كما هو الحال في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الذين يخضعون للتدخل التاجي (PCI).
4. تأثير مضاد للتخثر: تأثير مضاد للتخثر يجعله مفيدًا في المواقف السريرية المختلفة. يستخدم على نطاق واسع في المرضى الذين يعانون من متلازمة التاجية الحادة (ACS) ، احتشاء عضلة القلب (MI) ، والمرضى الذين يخضعون للتدخل التاجي (PCI) لتقليل خطر تجلط الدم والأحداث القلبية الوعائية.
5. السلامة: على الرغم من أن epifiibatid يمكن أن يمنع تجلط الدم بشكل فعال ، فإنه يزيد أيضًا من خطر النزيف. لذلك ، أثناء استخدام epifiibatid ، يحتاج الطاقم الطبي إلى مراقبة وظيفة التخثر للمريض عن كثب ، والانتباه إلى أي نزيف محتمل ، واتخاذ التدابير المقابلة. بالإضافة إلى ذلك ، قد لا يكون قابلاً للتطبيق في مواقف معينة ، مثل النزيف النشط ، وارتفاع ضغط الدم غير المنضبط ، وخلل تجلط شديد ، وما إلى ذلك.
6. تفاعلات المخدرات: قد تتفاعل مع الأدوية الأخرى ، وخاصة تلك التي تؤثر على وظيفة الصفائح الدموية وعمليات التخثر. عند استخدام epifiibatid ، يحتاج الموظفون الطبيون إلى الانتباه إلى الأدوية الأخرى التي يستخدمها المريض وضبط الجرعة أو المراقبة حسب الحاجة.
طريقة تخليق المختبر منeptifibatideعادة ما يتضمن خطوات متعددة ، بما في ذلك اختيار المواد الخام ، والتحكم في ظروف التفاعل ، والتنقية. توفير طريقة توليف مختبرية محتملة لـ Epitibatide:
أولاً ، حدد المواد الخام المناسبة مثل TRT MPA OH و H-Lys (FMOC) OME والأحماض الأمينية الأساسية الأخرى والكواشف المطلوبة لتوليف ديببتيد. تأكد من أن المواد الخام المشتراة تلبي معايير النقاء الكيميائي لضمان التوليف السلس.
يتم استخدام TRT MPA OH و H-LYS (FMOC) OME كمواد انطلاق لتجميع ديببتيدات من خلال تخليق الطور السائل. تتضمن هذه الخطوة عادةً ردود فعل مثل وضع مجموعات الحماية ، و deprotection ، وتكوين روابط الببتيد. في عملية التوليف ، من الضروري التحكم الصارم في ظروف التفاعل ، مثل درجة الحرارة ، وقيمة الرقم الهيدروجيني ، ونسبة المواد الخام ، وما إلى ذلك ، لضمان التقدم السلس للتفاعل واستقرار المنتج.
يتم تكثيف ديببتيد توليفه مع H -Gly ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro Cys (P1) - NH2. تتضمن هذه الخطوة عادةً تفاعلات مثل إزالة مجموعات الحماية FMOC ، وتشكيل روابط الببتيد ، وإعداد مجموعات حماية السلسلة الجانبية. يجب إجراء تفاعل التكثيف في ظل ظروف محددة لضمان صحة بنية المنتج وتحسين العائد.
يرتبط ديببتيد توليفه بالمنتج الذي تم الحصول عليه عن طريق تكثيف الأجزاء لتشكيل الببتيد الواقي الكامل TRT MPA HAR (BOC) 2 -Gly ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro Cys (P1) - NH2. تشبه ظروف التفاعل وتشغيلها في هذه الخطوة تكثيف ديببتيدات وشظايا ، والسيطرة الصارمة على ظروف التفاعل مطلوبة لضمان استقرار المنتج وصحته.
في الببتيدات المحمية بالكامل ، يجب إزالة مجموعات الحماية على كل سلسلة جانبية وخضوعها لتفاعل الأكسدة للحصول على eptiibatide الخام النهائي. تتضمن هذه الخطوة عادةً استخدام المحاليل الحمضية أو القلوية للاشتعال ، واستخدام المواد المؤكسدة مثل H2O2 لتفاعلات الأكسدة. في عملية إزالة الأكسدة والأكسدة ، من الضروري التحكم في ظروف التفاعل لتجنب فقدان المنتج وتدهور الجودة الناجم عن الأكسدة المفرطة أو غير المكتملة.
تطهير منتج ettifabatide الخام لإزالة الشوائب والمنتجات الثانوية. يمكن اختيار طريقة التطهير وفقًا للوضع الفعلي ، مثل ترشيح الهلام ، واللوني السائل العالي الأداء العكسي ، وما إلى ذلك من خلال التنقية ، يمكن الحصول على eptifiatide عالي النقاء ، ووضع الأساس لتحديد النشاط البيولوجي اللاحق وتطوير الدواء.
إجراء اختبار النشاط البيولوجي على Eptiibatide المنقى لتقييم آثاره البيولوجية المتوقعة. يمكن اختيار طريقة تحديد النشاط وفقًا للاحتياجات الفعلية ، مثل تحديد النشاط المضاد لمستقبلات البروتين الجليكوبروتين GP IIB/IIIA. من خلال إجراء فحوصات النشاط ، يمكن تقييم الخصائص الدوائية لـ Epifiibatide بشكل أساسي ، مما يوفر أساسًا لتطوير الأدوية اللاحقة والبحوث السريرية.
الديناميكا الدوائية هي الدراسة العلمية لعمليات الامتصاص والتوزيع والتمثيل الغذائي والإفراز (ADME) للأدوية في الكائنات الحية وتغيراتها الزمنية. من الأهمية بمكان لفهم آليات الدواء ، وتحسين نظم الجرعات ، والتنبؤ بالتفاعلات الدوائية ، وتقييم سلامة المخدرات. Etriptide هو مضادات مستقبلات البروتين الغليكوبروتين IIB/IIIA المستخدم على نطاق واسع في متلازمة التاجية الحادة (ACS) والتدخل التاجي عن طريق الجلد (PCI) لتقليل خطر تجلط الدم والأحداث القلبية الوعائية. تلعب خصائصها الدوائية الفريدة دورًا مهمًا في ضمان فعاليتها وسلامتها في الممارسة السريرية.
يتم إعطاء etriptide بشكل أساسي من خلال الحقن عن طريق الوريد ، وبالتالي فإن عملية الامتصاص لا تنطوي على حاجز الامتصاص المعوي التقليدي. بعد الحقن في الوريد ، يدخل الدواء مجرى الدم مباشرة ، وتجنب تأثير المرور الأول ويسمح لتركيز دواء الدم بالوصول بسرعة إلى المستوى العلاجي. في غضون 5 دقائق فقط بعد الحقن عن طريق الوريد ، يمكن الوصول إلى ذروة تركيز الدم من إيباتيباتيد ، وسمات البداية السريعة هذه مهمة بشكل خاص لحالات الطوارئ التي تتطلب تثبيطًا سريعًا لتجميع الصفائح الدموية.
بعد دخول مجرى الدم ، سوف توزع المخدرات بسرعة على الأنسجة المختلفة في جميع أنحاء الجسم. يبلغ حجم توزيع Eptipatide حوالي 185 مل/كغ ، مما يعكس التوزيع الواسع للدواء في الجسم ، لكنه لا يدخل الخلايا بشكل كبير أو يرتبط بإحكام مع الأنسجة الأخرى. لا يبلغ عمر نصف عمر التوزيع سوى 5 دقائق ، مما يشير إلى أن عملية توزيع الدواء في الجسم سريعة جدًا ويمكن أن تصل إلى تركيز فعال لكل عضو مستهدف في فترة زمنية قصيرة. تجدر الإشارة إلى أن معدل ربط البروتين الكلي للإيباتيد هو 25 ٪ ، مما يعني أن معظم الأدوية موجودة في شكل حرة في الدم ، مما يسهل الربط السريع وعمل الأدوية بأهداف مثل مستقبلات البروتينات السكرية IIB/IIIA على الصفائح الدموية.
الأيض من eptifibatid في الجسم بسيط نسبيا ، وذلك أساسا من خلال تفاعل الزلزال لتوليد خلل eptifibatid والمستقلبات القطبية. هذه المستقلبات ليس لها نشاط بيولوجي ، لذلك لن تتداخل مع الآثار الدوائية للدواء الأصلي. الموقع الرئيسي لاستقلاب المخدرات هو الكبد ، لكن معدل التمثيل الغذائي لـ eptifibatid ليس مرتفعًا ، مما يساعد على الحفاظ على فعاليته طويلة الأمد. بالإضافة إلى ذلك ، بسبب عدم نشاط المستقلبات ، لا داعي للقلق بشأن سمية أو تفاعلات المخدرات المحتملة.
مسارات الإفراز من eptibatide متنوعة ، بما في ذلك إفراز الكلى ، إفراز الجهاز التنفسي ، إفراز البراز. من بينها ، إفراز الكلى هو مسار الإفراز الرئيسي ، وهو ما يمثل حوالي 71.4 ٪ من إجمالي كمية الأدوية. يضمن معدل التخليص الكلوي المرتفع (3.79L/H) عدم تجميع الدواء بشكل مفرط في الجسم ، مما يساعد على الحفاظ على استقرار تركيز المخدرات في الدم. في المقابل ، فإن كمية الأدوية التي تفرز من خلال التنفس والبراز صغير للغاية ، أقل من 1 ٪ و 1.5 ٪ على التوالي ، مما يشير إلى أن هذين المسارين الإفراز لهما تأثيرات محدودة على عملية إزالة الإيباتيد.
النصف النصف للإلغاء هو الوقت اللازم لتخلص الدواء بمقدار النصف في الجسم ، وهو مؤشر مهم لتقييم مدة عمل المخدرات. يبلغ عمر النصف من عمر الإيباتيباتيد 1.13-2.5 ساعة ، مما يشير إلى أن الدواء لديه معدل خلوص أسرع في الجسم. تتيح هذه الخاصية إيباتيباتيد من تحقيق تأثيرات علاجية في فترة زمنية قصيرة ويتم تطهيرها بسرعة من الجسم بعد الانتهاء من آثارها الدوائية ، مما يقلل من العبء المحتمل على الجسم.
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الكلى ، فإن غسيل الكلى هو طريقة فعالة لتخليص الأدوية. يمكن مسح etriptide من خلال غسيل الكلى ، والذي يوفر ضمانًا آمنًا للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي لاستخدام etriptide. أثناء غسيل الكلى ، يتم ترشيح الأدوية خارج الجسم من خلال غشاء غسيل الكلى ، وبالتالي تقليل تركيز دواء الدم وتجنب التراكم المفرط للأدوية في الجسم.
كمضاد فعال لمستقبلات البروتين السكري IIB/IIIA ، الخصائص الدوائية الفريدة لـeptifibatideتقديم دعم قوي لتطبيقه السريري على نطاق واسع. يمكن للأبحاث المستقبلية استكشاف الاختلافات الدوائية للإيباتيد في مجموعات مختلفة من المرضى ، وكذلك آليات التفاعل مع الأدوية الأخرى ، من أجل تحسين نظم الجرعات ، وتحسين فعالية العلاج ، وتقليل خطر التفاعلات السلبية. وفي الوقت نفسه ، مع التقدم المستمر لتكنولوجيا تطوير الأدوية ، فإن البحث وتطوير مثبطات الصفائح الدموية الجديدة سيوفر أيضًا المزيد من الخيارات للوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية وعلاجها.
الوسم : Eptifibatide CAS 188627-80-7 ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، الشراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع