أسيتات exenatideهو دواء الببتيد الذي هو مسحوق أبيض إلى رمادي رمادي لا يوجد أي رائحة تقريبًا . الصيغة الجزيئية C186H286N50O62S ، CAS 141732-76-5. قابل للذوبان في المذيبات العضوية ، مما ينص على الإرشاد في الحل ، والذي ينص على الإرشاد في الحلول ، والتي توفر الإرشاد في الحلول ، والتي توفر الإرشاد في الماء ، والتي تنص على الإرشاد في الإرشاد. النموذج . في درجة حرارة الغرفة ، فهو مستقر نسبيًا . ومع ذلك ، قد تؤثر درجات الحرارة العالية على استقرارها وتؤدي إلى التحلل . لذلك ، من الضروري تخزين ونقل المنتجات في ظل ظروف درجة الحرارة والرطوبة المناسبة. مرض السكري .
|
أغطية الزجاجة المخصصة والفلين:
|
|
يحتوي أسيتات exenatide على مجموعة متنوعة من التطبيقات ، تتركز بشكل رئيسي في مجالات علاج مرض السكري والبحوث الطبية الحيوية . فيما يلي مقدمة محددة:
علاج مرض السكري
آلية نقص السكر في الدم
exenatide acetate هو ببتيد يشبه الجلوكاجون -1 (glp -1) التناظرية . عن طريق محاكاة الآثار الفسيولوجية لـ GLP {{4} من الأنسجة المحيطية إلى الأنسولين وتحقيق تأثير خفض السكر في الدم .
التطبيق السريري
إنه مناسب لمرضى مرض السكري من النوع 2 الذين لا يتم التحكم في الجلوكوز في الدم بشكل جيد على الرغم من استخدام الميتفورمين وحده ، أو السلفونيلورياس ، أو الجمع بين الميتفورمين والسلفونيلورياس . أظهرت أن أسيتات الإكسناتيد يمكن أن تقلل من الصيام وتركيزات الدم بعد الأبراج في المرضى الذين يعانون من نوع 2 diabetes وتحسين الدم {
الخصائص الدوائية
إفراز الأنسولين المعتمد على الجلوكوز
إنه يسبب إطلاق الأنسولين فقط عندما يرتفع تركيز الجلوكوز . عندما ينخفض تركيز الجلوكوز في الدم ويقترب من المستويات الطبيعية ، ينخفض إفراز الأنسولين ، مما يقلل من خطر نقص السكر في الدم .
01
استعادة استجابة الأنسولين في المرحلة الأولى
يفتقر المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 عادة إلى استجابة الأنسولين في المرحلة الأولى (يتم إفراز كمية كبيرة من الأنسولين في غضون 10 دقائق بعد حقن الجلوكوز عن طريق الوريد) . يمكن أن تعيد خلات الإكسناتيد هذه الاستجابة وتعزيز استجابة خلايا البنكرياس إلى الجلوكوز .
02
تقليل إفراز الجلوكاجون
أثناء فرط السكر في الدم ، تقليل إفراز الجلوكاجون ، وتركيز الجلوكاجون في الدم السفلي ، وتقليل ناتج الجلوكوز الكبدي ، ويقلل من الطلب على الأنسولين ، وفي الوقت نفسه ، لا يلحق الضرر باستجابة الجلوكاجون الطبيعية إلى نقص السكر في الدم .
03
إبطاء إفراغ المعدة
يساعد إبطاء المعدل الذي يدخل فيه الجلوكوز من الطعام في استقرار تقلبات السكر في الدم .
04
البحوث الطبية الحيوية
دراسات ربط المستقبلات:يمكن أن يرتبط أسيتات exenatide ، كمركب polypeptide ، بمستقبلات محددة وهي مناسبة للبحوث الدوائية الجزيئية . من خلال دراسة خصائص الربط مع مستقبلات المستهدف ، يمكن للمرء أن يكتسب فهمًا متعمقًا لآلية العمل ومسارات نقل الإشارة .
التصوير البيولوجي
cy 5- أسيتات exenatide: مشتق exenatide المسمى مع صبغة cy5 الفلورية ، مناسبة للبحث الجزيئي الحيوي ، تحليل ربط المستقبل نسبة الإشارة إلى الضوضاء وتداخل الخلفية المنخفض في المجهر الفلوري ، وقياس التدفق الخلوي وفي تجارب التصوير في الجسم الحي .
حقول التطبيق: إنه مناسب لتجارب الفلورات المضان ، وفرز الخلايا المنشط للفلور (FACS) ، وتجارب طاقة الرنين المضوي (FRET) ، ويمكن استخدامها لدراسة توزيع EXENATIDE في الخلايا ، وتفاعلات المستقبلات ، والعمليات الأيضية.}}}}
أبحاث امتصاص الخلايا:إن دراسة امتصاص وتوزيع exenatid في أنواع الخلايا المختلفة مفيد لفهم خصائصه الدوائية وآلية العمل في الجسم الحي .
البحث الدوائي
يمكن استخدام مشتقات المسمى fluoresced من أسيتات exenatide (مثل cy {5- exenatide acetate) لدراسة عملية التوزيع والتمثيل الغذائي في الجسم الحي ، مما يوفر أساسًا مهمًا للبحث والتطوير في الدواء والتحسين.
أسيتات exenatideيحتوي على مجموعة واسعة من الاستخدامات ويتضمن العديد من الجوانب ، لذا فإن كيفية تحسين كفاءة التوليف الخاصة بها أصبحت مصدر قلق للعديد من الباحثين . في النص التالي ، سنقدم طريقًا اصطناعيًا اقترحه الباحثون لدينا .
الخطوة 1: توليف FMOC Gly Pro SE (TBU) SE (TBU) Gly Ala Pro Pro SE (TBU) - راتنج MBHA
1) توليف FMOC SER (TBU) - راتنج MBHA
بعد تورم راتنجات MBHA FMOC Rink Amide مع N ، N-dimethylformamide ، قم بإزالة FMOC مرتين مع خليط من Piperidine و N ، N-dimethylformamide في نسبة حجم من 1: 1- hydroxyphenylpropanetriazole ، benzotriazole -n ، n ، n '، n' - tetramethylurea tetrafluoroboric acid ، n ، n ' - diisopropylethylamine ، and argy في درجة حرارة الغرفة لـ {10} راتنج .
2) توليف FMOC Pro SE (TBU) - راتنج MBHA
FMOC SER (TBU)-تمت إزالة راتنج MBHA مرتين باستخدام مزيج من piperidine و N ، n-dimethylformamide في نسبة حجم 1: . n ، n-dimethylformamide ، fmoc pro oh ، تمت إضافة Tetramethylurea tetrafluoroboric acid ، n ، n ' - diisopropylethylamine ، وتم تقليبها في درجة حرارة الغرفة للساعات1-3 تحت حماية النيتروجين للحصول
3) توليف FMOC Gly Pro SE (TBU) SE (TBU) Gly Ala Pro Pro SE (TBU) - راتنج MBHA
Connect Fmoc Pro Oh ، Fmoc Pro Oh ، Fmoc ala oh ، fmoc gly oh ، fmoc ser (tbu) oh ، fmoc ser (tbu) Oh ، (TBU) - Gly Ala Pro Se (TBU) - MBHA Resin .
الخطوة 2: توليف FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - Gly COOH
1) توليف FMOC gly -2- راتنج CTC
بعد التورم 2- راتنج الكلوروريد الكلوروتيل مع ثنائي كلورو ميثان ، أضف ثنائي كلوروميثان ، fmoc gly-oh ، n ، n '- diisopropylethylamine ، و argy في درجة حرارة الغرفة لـ1-3 ساعة تحت حماية nitrogen للحصول على gly-2-}
2) توليف FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - GLY -2- راتنج CTC
باتباع الطريقة الواردة في الخطوة 1 (2) ، قم بتوصيل FMOC ASN (TRT) - OH و FMOC LYS (BOC) - OH بالتتابع إلى FMOC gly -2- CTC للحصول على راتين Resin FMOC (BOC) - ASN (TRT) - GLY-2- ctc resin.}}}
3) قطع العلاج
أضف سائل القطع إلى FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - Gly -2- راتنج CTC ، ضجة في درجة حرارة الغرفة للساعات1-3 ، مرشح ، أضف المرشح إلى الأثير البارد ، والترسب ، والحصول حمض ثلاثي فلورو أسيتيك وثنائي كلورو ميثان في نسبة حجم من 1:99 أو 2:98 ، أو مزيج من ثلاثي فلورو إيثانول وحمض الأسيتيك وثنائي كلورو ميثان في نسبة حجم 2: 1:7.
الخطوة 3: توليف FMOC Val Arg (PBF) - Leu the Ile Glu (Otbu) - Trp Leu Cooh
باتباع الطريقة الواردة في الخطوة 2 (1) ، قم بتوصيل fmoc leu oh بـ 2- chloritrityl chloride resin للحصول على fmoc leu 2- ctc resin . ثم اتبع الطريقة في الخطوة 2 (2) لتوصيل fomc trp oh ، fmoc glu (otbu) Oh ، fmoc leu oh ، fmoc arg (pbf) oh ، fomc val arg (pbf) - leu he he ile glu (otbu) - trp leu -2- ctc resin ، fmoc val arg (pbf) - leu the the ile glu (otbu) - trp leu { (3) للحصول على FMOC Val Arg (PBF) - Leu the Ile Glu (Otbu) - Trp Leu Cooh .
الخطوة 4: توليف FMOC Met Glu (OTBU) - GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - ALA COOH
باتباع الطريقة الواردة في الخطوة 2 (1) ، قم بتوصيل FOMC ala -oh بـ 2-} chloritrityl chloride resin للحصول على fmoc ala -2- ctc resin . ثم اتبع الطريقة في الخطوة 2 (2) لربط fomc glu (otbu) (Otbu) - OH ، FOMC Met Glu (Otbu) - Glu (otbu) - Glu (Otbu) - Glu (otbu) - A la -2- ctc resin ، fmoc met glu (otbu) - glu (otbu) - glu (otbu) - ala {} الطريقة في الخطوة 2 (3) للحصول على FMOC Met Glu (Otbu) - Glu (Otbu) - Glu (Otbu) - ala -cooh .
الخطوة 5: توليف FMOC Thr (TBU) - SE (TBU) - ASP (OTBU) - Leu SE (TBU) - LYS (BOC) - GLN (TRT) - COOH
باتباع الطريقة الواردة في الخطوة 2 (1) ، قم بتوصيل FOMC GLN (TRT) - OH بـ 2- راتنج الكلوروريد الكلوروتيلي للحصول على fmoc gln (trt) -2- ctc resin . ثم ، اتبع الطريقة في الخطوة 2 (2) إلى تسلسل lips fomc (boc) - fmoc leu oh ، fmoc asp (otbu) - oh ، fmoc ser (tbu) - oh ، fomc thr (tbu) - oh) to fmoc gln (trt) -2- ctc resin . tbu) - oh ، الحصول (tbu) - lys (boc) - gln (trt) -2- ctc resin ، fmoc thr (tbu) - ser (tbu) - asp (otbu) - leu ser (tbu) - lys (boc) - gln (trt) -2- للحصول على fmoc thr (tbu) - ser (tbu) - asp (otbu) - leu ser (tbu) -2- ctc resin . - lys (boc) -gln (trt) -cooh .
الخطوة 6: تصنيع FMOC له (TRT) Gly Glu (Otbu) Gly Thr (TBU)-COOH
باتباع الطريقة الواردة في الخطوة 2 (1) ، قم بتوصيل FOMC PHE OH بـ 2- chloritrityl chloride resin للحصول على fmoc phe -2- ctc resin . ثم ، اتبع الطريقة في الخطوة 2 (2) لتوصيل fomc tyr (tbu) أوه ، fmoc gly oh ، fomc له (trt) - oh إلى fmoc phe -2- ctc resin ، الحصول على fmoc له (trt) - gly glu (otbu) - gly glu (tbu) - phe -2- ctc resinfmoc her (trt) PHE -2- راتنج CTC وأداء علاج القطع وفقًا للطريقة في الخطوة 2 (3) للحصول على FMOC (TRT) - Gly Glu (Otbu) - Gly TR (TBU) - PHE -COOH .
الخطوة 7: توليف exenatide
1) تجميع وتوصيل FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - Gly Gly Pro SE (TBU) - SE (TBU) - Gly Ala Pro Pro SE (TBU) - راتنج MBHA
قم بإزالة FMOC gly pro se (tbu) se (tbu) gly ala pro pro se r (tbu) mbha التي تم الحصول عليها من الخطوة 1 مرتين باستخدام مزيج من piperidine و n ، n-dimethylformamid نسبة حجم 0.5-1: 1: 2: 1 ، وكذلك fmoc lys (boc) asn (trt) gly cooh ، 1- hydroxyphenylpropanezole ، benzotriazole-n ، n ، n '- tetramethyluro. في درجة حرارة الغرفة لساعات3-4 تحت حماية النيتروجين للحصول على FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - Gly gly pro se (tbu) - se (tbu) - gly ala pro pro ser (tbu) - mbha resin {{}}}
2) تجميع واتصال exenatide
وفقًا لطريقة التجميع والاتصال في الخطوة (1) ، قم بتجميع وتوصيل FMOC Val Arg (PBF) - Le Glu (Otbu) - Trp Leu Cooh ، Fmoc Met Glu (Otbu) - Glu (Otbu) - Glu (Otbu) - Glu (otbu) - Glu (otbu) - otbu - ala coOh ، (TBU) - ASP (OTBU) - Le SE (TBU) - LYS (BOC) - GLN (TRT) - COOH ، FMOC له (TRT) - Gly Glu (Otbu) - gly thrio (tbu) - phecooh ، باستخدام مزيج من piperidine و n ، n -dimethylformid راتنج .
باستخدام محلول قطع يتكون من حمض ثلاثي فلورو أسيتيك 83 ٪ ، و 5 ٪ فينول ، و 4 ٪ من كبريتيد البنزيل ، و 3 ٪ من الماء ، و 5 ٪ من ثلاثية تريزوبروبيل سيلان بنسبة مئوية الكتلة ، تم قطع راتنجات Exenatide وفقًا للتجميد والتجميد-تم تجميدها-تجميدها-تتجاهلها.أسيتات exenatide.
الوسم : exenatide acetate cas 141732-76-5 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، الشراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع