واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لـ rosiptor cas 782487-28-9 في الصين. مرحبًا بكم في rosiptor cas 782487-28-9 بالجملة عالي الجودة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
روسيبتور، المعروف أيضًا باسم Loxostat أو Rosistat، عبارة عن مركبات مهمة تحتوي على منشطات فوسفاتيز SHIP1 انتقائية ونشطة عن طريق الفم. لها تأثيرات هامة مضادة- للالتهابات ويمكن أن تمنع فسفرة Akt، وإنتاج الوسيط الالتهابي، والاستقطاب الكيميائي للكريات البيض في المختبر. يتم تحديد درجة النقاء العالية، التي تصل عادةً إلى 99٪، من خلال تركيبها الجزيئي، مما يمنح روسيبوتو خصائص كيميائية وفيزيائية فريدة. بالإضافة إلى ذلك، تعتبر نقطة غليانها أيضًا جانبًا مهمًا لخصائصها الفيزيائية.
أغطية وفلين الزجاجات المخصصة
|
|
|
روسيبتور كوا
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | روسيبتور | |
| درجة | الصف الصيدلاني | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 782487-28-9 | |
| كمية | 65g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك المحدودة | |
| رقم القطعة | 202601090055 | |
| مبدعين | 9 يناير 2026 | |
| خبرة | 8 يناير 2029 | |
| بناء |
|
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 1.21% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.27% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.90% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.56% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 170 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 412 جزء في المليون |
| تخزين | تخزينها في مكان مغلق ومظلم وجاف تحت -20 درجة | |
|
|
||
|
|
||
|
الصيغة الكيميائية |
C20H35NO2 |
|
الكتلة الدقيقة |
321 |
|
الوزن الجزيئي |
322 |
|
m/z |
321 (100.0%), 322 (21.6%), 323 (2.2%) |
|
التحليل العنصري |
C, 74.72; H, 10.97; N, 4.36; O, 9.95 |
التطبيق في الأمراض الالتهابية
روسيبتور، المعروف أيضًا باسم AQX-1125، هو علاج مبتكر عن طريق الفم تم تطويره بواسطة Aquinox Pharmaceuticals، وهي شركة صيدلانية حيوية في المرحلة السريرية مخصصة لتطوير علاجات جديدة للالتهابات والألم الالتهابي وسرطانات الدم. هذا الدواء له أهمية في علاج الأمراض الالتهابية، وخاصة التهاب المثانة الخلالي / متلازمة آلام المثانة (IC / BPS)، كما هو مفصل أدناه:
1. آلية العمل
وهو "الأول-في-فئة" SHIP1 (نطاق SH2-يحتوي على ناهض إينوسيتول 5'-فوسفاتيز 1). من خلال تنشيط SHIP1 فوسفاتاز على وجه التحديد، فإنه يعدل بشكل فعال مسار إشارات PI3K ويقلل الالتهاب المفرط في الجسم، ويستهدف السبب الجذري للاستجابات الالتهابية دون تأثيرات غير ضرورية خارج الهدف-.
2. الإشارة
IC/BPS هو اضطراب مزمن وغير معدي في المثانة-يتميز بألم مستمر في المثانة وعدم الراحة، ويؤثر في المقام الأول على المرضى من الإناث. ويؤدي إلى أعراض مزعجة مثل كثرة التبول، والحاجة الملحة للتبول، وآلام الحوض، مما يعطل حياة المرضى اليومية بشكل كبير ويقلل من نوعية حياتهم. وقد أظهر المنتج نتائج علاجية واعدة في تخفيف هذه الأعراض وتحسين حالة مرضى IC/BPS.
3. التجارب السريرية والنتائج
أثبتت التجارب السريرية للمرحلة الثانية، بما في ذلك الدراسات-المضبوطة مزدوجة التعمية، أن المنتج يمكن أن يقلل بشكل كبير من آلام المثانة وأعراض المسالك البولية المزعجة الأخرى لدى المرضى الذين يعانون من التهاب المثانة الخلالي/التهاب المثانة الخلالي، وخاصة أولئك الذين يعانون من حالات متوسطة إلى شديدة.
حتى الآن، تم علاج أكثر من 395 مريضًا ومتطوعًا بالمنتج في الدراسات السريرية، مما ساهم بشكل كبير في الفهم المتعمق- لإمكانياته العلاجية وملف الأمان والجرعة المثالية.
4. المزايا الفريدة
إنه يوفر آلية عمل فريدة من خلال تنشيط SHIP1 المستهدف، وهو ما يميزه عن العلاجات الأخرى المتاحة لـ IC/BPS التي غالبًا ما تركز على تخفيف الأعراض بدلاً من معالجة المسارات الالتهابية مباشرة.
من خلال استهداف الالتهاب الأساسي لـ IC/BPS، فهو يعالج حاجة طبية كبيرة لم تتم تلبيتها، مما يوفر أملًا جديدًا للمرضى الذين كانوا يفتقرون في السابق إلى خيارات العلاج الفعالة ويعانون من الأعراض المستمرة.
إنه يمثل تقدمًا كبيرًا في علاج IC/BPS، وهي حالة التهابية منهكة. من خلال استهداف الالتهاب من خلال تنشيط SHIP1، والذي أظهر إمكانية تخفيف الأعراض وتحسين نوعية حياة المرضى. مع استمرار البحث، من المأمول أن يعزز دوره كخيار علاجي فعال للأفراد الذين يعانون من IC/BPS والأمراض الالتهابية الأخرى المحتملة. ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن التطبيقات المحددة في الأمراض الالتهابية الأخرى غير IC/BPS تتطلب مزيدًا من الاستقصاء والتجارب السريرية للتأكيد.
التطبيق في أبحاث السرطان
تنشيط SHIP1: يقوم المنتج على وجه التحديد بتنشيط SHIP1 (مجال SH2-يحتوي على إينوزيتول 5'-فوسفاتيز 1)، وهو فسفوليباز يلعب دورًا حاسمًا في تنظيم مسارات الإشارات الخلوية المرتبطة بشكل وثيق بتطور السرطان وتطوره، بما في ذلك تكاثر الخلايا والبقاء على قيد الحياة والانتشار.
تنظيم فسفرة Akt: أظهرت الدراسات المختبرية أن المنتج يؤدي إلى انخفاض معتمد على التركيز في فسفرة Akt في بعض خطوط الخلايا السرطانية، مثل MOLT-4 (خط خلايا سرطان الدم الليمفاوي الحاد للخلايا التائية البشرية). لم يتم ملاحظة هذا التأثير في جميع خطوط الخلايا، مما يشير إلى آلية عمل انتقائية قد تستهدف أنواعًا فرعية معينة من السرطان.
تثبيط الانجذاب الكيميائي والالتهاب: يقوم المنتج أيضًا بجرعة-تثبيط الانجذاب الكيميائي لمعظم أنواع الخلايا بتركيزات منخفضة من الميكرومولار، بغض النظر عن المحفز الكيميائي. بالإضافة إلى ذلك، فإنه يؤدي إلى انخفاض معتمد على التركيز- في إنتاج العديد من الوسائط المؤيدة للالتهابات (على سبيل المثال، السيتوكينات والكيوكيمينات)، والتي قد تساهم في تأثيراته المضادة للأورام عن طريق تقليل الالتهاب المزمن في البيئة الدقيقة للورم، وهو عامل رئيسي في تطور السرطان.
الامتصاص والتوافر الحيوي
أظهرت الدراسات التي أجريت على الجسم الحي على الجرذان والكلاب أن المنتج يتمتع بتوافر حيوي جيد عن طريق الفم، حيث تتراوح القيم من 66% إلى 85% في الجرذان ومن 88% إلى 104% في الكلاب. يدعم هذا الامتصاص المفضل عن طريق الفم إمكاناته كعامل علاجي عن طريق الفم لعلاج السرطان.
توزيع الأنسجة
في هذه الدراسات التي أجريت على الجسم الحي، تم الكشف عن تركيزات عالية في الأنسجة للمنتج مقارنة بتركيزات البلازما في كل نقطة زمنية تمت دراستها، مما يشير إلى اختراق الأنسجة الفعال-وهو سمة مهمة لعلاج السرطان، لأنه يسمح للدواء بالوصول إلى أنسجة الورم بكفاءة.
التطبيقات المحتملة
العلاج المستهدف
من خلال تنشيط SHIP1، قد يوفر نهجًا علاجيًا مستهدفًا للسرطانات التي تعتمد على إشارات Akt للنمو والبقاء.
العلاج المركب
قدرته على تثبيط الانجذاب الكيميائي والالتهاب قد تعزز فعالية العلاجات الأخرى المضادة للسرطان عن طريق تقليل البيئة الدقيقة الواقية للورم.
تطوير العلامات الحيوية
قد يؤدي إجراء المزيد من الأبحاث حول آليات العمل إلى تحديد المؤشرات الحيوية التي يمكنها التنبؤ بالاستجابة للعلاج أو مراقبة تطور المرض.
عادة ما تستخدم طريقة زراعة الخلايا لإنتاج جزيئات حيوية معقدة، مثل البروتينات أو الببتيدات، ولكنها لا تستخدم مباشرة لتصنيع أدوية جزيئية صغيرة مثلروسيبتور. وهو مركب كيميائي محدد، ومن المرجح أن يتضمن تصنيعه طرقًا كيميائية بدلاً من الطرق البيولوجية. عادةً ما تُستخدم طريقة زراعة الخلايا لإنتاج البروتينات أو الببتيدات التي يمكن التعبير عنها في خطوط الخلايا المهندسة وراثيًا.
- تحديد أو بناء خطوط الخلايا القادرة على التعبير عن البروتينات المستهدفة من بنوك الخلايا الموجودة أو خطوط الخلايا المحفوظة في المختبر.
- إذا لزم الأمر، يمكن تعديل الخلايا من خلال أساليب الهندسة الوراثية (مثل ترنسفكأيشن، وتحرير الجينات، وما إلى ذلك) للتعبير عن البروتينات المطلوبة.
- قم بإعداد وسط استنباتي مناسب لنمو الخلايا، والذي يتضمن العناصر الغذائية وعوامل النمو والمصل اللازم لنمو الخلايا.
- قم بتلقيح الخلايا في طبق أو زجاجة استزراع، ثم ضعها في حاضنة استنبات، ثم قم بزراعتها في درجة حرارة مناسبة (عادة 37 درجة مئوية)، ورطوبة، وبيئة غازية (مثل الهواء الذي يحتوي على 5% من ثاني أكسيد الكربون ₂).
- مراقبة حالة نمو الخلايا واستبدال وسائط الثقافة الطازجة بانتظام لتعزيز تكاثر الخلايا والتعبير عن البروتين.
- بعد أن تصل الخلايا إلى كثافة مناسبة، يمكن إضافة محفزات محددة أو يمكن تغيير ظروف الاستزراع لتحفيز أو تعزيز التعبير عن البروتينات المستهدفة.
- التصميم والتخطيط المعماري cepteur sint occaecat cupidatat proident، استحوذ على روحي بأكملها، مثل صباحات الربيع الحلوة هذه التي أستمتع بها بالكامل... الوقت المناسب لحادث العمل والألم الكبير. إنه enim ad minim veniam.
- بعد أن تصل ثقافة الخلية إلى مستوى معين، قم بجمع المادة طافية الثقافة أو الخلية، التي تحتوي على البروتين المستهدف.
- تنقية البروتينات باستخدام طرق مثل التحليل اللوني والترشيح والترسيب لإزالة الشوائب والمكونات غير المرغوب فيها.
- زراعة الخلايا هي عملية كثيفة التكنولوجيا تتطلب إجراءات معقمة صارمة، وعدًا دقيقًا للخلايا، والتحكم في ظروف الاستنبات.
- تعد عملية تنقية البروتين عملية معقدة وتستغرق وقتًا{{0}تستغرق وقتًا طويلًا وقد تتطلب عمليات تكرار وتحسينات متعددة للحصول على منتجات-عالية النقاء.
- يتأثر إنتاج البروتين النهائي ونقائه بعوامل مختلفة، بما في ذلك خصائص خط الخلية، وصياغة وسط الاستزراع، وظروف الاستزراع، وكفاءة طرق التنقية.
ما الآثار الجانبية؟
روسيبتورهو دواء سكر الدم مناسب للمرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2. ومع ذلك، فإن استخدام سيماجلوتايد قد يؤدي إلى بعض الآثار الجانبية، بما في ذلك على سبيل المثال لا الحصر ما يلي:
تفاعلات الجهاز الهضمي
الغثيان والقيء والإسهال وآلام البطن والانتفاخ وعسر الهضم والتهاب المعدة والأمعاء ومرض الجزر المعدي المريئي. قد تختلف هذه التفاعلات اعتمادًا على الاختلافات الفردية، وقد يعاني منها بعض المرضى بشكل خاص خلال المراحل الأولى من العلاج. ومع ذلك، مع مرور الوقت، قد تخف هذه الأعراض أو تختفي تدريجيًا.
نقص السكر في الدم
ونظرًا لقدرته على تثبيط إفراز الأنسولين، فإنه قد يؤدي إلى نقص السكر في الدم أثناء الاستخدام. خاصة بالنسبة للمرضى الذين يستخدمون أدوية أخرى لخفض السكر في الدم أو الأنسولين في نفس الوقت، يجب الانتباه إلى مراقبة مستويات السكر في الدم وضبط جرعات الدواء في الوقت المناسب.
رد الفعل التحسسي
على الرغم من ندرته، قد يعاني بعض المرضى من ردود فعل تحسسية مثل الطفح الجلدي والحكة وصعوبة التنفس بعد الاستخدام. بمجرد حدوث رد فعل تحسسي، يجب إيقاف الدواء على الفور وطلب الرعاية الطبية.
آثار جانبية-أخرى
بالإضافة إلى الآثار الجانبية الشائعة المذكورة أعلاه، فإنه قد يسبب أيضًا أعراضًا مزعجة مثل الصداع والتعب والدوخة والانتفاخ. عادة ما تكون هذه الأعراض خفيفة، ولكن قد يكون لها أيضًا بعض التأثير على حياة المريض اليومية.
روسيبتور، المعروف أيضًا باسم AQX-1125، هو علاج فموي مبتكر طورته شركة Aquinox Pharmaceuticals لعلاج التهاب المثانة الخلالي/متلازمة آلام المثانة (IC/BPS).
وهو منشط انتقائي ونشط عن طريق الفم لـ SHIP1 وله تأثيرات قوية مضادة للالتهاب-. إنه يعمل عن طريق تثبيط مسار إشارات PI3K، والذي، إذا تم تنشيطه بشكل مفرط، يمكن أن يؤدي إلى الإفراط في إنتاج جزيئات الإشارات المؤيدة للالتهابات بواسطة الخلايا المناعية وهجرتها وبقائها في الأنسجة، مما يسبب التهابًا مزمنًا. ومن خلال تنشيط SHIP1، فإنه يقلل من هجرة الخلايا المناعية وتنشيطها، وبالتالي تقليل الالتهاب.
في التجارب السريرية، أثبت فعالية كبيرة في الحد من آلام المثانة والأعراض البولية الأخرى لدى مرضى التهاب المثانة الخلالي/متلازمة المثانة البولية. لقد أظهرت أيضًا ملفات تعريف جيدة للسلامة والتحمل. وقد أكمل الدواء العديد من التجارب السريرية، بما في ذلك تجارب المرحلة الثانية، والتي أظهرت نتائج إيجابية في تقليل الأعراض وتحسين نوعية حياة المرضى. تجارب المرحلة الثالثة مستمرة للتحقق من فعاليتها وسلامتها.
إنه يمثل خيارًا علاجيًا جديدًا واعدًا لمرضى IC/BPS، مما يوفر الأمل للتخفيف من هذه الحالة المنهكة. بفضل آلية عمله الفريدة ونتائجه السريرية الواعدة، فهو مستعد لإحداث تأثير كبير في مجال جراحة المسالك البولية.
لقد اجتذب عقار روزيبتر، باعتباره عقارًا جزيئيًا صغيرًا جديدًا، اهتمامًا واسع النطاق في مجالات تنظيم المناعة وعلاج الأمراض الالتهابية في السنوات الأخيرة. ولا يمثل اكتشافه طفرة مهمة في مجال تطوير الأدوية فحسب، بل يوفر أيضًا إمكانيات جديدة لعلاج العديد من الأمراض التي يصعب علاجها. ومن خلال تنظيم نشاط الخلايا المناعية على وجه التحديد، فقد أظهر مزايا فريدة في الحفاظ على توازن المناعة، وفتح طرق جديدة لعلاج أمراض المناعة الذاتية، والالتهابات المزمنة، وحتى بعض أنواع السرطان.
وعلى خلفية التحديات العديدة التي تفرضها الأمراض المرتبطة بالمناعة في الطب المعاصر، فإن ظهور هذا المركب يأتي في الوقت المناسب. وفقًا للإحصاءات، يعاني حوالي 5-8% من سكان العالم من أمراض المناعة الذاتية المختلفة، وغالبًا ما يكون لطرق العلاج التقليدية آثار جانبية كبيرة أو فعالية محدودة. ومن المتوقع أن يغير هذا الوضع بآلية عمله الفريدة وميزات الأمان الجيدة. تدمج عملية البحث والتطوير الخاصة بها أحدث إنجازات البيولوجيا الجزيئية الحديثة، وتصميم الأدوية بمساعدة الكمبيوتر، والطب الانتقالي، مما يجعلها حالة نموذجية لاكتشاف الأدوية في القرن الحادي والعشرين.
لم يكن اكتشافه عرضيًا، بل تم بناؤه على عقود من الأبحاث المناعية. في التسعينيات، بدأ العلماء في التعرف على الدور المركزي للخلايا التائية في تنظيم المناعة، خاصة من خلال اكتشاف مسار إشارات خاص - مسار الكالسينورين/العامل النووي للخلايا التائية المنشط (NFAT). يلعب هذا المسار دورًا حاسمًا في تنشيط الخلايا التائية والاستجابة المناعية، ليصبح الأساس النظري للبحث والتطوير لاحقًا. في عام 2003، أعلن فريق بحث من جامعة هارفارد لأول مرة عن الآلية التنظيمية الدقيقة لعائلة بروتين NFAT في تنظيم المناعة. ووجدوا أنه من خلال التدخل في هذا المسار، يمكن تنظيم نشاط الخلايا التائية بدقة دون التسبب في كبت المناعة على نطاق واسع.
يوفر هذا الاكتشاف أساسًا نظريًا لتطوير الأدوية المعدلة للمناعة المستهدفة. في السنوات التالية، كرست العديد من المختبرات نفسها للبحث عن مركبات يمكنها تنظيم مسار NFAT على وجه التحديد. ومع ذلك، نظرًا لتعقيد هذا المسار وتأثيره على أعضاء متعددة، غالبًا ما تصاحب المركبات التي تم فحصها في البداية تسمم قلبي حاد أو سمية عصبية.
في عام 2008، كشفت دراسة رائدة عن التعبير التفاضلي لأنواع NFAT الفرعية في الأنسجة المختلفة، واكتشفت بشكل خاص أن النوع الفرعي NFATc2 يتم التعبير عنه بشكل كبير في الخلايا المناعية. يمهد هذا الاكتشاف الطريق لتطوير أجهزة مناعية محددة للأنسجة، أي تصميم مثبط جزيء صغير يستهدف بشكل أساسي NFATc2، والذي قد يحقق تأثيرات مناعية مثالية مع تقليل الآثار الجانبية الجهازية. أصبحت هذه النظرية نقطة البداية للبحث والتطوير، مما أثار اهتمامًا قويًا بهذا الهدف في صناعة الأدوية.
يجسد المنتج إمكانات تعديل الفوسفاتيز المستهدف في الأمراض الالتهابية. يؤدي تنشيط SHIP1 الانتقائي، إلى جانب البيانات السريرية وما قبل السريرية القوية، إلى وضعه كعلاج واعد لـ IC/BPS، وCP/CPPS، والربو. البحث المستمر في العلاجات المركبة، وأنظمة التوصيل النانوي، والمؤشرات الحيوية سوف يزيد من تحسين فائدته السريرية، ومن المحتمل توسيع استخدامه ليشمل الحالات الأخرى التي تسبب PI3K- مثل مرض الذئبة والتهاب المفاصل الروماتويدي. باعتباره المنشط الأول-في-فئة SHIP1، فإنه يؤكد على أهمية الطب الدقيق في معالجة الاحتياجات غير الملباة في الالتهابات المزمنة.
الآفاق المستقبلية
الطب الشخصي
أحد الآفاق المستقبلية المثيرة للمنتج هو تطبيقه المحتمل في الطب الشخصي. يهدف الطب الشخصي إلى تخصيص علاجات للمرضى الأفراد بناءً على تركيبتهم الجينية وأسلوب حياتهم وعوامل أخرى. ومن خلال تحليل الملف الجيني للمريض، قد يتمكن الأطباء من التنبؤ بمدى استجابة المريض له. على سبيل المثال، قد تؤثر بعض الاختلافات الجينية على عملية التمثيل الغذائي للمنتج، مما يؤدي إلى اختلافات في فعاليته وملف التأثير الجانبي -. يمكن استخدام هذه المعلومات لتحسين الجرعة ونظام العلاج لكل مريض.
مؤشرات جديدة
ومع استمرار الأبحاث حول هذا الموضوع، قد يتم اكتشاف مؤشرات علاجية جديدة. إن قدرة الدواء على تعديل مسارات بيولوجية متعددة تجعله مرشحًا لعلاج مجموعة واسعة من الأمراض. على سبيل المثال، قد يكون له إمكانية في علاج السرطان، حيث يلعب الالتهاب دورًا في نمو الورم وانتشاره. ويمكن أن يمنع البيئة المكروية الالتهابية حول الأورام، مما يجعلها أكثر عرضة لعلاجات السرطان الأخرى.
العلاجات المركبة
تعتبر العلاجات المركبة التي تتضمنها أيضًا مجالًا بحثيًا واعدًا. كما ذكرنا سابقًا، فإن دمجه مع أدوية أخرى يمكن أن يعزز فعاليته ويقلل من خطر مقاومة الأدوية. على سبيل المثال، في علاج التهاب المفاصل الروماتويدي، يمكن دمجه مع DMARD لتحقيق سيطرة أفضل على المرض. وفي مجال أمراض القلب والأوعية الدموية، يمكن دمجه مع الستاتينات، التي تستخدم لخفض مستويات الكوليسترول، لتوفير نهج أكثر شمولاً للوقاية من أحداث القلب والأوعية الدموية.
الوسم : روسيبتور كاس 782487-28-9، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع