تيساموريلين CAS 218949-48-5

تيساموريلينعبارة عن بولي ببتيد صناعي يتكون من 44-تسلسل حمض أميني-مشتق من عامل تحرير هرمون النمو البشري-(GRF)، مع مجموعة 3-هيكسينويل مترافقة مع بقايا تيروزين الطرف N. باعتباره نظيرًا جديدًا لـ GRF، ينظم Tesamorelin بشكل فعال إفراز هرمون النمو الداخلي، ويمنع تراكم الأنسجة الدهنية الحشوية (VAT)، ويحسن دسليبيدميا، ويحسن الحالة الأيضية العامة، ويعزز نوعية الحياة، ويثبت توازن الجلوكوز الجهازي. باعتبارها شركة مصنعة محترفة للببتيد مع أنظمة اصطناعية وتنقية ناضجة، توفر Bloomtechz مواد خام ببتيد Tesamorelin عالية النقاء للأبحاث المعملية العالمية والتطوير العلمي. نحن نحافظ على عمليات إنتاج موحدة، وفحص كامل لجودة الدفعة، وأنظمة مراقبة الجودة التي يمكن تتبعها لضمان اتساق الدفعة المستقرة ونقاء تحليلي موثوق به لعملاء الأبحاث الأكاديمية والصناعية.

 

منتجاتنا

 

تيساموريلين

أقراص تيساموريلين

كبسولات تيساموريلين

​

تيساموريلين كوا

​
شهادة التحليل
اسم المركب	تيساموريلين
درجة	الصف الصيدلاني
رقم سجل المستخلصات الكيميائية	218949-48-5
كمية	18g
معيار التعبئة والتغليف	كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل
الشركة المصنعة	شنشي بلوم تك المحدودة
رقم القطعة	202601090033
مبدعين	9 يناير 2026
خبرة	8 يناير 2029
بناء	N/A
غرض	معيار المؤسسة	نتيجة التحليل
مظهر	مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا	مطابق
محتوى الماء	أقل من أو يساوي 5.0%	0.39%
خسارة في التجفيف	أقل من أو يساوي 1.0%	0.28%
المعادن الثقيلة	الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
	أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
	زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
	القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
الطهارة ([هبلك])	أكبر من أو يساوي 99.0%	99.80%
نجاسة واحدة	<0.8%	0.74%
إجمالي عدد الميكروبات	أقل من أو يساوي 750cfu/g	80
إي كولاي	أقل من أو يساوي 2MPN/g	N.D.
السالمونيلا	N.D.	N.D.
الإيثانول (بواسطة GC)	أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون	500 جزء في المليون
تخزين	يُخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف بدرجة حرارة أقل من 2-8 درجة
​

يتم إذابة المادة الوسيطة الاصطناعية Tesamorelin الخام التي يتم حصادها من تخليق الببتيد في الطور الصلب- داخل قالب مائي منزوع الأيونات. تشتمل ركائز الطور الثابت المنتشرة داخل الطبقة الكروماتوغرافية الطورية المعكوسة - على رباعي ألكيل سيلان - هلام سيليكا مطعم، أو أوكتيل سيلان - هلام سيليكا وظيفي، أو أوكتاديسيلسيليل - مواد ماصة من هلام سيليكا مرتبطة. يتم تنفيذ نظام شاطف ثنائي الطور، حيث يشكل الوسط المائي المخزن لفوسفات ثلاثي إيثيل أمين المرحلة المتنقلة A، بينما يعمل الأسيتونيتريل الكروماتوغرافي - كمرحلة متنقلة عضوية B. يتم تنفيذ التجزئة عبر شطف التدرج المبرمج؛ يتم حصاد الكسور المتطابقة مع نافذة الاحتفاظ بذروة الحليلة المستهدفة وتجميعها.

يتم إخضاع الهدف المجمع- المحتوي على شطافة إلى تبخير دوار مفرغ لتقليل المذيبات، ويتم فصل القسمة المركزة الناتجة لعمليات الوحدة اللاحقة.

تشتمل طريقة التنقية بواسطة تحليل كروماتوجرافي سائل عالي الأداء للمرحلة العكسية على الخطوات التالية:

هذه الطريقة مناسبة للتنقية الصناعية للتيموريلين. لا يمكنها فقط الحصول على بشرة نقية بنقاء أكبر من 98.0%، بل يمكنها أيضًا الإنتاج على دفعات لتلبية متطلبات النقاء العالي والإنتاجية العالية والتكلفة المنخفضة والكفاءة العالية.

يركز تاريخ البحث على علاج اضطرابات التمثيل الغذائي للدهون المرتبطة بفيروس نقص المناعة البشرية (فيروس نقص المناعة البشرية). وفيما يلي بعض النقاط الرئيسية حول تاريخ البحث:

تيساموريلين هو نظير مركب صناعيًا لعامل إطلاق هرمون النمو (GHRH) ويمكنه تحفيز إفراز هرمون النمو (GH) من الغدة النخامية الأمامية، وبالتالي يؤثر على مستوى الأنسولين-مثل عامل النمو -1 (IGF-1). في السنوات الأخيرة، وجدت الأبحاث أن التيساموريلين قد ينظم فسفرة بروتين تاو من خلال مسارات الإشارات المرتبطة بـ IGF-1، مما يجلب أملًا جديدًا لعلاج أمراض التنكس العصبي.

الهيكل والخصائص الأنزيمية لـ GSK-3

الجليكوجين سينسيز كيناز -3 (GSK-3) هو بروتين كيناز سيرين/ثريونين موجود على نطاق واسع في الخلايا. يتمتع GSK-3 بخصائص هيكلية فريدة ويتم تنظيم نشاطه من خلال عوامل متعددة. في حالة الراحة، يمتلك GSK-3 نشاطًا أساسيًا معينًا، ويتم تعزيز نشاطه بشكل أكبر عند تنشيطه بواسطة إشارات المنبع. يحتوي GSK-3 على مجموعة واسعة من الركائز ويمكنه فسفرة بروتينات مختلفة، والمشاركة في مسارات الإشارات المختلفة والعمليات الفسيولوجية داخل الخلايا.

فسفرة بروتين تاو بواسطة GSK-3

بروتين تاو هو بروتين مرتبط بالأنيبيبات الدقيقة ويشارك بشكل رئيسي في تجميع واستقرار الأنابيب الدقيقة في الخلايا العصبية.

توجد مواقع فسفرة متعددة على بروتين تاو، ويعد GSK-3 أحد الكينازات الرئيسية التي تحفز فسفرة بروتين تاو. يمكن لـ GSK-3 أن يتعرف على وجه التحديد على بقايا سيرين وثريونين معينة من بروتين تاو، مثل Ser396، Thr231، إلخ. ويمكن أن يؤدي الفسفرة المفرطة لبروتين تاو إلى انخفاض في قدرته على الارتباط بالأنابيب الدقيقة، وتعطيل بنية الأنابيب الدقيقة، والذي بدوره يؤثر على نقل المواد والوظيفة الطبيعية للخلايا العصبية، مما يؤدي في النهاية إلى موت الخلايا العصبية.

دور GSK-3 في الأمراض التنكسية العصبية

في الأمراض التنكسية العصبية مثل مرض الزهايمر، يزداد نشاط GSK-3 بشكل غير طبيعي، وهو ما يرتبط ارتباطًا وثيقًا بالفسفرة المفرطة لبروتين تاو وتكوين التشابك الليفي العصبي.

أظهرت الأبحاث أن تثبيط نشاط GSK-3 يمكن أن يقلل من مستوى الفسفرة في بروتين تاو، ويحسن التغيرات المرضية العصبية، ويؤخر تطور المرض. لذلك، أصبح GSK-3 أحد الأهداف المهمة لعلاج أمراض التنكس العصبي.

آلية تحفيز إفراز التيساموريلين IGF-1

التفاعل بين مستقبلات تيساموريلين وGHRH

يمكن لـ Tesamorelin، باعتباره نظير GHRH، أن يرتبط بشكل خاص بمستقبلات GHRH الموجودة على سطح خلايا الغدة النخامية الأمامية. هذا الارتباط له درجة عالية من التقارب والخصوصية، على غرار التفاعل بين GHRH الطبيعي والمستقبلات. عندما يرتبط تيساموريلين بمستقبل GHRH، فإنه يسبب تغييرًا توافقيًا في المستقبل، مما يؤدي إلى تنشيط مسار الإشارة المقترن بالبروتين G داخل الخلية.

تفعيل مسارات الإشارات داخل الخلايا

بعد أن يرتبط تيساموريلين بمستقبلات GHRH، يقوم بروتين G المنشط بتنشيط إنزيم محلقة الأدينيلات (AC)، مما يؤدي إلى زيادة في مستويات أحادي فوسفات الأدينوزين الدوري داخل الخلايا (cAMP).

يقوم CAMP، باعتباره الرسول الثاني، بتنشيط البروتين كيناز A (PKA). يمكن لـ PKA فسفرة العديد من البروتينات المستهدفة النهائية، بما في ذلك عوامل النسخ، وبالتالي تعزيز النسخ والتعبير عن جينات هرمون النمو، مما يؤدي في النهاية إلى زيادة إفراز هرمون النمو.

تحريض تخليق IGF-1 بواسطة GH

يعمل هرمون النمو الذي يتم إفرازه في مجرى الدم على أنسجة مثل الكبد، مما يؤدي إلى تنشيط مسار إشارات JAK-STAT داخل خلايا الكبد لتعزيز النسخ والتعبير عن جين IGF-1. بعد الارتباط بمستقبلات هرمون النمو على سطح خلايا الكبد، ينشط هرمون النمو كينازات JAK المرتبطة بالمستقبل، والتي تعمل على زيادة فسفرة بروتينات STAT.

تشكل بروتينات STAT المفسفرة ديميرات، وتدخل النواة، وترتبط بالمنطقة المحفزة لجين IGF-1، وتبدأ في تخليق وإفراز IGF-1.

تأثير تثبيط نشاط GSK-3 على مستويات فسفرة بروتين تاو

في البحوث التجريبية في المختبر

في تجارب الخلايا المختبرية، قام الباحثون بتعريض الخلايا العصبية لبيئة التيساموريلين أو IGF-1 ثم قاموا بقياس مستوى الفسفرة في بروتين تاو. أظهرت النتائج أنه بعد العلاج باستخدام Tesamorelin وIGF-1، انخفض نشاط GSK-3 في الخلايا العصبية بشكل ملحوظ، كما انخفضت أيضًا مستويات الفسفرة لبروتين تاو في مواقع الفسفرة المتعددة بشكل ملحوظ. يشير هذا إلى أن تيساموريلين يمنع نشاط GSK-3 من خلال مسار إشارات IGF-1-Akt، مما يقلل بشكل فعال من فسفرة بروتين تاو.

البحوث التجريبية على الحيوانات

في النماذج الحيوانية، مثل نماذج الفأر AD المعدلة وراثيا، بعد العلاج بـ Tesamorelin، زادت مستويات IGF-1 في أنسجة دماغ الفأر، وتم تثبيط نشاط GSK-3، وانخفضت مستويات فسفرة بروتين تاو. وفي الوقت نفسه، تحسنت الوظيفة الإدراكية لدى الفئران وانخفض تلف الخلايا العصبية. تؤكد هذه النتائج التجريبية على الحيوانات أيضًا فعالية آلية Tesamorelin في تثبيط GSK-3 وتقليل فسفرة بروتين تاو من خلال IGF-1 في الجسم الحي. 

[1] فالوتز، ج.، مامبوتو، جي سي، بوتفين، د.، وتريمبلاي، م. (2007). تأثيرات التيساموريلين، وهو هرمون النمو-نظير عامل إطلاق العامل، على الدهون الحشوية والمعلمات الأيضية في الحثل الشحمي المرتبط بفيروس نقص المناعة البشرية-.مجلة متلازمات نقص المناعة المكتسب, 46(2), 171–179. 

[2] جرونفيلد، سي.، وهاديجان، سي. (2011). تيساموريلين لعلاج الأنسجة الدهنية الحشوية الزائدة لدى المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية-.رأي الخبراء في العلاج الدوائي, 12(12), 1947–1956. 

[3] مولر، ن.، ويورجنسن، جول (2012). إفرازات هرمون النمو وهرمون النمو-نظائرها المطلقة للهرمونات: علم الأدوية والمنظورات السريرية.أبحاث الهرمونات والتمثيل الغذائي, 44(14), 981–990. 

[4]ستانلي، تي إل، وجرينسبون، إس كيه (2010). الفيزيولوجيا المرضية وعلاج الحثل الشحمي المرتبط بفيروس نقص المناعة البشرية-.مراجعات الغدد الصماء, 31(2), 231–261. 

[5] تريتوس، إن إيه (2018). تيساموريلين: مراجعة لآلية عمله وفعاليته السريرية وملف السلامة في السمنة الحشوية المرتبطة بفيروس نقص المناعة البشرية-.المخدرات, 78(1), 75–87.

الوسم : تيساموريلين كاس 218949-48-5، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع