مقدمة
يتميز النقرس ، وهو شكل من أشكال التهاب المفاصل الالتهابي ، بالهجمات المتكررة للتهاب المفاصل الحاد ، الذي يؤثر عادةً على إصبع القدم الكبير ، ولكن أيضًا مفاصل أخرى مثل الكاحلين والركبتين والمعصمين والأصابع. هذه الحالة المؤلمة ناتجة عن ترسب بلورات البول في المفاصل ، الناتجة عن مستويات مرتفعة من حمض اليوريك في الدم (فرط حمض يوريك الدم).allopurinol، مثبط أوكسيديز زانثين ، كان حجر الزاوية في إدارة النقرس لعدة عقود. تتدفق هذه المقالة إلى آليات العمل ، والفعالية ، والسلامة ، والتطبيقات السريرية للوبورينول في علاج النقرس.
رمز المنتج: BM -2-5-138
الاسم الإنجليزي: الوبيورينول
CAS NO.: 315-30-0
الصيغة الجزيئية: C5H4N4O
الوزن الجزيئي: 136.11
einecs no.: 206-250-9
MDL No.:MFCD00599413
رمز HS: 29335990
Analysis items: HPLC>99. 0 ٪ ، lc-ms
السوق الرئيسي: الولايات المتحدة الأمريكية ، أستراليا ، البرازيل ، اليابان ، ألمانيا ، إندونيسيا ، المملكة المتحدة ، نيوزيلندا ، كندا إلخ.
الشركة المصنعة: مصنع Bloom Tech Changzhou
خدمة التكنولوجيا: قسم R&D. -4
نحن نقدم مسحوق Allopurinol Cas 315-30-0 ، يرجى الرجوع إلى الموقع التالي للحصول على مواصفات مفصلة ومعلومات عن المنتج.
آليات العمل
تشمل الأسماء التجارية (أسماء العلامات التجارية Zyloprim و Aloprim) وظائف في المقام الأول عن طريق تثبيط إنزيم أوكسيديز زانثين. أوكسيديز زانثين مسؤول عن تحويل نقص الأكسانثين إلى زانثين ، ثم زانثين إلى حمض اليوريك ، وهو المنتج النهائي لاستقلاب البيورين في البشر. عن طريق منع هذا الإنزيم ، يقلل الووبورينول من إنتاج حمض اليوريك ، وبالتالي خفض مستويات حمض اليوريك في الدم.
التأثير العلاجي للوبورينول ليس فوريًا ؛ يستغرق عادة عدة أسابيع إلى أشهر من الاستخدام المستمر لتحقيق انخفاض ثابت في مستويات حمض اليوريك. يرجع هذا التأخير إلى الذوبان التدريجي للبلورات الموجودة في الجروح في المفاصل والأنسجة ، وهي عملية قد تستغرق وقتًا حتى بعد تقليل إنتاج حمض اليوريك.
الدوائية
يتم امتصاص الوبيورينول بسرعة بعد الإدارة عن طريق الفم ، مع توصيل تركيزات البلازما الذروة خلال {0}}. يبلغ عمره نصفًا تقريبًا 1-2 ، ولكن المستقلب النشط ، oxypurinol ، لديه عمر نصف أطول بكثير من 18-30. يسمح هذا النصف الممتد بالجرعات مرة واحدة يوميًا ، مما يعزز امتثال المريض.
يفرز الدواء في المقام الأول في البول ، مع القضاء على جزء صغير في البراز. يمكن أن يؤثر ضعف الكلى على القضاء على الأوكسوبرينول ، مما يستلزم تعديلات الجرعة في المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى المعرضة للخطر.
|
|
|
مؤشرات للاستخدام
يشار إلى الوبيورينول لإدارة العديد من الشروط المتعلقة بفرط حمض يوريك الدم:
- النقرس المزمن: يتم استخدام Allopurinol للإدارة طويلة الأجل للنقرس لمنع الهجمات المتكررة وتقليل خطر تكوين Tophi.
- التهاب المفاصل: إنه فعال في تقليل تواتر وشدة نوبات التهاب المفاصل.
- إدارة Tophi: عن طريق خفض مستويات حمض اليوريك ، يمكن أن يعزز الووبورينول حل Tophi ، والتي هي رواسب من بلورات البول في الأنسجة الرخوة.
- فرط يوريك الدم المرتبط ببعض الحالات الطبية.
- حصوات الكلى: يمكن أن يساعد في منع تكوين حصوات الكلى حمض اليوريك عن طريق تقليل مستويات حمض اليوريك.
الجرعة والإدارة
عادة ما تكون الجرعة الأولية من الوبيورينول لإدارة النقرس 100 ملغ يوميًا ، مع معايرة تدريجية تصل إلى 300 ملغ يوميًا أو أعلى حسب الحاجة لتحقيق مستوى حمض اليوريك المصل المستهدف الذي يقل عن 6 ملغ/دل. قد تكون تعديلات الجرعة ضرورية بناءً على وظيفة الكلى ، مع انخفاض جرعات موصى بها للمرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الكلى.
يجب أن تؤخذ الوبيورينول في نفس الوقت كل يوم ، ويفضل أن يكون ذلك بعد وجبة لتقليل الآثار الجانبية المعوية. من المهم الحفاظ على ترطيب مناسب أثناء وجوده على الووبورينول لتعزيز إفراز حمض اليوريك ومنع تكوين حجر الكلى.
الفعالية في علاج النقرس
أظهرت العديد من التجارب السريرية والدراسات الرصدية فعالية الوبيورينول في إدارة النقرس. مراجعة منهجية وتحليل تلوي نُشر فيقاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجيةوجدت أن الوبيورينول قلل من خطر مشاعل النقرس وحجم Tophi مقارنةً بالعلاج الوهمي.
بالإضافة إلى آثارها لخفض البولات ، فقد تبين أن الووبورينول له خصائص مضادة للالتهابات. يمكن أن يقلل من إنتاج أنواع الأكسجين التفاعلية ويمنع تنشيط الخلايا الالتهابية ، والتي قد تسهم في آثارها المفيدة في النقرس.
|
|
|
السلامة والتسامح
في حين أن الوبيورينول يتم تحمله بشكل جيد بشكل عام ، إلا أنه يرتبط بالعديد من الآثار الجانبية المحتملة والمخاطر:
الآثار الجانبية المعوية
هذه هي الأكثر شيوعًا وتشمل الغثيان والقيء والإسهال وآلام البطن. عادة ما تكون هذه الآثار الجانبية خفيفة وعابرة ، ولكن في بعض الحالات ، قد تتطلب تعديل الجرعة أو وقف الدواء.
01
متسرع
يمكن أن يسبب الوبيورينول نطاقًا من التفاعلات الجلدية ، من الطفح الجلدي المعتدل إلى تفاعلات فرط الحساسية الشديدة مثل متلازمة ستيفنز جونسون (SJS) وانحلال البشرة السامة (عشرة). إن خطر هذه التفاعلات الشديدة أعلى في المرضى الذين يعانون من أليل HLA-B*5801 ، وهو أكثر انتشارًا في مجموعات عرقية معينة مثل Han Chinese و Thai و Corean Protects.
02
تسمم الكبد
يمكن أن يسبب الووبورينول إصابة في الكبد ، بدءًا من ارتفاعات الترانساميناز الخفيفة إلى التهاب الكبد الحاد. يوصى بمراقبة منتظمة لاختبارات وظائف الكبد ، خاصة في المرضى الذين يعانون من مرض الكبد الموجود مسبقًا.
03
قمع نخاع العظم
نادراً ما يمكن أن يسبب الوبيورينول قمع نخاع العظم ، مما يؤدي إلى فقر الدم أو الكريات البيض أو نقص الصفيحات. هذا التأثير الجانبي أكثر شيوعًا في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي أو أولئك الذين يتناولون الأدوية المصاحبة التي يمكن أن تؤثر على وظيفة نخاع العظام.
04
التفاعلات مع الأدوية الأخرى
يمكن أن يتفاعل Allopurinol مع العديد من الأدوية الأخرى ، بما في ذلك الآزويثوبرين ، Mercaptopurine ، والثيوفيلين. يمكن أن تؤدي هذه التفاعلات إلى زيادة السمية أو انخفاض فعالية الأدوية المصاحبة.
05
السكان الخاصة بالمريض
ضعف الكلوي
قد يتطلب المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي تعديلات الجرعة بسبب انخفاض إزالة الأوكسيبورينول. في الضعف الكلوي الحاد ، قد لا يكون الوبيورينول مناسبًا ، ويمكن النظر في علاجات بديلة لخفض الاتحاد مثل Febuxostat أو عوامل الدوري.
المرضى المسنين
قد يكون المرضى المسنون أكثر عرضة للآثار الجانبية للوديورينول ، وخاصة الآثار الجانبية المعوية والسمية الكبدية. قد تكون التعديلات الدقيقة للمراقبة والجرعة ضرورية في هذه الفئة من السكان.
المرضى الذين يعانون من الأمراض المصاحبة
قد يتطلب المرضى الذين يعانون من أمراض مصاحبة مثل أمراض الكبد أو أمراض القلب والأوعية الدموية أو مرض السكري اعتبارًا خاصًا عند وصف الوبيورينول. على سبيل المثال ، قد يكون المرضى الذين يعانون من مرض الكبد معرضين لخطر متزايد من السمية الكبدية ، في حين أن المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية قد يستفيدون من الآثار المضادة للالتهابات من الوبيورينول.
بدائل لـ allopurinol
في حين أن الوبيورينول هو علاج فعال لخفض البطل ، إلا أنه قد لا يكون مناسبًا لجميع المرضى. تتوفر العديد من العلاجات البديلة لإدارة النقرس:
Febuxostat
هذا مثبط آخر من أوكسيديز زانثين أكثر قوة من الوبيورينول. يشار إلى علاج النقرس في المرضى الذين لم يستجيبوا بشكل كاف إلى الوبيورينول أو الذين يتعذرون عليها.
عوامل الدوري
هذه الأدوية ، مثل probenecid و lesinurad ، تزيد من إفراز حمض اليوريك في البول. يتم استخدامها عمومًا في المرضى الذين يعانون من وظيفة كلوي طبيعية ويمكن استخدامها بالاشتراك مع مثبطات أوكسيديز الزانثين للمرضى الذين لا يحققون مستويات حمض اليوريك المستهدفة مع العلاج الأحادي.
pegloticase
هذا هو إنزيم Uricase المؤتلف الذي يحول حمض اليوريك إلى Allantoin ، وهو مستقلب أكثر قابلة للذوبان يتم إفرازه بسهولة في البول. يشار إلى pegloticase لعلاج النقرس المزمن في المرضى الذين لم يستجيبوا للعلاج التقليدي.
تعليم المريض وتعديلات نمط الحياة
بالإضافة إلى العلاج الدوائي ، تلعب تعليم المريض وتعديلات نمط الحياة دورًا مهمًا في إدارة النقرس. يجب أن ينصح المرضى بما يلي:
الحفاظ على وزن صحي
السمنة هي عامل خطر للنقرس ، ويمكن أن يساعد فقدان الوزن في تقليل مستويات حمض اليوريك.
01
اتبع نظام غذائي منخفض البورين
يمكن أن يساعد الحد من تناول الأطعمة الغنية بالبيورين مثل اللحوم الحمراء والمأكولات البحرية والكحول في تقليل إنتاج حمض اليوريك.
02
البقاء رطب
يمكن للترطيب الكافي تعزيز إفراز حمض اليوريك ويمنع تكوين حجر الكلى.
03
تجنب تشغيل العوامل
يجب على المرضى تجنب العوامل التي يمكن أن تؤدي إلى مشاعل النقرس ، مثل استهلاك الكحول المفرط والجفاف والتغيرات المفاجئة في النظام الغذائي.
04
متابعة منتظمة
تعد المتابعة المنتظمة مع مقدم الرعاية الصحية مهمة لمراقبة مستويات حمض اليوريك ، وتقييم الآثار الجانبية ، وضبط العلاج حسب الحاجة.
05
خاتمة
يظل الوبيورينول الدعامة الأساسية في إدارة النقرس ، مع ملف تعريف سلامة راسخ وفعالية مثبتة في تقليل مستويات حمض اليوريك ومنع مشاعل النقرس. ومع ذلك ، يرتبط بالعديد من الآثار الجانبية المحتملة والمخاطر ، وخاصة في بعض السكان المريض. تعد المراقبة الدقيقة ، وتعديلات الجرعة ، وتعليم المريض ضروريين لتحسين استخدام الوبيورينول في علاج النقرس.
بالنسبة للمرضى الذين لا يستجيبون بشكل كافٍ للوطيبورينول أو الذين يتعذرون عليها ، تتوفر علاجات بديلة مثل Febuxostat ، وعوامل Uricosuric ، و Pegloticase. إن النهج الشخصي لإدارة النقرس ، مع مراعاة العوامل الخاصة بالمريض والأمراض المصاحبة ، أمر بالغ الأهمية لتحقيق النتائج المثلى.
في الختام ، يعد Allopurinol أداة قيمة في Armamentarium ضد النقرس ، ولكن يجب أن يسترشد استخدامه بفهم شامل لآليات العمل والفعالية والسلامة والتطبيقات السريرية. من خلال اختيار المريض المناسب والمراقبة والتعليم ، يمكن أن يساعد الوبيورينول للمرضى الذين يعانون من النقرس على تحقيق سيطرة أفضل على مرضهم وتحسين نوعية حياتهم.