ليفاميزول هيدروكلوريدعبارة عن مسحوق بلوري أبيض ، عديم الرائحة ، حلو ، محلول حمضي. يحتوي المركب على قابلية ذوبان جيدة في الماء وغير قابل للذوبان في المذيبات العضوية. في ظل الظروف الحمضية ، يمكن أن تخضع لتفاعلات تبادل أيونات الهيدروجين لتكوين أملاح قابلة للذوبان. في الوقت نفسه ، يحتوي أيضًا على بعض الخصائص المؤكسدة ، ويمكن أن يتفاعل مع بعض المؤكسدات مثل بيروكسيد الهيدروجين وبرمنجنات البوتاسيوم لإنتاج منتجات الأكسدة.
كمركب صيدلاني ، له خصائص تفاعلية معينة. من بينها ، خصائص مثل خصائص القاعدة الحمضية وتفاعلات التحلل الحراري لها تأثير مهم على تطبيق وتخزين المركب. لذلك ، يجب الانتباه إلى تفاعلها أثناء الاستخدام والتخزين. لديها مجموعة واسعة من الاستخدامات البيطرية والطبية. يستخدم على نطاق واسع كعلاج لعدوى الديدان الطفيلية في الماشية والحيوانات ، ويمكن استخدامه أيضًا في البشر للمساعدة في مكافحة العدوى الطفيلية المختلفة. بالإضافة إلى ذلك ، يستخدم Levamisole Hydrochloride أيضًا لأغراض مختلفة مثل تحسين المناعة وإزالة السموم ومكافحة الأورام الخبيثة.

Levamisole Hydrochloride هو دواء يستخدم على نطاق واسع في مجال الطب ، وله تأثير واضح في تعزيز المناعة. هناك العديد من الطرق لتركيبها الناجح ، بما في ذلك بشكل رئيسي ما يلي:
الأول: aminoalkylation 2،3،5، 6- tetrahydro -6- phenylimidazo [2، 1- b] thiazole:
Levamisole Hydrochloride هو دواء بيطري مضاف للأعلاف يستخدم على نطاق واسع. له تأثيرات مضادة للطفيليات ومعدلة للمناعة ، ويستخدم على نطاق واسع في السيطرة على الماشية والأغنام وغيرها من المواشي والدواجن. 2،3،5 ، 6- تتراهيدرو -6- فينيليميدازو [2 ، 1- ب] الثيازول هو الوحدة الهيكلية الأساسية في Levamisole Hydrochloride. إحدى الطرق التركيبية لهذه الوحدة الهيكلية هي الألكلة الأمينية. أدناه سوف نقدم طريقة aminoalkylation ليفاميزول هيدروكلوريد وخطواتها التفصيلية.
طريقة الألكلة الأمينية هي إحدى الخطوات الرئيسية في تركيب Levamisole Hydrochloride2،3،5، 6- رباعي هيدرو -6- phenylimidazo [2، 1- b] هيكل عظمي ثيازول. تستخدم هذه الطريقة الأمونيا اللامائية كمصدر للأمونيا للتفاعل مع 2- فينيلثيو -5 ، 6،7 ، 8- رباعي هيدروبيريدو [2 ، 1- ب] [1،3] أوكسازين في حالة عدم وجود محفز لتوليد المنتج المستهدف 2 ، 3 ، 5 ، 6- تتراهيدرو -6- فينيليميدازو [2 ، 1- ب] ثيازول. تتميز هذه الطريقة بظروف التفاعل المعتدلة والعائد العالي والملاءمة البيئية. فيما يلي الخطوات التفصيلية للطريقة.
الخطوة 1: تحضير 2- phenylthio -5، 6،7، 8- tetrahydropyrido [2، 1- b] [1،3] oxazine. في دورق جاف ثلاثي العنق ، أضف 2- مركابتوبنزينثيول (1 0. 0 جم ، 0. 078 مول) ، ماء منزوع الأيونات (10 مل) ، إيثانول (25 مل) وحمض الكبريتيك (10 مل). سخني خليط التفاعل إلى 50 درجة ، ثم أضف ببطء 2- [(4- amino -2، 2،6، 6- tetramethyl -5، {{27} } lactam) amino] acetic acid (0.1 mol) في الخليط. يقلب قليلاً لمدة 30 دقيقة ، ويضاف الكربون المنشط عالي الجودة (3 جم) للاستخدام الصناعي ويقلب لمدة 10 دقائق. يتم تعبئة قمع المرشح المزود بمقياس بمادة تعبئة من الراتينج. بعد الترشيح ، تم جمع الراسب واستخلاص الراسب مع الأسيتون. تصفية وإعادة بلورة من الإيثانول. الوزن الجاف 8 جرام.
الخطوة 2: تفاعل الألكلة الأمينية. في دورق جاف ثلاثي العنق ، أضف 2- phenylthio -5، 6،7، 8- tetrahydropyrido [2، 1- b] [1،3] oxazine {{11 }}. 02 مول ، وفلتر لتجفيف الماء المتبقي. أضف الأمونيا اللامائية إلى سطح السائل لاختراق المواد المتفاعلة بالكامل. والحفاظ على المفاعل مستقرًا في حمام زيت ، وإجراء تفاعل ألكلة الأمونيا لمدة 12 ساعة عند 70 درجة مئوية. وتجفيف وتنقية بواسطة كروماتوغرافيا عمود الأرض الدياتومي. أخيرًا ، يتم قياس المنتج بزجاج مترولوجي وتجفيفه في مجفف فراغ.
باختصار ، الألكلة الأمينية لـ Levamisole Hydrochloride هي تفاعل تركيبي فعال يمكن استخدامه لتحضير الوحدة الهيكلية الأساسية لـ Levamisole Hydrochloride. إذا تم إجراء التجربة وفقًا للخطوات المذكورة أعلاه ، فيمكن الحصول على المنتج المستهدف ذو الإنتاجية العالية والنقاء العالي.
الثاني: تفاعل إضافة 2،3،5 ، 6- tetrahydroimidazo [2، 1- ب] ثيازول -6- كربوكسالديهايد:
تتضمن الطريقة بشكل أساسي الخطوات التالية:
1. تفاعل 2- Phenylvinyl thioacetamide مع N-bromosuccinimide للحصول على 2- برومو -2- phenylvinyl thioacetamide
2. تقليل 2- برومو -2- phenylvinyl thioacetamide مع NaH2PO4 / NaOH / N ، N-dimethylformamide للحصول على 2- phenylvinyl thioacetamide
3. تفاعل أكسدة 2- فينيل فينيل ثيو أسيتاميد مع 5 في المائة من محلول هيدروكسيد الصوديوم للحصول على 2،3،5 ، 6- رباعي هيدرو إيميدازو [2 ، 1- ب] ثيازول -6- كربوكسالديهايد
4. تفاعل 2،3،5 ، 6- tetrahydroimidazo [2، 1- b] ثيازول -6- كربوكسالديهايد مع 2- أمينو -2- ميثيل {{10} } بروبانول للحصول على الليفاميزول
5. استخدام حمض الهيدروكلوريك لكلور المركب للحصول على Levamisole Hydrochloride.
أكبر ميزة لهذه الطريقة هي أنه يتم استخدام مواد خام أقل ، ووقت التفاعل المطلوب أقصر ، كما أن مردود الليفاميزول أعلى ، وهو مناسب للتخليق على نطاق صغير.

ثالثاً ، التفاعل التحفيزي للكبريتيد:
1. يتفاعل 2،3،5 ، 6- Tetrahydroimidazo [2 ، 1- ب] ثيازول -6- كربوكسالديهايد مع كبريتيد الكادميوم للحصول على 2- ميثيل -3 ، 5 ، 6- trihydroimidazo [2 ، 1- ب] ثيازول -6- كربوكسالديهايد
2. يتفاعل المركب الذي تم الحصول عليه في الخطوة السابقة والكبريتيد المتكون بواسطة المحفز مع 2- amino -2- methyl -1- propanol للحصول على Levamisole Hydrochloride. تعتبر المحفزات والمواد الخام اللازمة في هذه الطريقة باهظة الثمن ، ووقت التفاعل أطول ، ولكن المنتج الذي تم الحصول عليه بهذه الطريقة يتمتع بنقاوة أعلى ومناسب للتخليق على نطاق صغير.
4. طرق أخرى:
هناك طرق أخرى لدراسة تركيب الليفاميزول هيدروكلوريد. على سبيل المثال ، طريقة توليف باستخدام مجموعة وقائية للتحكم في قابلية الشحن ، وطريقة توليف باستخدام محفز معدني ، وما شابه. هذه الأساليب لها مزاياها وعيوبها. تعد الطرق المختلفة مناسبة لمقاييس التخليق المختلفة ، ويجب اختيار الطريقة المحددة وفقًا للاحتياجات.
في الختام ، Levamisole Hydrochloride هو دواء يستخدم على نطاق واسع في مجال الطب ، وهناك العديد من الطرق لتركيبه بنجاح. كل من هذه الطرق لها مزاياها وعيوبها ، ويمكن أن يؤدي الاختيار وفقًا لمتطلبات التوليف الفعلية إلى تحسين كفاءة التوليف وتقليل التكاليف.

