حقن Ceftiofur

حقن Ceftiofurهو مضاد حيوي واسع الطيف مع نشاط مضاد للبكتيريا القوي ضد كل من البكتيريا الإيجابية والجرام السلبية. تشمل البكتيريا الحساسة بشكل أساسي البستريلا multocida ، البستريلا الانحلالي ، أكتينوباسيلوس pleuropneumoniae ، السالمونيلا ، الإشريكية القولونية ، المكورات العقدية ، المكورات العنقودية ، وما إلى ذلك. نشاطه المضاد للبكتيريا أقوى من الأمبيسيلين ، ونشاطه ضد العقدية أقوى أيضًا من المضادات الحيوية للكينولون. تم عزل مسببات الأمراض عن عينات مرض الجهاز التنفسي الأبقار ، وقد تم اختبار قيمها mic9 0 على النحو التالي: pasteurella الانحلالي أقل من أو يساوي 0}. 0 6 (0. 0. 0 6 (0. {{1 {2 0}}}}. الحساسية. قيم MIC90 لمسببات الأمراض الخنازير هي actinobacillus pleuropneumoniae أقل من أو تساوي 0.03 ، pasteurella multocida أقل من أو تساوي 0.03 ، الكوليرا السالمونيلا أقل من أو تساوي 0.1 ، salmonella typhimurium 2.0 ، و escherichia coli 1.0.

يعمل Cefotaxime على الببتيداز النسخي لمنع توليف mucins ، مما يؤدي إلى فقدان جدران الخلايا البكتيرية وتحقيق آثار المبيد الجراثيم. إنه مثبط لتوليف جدار الخلية يستهدف بروتينات ربط البنسلين البكتيرية (PBPs) ، والذي يمارس تأثيرات مبيسة للجراثيم عن طريق تثبيط توليف ببتيدوغليكان جدار الخلية البكتيرية ، مما يؤدي إلى تحلل الخلايا البكتيرية. في الوقت نفسه ، فإنه يمنع أيضًا تنشيط NF - κ B و MAPKS ، وبالتالي تقليل إفراز السيتوكينات المؤيدة للالتهابات مثل TNF - و IL -1 و IL -6. على سبيل المثال ، تمنع Ceftiofur (1 ، 5 ، 10 ملغ\/لتر ؛ ما قبل المعالجة لمدة 1 H+LPS لمدة 12 ساعة) بشكل كبير إفراز TNF - ، IL -1 ، و IL -6 في خلايا RAW 264.7 ، ولكن لم يكن لها تأثير كبير على IL {}}}} ؛ CEFTIOFUR (1 ، 5 ، 10 ملغ\/لتر ؛ قبل المعالجة لمدة ساعة واحدة+LPS لمدة 30 دقيقة) منعت بشكل كبير الفسفرة من ERK ، JNK ، p38 والانتقال النووي من NF - κ BP65 في خلايا RAW 264.7.

يتم امتصاص cefotaxime بسرعة بعد الحقن العضلي والباقي تحت الجلد ، مع وقت ذروة {0}}. 5-3. 0. يكون تركيز الدواء مرتفعًا في الدم والأنسجة ، ويتم الحفاظ على تركيز المخدرات الفعال للدم لفترة طويلة ، مع تخلص بطيء ونصف عمر طويل. في غضون 15 دقيقة بعد الحقن العضلي لهذا المنتج في الحيوانات ، يتم امتصاصه بسرعة وينتج المستقلب الأساسي desfuroyl cefidofur (DFC) في البلازما. بسبب حلقة اللاكتام سليمة ، يكون نشاطه المضاد للبكتيريا هو نفس النشاط في سيفوتاكسيم. يمكن أن تشكل DFC ثاني كبريتيد DFC Cysteine ​​غير نشط في الأنسجة ، وحجم التوزيع الواضح لهذا المنتج أقل من 1L\/كغ. جرعات متعددة من الحقن العضلي في الخنازير والأبقار والأغنام لها أعلى تركيز في الكلى ، تليها الرئتين والكبد والدهون والعضلات ، ويمكن أن تحافظ عمومًا على تركيزات أعلى من الميكروفون. يفرز Cefotaxime ببطء ، وهناك اختلافات كبيرة في الأنواع في عمرها النصف بين الحيوانات. نصف حياة الخيول والأبقار والأغنام والخنازير والكلاب والدجاج والديوك الرومية هي 3.15 و 7.12 و 2.83 و 4.12 و 6.77 و 7.45 ساعة على التوالي. ومع ذلك ، يمكن إفراز معظمها من البول والبراز في غضون 24 ساعة بعد الحقن العضلي ، وتتحلل DFC بسرعة إلى مركبات غير نشطة في براز الخنازير والدجاج. على سبيل المثال ، أدى الحقن العضلي من 2.2 ملغ\/كغ في الماشية إلى CMAX من 9. 79-15. أدى الحقن العضلي من 3 ملغ\/كغ في الخنازير إلى CMAX من 14.22UG\/مل ، TMAX من 0.625H ، و T1\/2B من 13.46H.

الغرض من هذه التجربة هو توفير أساس نظري لتحسين عملية التطوير والاستخدام السريري العقلاني لحقن Cefotaxime من خلال تقييم تحسين العملية والدراسات الدوائية للحيوانات المستهدفة.

تم إجراء تحليل مقارن على اختبار اللزوجة ، واختبار تأثير الحقن المحاكاة ، واختبار نسبة حجم التسوية ، واختبار التشتت ، وغيرها من الاختبارات لحقن هيدروكلوريد في Cefotaxime قبل وبعد عملية التحسين لشركة هونان الزراعية للحيوانات الأدوية ، المحدودة. في الوقت نفسه ، تم اختيار 18 خنازير بيضاء هجينة صحية وتقسيمها بشكل عشوائي إلى ثلاث مجموعات. تم حقن ثلاثة أنواع من حقن تعليق هيدروكلوريد Cefotaxime في العضلات بجرعة 5 ملغ\/كغ من وزن الجسم ، بما في ذلك المنتج المحسن ، والمنتج من شركة Qilu Health Products Co. ، Ltd. ، والمنتج قبل تحسين العملية. تم جمع 3ML من حقن تعليق هيدروكلوريد Cefotaxime من الوريد Cava قبل 1 ، 4 ، 8 ، 11 ، 24 ، 48 ، 72 ، 96 ، 120 ، و 144 ساعة ، وتم تحديد محتوى هيدروكلوريد Cefotaxime في البلازما بواسطة HPLC.

انخفضت لزوجة العينة من (269.5 ± 21.5mpa · s) قبل التحسين إلى (2 {5}} 4.0 ± 16.7mpa · s) (p<0.05), and there was no difference compared to the products of Pharmaceutical Co., Ltd. A and Animal Health Products Co., Ltd. B (P<0.05); The injection time of the product after process optimization is shorter than that before process optimization (P<0.05), and there is no significant difference in sedimentation between the optimized product and before optimization (P<0.05). However, the sedimentation volume ratio of the optimized product is larger than that of the product produced by Qilu Pharmaceutical at 72 hours (P<0.05). Compared with before optimization, there is no agglomeration, sedimentation, or wall hanging phenomenon in the optimized product. The results showed that the properties of viscosity, settling ratio, and needle penetration of the finished product were significantly improved after process optimization compared to before optimization. When injecting the old and new process products of Nongda Pharmaceutical into the muscle, effective blood drug concentration can be achieved in a short period of time. Among the 6 pigs injected with the old process products, 2 pigs can only maintain an effective blood drug concentration for 3 days, while the other 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. However, when injecting the new process products into the muscle, all 6 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 4 days, and 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. This indicates that the products produced by the new and old processes can prolong the effective blood concentration maintenance time of cefotaxime hydrochloride, and scientifically and intuitively evaluate the sustained release effect of the products before and after process optimization. From the pharmacological effect, حقن Ceftiofurيوضح أن منتجات العملية الجديدة أفضل من تلك التي تنتجها العمليات الأخرى. منتجات الحرف القديمة.