أقراص إنكلوميفين سيترات

واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لأقراص سيترات إنكلوميفين في الصين. مرحبًا بكم في أقراص إنكلوميفين سيترات عالية الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.

أقراص إنكلوميفين ستراتهو مُعدِّل مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائي غير الستيرويدي عن طريق الفم (SERM) مع التركيب الكيميائي لـ (E) -2- [p - (2-كلورو-1،2-ثنائي فينيل إيثيلين) فينوكسي] سيترات ثلاثي إيثيل أمين. باعتباره الأيزومر النشط لسيترات كلوميفين، فإنه يحقق نقاء أعلى عن طريق إزالة أيزومر رابطة الدول المستقلة (زوكلوميفين) من كلوميفين، وبالتالي تقليل مضادات مستقبلات هرمون الاستروجين المحتملة طويلة الأمد والآثار الجانبية التي قد يجلبها هذا الأخير. يتم إنتاج الدواء من قبل الشركات المصنعة للمكونات الصيدلانية النشطة المعتمدة من إدارة الغذاء والدواء مثل Seqens وSuanfarma، مما يضمن استقرار الجودة لسلسلة التوريد العالمية الخاصة بها.

اسم المنتج	أقراص إنكلوميفين سيترات	كبسولات إنكلوميفين سيترات	مسحوق إنكلوميفين سيترات
نوع المنتج	قرص	كبسولات	مسحوق
نقاء المنتج	أكبر من أو يساوي 99%	أكبر من أو يساوي 99%	أكبر من أو يساوي 99%
مواصفات المنتج	قابلة للتخصيص	قابلة للتخصيص	قابلة للتخصيص
نموذج المنتج	قابلة للتخصيص	قابلة للتخصيص	التوليف العضوي

 

منتجنا

 

إنكلوميفين سيترات COA

شهادة التحليل
اسم المركب	إنكلوميفين سيترات
درجة	الصف الصيدلاني
رقم سجل المستخلصات الكيميائية	7599-79-3
كمية	337.3 كجم
معيار التعبئة والتغليف	25 كجم/طبل
الشركة المصنعة	شنشي بلوم تك المحدودة
رقم القطعة	202501090045
مبدعين	9 يناير 2025
خبرة	8 يناير 2028
غرض	معيار المؤسسة	نتيجة التحليل
مظهر	مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا	مطابق
محتوى الماء	أقل من أو يساوي 5.0%	0.47%
خسارة في التجفيف	أقل من أو يساوي 1.0%	0.28%
المعادن الثقيلة	الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
	أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
	زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
	القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
الطهارة ([هبلك])	أكبر من أو يساوي 99.0%	99.90%
نجاسة واحدة	<0.8%	0.47%
إجمالي عدد الميكروبات	أقل من أو يساوي 750cfu/g	70
إي كولاي	أقل من أو يساوي 2MPN/g	N.D.
السالمونيلا	N.D.	N.D.
الإيثانول (بواسطة GC)	أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون	500 جزء في المليون
تخزين	يُخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف بدرجة حرارة أقل من 2-8 درجة

أقراص إنكلوميفين ستراتهو مُعدِّل مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائي غير الستيرويدي عن طريق الفم (SERM)، ينتمي إلى الأيزومر النشط لسيترات كلوميفين. تركيبه الكيميائي هو (E) -2- [p - (2-كلورو-1,2-ثنائي فينيلثينيل) فينوكسي] سيترات ثلاثي إيثيل أمين، الذي يمنع مستقبلات هرمون الاستروجين على وجه التحديد في مستويات ما تحت المهاد والغدة النخامية، ويمنع تنظيم التغذية الراجعة السلبية للإستروجين، ويحفز إفراز الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH)، وبالتالي يعزز إطلاق الهرمون الملوتن. (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH) من الغدة النخامية. تؤدي هذه الآلية في النهاية إلى زيادة تخليق هرمون التستوستيرون في الخلايا الخلالية للخصية، مع دعم إنتاج الحيوانات المنوية.
بالمقارنة مع عقار كلوميفين، فإنه يزيل أيزومر رابطة الدول المستقلة (زوكلوميفين)، متجنبًا التأثيرات المضادة المستمرة لمستقبلات هرمون الاستروجين والآثار الجانبية (مثل التقلبات العاطفية والتشوهات البصرية) التي قد يسببها الأخير، وله نقاء أعلى وتأثيرات دوائية أكثر دقة.

المؤشرات السريرية الأساسية

 

1. قصور الغدد التناسلية الثانوي عند الذكور
التعريف والمسببات: قصور الغدد التناسلية الثانوي هو حالة تتميز بانخفاض مستويات هرمون التستوستيرون بسبب خلل في الغدة النخامية. تشمل الأسباب الشائعة السمنة، ومتلازمة التمثيل الغذائي، والورم الغدي النخامي بعد العملية الجراحية، وفرط برولاكتين الدم، وما إلى ذلك. على عكس قصور الغدد التناسلية الأولي (أمراض الخصية)، لا تزال خصيتا هؤلاء المرضى لديهم القدرة على إنتاج هرمون التستوستيرون، ولكنها تتأثر بالتنظيم المركزي غير الطبيعي.
الآلية العلاجية: من خلال تحفيز تخليق هرمون التستوستيرون الداخلي، يتم استعادة هرمون التستوستيرون في الدم إلى المعدل الطبيعي (300-1000 نانوغرام / ديسيلتر)، مع تجنب التأثير المثبط للعلاج ببدائل التستوستيرون الخارجية (TRT) على إنتاج الحيوانات المنوية.

 

دليل على التأثير العلاجي:
ارتفاع هرمون التستوستيرون: أجريت تجربة معشاة ذات شواهد مزدوجة التعمية على 120 مريضًا ذكرًا تم إعطاؤهم 25 ملجم يوميًا عن طريق الفم. بعد 8 أسابيع، ارتفع إجمالي هرمون التستوستيرون في الدم من خط الأساس 280 نانوجرام/ديسيلتر إلى 580 نانوجرام/ديسيلتر (ع).<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
تحسين جودة الحيوانات المنوية: في المرضى الذين يعانون من قلة النطاف المصاحبة، أدى العلاج لمدة 6 أشهر إلى زيادة تركيز الحيوانات المنوية من 8 × 10 ⁶ / مل إلى 22 × 10 ⁶ / مل والحركة من 35٪ إلى 58٪.
تحسين مؤشر التمثيل الغذائي: أظهرت الدراسات أن الأدوية يمكن أن تقلل من مستويات الأنسولين أثناء الصيام (12.3 → 9.1 ميكرو وحدة دولية/مل)، وتحسن مؤشر HOMA-IR، وتقترح فوائد محتملة لمقاومة الأنسولين.

ميزة:
الحفاظ على الخصوبة: على عكس TRT، فهو لا يمنع إنتاج الحيوانات المنوية وهو مناسب للرجال ذوي احتياجات الخصوبة.
تجنب مخاطر الهرمونات الخارجية: الحد من المضاعفات المرتبطة بـ TRT مثل تضخم البروستاتا وكثرة الحمر.
الملاءمة: تناوله عن طريق الفم مع امتثال المريض العالي.

 

2. العقم عند الذكور (قلة النطاف/وهن النطاف)
الفيزيولوجيا المرضية: حوالي 40% من حالات العقم عند الذكور مرتبطة بقصور الغدد التناسلية أو عدم كفاية إفراز هرمونات الغدد التناسلية. عن طريق زيادة مستويات هرمون FSH، وتحفيز وظيفة خلايا سيرتولي في الخصية، وتعزيز إنتاج الحيوانات المنوية؛ زيادة مستويات هرمون التستوستيرون في نفس الوقت وتحسين البيئة لنضج الحيوانات المنوية.

البحوث السريرية:
تحسين مؤشرات الحيوانات المنوية: أظهرت تجربة شملت 60 مريضة تعاني من قلة النطاف أنه بعد 6 أشهر من العلاج اليومي بـ 25 ملغ، زاد تركيز الحيوانات المنوية من (10.2 ± 3.5) × 10 ⁶/مل إلى (28.4 ± 6.7) × 10 ⁶/مل (ع)<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.

 

تحسين معدل الحمل: في الأزواج الذين لديهم شركاء يعانون من اضطرابات الإباضة، يؤدي العلاج المركب إلى زيادة معدل الحمل السريري من 15% إلى 28%.

مخصص ل:
قلة النطاف مجهول السبب / وهن النطاف.
قصور الغدد التناسلية الثانوي المقترن بالعقم.
المرضى الذين يرفضون أو لا يتحملون علاج TRT.

 

3. نقص هرمون التستوستيرون المتعلق بمتلازمة التمثيل الغذائي
علم الأوبئة: يعاني حوالي 30% من الرجال الذين يعانون من السمنة المفرطة من قصور الغدد التناسلية الثانوي، والذي يتميز بانخفاض هرمون التستوستيرون وارتفاع هرمون الاستروجين ومقاومة الأنسولين. من خلال زيادة مستويات هرمون تستوستيرون، يمكن تحسين المؤشرات الأيضية.

بحث الآلية:
حساسية الأنسولين: أظهرت التجارب على الحيوانات أن الأدوية يمكن أن تزيد من التعبير عن ناقل الجلوكوز في العضلات الهيكلية 4 (GLUT4) وتحسن مقاومة الأنسولين.

 

توزيع الدهون: لاحظت الدراسات السريرية أنه بعد 6 أشهر من العلاج، انخفض محيط الخصر لدى المرضى بمقدار 3.2 سم (p=0.02) وانخفضت مساحة الدهون الحشوية بنسبة 15%.
الأدلة السريرية: أظهرت تجربة شملت 80 مريضًا يعانون من السمنة المفرطة مع انخفاض مستويات هرمون التستوستيرون أنه بعد 12 شهرًا من العلاج اليومي بـ 25 ملجم إنكلوميفين سيترات، انخفض مستوى الجلوكوز في الدم أثناء الصيام من (10.2 ± 1.8) مليمول / لتر إلى (8.9 ± 1.5) مليمول / لتر (p=0.03)، وانخفضت الدهون الثلاثية من (2.1 ± 0.7) مليمول / لتر إلى (1.6 ±) 0.5) مليمول / لتر (ع =0.01).

استكشاف الاستخدام خارج دليل التعليمات

 

1. العقم عند النساء (مرحلة البحث)
خلفية:أقراص إنكلوميفين ستراتتمت الموافقة عليه لعلاج العقم عند النساء، ولكن E، باعتباره الأيزومر النشط، قد يكون له فعالية وأمان أفضل.
بيانات البحث:
معدل الإباضة: شملت تجربة مقارنة 200 مريضة مصابة بمتلازمة المبيض المتعدد الكيسات (PCOS)، وكان معدل الإباضة لمجموعة إنكلوميفين سيترات 72%، وهو ما لم يختلف بشكل كبير عن مجموعة كلوميفين (75%)، ولكن حدوث التشوهات البصرية كان أقل (3% مقابل . 15%).
خطر الحمل المتعدد: لم يلاحظ أي فروق ذات دلالة إحصائية، مما يشير إلى أن خصائصه المونومرية قد تقلل من خطر فرط تحفيز المبيض.
الوضع الحالي: غير معتمد حاليًا للاستخدام لدى النساء، لكن بعض الدراسات السريرية تدعم قيمته المحتملة.

 

2. العلاج المساعد لمرض السكري من النوع 2 لدى الذكور
آلية الفرضية: يرتبط هرمون التستوستيرون ارتباطًا وثيقًا بمقاومة الأنسولين، وقد يؤدي إنكلوميفين سيترات إلى تحسين استقلاب الجلوكوز عن طريق زيادة مستويات هرمون التستوستيرون.
الأدلة الأولية: أظهرت تجربة شملت 40 مريضًا مصابًا بداء السكري من النوع 2 مع نقص هرمون التستوستيرون أنه بعد 25 ملغ من العلاج اليومي لمدة 6 أشهر، انخفض نسبة HbA1c من (8.2 ± 1.1)٪ إلى (7.5 ± 0.9)٪ (p=0.02)، الأمر الذي يحتاج إلى مزيد من الدراسة على عينة كبيرة للتحقق.

 

3. متلازمة انقطاع الطمث عند الذكور (قصور الغدد التناسلية المتأخر)
التعريف: تنخفض مستويات هرمون التستوستيرون لدى الذكور سنة بعد سنة بعد سن الأربعين، ويصاحبها أعراض مثل التعب، وانخفاض الحالة المزاجية، وانخفاض الرغبة الجنسية.
التأثير المحتمل: يمكنه تحسين نوعية الحياة عن طريق زيادة مستويات هرمون التستوستيرون. أظهرت تجربة مفتوحة شملت 50 مريضة أنه بعد 3 أشهر من العلاج، انخفضت درجة أعراض انقطاع الطمث لدى الذكور (AMS) من 42 نقطة إلى 28 نقطة (ص).<0.001).

الخصائص الكيميائية للأقراص إنكلوميفين سيتراتهي كما يلي:

الحالة الجسدية والمظهر

 

الشكل البلوري اللامائي عبارة عن مسحوق أبيض ذو طعم مرير. عادةً ما يستخدم شكل السترات الخاص به في تطوير التركيبة لتحسين الذوبان والثبات.

 

خصائص الذوبان

 

تتأثر الذوبان بشكل كبير بدرجة الحموضة:
في بيئة حمضية قوية (مثل 0.1 N حمض الهيدروكلوريك، ودرجة الحموضة 1.2)، والقابلية للذوبان عالية للغاية، حيث تصل إلى 52.3 ملغم / مل؛
في بيئة محايدة (مثل محلول الفوسفات المنظم، درجة الحموضة 7.4)، يتم تقليل الذوبان بشكل كبير، فقط 0.12 ملغم / مل.
تسبب هذه الخاصية اختلافات في سلوك امتصاص الدواء في ظل ظروف الأس الهيدروجيني المختلفة في الجهاز الهضمي، مما يتطلب تحسين تصميم التركيبة لتحسين التوافر البيولوجي.

 

الاستقرار الحراري

 

يُظهر تحليل قياس السعرات الحرارية بالمسح التفاضلي (DSC) أن درجة حرارة بداية التحلل هي 218 ± 3 درجة. توفر هذه البيانات معلمات أساسية للتحكم في درجة الحرارة أثناء معالجة الدواء، ويجب تجنب المعالجة بدرجة حرارة عالية-لمنع التحلل.

 

خصائص التركيب الكيميائي

 

وباعتباره أيزومرًا متحولًا لكلوميفين، فهو ينتمي إلى مشتق ثلاثي فينيل إيثر غير الستيرويدي-. يحتوي تركيبها الجزيئي على ثلاث حلقات بنزين، متصلة بواسطة جسور الفينيل، لتشكل بنية مستوية صلبة. يمكّنه هذا التشكيل من الارتباط بشكل خاص بمستقبلات هرمون الاستروجين وممارسة تأثيرات مضادة للاستروجين-.

 

سلوك يعتمد على الرقم الهيدروجيني-.

 

في الوسائط الحمضية، يوجد في شكل متأين، مع زيادة كبيرة في الذوبان؛ في الظروف المحايدة، يكون بشكل أساسي في شكل جزيئي، مع انخفاض قابلية الذوبان. تؤثر هذه الخاصية على كفاءة امتصاص الدواء في مواقع مختلفة في الجهاز الهضمي، وتتطلب تقنيات صياغة (مثل طلاء الغلاف الميكروي) لتحقيق الإطلاق المستهدف.

 

استقرار التخزين

 

يمكن لتركيبات الكبسولات الفموية أن تحافظ على ثباتها لمدة 24 شهرًا عند درجات حرارة أقل من 25 درجة. من الضروري استخدام عبوات مقاومة للضوء- (مثل الزجاجات البنية) لمنع التحلل الضوئي والتحكم في رطوبة التخزين لتجنب امتصاص الرطوبة والتكتل.

1. ما هو الغرض الرئيسي؟
يستخدم لعلاج قصور الغدد التناسلية عند الذكور، خاصة في الحالات الناتجة عن خلل الغدد التناسلية الثانوي.
2. كيف تأخذ الأمر بشكل صحيح؟
اتبع تعليمات الطبيب بدقة. عادة، تناوله مرة واحدة يوميًا في وقت محدد. يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.
3. ما هي الآثار الجانبية الشائعة؟
قد يشمل الصداع والغثيان والاحمرار وردود الفعل في موقع الحقن. إذا كانت هناك تقلبات مزاجية، أو تغيرات في الرؤية، أو ألم في الخصيتين، فاطلب العناية الطبية على الفور.
4. ما هي الاحتياطات الهامة؟
للاستخدام الذكور فقط. خلال فترة الدواء، مطلوب مراقبة منتظمة لمستويات هرمون التستوستيرون والإستروجين. غير مناسب للمرضى الذين يعانون من فشل الخصية الأولي أو سرطان البروستاتا.
ملاحظة هامة: هذا دواء وصفة طبية. ويجب وصفه من قبل الطبيب المختص بعد التشخيص، ويجب استخدامه تحت الإشراف المستمر للطبيب. المعلومات المقدمة هي للإشارة فقط. يرجى اتباع تعليمات الطبيب للاستخدام المحدد.

الوسم : أقراص سيترات إنكلوميفين، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع