إيتراكونازول أقراص 100 ملغ

واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لأقراص إيتراكونازول 100 ملغ في الصين. مرحبًا بكم في قرص إيتراكونازول 100 ملغ عالي الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.

إيتراكونازول قرص 100 ملغينتمي إلى فئة التريازول من الأدوية المضادة للفطريات، والتي تمارس تأثيرات مضادة للفطريات عن طريق تثبيط تخليق الإرغوستيرول على أغشية الخلايا الفطرية. وله-نشاط مضاد للجراثيم واسع النطاق ضد الفطريات الجلدية والخميرة والرشاشيات والفطريات الأخرى. مناسب لعلاج مختلف الالتهابات الفطرية العميقة والسطحية. فيما يتعلق بالعدوى العميقة، يمكن استخدامه لداء الرشاشيات الجهازي (بما في ذلك الرئة والعدوى المنتشرة)، والتهاب السحايا بالمكورات العقدية (مع أدوية مضادة للفطريات الأخرى)، وداء النوسجات (بما في ذلك العدوى المنتشرة لدى مرضى الإيدز)، وما إلى ذلك. وفيما يتعلق بالعدوى السطحية، يمكن استخدامه لعلاج سعفة المبرقشة، وسعفة القدم، والسعفة الجسدية، والسعفة الصليبية، وفطار الأظافر (إصابة صفيحة الظفر)، والفم. داء المبيضات. بالإضافة إلى ذلك، تم تطبيقه أيضًا في مجالات متخصصة مثل التهاب القرنية الفطري، وداء المبيضات الفموي (القلاع) لدى الأفراد المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية، وداء المبيضات الفرجي المهبلي المتكرر.

الشكل الصيدلاني والمواصفات:
المواصفات الشائعة هي 100 ملجم/قرص و200 ملجم/قرص، وبعض المنتجات متوفرة في أشكال تعبئة 50 قرصًا/صندوق أو 7 أقراص/صندوق. على سبيل المثال، أقراص إيتراكونازول (الاسم التجاري: MEEK) التي تنتجها شركة كوباياشي كيميكال في اليابان لها مواصفات 200 ملجم/قرص × 50 قرص/صندوق، في حين أن الأقراص القابلة للتشتت التي تنتجها شركة كانجزي فارماسيوتيكال في الصين هي 0.1 جرام × 7 أقراص/صندوق.

معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:

 

شكل منتجاتنا

 

إيتراكونازول +. COA

شهادة التحليل
اسم المركب	ايتراكونازول
رقم سجل المستخلصات الكيميائية	84625-61-6
درجة	الصف الصيدلاني
كمية	حسب الطلب
معيار التعبئة والتغليف	حسب الطلب
الشركة المصنعة	شنشي بلوم تك المحدودة
رقم القطعة	20250109001
مبدعين	12 ينايرذ 2025
خبرة	8 ينايرذ 2029
بناء
معيار الاختبار	صناعة GB/T24768-2009. ستاندارد
غرض	معيار المؤسسة	نتيجة التحليل
مظهر	مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا	مطابق
محتوى الماء	أقل من أو يساوي 4.5%	0.30%
خسارة في التجفيف	أقل من أو يساوي 1.0%	0.15%
المعادن الثقيلة	الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
	أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
	زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
	القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون	N.D.
الطهارة ([هبلك])	أكبر من أو يساوي 99.0%	99.5%
نجاسة واحدة	<0.8%	0.48%
بقايا على الاشتعال	<0.20%	0.064%
إجمالي عدد الميكروبات	أقل من أو يساوي 750cfu/g	80
إي كولاي	أقل من أو يساوي 2MPN/g	N.D.
السالمونيلا	N.D.	N.D.
الإيثانول (بواسطة GC)	أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون	400 جزء في المليون
تخزين	يخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف عند درجة حرارة -20 درجة

إيتراكونازول قرص 100 ملغ، باعتباره عقارًا مضادًا للفطريات واسع النطاق -تريازول، فإنه يمارس تأثيرات مضادة للبكتيريا عن طريق تثبيط تخليق الإرغوستيرول على أغشية الخلايا الفطرية. تغطي تطبيقاتها السريرية الالتهابات الفطرية السطحية والعميقة وتتضمن علاجًا وقائيًا للمرضى الذين يعانون من ضعف المناعة.

العدوى الفطرية السطحية: تغطية دقيقة لالتهابات الجلد والأغشية المخاطية

 

1. مرض سعفة الجلد
سعفة اليد والقدم/سعفة الجسم والفخذ: تستهدف الفطريات الجلدية مثل الشعروية والميكروسبوريديا، الجرعة القياسية هي 100 ملغ/يوم، مع دورة علاجية مدتها 15 يومًا؛ تحتاج المناطق شديدة الكيراتين مثل النعل أو راحة اليد إلى تمديدها إلى 30 يومًا. يمكن أن يتغلغل إيتراكونازول عميقًا في الجلد ويزيل الفطريات المحلية ويخفف الأعراض مثل الاحمرار والحطاطات والحكة.
السعفة المبرقشة (بقع العرق): 200 ملغ/يوم يتم تناول جرعة واحدة لمدة 7 أيام، مع معدل شفاء سريري يزيد عن 90%. نشاطه المضاد للبكتيريا واسع النطاق فعال بشكل كبير ضد الفطريات المحبة للدهون مثل الملاسيزية.
2. داء المبيضات المخاطي
داء المبيضات الفموي: 100 ملغ/يوم، لمدة 15 يومًا من العلاج. إن فعالية داء المبيضات الفموي لدى مرضى الإيدز المصابين بداء المبيضات الفموي أفضل من الفلوكونازول، خاصة بالنسبة للسلالات المقاومة للفلوكونازول.

 

داء المبيضات في الأعضاء التناسلية الخارجية والمهبل:
خطة علاجية قصيرة المدى: 200 ملغ/ مرة، مرتين في اليوم، لمدة يوم واحد متتالي؛
خطة علاجية طويلة الأمد: 200 ملغ/ مرة، مرة واحدة يوميًا، لمدة 3 أيام متتالية، يتم تقليل معدل التكرار بنسبة 40٪ مقارنة بتحاميل كلوتريمازول. بالنسبة للعدوى المتكررة، يمكن الجمع بين التحاميل المهبلية (مثل كلوتريمازول) لتحسين الفعالية.

3. فطار الأظافر (فطار الأظافر)
العلاج بالصدمة: 200 ملغ/ مرة، مرتين في اليوم، لمدة 7 أيام متتالية، مع التوقف لمدة 3 أسابيع كدورة علاج واحدة. تتطلب عدوى الأظافر دورتين من العلاج، وتتطلب عدوى أظافر القدم 3 دورات علاجية، بمعدل شفاء 70% -85%.

 

وتكمن ميزته في حقيقة أن نصف عمر الدواء في المجموعة يتراوح من 6 إلى 9 أشهر، ويمكنه الاستمرار في ممارسة التأثيرات العلاجية حتى بعد التوقف.

العلاج المستمر: 200 ملغ/يوم، يستمر الاستخدام لمدة 3 أشهر، مناسب للمرضى كبار السن أو الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد، ويجب مراقبة مؤشرات وظائف الكبد.
مزايا حركية الدواء: يبلغ نصف عمر الدواء في المجموعة-6-9 أشهر، وإيتراكونازول قرص 100 ملغيمكن الاستمرار في ممارسة التأثيرات العلاجية حتى بعد التوقف.

تطبيقات خاصة متخصصة

 

التهاب القرنية الفطري: 200 ملغ/يوم، مدة العلاج 21 يومًا.
داء المبيضات الفموي المرتبط بفيروس نقص المناعة البشرية: 200 ملغ/يوم، مع العلاج المضاد للفيروسات القهقرية لتحسين الفعالية.
داء المبيضات الفرجي المهبلي المتكرر: تناول 200 ملغ مرتين يوميًا لمدة 3 أيام متتالية أو 200 ملغ / يوم لمدة 7 أيام متتالية لمنع تكرار المرض وتمديد دورة العلاج إلى 6 أشهر.

التطبيق الاستكشافي للأمراض غير المعدية

 

البثور الراحية الأخمصية: تناول 100 ملغ عن طريق الفم يوميًا لمدة شهر واحد، ثم 100 ملغ كل يومين. بعض المرضى لديهم انخفاض كبير في الحمامي والبثرات.
الحزاز المسطح: باستخدام العلاج بالصدمة (200 ملجم مرتين يوميًا في الأسبوع الأول من كل شهر لمدة 3 أشهر متتالية)، أظهر 77.7% من المرضى تحسنًا في الآفات الجلدية دون بداية جديدة.
التهاب الجلد الدهني: تناول 200 ملغ/يوم بشكل مستمر لمدة أسبوع في الشهر الأول، وتناول الدواء فقط في اليومين الأولين في الشهرين الثاني والثالث، أظهر 60% من المرضى تحسنًا ملحوظًا في الأعراض.
التهاب الجلد التأتبي: أدى تناول 200-400 ملغ عن طريق الفم يوميًا إلى تحسن أفضل في آفات جلد الرأس والرقبة مقارنة بالمجموعة الثانية.

العلاج المركب والعلاج المتسلسل: تحسين النتائج السريرية

 

العلاج المختلط للأمراض الفطرية الغازية
داء الرشاشيات: إيتراكونازول (200 ملغم/يوم) + كاسبوفونجين (50 ملغم/يوم)، مما يحسن الفعالية السريرية بنسبة 28% مقارنة بالعلاج الأحادي؛
مرض الكريبتوكوكوس: يمكن أن يؤدي إيتراكونازول (400 ملغم / يوم) + فلوسيتوزين (100 ملغم / كغم / يوم) إلى تقصير فترة التحريض إلى أسبوع واحد.
تطبيق العلاج المتسلسل
الإدارة الأولية عن طريق الوريد: يتم إعطاء المرضى المصابين بحالات خطيرة أولاً حقنة إيتراكونازول 200 ملغم / يوم، مرتين في اليوم، ثم يتحولون إلى 200 ملغم / يوم، مرة واحدة في اليوم بعد يومين؛
التحويل عن طريق الفم: عندما تكون درجة حرارة جسم المريض طبيعية لمدة 48 ساعة وتنخفض علامات العدوى بنسبة 50%، يتم تحويله إلى شكل جرعة عن طريق الفم مع اختلاف في التوافر البيولوجي أقل من 10%.

إيتراكونازول قرص 100 ملغأصبح الدواء الأساسي للعلاج المضاد للفطريات نظرًا لنشاطه المضاد للبكتيريا واسع النطاق-، وتصميم شكل الجرعة المرن، والدليل الواضح على فعاليته. في التطبيقات السريرية، من الضروري التحكم الصارم في المؤشرات، وتطوير خطط فردية بناءً على وظائف الكبد والكلى للمريض، والحالة المناعية، والتفاعلات الدوائية، وتحسين التوازن بين الفعالية والسلامة من خلال TDM. وفي المستقبل، ومع تطور أشكال جرعات جديدة مثل المواد النانوية، من المتوقع أن يتوسع نطاق تطبيقها السريري بشكل أكبر.

إيتراكونازول أقراص 100 ملغهو دواء مضاد للفطريات تريازول محب للدهون عن طريق الفم يستخدم على نطاق واسع في الممارسة السريرية. فهو يثبط الإنزيمات الفطرية المعتمدة على السيتوكروم P450، ويمنع تخليق الإرغوستيرول، ويسبب تلف غشاء الخلية وموت الفطريات. في السنوات الأخيرة، وجدت الدراسات أن إيتراكونازول ليس له تأثيرات مضادة للفطريات فحسب، بل له أيضًا تأثير كبير مضاد-للسرطان وأنشطة مضادة لتولد الأوعية. أظهرت أقراص إيتراكونازول 100 ملغ قيمة تطبيقية محتملة في العلاج المضاد للأورام-نظرًا لخصائصها الدوائية الجيدة وسلامتها.

تثبيط التعبير عن بروتينات دورة الخلية الرئيسية

 

يحث إيتراكونازول على إيقاف دورة الخلايا السرطانية عن طريق تنظيم التعبير عن السيكلينات والإنزيمات المعتمدة على السيكلين (CDKs). على سبيل المثال:

توقف المرحلة G1: في خلايا سرطان البروستاتا PC-3، يقلل العلاج باستخدام إيتراكونازول من تعبير Cyclin D1 وCDK4، بينما ينظم التعبير عن مثبطات الكيناز المعتمدة على السيكلين p21 وp27، مما يؤدي إلى توقف الخلايا في المرحلة G1.
توقف طور G2/M: في نموذج الورم الأرومي النخاعي، يحفز إيتراكونازول توقف طور G2/M عن طريق تثبيط التعبير عن الجين المصب Gli1 في مسار إشارات القنفذ، مما يتداخل مع نشاط Cyclin B1 وCDK1.

التدخل في تكرار الحمض النووي وإصلاحه

 

يمكن أن يثبط إيتراكونازول نشاط الإنزيمات المرتبطة بتضاعف الحمض النووي، مثل بوليميراز الحمض النووي والتوبويزوميراز، وبالتالي يمنع تخليق الحمض النووي. بالإضافة إلى ذلك، يمكنه تنشيط مسارات نقاط التفتيش عن طريق تحفيز الاستجابة لأضرار الحمض النووي (DDR)، مما يزيد من تأخير تقدم دورة الخلية. على سبيل المثال، في خلايا سرطان المعدة، يزداد التعبير عن جاما H2AX (علامة كسر الحمض النووي المزدوج) بعد العلاج بالإيتراكونازول، مما يشير إلى تراكم تلف الحمض النووي.

تنظيم إشارات نقطة تفتيش دورة الخلية

 

يعزز إيتراكونازول إيقاف دورة الخلية عن طريق التأثير على مسارات إشارات نقاط التفتيش مثل ATM/ATR-Chk1/Chk2 وp53-p21. في الخلايا السرطانية p53 من النوع البري، يمكن أن ينشط إيتراكونازول p53، ويحفز تعبير p21، ويعزز توقف المرحلة G1؛ وفي الخلايا الطافرة p53، قد يحقق تأثيرات مماثلة من خلال آليات أخرى مثل تنشيط Chk1.

موت الخلايا المبرمج في مسار الميتوكوندريا

 

ينشط إيتراكونازول مسار موت الخلايا المبرمج في الميتوكوندريا من خلال الآليات التالية:

تنظيم بروتينات عائلة Bcl-2: في خلايا سرطان البروستاتا PC-3، يعمل العلاج باستخدام إيتراكونازول على تنظيم التعبير عن بروتين موت الخلايا المبرمج المؤيد Bax ويقلل من تنظيم التعبير عن البروتين المضاد لموت الخلايا المبرمج Bcl-2، مما يؤدي إلى زيادة نفاذية غشاء الميتوكوندريا وإطلاق السيتوكروم ج.
تفاعل Caspase المتتالي: ينشط السيتوكروم c المنطلق Caspase-9، والذي بدوره ينشط المستجيب Caspase-3 وCaspase-7، مما يؤدي في النهاية إلى موت الخلايا المبرمج. بعد العلاج باستخدام إيتراكونازول، زاد التعبير عن Cleaved Caspase-3 في خلايا PC-3 بشكل ملحوظ، مما يؤكد تنشيط هذا المسار.

موت الخلايا المبرمج مسار مستقبلات الموت

 

يستطيع إيتراكونازول تنظيم التعبير عن مستقبلات الموت على سطح الخلايا السرطانية، مثل Fas/CD95 وTRAIL-R1/R2، وتعزيز إشارات موت الخلايا المبرمج المستحثة بواسطة بروابط الموت (FasL وTRAIL). على سبيل المثال، في خلايا سرطان المعدة، يمكن لمزيج إيتراكونازول و5-FU أن ينشط بشكل تآزري مسار مستقبلات الموت ويعزز تأثيرات موت الخلايا المبرمج.

تراكم سيراميد يدفع موت الخلايا المبرمج

 

سيراميد هو الرسول الثاني المهم لموت الخلايا المبرمج. يعزز إيتراكونازول تراكم السيراميد داخل الخلايا عن طريق تثبيط العوامل التنظيمية السلبية لسينثاز السيراميد (CerS) مثل SPHK1 أو تنشيط CerS مباشرة. في خلايا PC-3، زاد محتوى السيراميد بنسبة 1.5-2 مرة بعد العلاج بالإيتراكونازول، وكان معدل موت الخلايا المبرمج مرتبطًا بشكل إيجابي بمستويات السيراميد. يعمل السيراميد على تضخيم إشارات موت الخلايا المبرمج عن طريق تنشيط مسار JNK وتثبيط إشارات Akt/mTOR.

تثبيط مسار إشارات القنفذ

 

يلعب مسار إشارات القنفذ (Hh) دورًا حاسمًا في التطور الجنيني وتكون الأورام. كمضاد لمسار Hh، يمنع إيتراكونازول نشاط البروتين المصقول (SMO) ويمنع النقل النووي لعوامل نسخ Gli، وبالتالي قمع التعبير عن الجينات التكاثرية النهائية مثل Cyclin D1 وMyc وBcl-2. في نموذج الفئران من الورم الأرومي النخاعي، أدى العلاج بالإيتراكونازول (75-100 ملغم/كغم، مرتين يوميًا) لمدة 18 يومًا إلى انخفاض حجم الورم بنسبة تزيد عن 50% وانخفاض كبير في نشاط مسار Hh.

تثبيط العوامل المرتبطة بتكوين الأوعية الدموية

 

يمنع إيتراكونازول تكوين الأوعية الدموية للورم من خلال الآليات التالية:

تقليل تنظيم تعبير VEGF: في خلايا سرطان المعدة، أدى العلاج باستخدام إيتراكونازول إلى انخفاض في VEGF mRNA وتعبير البروتين، ولم يكن هذا التأثير مرتبطًا بتدهور HIF-1، مما يشير إلى آلية قمع نسخية مباشرة.
تثبيط تكاثر الخلايا البطانية: يمتلك إيتراكونازول تأثيرًا مباشرًا مضادًا للتكاثر على الخلايا البطانية الوعائية مثل HUVEC وBAEC، بقيمة IC50 تبلغ 0.16 ميكرومتر. وهو يثبط تكوين الأوعية عن طريق منع تطور دورة الخلايا البطانية إلى المرحلة G1.

التدخل في التمثيل الغذائي الخلوي وإمدادات الطاقة

 

يمكن أن يثبط إيتراكونازول نشاط مجمع السلسلة التنفسية III للميتوكوندريا في الخلايا السرطانية، ويقلل إنتاج ATP، ويسبب أزمة الطاقة. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن يمنع نمو الورم بشكل أكبر عن طريق تثبيط الإنزيمات الرئيسية في مسار تخليق الكوليسترول، مثل إنزيم HMG CoA المختزل، مما يتداخل مع تخليق غشاء الخلية ونقل الإشارة.

الوسم : قرص إيتراكونازول 100 ملغ، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع