أقراص Triclabendazoleهو مشتق من البنزيميدازول ، مع الاسم الكيميائي 5-كلورو-6- (2،3-ديكلوروفينوكسي) -2-ميثيل ثيو -1H-بنزيميدازول. صيغةها الجزيئية هي C14H9CL3N2OS ووزنها الجزيئي 359.66 جم/مول. تحدد الخواص الفيزيائية للمسحوق البلوري الأبيض خصوصية عملية الصيغة الخاصة به: الحبيبات الرطبة مطلوبة لتحسين قابلية تدفق المسحوق ، ويستخدم عبوة نفطة رقائق الألومنيوم لتجنب التخزين الخفيف. نظرًا لأن الدواء الوحيد المحدد الذي وافق عليه إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) لعلاج Fasciola Hepatica ، فإن وضعه السريري يركز على الالتهابات التي تسببها Fasciola Hepatica و Fasciola Gigantica ، والتي تغطي كل من المرحلتين الحادة والمزمنة من العلاج.
منتجاتنا
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
| اسم المنتج | مسحوق Triclabendazole | أقراص Triclabendazole | حقن تريكلابيندازول |
| نوع المنتج | مسحوق | قرص | حقن |
| نقاء المنتج | أكبر من أو تساوي 99 ٪ | أكبر من أو تساوي 99 ٪ | أكبر من أو تساوي 99 ٪ |
| مواصفات المنتج | قابل للتخصيص | قابل للتخصيص | قابل للتخصيص |
| حزمة المنتج | قابل للتخصيص | قابل للتخصيص | قابل للتخصيص |
منتجاتنا
Triclabendazole +. coa
 |
||
شهادة التحليل |
||
|
اسم المركب |
Triclabendazole | |
|
رقم CAS |
68786-66-3 | |
|
درجة |
الصف الصيدلاني | |
|
كمية |
مخصصة | |
|
معيار التغليف |
مخصصة | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك ، المحدودة | |
|
رقم لا |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ينايرذ 2025 |
|
|
إكسب |
8 ينايرذ 2029 |
|
|
بناء |
|
|
| اختبار معيار | GB/T24768-2009 صناعة. Stnndard | |
|
غرض |
المؤسسة معيار |
نتيجة التحليل |
|
مظهر |
مسحوق أبيض أو أبيض تقريبًا |
مطابق |
|
محتوى الماء |
أقل من أو يساوي 4.5 ٪ |
0.30% |
| الخسارة على التجفيف |
أقل من أو يساوي 1.0 ٪ |
0.15% |
|
المعادن الثقيلة |
PB أقل من أو يساوي 0.5ppm |
N.D. |
|
أقل من أو يساوي 0.5ppm |
N.D. | |
|
زئبق أقل من أو يساوي 0.5ppm |
N.D. | |
|
قرص مضغوط أقل من أو يساوي 0.5ppm |
N.D. | |
|
نقاء (HPLC) |
أكبر من أو تساوي 99.0 ٪ |
99.5% |
|
شوائب واحدة |
<0.8% |
0.48% |
|
بقايا على الاشتعال |
<0.20% |
0.064% |
|
إجمالي عدد الميكروبات |
أقل من أو يساوي 750CFU/G |
80 |
|
كولاي |
أقل من أو يساوي 2MPN/G |
N.D. |
|
السالمونيلا |
N.D. | N.D. |
|
الإيثانول (بواسطة GC) |
أقل من أو يساوي 5000PM |
400ppm |
|
تخزين |
تخزين في مكان مغلق ومظلم وجاف في 20 درجة |
|
|
|
||
خلفية ومعالم تنمية المخدرات
بدأ تطوير تريكلوسان في الثمانينات. استجابةً لأوجه القصور في أدوية إزالة الديدان التقليدية (مثل ألبيندازول) في علاج ديدان الأطفال ، فإن إدخال سلاسل جانبية للأكسجين التريكلوسان من خلال التحسين الهيكلي عزز بشكل كبير استهداف أنظمة الأنابيب الدقيقة الطفيلية. في عام 1998 ، وافق الاتحاد الأوروبي لأول مرة على استخدامه في مجال الطب البيطري ؛ في عام 2019 ، وافقت إدارة الأغذية والعقاقير على مؤشراتها على الاستخدام البشري بناءً على بيانات من التجارب السريرية متعددة المراكز ، مما يمثل قفزة حرجة من الحيوانات إلى البشرية للدواء.
الاحتياجات الوبائية العالمية
يتم توزيع دقة الفصوليات على مستوى العالم ، مع ارتفاع نسبة الإصابة في المناطق الاستوائية وشبه الاستوائية ، وعدد تقديري من الالتهابات التي يتجاوز 2.4 مليون. في التحقيقات الوبائية في بلدان مثل فيتنام وبيرو وبوليفيا ، وصلت نسبة المرضى في المرحلة الحادة إلى 35 ٪ ، مع أعراض مميزة بما في ذلك الحمى وآلام الكبد وارتفاع الحمضات ؛ المرضى المزمنون موجودون بشكل رئيسي مع التهاب الفصل الدراسي وتليف الكبد. تملأ الموافقة على Trichlorothiazide الفجوة في Treatmnt المضادة للشفقة البشرية ، وخاصة بالنسبة لمرضى الأطفال (أكبر من أو تساوي 6 سنوات) مع قيمة سريرية كبيرة.
أقراص Triclabendazoleهي فئة من الأدوية المشتقة من البنزيميدازول ، مع التركيز الأساسي على علاج الالتهابات الطفيلية ، وخاصة في مجال داء البلهارسيات ، حيث يحملون وضع سريري لا يمكن الاستغناء عنه. يستخدم
1.1 خلفية المرض والخصائص الوبائية
داء اللفافة هو مرض طفيلي ناتج عن Fasciola Hepatica و Fasciola Gigantica ، مع أكثر من 2.4 مليون عدوى في جميع أنحاء العالم ، وسائد بشكل أساسي في المناطق الاستوائية وشبه الاستوائية مثل فيتنام وبيرو وبوليفيا. طريق الإرسال هو ابتلاع الماء أو النباتات الملوثة باليرقات (مثل الكرفس المائي) ، وتتطور الدودة إلى البالغين في الجهاز الصفراوي ، مما تسبب في حمى الطور الحاد ، وآلام الكبد ، ومضاعفات خطيرة مثل التهاب الصفراوات في الطور المزمن وتليف الكبد.
1.2 الآلية العلاجية ومزايا Trichlorobenzothiazole
يحقق Trichloronazole التخلص من الديدان من خلال آلية عمل مزدوجة:
تثبيط توبولين: يرتبط بالطفيلي - توبولين ، ويمنع بلمرة الأنابيب الدقيقة ، ويؤدي إلى فقدان حركية الطفيليات. وقد أظهرت التجارب أنه عند تركيز 10 ميكروغرام/مل/مل ، يمكن تثبيط نشاط إدراج الأحداث بالكامل في غضون 24 ساعة ، وتنخفض قدرة النشاط على إدراج البالغين بنسبة 80 ٪ في غضون 48 ساعة.
تداخل نظام الإنزيم: يمنع إطلاق البروتياز المائي من جسم أقحم ، ويعطل امتصاص المغذيات وإفراز النفايات الأيضية. أظهرت مراقبة المجهر الإلكترون المسح أنه بعد الدواء ، أظهر الغشاء السطحي من أقحم المسام مثل الضرر ، وانخفض نشاط ATPase بنسبة 60 ٪.
مزاياها السريرية مهمة:
نشاط مبيد حشري واسع الطيف: فعال ضد كل من الديدان البالغة والأحداث ، وخاصة أكثر حساسية للديدان الأحداث (1 μ جم/مل يمكن أن تمنع 90 ٪ من تشكيل الأنبوب الدقيق للأحداث).
السلامة المتميزة: الأطفال (أكبر من أو يساوي 6 سنوات) لديهم تسامح جيد وانخفاض معدلات التفاعلات السلبية (معظمها من أعراض الجهاز الهضمي المعتدل).
دواء مناسب: نظام إدارة الأغذية والعقاقير المعتمد هو 10 ملغ/كغ عن طريق الفم ، مرتين يوميًا مع فاصل مدته 12 ساعة لمساحة لمدة يومين. يمكن تقسيم جهاز الكمبيوتر اللوحي البالغ 250 ملغ بدقة إلى 125 ملغ نصف أقراص لتلبية احتياجات المرضى الذين يعانون من أوزان الجسم المختلفة.
1.3 الأدلة السريرية والتحقق من الفعالية
التجربة الرئيسية: شملت تجربة المرحلة الثالثة في فيتنام 50 مريضا في المرحلة الحادة. بعد 3 أشهر من TreatMnt مع Triclosan ، وصل معدل تحويل البيض البرازي إلى 92 ٪ ، والذي كان أفضل بكثير من المجموعة الضابطة (76 ٪).
علاقة استجابة الجرعة: أكدت دراسات مركزية متعددة أن معدل علاج 20 ملغ/كغ المقسم هو 88 ٪ ، في حين أن مجموعة 5 ملغ/كغ هي 50 ٪ فقط ، مما يثبت 10-20 ملغ/كغ كنطاق جرعة فعال.
مراقبة مقاومة الأدوية: لم يتم العثور على سلالات مقاومة للأدوية على مستوى العالم ، لكن معدل فشل العلاج في بعض مناطق بيرو قد ارتفع إلى 15 ٪ ، وهو ما قد يكون مرتبطًا بامتثال المريض أو عدوى ثاني أكسيد الكربون.
التطبيق الممتد: من مرض واحد إلى التهابات طفيلية متعددة
2.1 علاج العدوى المختلطة
Trichloronazole فعال أيضًا ضد الطفيليات المعوية مثل الديدان المستديرة والديدان الساتلية والديدان الدبنية والديدان الشريطية ، وتشمل آليتها:
تثبيط امتصاص الجلوكوز: يتداخل مع استقلاب الطاقة للطفيل ، مما يؤدي إلى الموت.
حصار التوصيل العصبي: تثيرات تقلصات العضلات المتقطعة المستدامة ، مما يعزز طرد الديدان.
على سبيل المثال ، في مسح وبائي في بيرو ، كان المرضى الذين يعانون من مرض البلهارسيا مع العدوى الدائرية الذين تلقوا علاج مع ترايكلورونازول معدل خلوص يزيد عن 90 ٪ لكلا الطفيليات.
2.2 التطبيقات الممتدة في مجال استخدام الحيوانات
باعتبارها مخلفات فعالة للحيوانات ، يستخدم التريكلوسان على نطاق واسع في علاج مرض بلوك الكبد في الحيوانات المجترة مثل الماشية والأغنام
المزايا الدوائية: تصل ذروة تركيز دواء الدم إلى 15 ميكروغرام/مل 24-36 ساعة بعد إعطاء الفم ، مع نصف عمر حوالي 22 ساعة. التوافر البيولوجي هو 5-20 أضعاف من أدوية البنزيميدازول الأخرى.
خطة الدواء: بالنسبة للماشية ، خذ جرعة عن طريق الفم من 12 ملغ/كغ من وزن الجسم ، ولأغنام ، خذ جرعة عن طريق الفم واحدة من وزن الجسم 10 ملغ/كغ. معدل العلاج يتجاوز 95 ٪.
اتجاه البحث المحتمل: من الاستخدامات الحالية إلى التطبيقات المبتكرة
4.1 بناء شبكة مراقبة مقاومة الأدوية
إنشاء قاعدة بيانات جينومية عالمية لـ Fasciola Hepatica وتتبع مواقع الطفرة في جين توبولين من خلال تقنية تسلسل الجينوم الكاملة ، مما يوفر أدلة وبائية جزيئية للأدوية السريرية. على سبيل المثال ، يشير معدل الفشل المتزايد للعلاج في بعض مناطق بيرو إلى الحاجة إلى تعزيز مراقبة مقاومة الأدوية المحلية.
4.2 تحسين خطة العلاج المركب
الاستخدام المشترك مع nitrozotocinide: يمكن تقصير مسار العلاج إلى يوم واحد وزيادة معدل العلاج إلى 95 ٪. قد تكون آليتها مرتبطة بالنيتروزوتوسينيد التي تعطل توازن الأكسدة في الطفيل.
علاج متسلسل مع Artemether: يمكن أن يقلل من معدل التكرار إلى 5 ٪ ، مناسبة للمرضى الذين يعانون من الالتهابات المختلطة.
4.3 تطوير تركيبات جديدة
تقنية البلورة النانوية: يتم استخدام تجانس الضغط العالي لإعداد عمليات التحسين النانوية بحجم جسيم أقل من 200 نانومتر ، مما قد يزيد من التوافر البيولوجي بمقدار 2.6 مرة ويقلل من تهيج الجهاز الهضمي.
تصحيح عبر الجلد: باستخدام تقنية صفيف MicroNeedle لتوصيل الأدوية غير الغازية ، أظهرت التجارب على الحيوانات أن الوقت للوصول إلى معايير تركيز الدم في الدم قد تم تقصيرها إلى 30 دقيقة.
4.4 استكشاف الإمكانات المضادة للورم
لقد وجدت الدراسات الحديثة ذلكأقراص Triclabendazole(40-160 μ m التركيز) يمكن أن يحفز موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية للثدي (MCF-7 ، MDA-MB-231) ، ويحث على موت الخلايا عن طريق تنشيط caspase-3. في نموذج ورم زرع الفأر العاري ، أظهر الحقن داخل الصفاق بجرعات 20-100 ملغ/كغ نشاط مضاد للورم ، مما يوفر اتجاهًا جديدًا للتطور الثانوي للمخدرات.
كدواء معلم في علاج Fasciola Hepatica ، تحتوي أقراص Triclosan على تطبيقات أساسية تغطي كل من المرحلتين الحادة والمزمنة ، وتم توسيعها لتشمل الالتهابات المختلطة والاستخدام البيطري. من خلال تحسين الجرعة ، وإدارة السكان الخاصة ، واستراتيجيات العلاج المركب ، تستمر قيمتها السريرية في تعميقها. في المستقبل ، مع تحسين شبكات مراقبة مقاومة الأدوية وتطوير تركيبات جديدة ، من المتوقع أن يلعب Triclosan دورًا أكبر في السيطرة على الأمراض الطفيلية وعلاج الورم ، مما يساهم في قوة رئيسية في الصحة العامة العالمية.
عملية التحضير ومراقبة الجودة
معلمات العملية الرئيسية
الحبيبات الرطبة: يستخدم السليلوز الهيدروكسي بروبيل كمواد لاصقة للتحكم في حجم الجسيمات D90 أقل من أو يساوي 180 م ، مما يضمن أن الفرق في وزن الكمبيوتر اللوحي أثناء الضغط أقل من 5 ٪.
تكنولوجيا الطلاء: يمكن أن يؤدي استخدام طلاء فيلم Obadai II القابل للذوبان في المعدة ، وزيادة الوزن بنسبة 3 ٪ ، إلى منع الضوء بشكل فعال ويحسن امتثال البلع.
دراسة الاستقرار: بعد الاختبار المتسارع عند 40 درجة /75 ٪ RH لمدة 6 أشهر ، زاد إجمالي المبلغ من المواد ذات الصلة بنسبة 0.8 ٪ ، مما يلبي متطلبات إرشادات ICH (أقل من أو تساوي 2 ٪).
الجودة نظام قياسي
تحديد المحتوى: يتم استخدام طريقة HPLC ، مع مياه الأسيتونيتريل (60:40) كطور متنقل ، وطول موجة الكشف عن 254 نانومتر ، ونطاق المحتوى من 95.0 ٪ -105.0 ٪ من المبلغ المسمى.
فيما يتعلق بالمواد: لا ينبغي أن تتجاوز الشوائب الفردية 1.0 ٪ ، يجب ألا يتجاوز إجمالي الشوائب 3.0 ٪ ، مع التركيز على مستقلبات السلفوكسيد (لا يتجاوز 0.5 ٪).
معدل الذوبان: تحت حالة 50 دورة في الدقيقة باستخدام طريقة مجداف ،أقراص Triclabendazoleيجب ألا يقل معدل الذوبان عن 85 ٪ في غضون 30 دقيقة.
الوسم : أقراص Triclabendazole ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، الشراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع