أقراص كيتوكونازول 100 ملغ، العنصر النشط الرئيسي هو الكيتوكونازول، مع الاسم الكيميائي 1-أسيتيل-4- [4- [2- (2,4-ثنائي كلوروفينيل) -2- (1H-إيميدازول-1-ميثيل) -1,3-ديوكسولان-4-ميثوكسي] فينيل] بيبرازين. صيغته الجزيئية هي C26H28Cl2N4O4، ويبلغ وزنه الجزيئي 531.44. أقراص الكيتوكونازول عادة ما تكون أقراص بيضاء بمواصفات 0.2 جرام للقرص الواحد. باعتباره دواء إيميدازول مضاد للفطريات واسع الطيف، فقد لعب دورًا مهمًا في العلاج السريري، ولكنه اجتذب أيضًا الكثير من الاهتمام بسبب المخاطر المحتملة.
يظهر الكيتوكونازول عادةً على شكل مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض مصفر، عديم الرائحة أو ذو رائحة مميزة ضعيفة. شكلها البلوري منتظم، والملمس دقيق، ويمكن ملاحظة البنية البلورية النموذجية تحت المجهر. ترتبط ميزة المظهر هذه ارتباطًا وثيقًا بتركيبها الكيميائي. تشكل حلقة الإيميدازول وحلقة الديوكسان وحلقة البنزين والوحدات الهيكلية الأخرى الموجودة في جزيئات الكيتوكونازول بنية بلورية مستقرة من خلال الروابط التساهمية والقوى الجزيئية.
لا يؤثر شكل المسحوق البلوري على اكتشاف نقاء الأدوية فحسب، بل يرتبط أيضًا ارتباطًا وثيقًا بعملية التحضير وخصائص إطلاق الدواء في التركيبة. على سبيل المثال، في تحضير الكريم، قد يؤثر الشكل البلوري للكيتوكونازول على تجانس تشتته في المصفوفة، وبالتالي يؤثر على كفاءة اختراق الدواء على سطح الجلد.
منتجنا
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
| اسم المنتج | مسحوق الكيتوكونازول | جدول الكيتوكونازول |
| نوع المنتج | مسحوق | طاولة |
| نقاء المنتج | HPLC أكبر من أو يساوي 99.0% | أكبر من أو يساوي 99% |
| مواصفات المنتج | 100 جرام/1 كجم/الخ. | قابلة للتخصيص |
| حزمة المنتج | كيس رقائق البولي ايثيلين/آل/صندوق ورقي للمسحوق النقي |
100 حبة/زجاجة 80 زجاجة/صندوق |
|
|
|
كيتوكونازول +. COA
 |
||
شهادة التحليل |
||
|
اسم المركب |
الكيتوكونازول | |
|
رقم سجل المستخلصات الكيميائية |
65277-42-1 | |
|
درجة |
الصف الصيدلاني | |
|
كمية |
حسب الطلب | |
|
معيار التعبئة والتغليف |
حسب الطلب | |
| الشركة المصنعة | شركة شنشي بلوم للتكنولوجيا المحدودة | |
|
رقم القطعة |
20250109001 |
|
|
مبدعين |
12 ينايرذ 2025 |
|
|
خبرة |
8 ينايرذ 2028 |
|
|
بناء |
 |
|
| معيار الاختبار | صناعة GB/T24768-2009. ستاندارد | |
|
غرض |
معيار المؤسسة |
نتيجة التحليل |
|
مظهر |
مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا |
مطابق |
|
محتوى الماء |
أقل من أو يساوي 4.5% |
0.30% |
| خسارة في التجفيف |
أقل من أو يساوي 1.0% |
0.15% |
|
المعادن الثقيلة |
الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. |
|
أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون |
N.D. | |
|
الطهارة ([هبلك]) |
أكبر من أو يساوي 99.0% |
99.5% |
|
نجاسة واحدة |
<0.8% |
0.48% |
|
بقايا على الاشتعال |
<0.20% |
0.064% |
|
إجمالي عدد الميكروبات |
أقل من أو يساوي 750cfu/g |
80 |
|
إي كولاي |
أقل من أو يساوي 2MPN/g |
N.D. |
|
السالمونيلا |
N.D. | N.D. |
|
الإيثانول (بواسطة GC) |
أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون |
400 جزء في المليون |
|
تخزين |
يخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف عند درجة حرارة -20 درجة |
|
|
|
||
|
|
||
الآلية الدوائية والطيف المضاد للبكتيريا
أقراص كيتوكونازول 100 ملغيمارس تأثيرات مضادة للفطريات من خلال آليات متعددة. الآلية الأساسية هي التدخل في نشاط السيتوكروم الفطري P-450، وبالتالي تثبيط التخليق الحيوي للإرغوستيرول، وهو الستيرول الرئيسي على غشاء الخلية الفطرية. هذه العملية لا تدمر بنية أغشية الخلايا الفطرية فحسب، بل تغير أيضًا نفاذيتها، مما يؤدي إلى تسرب مواد مهمة داخل الخلايا. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن يثبط الكيتوكونازول عملية التخليق الحيوي للدهون الثلاثية والدهون الفوسفاتية الفطرية، وكذلك نشاط الأكسيداز والبيروكسيداز، مما يؤدي إلى تراكم بيروكسيد الهيدروجين في الخلايا، مما يؤدي في النهاية إلى تنكس البنية المجهرية الخلوية ونخر الخلايا.
يتمتع الكيتوكونازول بنشاط-مضاد للبكتيريا واسع النطاق وهو فعال ضد العديد من الفطريات-العميقة والسطحية. على وجه التحديد، فهو يتمتع بنشاط مضاد للبكتيريا ضد الفطريات المعدية العميقة الجذور مثل المبيضات، والفطريات Chromogenic Fungi، وSphingosporum، وHistoplasma، وSporothrix، وكذلك ضد الفطريات السطحية مثل Trichophyton. ومع ذلك، فإن الكيتوكونازول له تأثيرات ضعيفة نسبيًا على الفطريات مثل Aspergillus، وBurkholderia sporogenes، وبعض الفطريات ذات اللون الداكن، وجنس Mucor. الطيف الواسع من هذا الطيف المضاد للبكتيريا يجعل الكيتوكونازول ذا قيمة محتملة لعلاج الالتهابات الفطرية المختلفة.
التطبيق السريري والمؤشرات
يستخدم الكيتوكونازول على نطاق واسع في الممارسة السريرية، ويغطي علاج الالتهابات الفطرية الجهازية المختلفة والالتهابات الفطرية الجلدية.
(1) العدوى الفطرية الجهازية
داء المبيضات: بما في ذلك داء المبيضات الجلدي والغشاء المخاطي المزمن، داء المبيضات الفموي، داء المبيضات في المسالك البولية، إلخ. أظهر الكيتوكونازول أيضًا تأثيرات علاجية جيدة على داء المبيضات المهبلي المزمن والمتكرر وهو غير فعال في العلاج الموضعي.
الأمراض الفطرية العميقة: مثل التهاب الجلد، الفطار البرعمي، الفطار الكرواني، الفطار السيتوبلازمي النسيجي، الفطار اللوني، الفطار الكرواني، إلخ. عادة ما تنتج هذه الأمراض عن فطريات - عميقة الجذور ويصعب علاجها. يوفر الكيتوكونازول، كدواء فعال مضاد للفطريات، خيارًا جديدًا لعلاج هذه الأمراض.
(2) العدوى الفطرية الجلدية
الأمراض الفطرية السطحية: مثل سعفة القدم، سعفة القدم، سعفة الجسم، سعفة الصليب، النخالية المبرقشة وغيرها. هذه الأمراض تسببها فطريات الجلد والخميرة، وتظهر في أعراض مثل الحكة والاحمرار وتقشر الجلد. يخفف الكيتوكونازول هذه الأعراض بشكل فعال عن طريق تثبيط نمو الفطريات وتكاثرها.
الالتهابات الفطرية الجلدية العنيدة: يمكن استخدام الكيتوكونازول كخيار علاجي للعدوى الفطرية الجلدية العنيدة الشديدة التي لا تكون فعالة مع العلاج الموضعي أو تناول الأوكسيتتراسيكلين عن طريق الفم، أو يصعب تلقي علاج الأوكسيتتراسيكلين.
فضلاً عن ذلك،أقراص كيتوكونازول 100 ملغيمكن استخدامه أيضًا لعلاج القشرة والتقشر والحكة المرتبطة بها والسيطرة عليها، بالإضافة إلى التهاب الجلد الدهني والأمراض الأخرى. على الرغم من أن هذه الأمراض لا تنتمي إلى الالتهابات الفطرية، إلا أن الكيتوكونازول يمكنه أيضًا تخفيف الأعراض إلى حد ما من خلال تأثيراته المضادة- للالتهابات والمثبطة للمناعة.
ردود الفعل السلبية ومراقبة المخاطر
قد يسبب الكيتوكونازول ردود فعل سلبية مختلفة أثناء عملية العلاج ويتطلب مراقبة دقيقة وعلاجًا في الوقت المناسب.
(1) السمية الكبدية
التسمم الكبدي هو أحد أخطر التفاعلات الجانبية للكيتوكونازول. يمكن أن يسبب زيادة في أمينوترانسفيراز المصل، والذي يتجلى في أعراض مثل اليرقان، ولون البول الداكن، والتعب غير الطبيعي. تبلغ نسبة حدوث التسمم الكبدي حوالي 0.01%، ولكن بمجرد حدوثه يمكن أن تكون العواقب وخيمة، وحتى تم الإبلاغ عن حالات الوفاة. تحدث أيضًا حالات شبيهة بالتهاب الكبد عند الأطفال. لذلك، قبل استخدام الكيتوكونازول، يحتاج المرضى إلى الخضوع لتقييم وظائف الكبد ومراقبة مؤشرات وظائف الكبد بانتظام أثناء العلاج. إذا تم اكتشاف وظائف الكبد غير الطبيعية، فيجب إيقاف الدواء في الوقت المناسب واتخاذ التدابير العلاجية المناسبة.
(2) تفاعلات الجهاز الهضمي
ردود الفعل الهضمية هي واحدة من ردود الفعل السلبية الشائعة للكيتوكونازول، والتي تتجلى في الغثيان والقيء وضعف الشهية وآلام البطن والإسهال وعسر الهضم وأعراض أخرى. عادة ما تكون هذه الأعراض خفيفة ويمكن أن تختفي من تلقاء نفسها بعد التوقف عن تناول الدواء. ولكن بالنسبة للمرضى الذين يعانون من أعراض حادة، يمكن إعطاء علاج الأعراض، مثل استخدام الأدوية المضادة للقيء، والمواد الواقية من الغشاء المخاطي في المعدة، وما إلى ذلك.
(3) استجابة نظام الغدد الصماء
الكيتوكونازول يمكن أن يثبط تخليق هرمون التستوستيرون وهرمونات قشرة الغدة الكظرية، مما يؤدي إلى تفاعلات نظام الغدد الصماء مثل نمو الثدي ونقص السائل المنوي عند الذكور. عادةً ما تتعافى هذه التفاعلات تدريجيًا بعد التوقف عن تناول الدواء، ولكن بالنسبة للمرضى الذين يعانون من أعراض حادة، قد يكون علاج الغدد الصماء ضروريًا.
(4) تهيج الجلد
عند استخدام الكيتوكونازول موضعيًا، قد يكون هناك إحساس بالحرقان والحكة على الجلد في مكان الدواء، وقد يعاني البعض من أعراض تهيج الجلد مثل التهاب الجلد التماسي. عادة ما تكون هذه الأعراض خفيفة ويمكن أن تختفي من تلقاء نفسها بعد التوقف عن تناول الدواء. ولكن بالنسبة للمرضى الذين يعانون من أعراض حادة، يمكن تقديم علاج موضعي مضاد-للالتهابات ومضاد للحساسية.
(5) ردود فعل سلبية أخرى
قد يسبب الكيتوكونازول أيضًا ردود فعل سلبية أخرى مثل الطفح الجلدي والدوخة والنعاس ورهاب الضوء. إن حدوث هذه التفاعلات الضارة منخفض نسبيًا، ولكن بمجرد حدوثها، يجب أيضًا التعامل معها على الفور.
التفاعلات الدوائية وسلامة الدواء
يتفاعل الكيتوكونازول مع أدوية متعددة، مما قد يؤثر على فعالية الأدوية وسلامتها.
(1) التفاعل مع الأدوية المضادة للتخثر
عند استخدام الكيتوكونازول مع مضادات التخثر مثل مشتقات الوارفارين والكومارين والأنديونيون، يمكن تعزيز تأثيره، مما يؤدي إلى إطالة زمن البروثرومبين. لذلك، أثناء استخدام الكيتوكونازول، إذا كانت هناك حاجة لاستخدام مضادات التخثر في وقت واحد، فيجب مراقبة وظيفة تخثر الدم لدى المريض عن كثب، ويجب تعديل جرعة مضادات التخثر وفقًا لوقت البروثرومبين.
(2) التفاعل مع السيكلوسبورين
عند استخدام السيكلوسبورين والكيتوكونازول في وقت واحد، قد يزيد تركيز الأول في الدم، وقد يزيد أيضًا خطر السمية الكلوية. لذلك، أثناء استخدام الكيتوكونازول، إذا كانت هناك حاجة لاستخدام السيكلوسبورين في وقت واحد، فيجب مراقبة تركيز السيكلوسبورين في الدم، ويجب تعديل جرعة السيكلوسبورين بناءً على نتائج المراقبة.
(3) التفاعل مع الأدوية المصنعة للحمض، الخ
عندما يتم استخدام مضادات الحموضة، وأدوية مضادات الكولين، ومضادات التشنج، وحاصرات مستقبلات الهيستامين H2، وأوميبرازول، وسوكرالفات، وما إلى ذلك في وقت واحد، فإن امتصاصأقراص كيتوكونازول 100 ملغيمكن تخفيضها بشكل كبير. ولذلك، ينبغي إعطاء هذه الأدوية بعد ساعتين من تناول الكيتوكونازول لتجنب التفاعلات الدوائية.
(4) التفاعلات مع أدوية أخرى
قد يتفاعل الكيتوكونازول أيضًا مع أدوية مختلفة مثل الأدوية المضادة لاضطراب النظم، ومضادات الاكتئاب، والأدوية المضادة للفطريات، ومضادات الهيستامين، وأدوية سكر الدم. لذلك، قبل استخدام الكيتوكونازول، يجب على المرضى إبلاغ أطبائهم بالأدوية الأخرى التي يتناولونها حاليًا. سيقوم الأطباء بتقييم مخاطر التفاعلات الدوائية بناءً على ظروف محددة وتعديل خطة الدواء وفقًا لذلك.
تُعد أقراص الكيتوكونازول عاملًا قويًا مضادًا للفطريات وله-دور راسخ في علاج حالات الفطريات الجهازية الشديدة والالتهابات السطحية المقاومة للعلاج. على الرغم من انخفاض استخدامها مع ظهور بدائل أكثر أمانًا، إلا أنها تظل خيارًا علاجيًا مهمًا في سيناريوهات سريرية محددة. يجب على الأطباء الموازنة بين الفوائد المحتملة ومخاطر السمية الكبدية، واضطرابات الغدد الصماء، والتفاعلات الدوائية عند وصف أقراص الكيتوكونازول. تعد المراقبة الدقيقة لوظائف الكبد وحالة الغدة الكظرية ومؤشرات القلب أمرًا ضروريًا لضمان العلاج الآمن والفعال. مع استمرار الأبحاث للكشف عن تطبيقات جديدة، قد يجد الكيتوكونازول أهمية متجددة في إدارة الالتهابات الفطرية المعقدة والأورام الخبيثة المعتمدة على الهرمونات.
ويظل خيارًا قيمًا لإدارة الالتهابات الفطرية السطحية الجهازية والمقاومة الشديدة، خاصة في الأماكن التي لا تتوفر فيها علاجات بديلة. ومع ذلك، فإن استخدامها محدود بسبب السمية الكبدية الكبيرة، واضطرابات الغدد الصماء، والتفاعلات الدوائية، مما يستلزم الالتزام الصارم بإرشادات الوصف والمراقبة الدقيقة. يجب على الأطباء الموازنة بين الفوائد المحتملة والمخاطر والنظر في بدائل أكثر أمانًا كلما أمكن ذلك. مع استمرار تطور العلاج المضاد للفطريات، من المرجح أن يتضاءل دور الكيتوكونازول بشكل أكبر، وهو مخصص لحالات مختارة حيث توفر خصائصه الفريدة ميزة واضحة.
الأسئلة المتداولة
ما هو خطر الكيتوكونازول؟
+
-
الكيتوكونازولقد يسبب تلف الكبدقد تكون خطيرة في بعض الأحيان بما يكفي لتتطلب زراعة الكبد أو التسبب في الوفاة. قد يحدث تلف الكبد لدى الأشخاص الذين لا يعانون بالفعل من أمراض الكبد أو أي حالات أخرى تزيد من خطر الإصابة بتلف الكبد.
هل الكيتوكونازول آمن للبشرة؟
+
-
إذا كنت تستخدم أكثر من اللازم. إذا كنت تستخدم الكثير من شامبو أو كريم الكيتوكونازول، أو تستخدمه أكثر مما تحتاج إليه،قد يجعل بشرتك متهيجة أو حمراء، على الرغم من أن أي احمرار قد يكون أقل وضوحًا على البشرة البنية أو السوداء.
ما مدى سرعة عمل الكيتوكونازول؟
+
-
عادة ما يتم تناول كريم وشامبو الكيتوكونازول2 إلى 4 أسابيعللعمل على قشرة الرأس والجلد المتقشر والجاف أو الدهني (التهاب الجلد الدهني) وحكة اللعب والطفح الجلدي. يمكن أن تستغرق قدم الرياضي وبعض الالتهابات الجلدية الأخرى ما يصل إلى 6 أسابيع للتحسن.
ما هي مدة ترك الكيتوكونازول على الجلد؟
+
-
بلل الجلد ثم ضع الدواء على المناطق المراد تنظيفها. قم بالتدليك بلطف على البشرة حتى تحصل على رغوة كاملة. ترك في مكان ل5 دقائق.
الوسم : قرص الكيتوكونازول 100 ملغ، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع