واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لحبوب ميتفورمين هيدروكلوريد في الصين. مرحبًا بكم في حبوب ميتفورمين هيدروكلوريد عالية الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
حبوب الميتفورمين هيدروكلوريد(أقراص ميتفورمين هيدروكلوريد)، والمعروفة أيضًا باسم ميتفورمين، وميديكان، وجيهوازي، وما إلى ذلك، هي دواء لخفض السكر في الدم يتم تناوله عن طريق الفم، وينتمي إلى مجموعة البيجوانيدات. إنه دواء علاجي-خط أول لمرض السكري من النوع 2 تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). وهو دواء لمرض السكري من النوع 2 مع عدم التحكم في النظام الغذائي بشكل مرض، خاصة للمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة. ويمكن استخدامه بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى لخفض السكر في الدم مثل السلفونيل يوريا والأنسولين. ويمكن زيادتها تدريجيًا إلى جرعة يومية قصوى تبلغ 2 جرام (8 أقراص) استنادًا إلى التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم، ويمكن لنوع الأقراص-المستمر الإطلاق أن يقلل من تهيج الجهاز الهضمي ويثبت تركيز الدواء في الدم.
منتجاتنا
مسحوق ميتفورمين هيدروكلوريد
حبوب الميتفورمين هيدروكلوريد
معلومات إضافية عن المركب الكيميائي:
|
|
|
ميتفورمين هيدروكلوريد كوا
التكنولوجيا السائدة لحبوب ميتفورمين هيدروكلوريد: نظام إطار هلامي محب للماء
حبوب الميتفورمين هيدروكلوريدهو أول-دواء لعلاج مرض السكري من النوع 2. يحتوي إعداده الشائع على قيود مثل تناوله يوميًا بشكل متكرر، وارتفاع معدل حدوث تفاعلات عكسية معدية معوية (حوالي 30%)، وما إلى ذلك. يتحكم نظام الهيكل العظمي الهلامي المحب للماء في إطلاق الدواء من خلال الحاجز المادي، مما يحقق 1-جرعتين يوميًا ويحسن بشكل كبير امتثال المريض. وتحتل هذه التكنولوجيا أكثر من 65% من حصة السوق العالمية لتركيبات الميتفورمين ذات الإطلاق المستدام، وأصبحت الحل التكنولوجي السائد.
الخلفية التقنية وخصائص الدواء
التأثيرات الدوائية والحالة السريرية للميتفورمين هيدروكلوريد
حبوب الميتفورمين هيدروكلوريد(ميتفورمين هيدروكلوريد)، باعتباره ممثل عوامل خفض السكر عن طريق الفم من البيجوانيدات، أصبح أول-دواء لعلاج مرض السكري من النوع 2 (T2DM) في جميع أنحاء العالم منذ استخدامه سريريًا لأول مرة في عام 1957. وتتضمن آلية عمله الأساسية ما يلي:
تثبيط إنتاج الجلوكوز الكبدي
عن طريق تثبيط مجمع السلسلة التنفسية للميتوكوندريا I، وتقليل تكوين السكر في الكبد وانهيار الجليكوجين، وخفض مستويات الجلوكوز في الدم القاعدية.
تعزيز الاستفادة الطرفية
زيادة امتصاص واستخدام الجلوكوز عن طريق العضلات والدهون والأنسجة الأخرى، وتحسين حساسية الأنسولين.
تأخير الامتصاص المعوي
تثبيط امتصاص الجلوكوز عن طريق خلايا جدار الأمعاء وتقليل تقلبات السكر في الدم بعد الأكل.
أظهرت الدراسات السريرية أن الميتفورمين يمكن أن يقلل الهيموجلوبين السكري (HbA1c) بنسبة 1% -2% دون زيادة الوزن، وقد يقلل الوزن مع تقليل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية. إن سلامته تتفوق على أدوية البيجوانيد الأخرى (مثل الفينفورمين)، كما أن حدوث الحماض اللبني ينخفض بشكل كبير.
حدود الاستعدادات العادية
تحتوي أقراص الميتفورمين التقليدية على المشكلات التالية:
نصف حياة-قصيرة
يبلغ نصف عمر البلازما-حوالي 4-6 ساعات، ويتطلب 2-3 جرعات يوميًا، ويؤدي ذلك إلى ضعف امتثال المريض.
تفاعلات الجهاز الهضمي
عند تناوله على معدة فارغة، يتم إطلاق الأدوية بسرعة في المعدة، مما قد يسبب آثارًا جانبية مثل الغثيان والقيء والإسهال، وتصل نسبة الإصابة بها إلى 20% -30%.
تقلبات في تركيز الدواء في الدم
يمكن أن تسبب الإدارات المتعددة تقلبات في قمم وأودية تركيز الدواء في الدم، مما قد يزيد من خطر نقص السكر في الدم (على الرغم من أن الميتفورمين لديه خطر منخفض لنقص السكر في الدم عند استخدامه بمفرده، إلا أنه يجب توخي الحذر عند دمجه مع أدوية أخرى).
من أجل حل المشكلات المذكورة أعلاه، ظهرت تقنية الإعداد للإصدار المستدام-في هذه اللحظة التاريخية. لقد أصبح نظام إطار الهلام المحب للماء هو التكنولوجيا السائدة في أقراص الميتفورمين{2}}ذات الإطلاق المستدام بسبب عملية تحضيره البسيطة، والتكلفة المنخفضة، وثبات إطلاق الدواء ومزايا أخرى.
المبدأ الفني لنظام إطار هلام ماء
جوهر نظام إطار الهلام المحب للماء هو البوليمر المحب للماء، الذي يرطب بعد مواجهة الماء لتشكيل طبقة هلامية سميكة، ويتحكم في إطلاق الدواء من خلال آليات الانتشار والذوبان. تشمل مواد الهيكل العظمي الشائعة ما يلي:
هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز (HPMC): المادة الأكثر استخدامًا، درجة اللزوجة الخاصة به (مثل K4M، K15M، K100M) تؤثر على معدل إطلاق الدواء. يشكل HPMC ذو اللزوجة العالية طبقة هلامية أكثر كثافة ويطلق الأدوية بشكل أبطأ.
أكسيد البولي إيثيلين (PEO): مع نطاق واسع من الوزن الجزيئي (100000 إلى 7 مليون)، يعتبر PEO ذو الوزن الجزيئي العالي مناسبًا للتركيبات طويلة المفعول-.
ألجينات الصوديوم: عديد السكاريد الطبيعي، مع توافق حيوي جيد، غالبًا ما يرتبط-بأيونات الكالسيوم لتعزيز قوة الجل.
كربومير: بوليمر أكريليك-مترابط بشكل متقاطع، والذي يشكل هلامًا عالي اللزوجة بعد امتصاص الماء، وهو مناسب للأدوية ذات الجرعات المنخفضة-.
آلية إطلاق الدواء
يمكن تقسيم عملية إطلاق الدواء لأقراص المصفوفة الهلامية المحبة للماء إلى ثلاث مراحل: مرحلة الترطيب: بعد ملامسة القرص للسائل الهضمي، يمتص سطح المادة الهيكلية الماء لتكوين طبقة هلامية.
مرحلة الانتشار: ينتشر الدواء عبر طبقة الهلام إلى الوسط الخارجي، ويعتمد معدل إطلاق الدواء على سمك طبقة الهلام ومعامل انتشار الدواء في الجل. مرحلة الذوبان: مع الترطيب المستمر لطبقة الهلام، تذوب المادة الهيكلية تدريجيًا، وينتشر الدواء ويتحرر عبر المسام. يتأثر معدل الذوبان بخصائص المواد وقيمة الرقم الهيدروجيني والإنزيمات.
يتأثر معدل إطلاق الدواء بالعوامل التالية:
تشمل خصائص المواد الهيكلية اللزوجة، والوزن الجزيئي، ودرجة الاستبدال (مثل نسبة مجموعات الهيدروكسي بروبيل والميثوكسي في HPMC). خصائص الدواء: الذوبان، وحجم الجسيمات، والتفاعل مع المواد الهيكلية. عوامل الوصفة الطبية: جرعة المواد الهيكلية، ونوع السواغات (مثل عوامل تشكيل المسام، والكهارل).
عوامل العملية: طريقة التحبيب، ضغط القرص، صلابة القرص.
نموذج التحكم المزدوج لآلية إطلاق الدواء
مرحلة التحكم في الانتشار (0-4h): ينتشر الدواء عبر مسام الطبقة الهلامية، وهو ما يتوافق مع معادلة هيغوتشي: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
المعلمات النموذجية: معامل الانتشار D=1.2 × 10 ⁻⁶ سم ²/s، المسامية ε=0.35
مرحلة التحكم في الذوبان (4-12 ساعة): يرتبط معدل ذوبان سطح الهيكل العظمي بتحلل البوليمر، بعد حركية الترتيب الصفري، مع معدل ذوبان ثابت k=0.08 mg/cm ² · h (في محلول منظم بدرجة حموضة 6.8)
التحكم في نقطة التحول ذات المرحلة المزدوجة: عن طريق ضبط نسبة HPMC إلى عوامل تشكيل المسام (مثل اللاكتوز) (عادة 3:1-5:1)، يتم تحقيق انتقال سلس من الانتشار إلى الذوبان.
التقنيات الرئيسية لمصفوفة هلام الميتفورمين هيدروكلوريد المحبة للماء-أقراص الإطلاق المستمر
استراتيجية تحسين الوصفة الطبية
مصفوفة اختيار المواد الهيكلية
| خصائص المخدرات | المواد الموصى بها | خصائص منحنى إطلاق الدواء |
| High solubility (>100 ملغ/مل) | HPMC K100M + كاربوبول | إطلاق مستمر لمدة 12 ساعة، نسبة الذروة إلى الوادي<2 |
| ذوبان متوسط (10-100 ملجم/مل) | HPMC K4M + بولي فينيل بيروليدون | إطلاق فعال لمدة 8 ساعات، تأثير إطلاق انفجاري<15% |
| ذوبان منخفض (<10mg/mL) | ألجينات الصوديوم + كربونات الكالسيوم | يتطلب استخدام المواد الخافضة للتوتر السطحي (مثل SLS 2%) |
نسبة المواد المساعدة الوظيفية
محسن جل
عندما يكون محتوى CMC Na 5%، تزيد قوة الجل بنسبة 60%.
عامل عائم
عندما تكون نسبة HPMC K4M إلى راتينج الأكريليك IV هي 2:1، يصل وقت الاستبقاء العائم إلى 8 ساعات
زيوت التشحيم
إذا تجاوزت كمية ستيرات المغنيسيوم 0.8%، فسوف تنكسر طبقة الجل
عملية التحضير
(1) طريقة التحبيب الرطب والضغط
وهذه هي طريقة التحضير الأكثر استخدامًا، وتتم بالخطوات التالية:
الخلط: نخل وخلط الميتفورمين، مادة الهيكل العظمي، عامل تشكيل المسام، إلخ.
التحبيب: أضف عامل ترطيب (مثل 60% -95% إيثانول) لتصنيع مادة ناعمة ومنخل وتحبيب.
التجفيف: يتم تجفيف الجزيئات الرطبة عند درجة حرارة 40-60 درجة حتى يصبح محتوى الرطوبة أقل من أو يساوي 3%.
الحبيبة الكاملة: يتم غربلة الحبيبات الجافة وخلطها مع مادة التشحيم.
ضغط القرص: التحكم في صلابة القرص (عادة 50-100 ن) لضمان استقرار إطلاق الدواء.
(2) طريقة الضغط المباشر
مناسب للأدوية أو السواغات الحساسة للرطوبة والحرارة ولها سيولة جيدة. اختر المواد الهيكلية التي يمكن ضغطها مباشرة في أقراص (مثل النشا المجيلتن مسبقًا والسليلوز الجريزوفولفين) والتحكم في توزيع حجم الجسيمات.
(3) التحكم في معلمات العملية
نقطة نهاية التحبيب: يؤثر توزيع حجم الجسيمات للجزيئات الرطبة على جودة ضغط الأقراص ومعدل إطلاق الدواء. قد تؤدي الحبيبات الخشنة إلى بطء ذوبان الأقراص، في حين أن الحبيبات الدقيقة يمكن أن تنتج مسحوقًا ناعمًا بسهولة، مما يؤثر على تجانس المحتوى.
درجة حرارة التجفيف ووقته: قد تؤدي درجة الحرارة المرتفعة أو التجفيف لفترة طويلة إلى تدهور مادة الهيكل العظمي أو تحلل الدواء، ويجب تحسين ظروف التجفيف.
ضغط الضغط على القرص: قد يؤدي الضغط المرتفع جدًا إلى تكثيف طبقة الهلام وبطء إطلاق الدواء؛ إذا كان الضغط منخفضًا جدًا، فلن تكون صلابة القرص كافية وسيتم كسره بسهولة.
مراقبة الجودة والتقييم
يعد الذوبان هو المؤشر الأساسي لتقييم جودة الأقراص-ذات الإصدار المستمر. عادة، يتم استخدام طريقة المجداف أو السلة، مع محلول حمض الهيدروكلوريك 0.1 مول/لتر أو محلول الفوسفات المنظم (الرقم الهيدروجيني 6.8) كوسيط، وسرعة الدوران هي 50-100 دورة في الدقيقة. يجب أن يلبي منحنى الذوبان المتطلبات التالية:
جرعة الإطلاق لمدة ساعة: أقل من أو تساوي 30% (لتجنب تأثيرات الإطلاق المفاجئ).
جرعة الإطلاق خلال 4-8 ساعات: 50% -80% (إطلاق مستمر).
جرعة الإطلاق خلال 12-24 ساعة: أكبر من أو تساوي 80% (إطلاق كامل).
تحقق من تأثير التحرر المستمر-بمقارنة المنحنيات الزمنية لتركيز الدواء في الدم للأقراص ذات التحرر المستمر- والأقراص العادية. من الناحية المثالية، يجب أن تحتوي أقراص الإطلاق المستمر- على Cmax أقل (ذروة التركيز)، وTmax أعلى (وقت الذروة)، وAUC أكثر سلاسة (منطقة أسفل المنحنى).
أظهر الاختبار المتسارع (40 درجة، 75% رطوبة نسبية) والاختبار طويل المدى (25 درجة، 60% رطوبة نسبية) أن أقراص المصفوفة الهلامية المحبة للماء قد تغير معدل إطلاق الدواء بسبب تقادم مواد المصفوفة أثناء التخزين. ولذلك، فمن الضروري اختيار مادة هيكلية مستقرة وتحسين الوصفة الطبية.
الأسئلة المتداولة
ما هو الفرق بين الميتفورمين والميتفورمين هيدروكلوريد؟
+
-
الميتفورمين مقابل الميتفورمين هيدروكلوريد: أوجه التشابه والاختلاف
يتساءل الكثير من الناس عن الفرق بين الميتفورمين والميتفورمين هيدروكلوريد، وهو أمر محير بالفعل، لكن الجواب هو أن الميتفورمين، الميتفورمين هيدروكلوريد، والميتفورمين هيدروكلوريد هم نفس الدواء بالضبط. هيدروكلوريد هو الشكل الملحي للميتفورمين والعديد من الأدوية الأخرى المتوفرة في السوق.
ما هي دواعي استخدام الميتفورمين 500 مجم؟
+
-
يستخدم دواء ميتفورمين SR 500 لعلاج مرض السكري من النوع الثاني. يحتوي على الميتفورمين الذي يعمل على تقليل كمية الجلوكوز الممتصة من الطعام وكمية الجلوكوز التي يصنعها الكبد. كما أنه يزيد من استجابة الجسم للأنسولين، وهي مادة طبيعية تتحكم في كمية الجلوكوز في الدم.
من الذي لا ينبغي عليه تناول الميتفورمين هيدروكلوريد؟
+
-
سبق أن عانيت من رد فعل تحسسي تجاه الميتفورمين أو أي دواء آخر. لديهم مرض السكري غير المنضبط. لديك مشاكل في الكبد أو الكلى. لديك عدوى شديدة.
الوسم : حبوب ميتفورمين هيدروكلوريد، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع