1- (2،6-dichlorophenyl) -2-indolinone(ديكلوفيناك) ، مسحوق بلوري من أبيض إلى صفراء فاتح ، غير قابل للذوبان في الماء ، والمعروف باسم حمض الديكلوفيناك ، هو دواء مضاد للالتهابات غير الستيرويدية مع آثار مضادة للالتهابات ، ومزج ، ومضادة للحيوانات. سريريا ، يتم استخدامه للألم الناجم عن التهاب المفاصل الروماتويدي ، التهاب الفقار اللاصقة ، التهاب المفاصل غير الالتهابي ، التهاب المفاصل ، الروماتيزم غير المفصلي ، الالتهاب غير المفصلي ، مختلف الألم العصبي ، آلام السرطان ، ألم ما بعد التربى ، والحمى الناتجة عن التهاب مختلف. إنها سامة لبعض الحيوانات ، مثل النسور. يستخدم مسحوق Diclofenac بشكل أساسي في الكيمياء ، ولكن يتم استخدام محلول Diclofenac بشكل أساسي للحيوانات ، مثل محلول الديكلوفيناك للكلاب أو القطط عندما المرضى.
|
|
|
|
صيغة كيميائية |
C14H9CL2NO |
|
كتلة دقيقة |
277 |
|
الوزن الجزيئي |
278 |
|
m/z |
277 (100.0%), 279 (63.9%), 278 (15.1%), 281 (10.2%), 280 (9.7%), 282 (1.5%), 279 (1.1%) |
|
تحليل عنصري |
ج ، 60.46 ؛ H ، 3.26 ؛ Cl ، 25.49 ؛ ن ، 5.04 ؛ س ، 5.75 |
1- (2،6-dichlorophenyl) -2-indolinone(ديكلوفيناك) هو دواء مضاد للالتهابات غير الستيرويدية (NSAID) مع تأثيرات مسكن ومضادة للالتهابات ومضادة للحرارة. يستخدم عادة للأغراض التالية:
تسكين
يمكن استخدام ديكلوفيناك لتخفيف الألم الخفيف إلى المعتدل ، مثل الصداع والتهاب المفاصل وجع الأسنان وآلام الحيض وألم الهيكل العضلي.
01
مكافحة الالتهاب
يلعب Diclofenac دورًا مضادًا للالتهابات عن طريق تثبيط تخليق الوسطاء الالتهابي في التفاعل الالتهابي ، مثل البروستاجلاندين والكوترين. لذلك ، غالبًا ما يتم استخدامه لعلاج الأمراض والأعراض المتعلقة بالالتهاب ، مثل التهاب المفاصل ، والتهاب الفقار في Ankylsing و Gout.
02
التهاب المفاصل
يستخدم Diclofenac على نطاق واسع في أنواع مختلفة من التهاب المفاصل ، بما في ذلك التهاب المفاصل الروماتويدي ، هشاشة العظام والتهاب الفقار. يمكن أن يقلل من الألم والتورم والتصلب ، ويحسن وظيفة المفصل.
03
مضاد للحرارة
يمكن استخدام ديكلوفيناك للعلاج المضاد للحرارة في المرضى الذين يعانون من أعراض الحمى.
04
النقرس الحاد
يمكن استخدام Diclofenac للعلاج المسكنة ومضادة للالتهابات أثناء هجمات النقرس الحادة.
05
السيطرة على الألم بعد العملية الجراحية
يمكن استخدام ديكلوفيناك كمسكنات ما بعد الجراحة لتخفيف الألم الناجم عن الصدمة الجراحية.
06
تطبيقات الأسنان
في مجال طب الأسنان ، يستخدم الديكلوفيناك عادة لعلاج آلام الأسنان وآلام ما بعد الجراحة ، وكذلك لتخفيف الالتهاب وعدم الراحة الناتجة أثناء استخراج الأسنان أو علاج قناة الجذر.
07
استخدامات أخرى
يستخدم ديكلوفيناك أيضًا لعلاج بعض الأمراض والأعراض الأخرى ، مثل الصداع النصفي وآلام الحيض والألم العصبي و Arthralgia.
08
1- (2،6-dichlorophenyl) -2-indolinone ، المعروف باسم ديكلوفيناك ، يتجلى بشكل أساسي في خصائصه المضادة للالتهابات بسبب آليته الدوائية ، على النحو التالي:
يمنع السيكلوكسيجيناز وليبوكسيجيناز
التأثير المثبط المزدوج: يكون للديكلوفيناك تأثير مزدوج لتثبيط الأكسدة الأكسدة الأكسدة (COX) والليبوكسيجيناز في التفاعلات الالتهابية. عندما يتم تثبيط cyclooxygenase ، يتم تقليل مستقلباتها ، البروستاجلاندينز ، بشكل كبير.
تقليل الوسطاء الالتهابيين: يقلل الحد من البروستاجلاندينات من التفاعلات الالتهابية المحلية ، وازدحام الأنسجة وتورم ، وحساسية الألم لبراديكينين ، مما يمارس آثارها المضادة للالتهابات.
01
تأثير مضاد للالتهابات
التحقق السريري: ثبت أن ديكلوفيناك له آثار جيدة مضادة للالتهابات في كل من التجارب على الحيوانات والممارسة السريرية البشرية.
تثبيط المستهدف: ديكلوفيناك لديه تثبيط أقوى بكثير من COX-2 من COX-1. نظرًا للعلاقة الوثيقة بين COX-2 والالتهاب والألم ، في حين يرتبط COX-1 بالحفاظ على الوظائف الطبيعية للمسال المعوي البشري ، يؤدي هذا التثبيط الانتقائي إلى تفاعلات ضارة معوية منخفضة نسبيًا ناتجة عن ديكلوفيناك ، أقل من الأدوية مثل الأسبرين والإندوميثين.
02
مؤشرات
التهاب المفاصل المزمن: يستخدم حمض الديكلوفيناك على نطاق واسع لعلاج تورم وألم أمراض التهاب المفاصل المزمن المختلفة ، بما في ذلك التهاب المفاصل الروماتويدي ، والتهاب المفاصل العظمي ، والتهاب الفقار المدمج ، والتهاب المفاصل ، وما إلى ذلك.
ألم الروماتيزمي الأنسجة الرخوة: تستخدم أيضًا لعلاج ألم الروماتيزم الروماتيزمي غير المتصلة ، مثل آلام الكتف ، التهاب الأجناس ، التهاب الجراب ، آلام العضلات ، إلخ.
الألم الحاد: ديكلوفيناك له تأثيرات علاجية كبيرة على بعض حالات الألم الحادة ، مثل ألم ما بعد الجراحة ، تورم ، آفات ما بعد الصدمة (مثل الالتواء ، السلالات) ، عسر الطمث الأساسي ، الصداع ، وجع الأسنان ، إلخ.
03
احتياطات
تأثير الأعراض: تجدر الإشارة إلى أن الديكلوفيناك له تأثيرات أعراض بشكل أساسي ، وهي مضادة للالتهابات ، مسكن ، ومضادة للحرارة ، ولا يمكن أن تعالج السبب مباشرة. لذلك ، من الضروري علاج الأسباب الكامنة أثناء عملية التقديم في وقت واحد أثناء عملية التقديم.
ردود الفعل السلبية: على الرغم من أن التفاعلات السلبية المعوية الناجمة عن ديكلوفيناك منخفضة نسبيًا ، لا يزال هناك عدد قليل من الأشخاص الذين قد يعانون من أضرار معوية. بالإضافة إلى ذلك ، قد تكون هناك ردود فعل سلبية محتملة أخرى ، مثل ردود الفعل التحسسية ، لذلك من المهم فهم المشورة الطبية ومتابعتها تمامًا قبل الاستخدام.
04
|
|
|
باختصار ، تشمل المظاهر المحددة لـ 1- (2،6-ديكلوروفينيل) -2-أندولينون (ديكلوفيناك) في الجوانب المضادة للالتهابات بشكل أساسي آلياتها المزدوجة المتمثلة في تثبيط الوسطاء الالتهابية ، والآثار الكبيرة المضادة للالتهابات ، والمؤشرات العريضة ، والآثار الأعراض التي تحتاج إلى انتباه ، وتفاعلات رافحة محتملة.
|
|
|
نقطة الانصهار 156 - 158 درجة ، نقطة الغليان 412.0 ± 45.0 درجة مئوية (متوقعة) ، الكثافة 1.431 ± 0.06 جم / سم 3 (متوقعة) ، ظروف التخزين مختومة في درجة حرارة الغرفة ، معامل الحموضة (PKA) PKA4 (غير مؤكد) ، ملذات المياه 1.278 ملغ / لتر (30 OC) H301 ، تعليمات الوقاية P264-P270-P 301 + P 310 + P330-P405-P501 ، نقل البضائع الخطرة No . 3249 ، RTECS AG6310000 ، HazardClass 6.1 (B) ، مجموعة التعبئة III.
طريق التوليف المشترك لـ1- (2،6-dichlorophenyl) -2-indolinone(ديكلوفيناك) عادة ما يتضمن الخطوة الملتزمة التالية:
يبدأ توليف ديكلوفيناك عادة بحمض 2،6-ديكلوروبنزويك. تتضمن هذه الخطوة عادةً رد فعل حمض 2،6-dichlorobenzoic مع كمية معينة من الأنهيدريد والمذيب لتوليد الأنهيدريد المقابل.
بعد أن يخضع المركب الأولي لتفاعل amination ، يتم إنشاء 2-cyano-3-amino-4-imino-5-fluoropyridine. تتضمن هذه الخطوة عادةً استخدام كواشف الأمونيا (مثل الأمونيا أو مياه الأمونيا) والمذيبات.
والخطوة التالية هي الجمع بين 2-cyano-3-amino-4-imino-5-fluoropyridine مع-Beta Bromo ketonic ester يتفاعل لتشكيل بنية حلقة بسيطة. تتطلب هذه الخطوة عادة الظروف القلوية والمذيبات المناسبة.
رد فعل القضاء هو خطوة مهمة في تخليق ديكلوفيناك. عن طريق القضاء على رد فعل - الإزالة الجزئية لاسترات البروم وإدخال مجموعة وظيفية للكربونيل تشكل في نهاية المطاف بنية أميد ديكلوفيناك.
بعد التوليف ، عادة ما يتم تنقية المنتج الذي تم الحصول عليه من خلال خطوات التبلور والتنقية. يمكن تحقيق التبلور من خلال التحكم في المذيبات وظروف درجة الحرارة للحصول على منتجات ديكلوفيناك عالية النقاء.
1- (2،6-dichlorophenyl) -2-indolinone، والمعروفة أيضًا باسم Diclofenac ، هي مادة صيدلانية مهمة (API) مع آفاق تطبيق واسعة. كنوع من الدواء المضاد للالتهابات غير الستيرويدية (NSAID) ، يستخدم diclofenac بشكل أساسي سريريًا لتخفيف الألم ، وتقليل الالتهاب ، ويبرد. مع تقدم شيخوخة السكان العالميين وزيادة الوعي الصحي ، يستمر الطلب على المنتجات الصيدلانية عالية الجودة والعالية الأداء في النمو ، وأصبحت آفاق السوق للديكلوفيناك واسعة بشكل متزايد. فيما يلي احتمالات تطويرها:
تحليل الطلب على السوق
تعزيز شيخوخة السكان
مع تفاقم شيخوخة السكان العالميين ، فإن معدل الإصابة بالألم المزمن والتهاب المفاصل والأمراض المسنة الأخرى يزداد عاماً بعد عام. سيستمر ديكلوفيناك ، كدواء فعال لعلاج هذه الأمراض ، في النمو في الطلب في السوق. لا سيما في البلدان المتقدمة ، نظرًا لدرجة عالية من شيخوخة السكان ، فإن الطلب على المنتجات الصيدلانية مثل ديكلوفيناك أكثر إلحاحًا.
تحسين الوعي الصحي
مع تحسين مستويات المعيشة للأشخاص وتعزيز الوعي الصحي ، ينتبه المزيد والمزيد من الناس إلى حالتهم الصحية. يمكن لـ Diclofenac ، باعتباره دواءًا آمنًا وفعالًا لمكافحة الالتهابات ، أن يفي بطلب للناس لحياة عالية الجودة. لا سيما في مجالات الرياضة واللياقة ، والوقاية من الأمراض المهنية ، وما إلى ذلك ، ديكلوفيناك لديه آفاق تطبيق واسعة.
تطوير الأسواق الناشئة
تتمتع بلدان السوق الناشئة مثل الصين والهند بطلب متزايد على المنتجات الصيدلانية بسبب سكانها الكبار والتنمية الاقتصادية السريعة. إن تحسين المعايير الطبية وأنظمة أمن الرعاية الصحية في هذه البلدان سيؤدي إلى زيادة الطلب على السوق على المنتجات الصيدلانية مثل ديكلوفيناك.
تحسين التقدم التكنولوجي وتحسين عملية الإنتاج
دعم السياسة لصناعة الأدوية
قدمت الحكومات في جميع أنحاء العالم سلسلة من تدابير السياسة لدعم تطوير صناعة الأدوية من أجل حماية الصحة العامة وتحسين مستوى الأمن الطبي. تشمل هذه السياسات زيادة الدعم للبحث والتطوير الصيدلاني ، وتحسين كفاءة الموافقة على المنتجات الصيدلانية ، وتعزيز الإشراف على سوق الأدوية. ستوفر مقاييس السياسة هذه بيئة سياسية مواتية للبحث والتطوير ، وإنتاج ، ومبيعات المنتجات الصيدلانية مثل ديكلوفيناك.
حماية الملكية الفكرية
تعد حماية الملكية الفكرية أمرًا بالغ الأهمية للابتكار والتطوير في صناعة الأدوية. من خلال تعزيز حماية الملكية الفكرية ، والتكسير على المنتجات المزيفة والرائحة ، والحفاظ على أمر السوق ، فإن الحكومات في جميع أنحاء العالم ستساعد في حماية الملكية الفكرية والحقوق المشروعة ومصالح المنتجات الصيدلانية مثل ديكلوفيناك. سيساعد ذلك على تحفيز حيوية الابتكار لشركات الأدوية وتعزيز الترقية المستمرة وتحسين المنتجات الصيدلانية مثل ديكلوفيناك.
الامتثال لقواعد التجارة الدولية
مع تعميق العولمة ، يكون لقواعد التجارة الدولية تأثير كبير على تدويل صناعة الأدوية. من خلال تعزيز الامتثال والتعاون مع قواعد التجارة الدولية ، يمكن للحكومات في مختلف البلدان تعزيز تحرير وتسهيل التجارة الدولية في المنتجات الصيدلانية ، مما سيساعد على تعزيز القدرة التنافسية الدولية للمنتجات الصيدلانية مثل ديكلوفيناك.
نمط منافسة السوق والاتجاه
نمط المنافسة في السوق
في الوقت الحاضر ، فإن المشهد التنافسي لسوق ديكلوفيناك متناثر نسبيًا ، مع كل من شركات الأدوية الكبيرة الدولية والمؤسسات الصيدلانية الصغيرة والمتوسطة الحجم. هذه المؤسسات لديها بعض الاختلافات في جودة المنتج والسعر وحصة السوق والجوانب الأخرى. مع تكثيف المنافسة في السوق والطلب المتزايد على الأدوية عالية الجودة من المستهلكين ، ستصبح المنافسة في سوق ديكلوفيناك أكثر كثافة.
اتجاهات السوق
في المستقبل ، سيعرض سوق Diclofenac اتجاهات التطوير التالية: أولاً ، ستصبح المنتجات عالية الجودة والعالية الأداء الرئيسية في السوق ؛ سيؤدي بناء خطوط الإنتاج الذكية والآلية إلى تحسين كفاءة الإنتاج وجودة المنتج ؛ ثالثًا ، سيعزز تحرير التجارة الدوليين والتيسير التنمية الدولية للمنتجات الصيدلانية مثل ديكلوفيناك ؛ رابعًا ، سيصبح الطب الشخصي والطب الدقيق اتجاهات تنمية مهمة للمنتجات الصيدلانية مثل ديكلوفيناك.
الوسم : 1- (2،6-dichlorophenyl) -2-indolinone CAS 15307-86-5 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، الجملة ، الشراء ، السعر ، السائبة ، للبيع