الأمبيسيلين الصوديوم CAS 69-52-3

الأمبيسيلين الصوديوم، وهو مضاد حيوي يستخدم على نطاق واسع في المجال الطبي، وينتمي إلى فئة أدوية بيتا-، وتحديدًا مجموعة البنسلين الفرعية. وهو أحد مشتقات الأمبيسيلين، متحد مع أيونات الصوديوم لتعزيز قابليته للذوبان واستقراره. يعتبر هذا المضاد الحيوي فعالًا في المقام الأول ضد نطاق واسع من البكتيريا إيجابية الجرام- وبعض البكتيريا سالبة الجرام-، مما يجعله خيارًا علاجيًا متعدد الاستخدامات للعديد من أنواع العدوى.

تشتمل آلية العمل على تثبيط تخليق الجدار الخلوي للبطارية عن طريق الارتباط ببروتينات ربط البنسلين -المحددة (PBPs). يعطل هذا الارتباط تكوين طبقة الببتيدوغليكان، الضرورية لبنية الخلية البطاريةية وسلامتها، مما يؤدي في النهاية إلى تحلل الخلية وموت البطارية.

يتم إعطاؤه عن طريق الحقن في الوريد أو عن طريق الفم، حسب شدة العدوى وطبيعتها. يوصف عادة لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية والجهاز الهضمي والجلد والأنسجة الرخوة. ومع ذلك، يجب أن يكون استخدامه حذرًا عند المرضى الذين يعانون من حساسية البنسلين، حيث قد يحدث تفاعل متقاطع.

على الرغم من فعاليته، فإن ظهور مقاومة البكتيريا والمضادات الحيوية الأخرى من نوع بيتا لاكتام-يمثل مصدر قلق متزايد. ولذلك، ينبغي أن يسترشد استخدامه باختبارات الثقافة والحساسية لضمان العلاج المناسب وتقليل تطور المقاومة. بشكل عام، يظل أداة قيمة في ترسانة المضادات الحيوية، حيث يساهم بشكل كبير في إدارة الالتهابات البكتيرية في جميع أنحاء العالم.

الأمبيسيلين الصوديوم، باعتباره مضادًا حيويًا كلاسيكيًا من البنسلين شبه الاصطناعي واسع النطاق-، أصبح دواءً مهمًا في علاج الأمراض المعدية منذ ظهوره في ستينيات القرن الماضي بفضل آليته الفريدة المضادة للبكتيريا وقيمته التطبيقية السريرية الشاملة. اسمه الكيميائي (2S, 5R, 6R) -3,3-ثنائي ميثيل-6- [(R) -2-أمينو-2-فينيلاسيتاميد] -7-أوكسو-4-ثيو-1-أزابيسيكلو [3.2.0] ملح صوديوم حمض هيبتان-2-كربوكسيل. إنه يمارس تأثيرات مبيدة للجراثيم عن طريق تثبيط تخليق جدار الخلية البطاريةية وله نشاط كبير ضد كل من البكتيريا إيجابية الجرام وبعض البكتيريا سالبة الجرام.

آلية مضادة للجراثيم: استهداف دقيق لتركيب جدار الخلية

 

الآلية الأساسية لنشاطه المضاد للبكتيريا هي تثبيط الإنزيم الرئيسي المشارك في تخليق جدار الخلية البطارية، الببتيداز. يتكون جدار الخلية البطاريةية من الببتيدوغليكان، الذي يخضع لثلاث مراحل من التوليف: التوليف داخل الخلايا، والنقل عبر الغشاء، والارتباط المتقاطع خارج الخلية. إنه يرتبط ببروتينات ربط البنسلين (PBPs) لمنع تكوين الارتباط المتقاطع بين سلاسل الببتيدوغليكان المحفزة بواسطة ناقلة الببتيداز، مما يؤدي إلى عيوب هيكلية في جدار الخلية. تحت الضغط الأسموزي، تتوسع البكتيريا وتتحلل بسبب عدم القدرة على الحفاظ على سلامة جدار الخلية، مما يؤدي في النهاية إلى الوفاة.

 

تتيح هذه الآلية أن يكون له تأثير مبيد للجراثيم قوي على الباتيريا في مرحلة النمو والتكاثر، بينما يكون له تأثير أضعف على الباتيريا في مرحلة الخمول.

تجدر الإشارة إلى أن بنية حلقة اللاكتام - لهذه المادة يتم تحللها بسهولة وتعطيلها بواسطة - لاكتاماز الذي تنتجه الباتيريا، وبالتالي تقليل حساسيتها لسلالات إنتاج الإنزيم. سريريًا، غالبًا ما يتم توسيع الطيف المضاد للبكتيريا من خلال الجمع بين مثبطات اللاكتيز - (مثل sulbactam) أو اختيار البنسلينات المقاومة للإنزيم (مثل البنزيل بنسلين).

المؤشرات: تطبيق واسع النطاق يغطي الالتهابات الجهازية المتعددة

 

يغطي الطيف المضاد للبكتيريا-البكتيريا إيجابية الجرام (مثل المكورات العقدية الانحلالية، والالتهاب الرئوي العقدي، والمكورات العنقودية غير المنتجة للإنزيم) وبعض البكتيريا سالبة الجرام- (مثل المستدمية النزلية، والإشريكية القولونية، والمتقلبة الرائعة، والسالمونيلا، والشيجلا)، والتي تنطبق سريريًا على الأمراض المعدية التالية:

1. التهابات الجهاز التنفسي
الجهاز التنفسي العلوي: وهو فعال في علاج التهاب البلعوم والتهاب اللوزتين والتهاب الأذن الوسطى وغيرها، وخاصة الالتهابات العقدية.

 

على سبيل المثال، يمكن أن يؤدي التهاب اللوزتين الحاد الناجم عن المجموعة A - من المكورات العقدية الانحلالية إلى تقصير مسار المرض وتقليل خطر حدوث مضاعفات مثل الحمى الروماتيزمية والتهاب كبيبات الكلى عن طريق تثبيط نمو البكتيريا.

الجهاز التنفسي السفلي: يستخدم لعلاج التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي، وهو فعال بشكل خاص ضد عدوى العقدية الرئوية والمستدمية النزلية. وقد أظهرت الأبحاث أن الجمع بينالأمبيسيلين الصوديومويمكن للمضادات الحيوية الماكرولايدية أن تغطي مسببات الأمراض غير النمطية مثل الميكوبلازما والكلاميديا، وتحسين معدل الشفاء من الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع.

 

2. التهابات الجهاز البولي
وهو دواء شائع الاستخدام لعلاج التهاب المثانة والتهاب الحويضة والكلية، وهو حساس بشكل خاص لمسببات الأمراض الشائعة مثل الإشريكية القولونية والمتقلبة. تركيزه في البول مرتفع (يصل إلى 10-100 مرة تركيز الدواء في الدم)، وله ثبات قوي في البول الحمضي، مما يجعله مناسبًا لالتهابات المسالك البولية الخفيفة إلى المتوسطة. بالنسبة لالتهابات المسالك البولية المعقدة (مثل الحصوات المصاحبة والانسداد)، يعد العلاج المركب مع الأمينوغليكوزيدات أو السيفالوسبورينات من الجيل الثالث ضروريًا لتعزيز الفعالية.

3. التهابات الجهاز الهضمي
يعد التهاب الأمعاء وحمى التيفوئيد والحمى نظيرة التيفية التي تسببها السالمونيلا والشيغيلا من المؤشرات الكلاسيكية للمنتج.

 

على سبيل المثال، عند علاج عدوى السالمونيلا التيفية، يمكن تقليل خطر حدوث مضاعفات مثل نزيف الأمعاء وانثقابها عن طريق تثبيط نمو البكتيريا. بالإضافة إلى ذلك، له تأثير علاجي معين على الإسهال الشديد الناجم عن ضمة الكوليرا، ولكن يجب الانتباه إلى مكملات الشوارد لتصحيح الجفاف.

4. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة
يمكن تركيز الالتهابات الجلدية مثل الدمامل والتهاب النسيج الخلوي والحمرة التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية والمكورات العقدية المقيحة بشكل فعال من خلال التسلل المحلي. في حالات العدوى الخفيفة، يكون تناوله عن طريق الفم كافياً؛ تتطلب الالتهابات الشديدة أو العميقة إعطاءه عن طريق الوريد، بالإضافة إلى المضادات الحيوية الموضعية (مثل الموبيروسين) لتعزيز الفعالية.

 

5. التهاب مجرى الدم والتهاب الجهاز العصبي المركزي
الإنتان: يمكن استخدامه لعلاج عدوى مجرى الدم التي تسببها البكتيريا الحساسة، وخاصةً للعدوى من جنس المكورات المعوية (مثل المكورات المعوية البرازية والمكورات المعوية البرازية)، وغالبًا ما يستخدم كدواء مفضل للإنتان المعوي.
التهاب السحايا: بالنسبة لالتهاب السحايا الناجم عن المستدمية النزلية والمكورات العقدية الرئوية، يمكن علاجه من خلال حاجز الدم-الدماغي (يمكن أن يصل تركيز السائل النخاعي إلى 30% -50% من تركيز الدواء في الدم)، ولكن يجب دمجه مع الجيل الثالث-من السيفالوسبورينات (مثل سيفترياكسون) لتغطية السلالات المقاومة للأدوية.

 

6. التهابات أخرى
التهاب الشغاف: في حالة التهاب الشغاف الناجم عن المكورات العقدية المقيحة، فإن مزيج الأمينوغليكوزيدات (مثل الجنتاميسين) يمكن أن يزيد من تصفية البطارية ويقلل من خطر تكرار المرض.
التهاب القناة الصفراوية: يحتوي على نسبة عالية في الصفراء، ويمكن استخدامه لعلاج التهاب المرارة والتهاب الأقنية الصفراوية، وخاصة الالتهابات التي تسببها الإشريكية القولونية والكليبسيلا.
عدوى الجهاز التناسلي: التهاب الإحليل والتهاب عنق الرحم الناجم عن النيسرية البنية (سلالة غير منتجة للإنزيم)،الأمبيسيلين الصوديوميمكن استخدامه كدواء علاجي بديل، ولكن ينبغي الاهتمام بقضايا مقاومة الأدوية.

نظرًا للطيف الواسع المضاد للبكتيريا، فإنه يستخدم بشكل شائع في علاج الالتهابات المختلفة التي تسببها البكتيريا الحساسة، بما في ذلك التهابات الجهاز التنفسي، والتهابات الجهاز الهضمي، والتهابات المسالك البولية، والتهابات الأنسجة الرخوة، والتهاب الشغاف، والتهاب السحايا، والإنتان. ويمكن استخدامه أيضًا في حالات العدوى المختلطة التي تسببها المكورات العقدية المقيحة أو المكورات العقدية الرئوية والمكورات العنقودية الذهبية المقاومة للبنسلين-.

الوقاية من التلوث البكتيري

 

يستخدم في المقام الأول في زراعة الخلايا لمنع التلوث بواسطة البطاريات الحساسة. إنه يخلق بيئة معادية للبطارية، وبالتالي يحمي الخلايا من العدوى.

صيانة صحة الخلية

 

عن طريق تثبيط نمو البكتيريا، فإنه يساعد على الحفاظ على صحة وحيوية الخلايا المستنبتة. وهذا أمر بالغ الأهمية لتكاثر الخلايا، والتمايز، والعمليات البيولوجية الأخرى.

وهو متوافق مع وسائط زراعة الخلايا المختلفة، بما في ذلك تلك التي تحتوي على المصل أو عوامل النمو الأخرى. ومع ذلك، فمن المهم التحقق من أي تفاعلات محتملة أو عدم توافق قبل الاستخدام.

أدوية بيتا- هي فئة واسعة من المضادات الحيوية التي تتميز بوجود حلقة بيتا-بيتا لاكتام، والتي تعد ضرورية لنشاطها المضاد للبكتيريا. يعد اكتشاف المضادات الحيوية بيتا-، وخاصة البنسلين، علامة فارقة في التاريخ الطبي. منذ اكتشافه في عام 1928، أثر البنسلين تأثيرًا عميقًا على حياة الإنسان من خلال توفير العلاج للعدوى القاتلة والأمراض البكتيرية.

تم إجراء دراسة سريرية لمراقبة وتقييم فعالية المنتج مع السولباكتام في علاج الالتهاب الرئوي. أجريت تجربة عشوائية محكومة شملت 40 مريضًا تم تشخيص إصابتهم بالالتهاب الرئوي في أحد المستشفيات بين ديسمبر 2013 وديسمبر 2014. وتم تقسيم المرضى عشوائيًا إلى مجموعتين: المجموعة الضابطة ومجموعة الدراسة. تلقت مجموعة السيطرة علاج ميزلوسيللين بالصوديوم، بينما تلقته مجموعة الدراسة مع علاج سولباكتام. ثم تمت مقارنة آثار العلاج السريري للمجموعتين.

• فعالية: كانت فعالية العلاج في مجموعة الدراسة أعلى بكثير من تلك في المجموعة الضابطة. على وجه التحديد، كان المعدل الفعال الإجمالي في مجموعة الدراسة أعلى بشكل ملحوظ، مما يشير إلى أنه مع سولباكتام كان أكثر فعالية في علاج الالتهاب الرئوي.
• تخفيف الأعراض: كان الوقت اللازم لتخفيف الحمى واختفاء السعال واختفاء الخمارات الرئوية أقصر بكثير في مجموعة الدراسة مقارنة بالمجموعة الضابطة. وهذا يشير إلى أنه مع سولباكتام يمكن أن يخفف الأعراض بسرعة لدى المرضى الذين يعانون من الالتهاب الرئوي.
• الأهمية الإحصائية: كانت الاختلافات في فعالية العلاج ووقت تخفيف الأعراض بين المجموعتين ذات دلالة إحصائية (P<0.05), further confirming the clinical significance in the treatment of pneumonia.

أظهرت دراسة سريرية أن دمجه مع سولباكتام فعال في علاج الالتهاب الرئوي. يمكن أن يخفف الأعراض بسرعة ويحسن نتائج المرضى. ولذلك، فإن مثل هذا العلاج له أهمية سريرية مهمة في إدارة الالتهاب الرئوي الفيروسي.

اكتشافالأمبيسيلين الصوديوميمكن إرجاعه إلى التطور المبكر للمضادات الحيوية. بعد الاكتشاف الرائد للبنسلين على يد ألكسندر فليمنج في عام 1928، شرع العلماء في جميع أنحاء العالم في رحلة لاستكشاف وتطوير المزيد من المضادات الحيوية. تم تطوير الأمبيسلين، باعتباره أحد مشتقات البنسلين، لاحقًا من خلال تعديلات كيميائية لتعزيز خصائصه المضادة للبكتيريا وتقليل الآثار الجانبية. تم إدخاله إلى الممارسة السريرية في النصف الأخير من القرن العشرين، ليصبح حجر الزاوية في علاج الالتهابات البكتيرية المختلفة.

تعزيز مقاومة المضادات الحيوية: مع ظهور البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية-، يركز الباحثون على تعديل المنتج لمكافحة هذه البكتيريا الخارقة. ويشمل ذلك تطوير مشتقات ومجموعات جديدة مع مضادات حيوية أخرى لتوسيع نطاق نشاطها وزيادة فعاليتها.

إنتاج التكنولوجيا الحيوية: يتم بذل الجهود لتحسين الإنتاج باستخدام أساليب التكنولوجيا الحيوية. ويشمل ذلك استخدام الكائنات الحية الدقيقة المعدلة وراثيا لتعزيز الإنتاجية وخفض تكاليف الإنتاج.

تكامل تكنولوجيا النانو: إن دمج تكنولوجيا النانو معها هو مجال بحثي واعد. يمكن استخدام الجسيمات النانوية لتغليف المضاد الحيوي، وتحسين استقراره، وقابليته للذوبان، وإيصاله المستهدف إلى المواقع المصابة.

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية:-الدراسات المتعمقة حول الديناميكيات الدوائية والحركية الدوائية مستمرة لفهم آلية عملها، وامتصاصها، وتوزيعها، واستقلابها، وإفرازها في الجسم بشكل أفضل.

الوسم : الأمبيسلين الصوديوم كاس 69-52-3، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع