واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لمسحوق أناستروزول cas 120511-73-1 في الصين. مرحبًا بكم في مسحوق أناستروزول عالي الجودة بالجملة 120511-73-1 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
مسحوق اناستروزول، دواء كيميائي ذو قيمة طبية كبيرة، وله خصائص فيزيائية فريدة ويوفر أساسًا مهمًا للبحث الطبي والتطبيقات السريرية. من المظهر، فإن الأنترازول عبارة عن مسحوق بلوري أبيض أو أبيض تقريبًا له الصيغة الكيميائية CHN5 ويبلغ الوزن الجزيئي 293.366. إنه عديم الرائحة وله طعم مرير. وهو قابل للذوبان بسهولة في الأسيتونتريل أو خلات الإيثيل، مما يوفر سهولة في إذابته واستخلاصه في الأبحاث المختبرية والعمليات الصيدلانية. وفي الوقت نفسه، يذوب في الإيثانول، ولكنه غير قابل للذوبان تقريبًا في الماء. على سبيل المثال، معامل الانكسار المولي هو 90.01، وحجمه المولي (سم) ³/ قيمة المول هي 270.2، والحجم النوعي متساوي التوتر (90.2K) هو 688.7. التوتر السطحي (داين/سم) 42.1، ومعدل الاستقطاب (10 سم) ³) 35.68. وهو مثبط انتقائي قوي لأروماتيز التريازول. يمكن أن يمنع الأروماتيز المعتمد على السيتوكروم P-450، وبالتالي يمنع التخليق الحيوي للإستروجين. يعتبر هرمون الاستروجين أحد العوامل الرئيسية التي تحفز نمو خلايا سرطان الثدي، لذلك يوفر عقار أناستروزول وسيلة فعالة لعلاج سرطان الثدي عن طريق تثبيط تخليق هرمون الاستروجين. المواد الكيميائية الموجودة في هذا المختبر مخصصة للاستخدام المختبري فقط ويمنع منعا باتا استخدامها لأغراض أخرى.
|
|
|
|
الصيغة الكيميائية |
C17H19N5 |
|
الكتلة الدقيقة |
293 |
|
الوزن الجزيئي |
293 |
|
m/z |
293 (100.0%), 294 (18.4%), 294 (1.8%), 295 (1.6%) |
|
التحليل العنصري |
C, 69.60; H, 6.53; N, 23.87 |
مسحوق اناستروزولهو مثبط أروماتيز قوي وانتقائي. الغرض الأساسي منه هو علاج أنواع معينة من سرطان الثدي عن طريق تثبيط تخليق هرمون الاستروجين، ويلعب دورًا مهمًا في العلاج المساعد ومنع تكرار المرض والتطبيق الاستكشافي.
الاستخدام الأساسي: علاج سرطان الثدي بعد انقطاع الطمث
الآلية الأساسية للعمل هي تثبيط نشاط الأروماتيز ومنع تحويل الأندروجينات (مثل الأندروستينيديون) إلى هرمون الاستروجين (مثل استراديول) في الغدة الكظرية والأنسجة الدهنية. بما أن هرمون الاستروجين هو العامل الرئيسي لتحفيز نمو خلايا سرطان الثدي، فإن تقليل مستواه يمكن أن يمنع بشكل فعال تكاثر الخلايا السرطانية. هذه الآلية تجعله دواءً رئيسيًا لعلاج سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث:
علاج سرطان الثدي المتقدم
ينطبق هذا على النساء بعد انقطاع الطمث المصابات بسرطان الثدي المتقدم والذين لا يمكن السيطرة عليهم بواسطة عقار تاموكسيفين أو أي علاج آخر مضاد للإستروجين. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من سلبية مستقبلات هرمون الاستروجين، إذا كانت هناك استجابة سريرية إيجابية للتاموكسيفين، فيمكن أيضًا النظر في استخدامه. تأثيره العلاجي مهم بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي محليًا، والذي يمكن أن يطيل البقاء على قيد الحياة خاليًا من المرض -ويحسن التشخيص.
العلاج المساعد لسرطان الثدي المبكر
كدواء علاج مساعد لسرطان الثدي المبكر الإيجابي لمستقبلات هرمون الاستروجين بعد انقطاع الطمث، يمكن أن يحل محل عقار تاموكسيفين أو يمكن استخدامه بشكل تسلسلي (على سبيل المثال، يجب استخدام عقار تاموكسيفين لمدة 2-3 سنوات أولاً، ثم عقار أناستروزول). يمكن للعلاج المساعد الذي يستمر لمدة 5 سنوات أن يقلل بشكل فعال من حدوث سرطان الثدي المقابل وخطر حدوث ورم خبيث بعيد، خاصة بالنسبة للمجموعات المعرضة للخطر مثل العقدة الليمفاوية الإيجابية.
العلاج المساعد: تحسين استراتيجيات الإدارة لسرطان الثدي
وينعكس الدور المساعد في علاج سرطان الثدي في جوانب عديدة. من خلال البرامج الفردية، يتم تحسين التأثير العلاجي وتقليل الآثار الجانبية:
العلاج المساعد بعد العملية الجراحية
بعد جراحة سرطان الثدي، يمكن أن يقلل بشكل كبير من خطر تكرار المرض. بالنسبة إلى -المرضى المعرضين للخطر والذين يعانون من عقد ليمفاوية إيجابية، يمكن للعلاج المساعد أن يقلل من النقائل البعيدة والتكرار الموضعي، ويحسن معدل البقاء على قيد الحياة لمدة 5 سنوات.
استراتيجية العلاج التسلسلي
بالنسبة للمرضى الذين يستخدمون عقار تاموكسيفين في البداية كعلاج مساعد، في حالة حدوث تطور للمرض أو حدوث آثار جانبية لا تطاق، يمكنهم التحول لمواصلة العلاج باستخدام عقار أناستروزول. وقد أظهرت هذه الاستراتيجية المتسلسلة فعالية أفضل من دواء واحد في التجارب السريرية.
استكشاف العلاج المركب
يمكن استخدامه مع أدوية أخرى (مثل مثبطات وظيفة المبيض، ومثبطات CDK4/6) لتعزيز الفعالية.
على سبيل المثال، في المرضى قبل انقطاع الطمث المصابين بسرطان الثدي، يمكن للأناستروزول مع مثبطات وظيفة المبيض محاكاة حالة ما بعد انقطاع الطمث وتوسيع نطاق تطبيقه.
منع التكرار: التدخلات التي تستهدف-المجموعات السكانية شديدة الخطورة
يُظهر الإمكانات في مجال الوقاية من سرطان الثدي، وخاصةً للأشخاص-المعرضين لخطر كبير:
تعريف المجموعة السكانية-عالية الخطورة:
ويشمل ذلك المرضى الذين لديهم تاريخ وراثي عائلي، أو طفرة جينية BRCA، أو تضخم غير نمطي في الثدي، أو تاريخ سابق لسرطان الثدي. إن خطر الإصابة بسرطان الثدي لدى هؤلاء السكان أعلى بكثير من خطر الإصابة به لدى عامة السكان.
أدلة العلاج الوقائي:
تظهر التجارب السريرية أن استخدام عقار أناستروزول على المدى الطويل-يمكن أن يقلل من معدل الإصابة بسرطان الثدي لدى-المجموعات السكانية المعرضة للخطر.
على سبيل المثال، في تجربة IBIS-II، قلل عقار أناستروزول من خطر الإصابة بسرطان الثدي بنسبة 53%، وكان من الممكن السيطرة على الآثار الجانبية.
تقييم المخاطر والمنافع:
على الرغم من أن العلاج الوقائي يمكن أن يقلل من خطر المرض، فمن الضروري إجراء تقييم صارم لمخاطر وفوائد الدواء. على سبيل المثال، قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد- إلى زيادة خطر الإصابة بهشاشة العظام والكسور، لذلك من الضروري الجمع بين مراقبة كثافة العظام والإجراءات الوقائية مثل مكملات الكالسيوم وفيتامين د.
التطبيقات الاستكشافية الأخرى: توسيع حدود العلاج
بالإضافة إلى سرطان الثدي، هناك أيضًا تطبيقات استكشافية في أمراض أخرى تعتمد على الهرمونات:
سرطان البروستاتا
كدواء مضاد-للورم، يمكن علاج سرطان البروستاتا عن طريق تثبيط تخليق الأندروجين. وتشبه آليته آلية علاج سرطان الثدي، أي تثبيط نمو الورم عن طريق خفض مستويات الهرمون.
بطانة الرحم
عن طريق تثبيط تخليق هرمون الاستروجين، يمكن تخفيف أعراض التهاب بطانة الرحم مثل الألم واضطرابات الدورة الشهرية. ومع ذلك، فإن فعاليته وسلامته لا تزال بحاجة إلى مزيد من التحقق.
متلازمة المبيض المتعدد الكيسات (PCOS)
قد يحسن عقار أناستروزول وظيفة الإباضة ومؤشرات التمثيل الغذائي لدى مرضى متلازمة تكيس المبايض عن طريق تنظيم مستويات الهرمون. ومع ذلك، هناك حاليًا أبحاث محدودة حول هذا الموضوع، ويجب تقييم إمكانية تطبيقه بعناية.
هناك طريقتان شائعتان للتوليفمسحوق اناستروزول، والتي يتم وصفها بشكل منفصل:
الطريقة 1
1) а,а,а′,а′- تخليق رباعي ميثيل-5- (1H-1,2,4-تريازول-1-ييل ميثيل) -1,3-ثنائي أسيتونيتريل بنزين
أضف 25 جم من برومات الأنسترازول الوسيط و200 مل من DMF إلى زجاجة ثلاثية العنق سعة 2000 مل، وحركها في درجة حرارة الغرفة حتى تصبح صافية، وتحكم في درجة الحرارة إلى 25-30 درجة، أضف 9 جم من تريازول الصوديوم، وأكمل تفاعل التحريك، يكتشف HPLC نقطة نهاية التفاعل، ويوقف التفاعل، ويضاف 250 مل من حمض مخفف 0.2 مول/لتر و500 مل من التولوين، ويقلب إلى مراحل منفصلة، ويعالج المرحلة العضوية مرتين مع 100 مل و 100 مل من 0.2 مول / لتر من حمض الهيدروكلوريك المخفف، ودمج مرحلة الحمض المخفف، وتغسل مرة واحدة مع 200 مل من التولوين، ودمج مرحلة التولوين، وتغسل مرتين مع 300 مل و 200 مل من حمض الهيدروكلوريك 2N، ودمج الطور الحمضي، وإضافة كربونات الصوديوم إلى الطور الحمضي، وضبط الرقم الهيدروجيني إلى 6-7، ويقلب للتبلور، ويقلل إلى 0. يحضن في درجة حرارة لمدة ساعتين، يصفى ويغسل بالماء البارد للحصول على 15.2 جرام من الأنترازول الخام بوزن 60.8%؛
2) تنقية الأنترازول :
أضف 15 جم من الأنترازول الخام إلى محلول مختلط مكون من 30 مل من الأيزوبروبانول و 30 مل من الماء، يقلب ويسخن إلى 40-45 درجة ليذوب، يضاف 0.075 جم من الكربون المنشط، يزيل الكربونات لمدة 15 دقيقة، يصفى، يضاف 120 مل من الماء قطرة إلى المرشح، يقلب ويبلور، يبرد إلى 0 درجة، يحرك ويحضن لمدة ساعتين، يصفى ويغسل بالماء البارد للحصول على 14.3 جرام من أناترازول بوزن 95.3%.
الطريقة 2
1) أضف 5- برومو ميثيل بالتتابع إلى المفاعل الزجاجي - تم تقليب وتسخين 30 جم من 4-أمينو-1,2,4-ترايازول و80 مل من أسيتونيتريل وتسخينها للارتجاع. وبعد 12 ساعة من التفاعل، تم تبريدها وتبلورها عند درجة 0 لمدة 8 ساعات. قم بالتصفية والتجفيف للحصول على متوسط I35.58g بإنتاجية 93.0%؛
2) أضف 30 جم من I30g الوسيط، و225 مل من الميثانول اللامائي، و2 مل من الماء النقي، و2 جم من كبريتات النحاس إلى المفاعل الزجاجي بالتسلسل. يقلب ويضاف 24.0 جم من حمض الكبريتيك المركز قطرة قطرة. بعد التحريك، قم بالتسخين حتى يحدث الارتجاع. أضف ببطء 12.0 جم من أزيد الصوديوم، وأكمل الإضافة، واستمر في تفاعل الارتجاع لمدة ساعة واحدة. قم بتصفية محلول التفاعل وهو ساخن، وتخلص من بقايا المرشح، وقلل الضغط وركز المرشح إلى 0.5 مرة من الحجم الأصلي، ثم برده وتبلوره، وقم بتصفية المادة الصلبة، ثم اضبط الرقم الهيدروجيني للمحلول بمحلول كربونات البوتاسيوم المشبع إلى قيمة الرقم الهيدروجيني 8.0-9.0. يستخرج مرتين بمادة ثنائي كلورو ميثان 75 مل في كل مرة، وتدمج الطبقات العضوية، وتغسل الطبقات العضوية مرتين بالماء النقي 75 مل في كل مرة. قم بتجفيف كبريتات الصوديوم اللامائية، وتركيز المرشح تحت ضغط منخفض حتى لا يتقطر ثنائي كلورو ميثان، ثم قم بتبريد البقايا وتجميدها. جاف، احصل على 18.04 جرام من أناترازول الخام (شوائب مفردة أقل من 0.1%، إجمالي الشوائب أقل من 0.3%)، مع عائد 79.8%.
3) تمت إضافة 150 مل من الأيزوبروبانول و15 جم من الأنستروزول الخام إلى مفاعل زجاجي، وتم تسخينه وإرجاعه. بعد إذابة المادة الصلبة تمامًا، تمت إضافة 0.75 جم من الفحم الطبي للارتجاع وإزالة اللون لمدة ساعة واحدة. تتم إزالة الفحم الطبي عن طريق الترشيح. تم وضع المرشح عند درجة 0 وتبلور لأكثر من 48 ساعة. بعد الترشيح، تم تجفيفه تحت ضغط مخفض عند 60 درجة للحصول على 12.3 جرام من الأناستروزول المكرر بإنتاجية 82.0%. ولم يتم الكشف عن الأيزومر، ونسبة نقائه 99.84%.
أظهر عقار أناستروزول، وهو مثبط أروماتيز غير ستيرويدي، فعالية كبيرة في العلاج المساعد لسرطان الثدي. فيما يلي تحليل مفصل للأنستروزول كمعيار علاج مساعد لسرطان الثدي:
يقلل عقار أناستروزول من تحويل الأندروجين إلى هرمون الاستروجين عن طريق تثبيط نشاط الأروماتاز، وبالتالي تقليل مستوى هرمون الاستروجين. في خلايا سرطان الثدي، يعد هرمون الاستروجين أحد عوامل النمو الرئيسية، لذا فإن خفض مستوى هرمون الاستروجين يمكن أن يمنع نمو وانتشار خلايا سرطان الثدي.
ينطبق السكان:
مستقبلات هرمون الاستروجين-مريضات سرطان الثدي الإيجابيات:
نظرًا لأن الأناستروزول يمكن أن يقلل من مستوى هرمون الاستروجين، فهو مناسب بشكل خاص لمستقبلات هرمون الاستروجين -مريضات سرطان الثدي الإيجابيات.
النساء بعد انقطاع الطمث:
يستخدم أناستروزول بشكل رئيسي لعلاج سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث لأن وظيفة المبيض لدى النساء بعد انقطاع الطمث قد انخفضت ويتم تحويل هرمون الاستروجين بشكل رئيسي من الأندروجينات التي تفرزها الغدد الكظرية تحت تأثير الأروماتاز.
الفعالية والسلامة:
فعالية كبيرة:
وقد أظهرت الدراسات أن استخدام عقار أناستروزول في العلاج المساعد لسرطان الثدي يمكن أن يقلل بشكل كبير من معدل تكرار المرض ومعدل الوفيات، ويحسن معدل البقاء على قيد الحياة للمرضى.
سلامة جيدة:
الآثار الجانبية للأنستروزول قليلة نسبيًا، بما في ذلك الصداع والغثيان والتعب وما إلى ذلك، ويمكن لمعظم المرضى تحملها.
الجرعة والنظام:
معيار الجرعة الآمنة:
معيار الجرعة الآمنة للأناستروزول هو عادة 1 ملغ / يوم.
دورة العلاج الموصى بها:
بالنسبة للمرضى المصابين بسرطان الثدي-في المراحل المبكرة، فإن دورة العلاج الموصى بها هي 5 سنوات.
ومع ذلك، ينبغي تحديد مسار العلاج المحدد وفقًا للظروف المحددة للمريض وتوصيات الطبيب.
التطبيق المشترك مع Fulvestrant:
أظهرت الدراسات أن أناستروزول بالاشتراك مع المكمل (مزيل انتقائي لمستقبلات هرمون الاستروجين) يمكن أن يحسن بشكل كبير معدل البقاء على قيد الحياة للنساء بعد انقطاع الطمث المصابات بمستقبلات هرمون الاستروجين -إيجابية HER2-سرطان الثدي المتقدم السلبي. ومع ذلك، فإن مزايا هذا المزيج في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي في مرحلة مبكرة غير واضحة.
التوليفات مع عوامل العلاج الكيميائي الأخرى:
في بعض الحالات، يمكن استخدام الأناستروزول مع عوامل العلاج الكيميائي الأخرى لتحسين نتائج العلاج. ومع ذلك، يجب تنفيذ هذا التطبيق المركب تحت إشراف الطبيب لضمان السلامة والفعالية.
الأساس المنطقي لأناستروزول كمعيار للعلاج المساعد لسرطان الثدي
نتائج التجارب السريرية: أظهرت العديد من التجارب السريرية أن عقار أناستروزول يمكن أن يقلل بشكل كبير من معدل تكرار الإصابة بسرطان الثدي ومعدل الوفيات في العلاج المساعد لسرطان الثدي، كما أن سلامته جيدة.
توصية المبدأ التوجيهي:
تم إدراج عقار أناستروزول كأحد الأدوية القياسية للعلاج المساعد لسرطان الثدي في العديد من الإرشادات الرسمية (مثل إرشادات NCCN) في الداخل والخارج.
ومن خلال{0}الأبحاث المتعمقة حول التسبب في سرطان الثدي وعلاجه، سيكون لاستخدام عقار الأنستروزول في العلاج المساعد لسرطان الثدي آفاقًا أوسع. في المستقبل، من المتوقع أن يحقق عقار أناستروزول اختراقات أكبر في الجوانب التالية:
من خلال الاختبارات الجينية وتحليل العلامات الحيوية، تزويد المرضى بخطط علاجية فردية أكثر دقة.
الجمع بين التطبيق والأدوية أو العلاجات الأخرى (مثل العلاج المناعي والعلاج الموجه وما إلى ذلك) من أجل تحسين الفعالية العلاجية ومعدل البقاء على قيد الحياة للمرضى.
استنادا إلى آلية عمل أناستروزول، لتطوير جيل جديد من مثبطات الهرمونات مع أكثر كفاءة وأكثر أمانا.
باختصار، أصبح عقار الأنستروزول أحد الأدوية المهمة في العلاج المساعد لسرطان الثدي، وله مزايا كبيرة في تقليل معدل تكرار المرض ومعدل الوفيات، وتحسين معدل بقاء المرضى على قيد الحياة. في المستقبل، ومع تعميق البحث والتقدم التكنولوجي المستمر، سيكون احتمال تطبيق عقار الأنستروزول في علاج سرطان الثدي أوسع.
التعليمات
ماذا يفعل عقار الأنستروزول بجسمك؟
أناستروزول هو مثبط للأروماتيز يعمل عن طريق حجب إنزيم الأروماتيز، مما يؤدي إلى خفض مستويات هرمون الاستروجين بشكل ملحوظ لدى النساء بعد انقطاع الطمث لإبطاء أو إيقاف نمو هرمون -مستقبل-سرطان الثدي الإيجابي، ولكن تقليل هرمون الاستروجين يمكن أن يؤدي إلى آثار جانبية مثل الهبات الساخنة، وآلام المفاصل، وترقق العظام (هشاشة العظام)، وتغيرات المزاج، وجفاف المهبل، مما يؤثر على الطاقة والرفاهية البدنية-.
ما هو الجانب المظلم من عقار اناستروزول؟
اناستروزوليمكن أن يجعل عظامك أضعف وهناك خطر متزايد للإصابة بهشاشة العظام أو إصابات العظام. اطلب من طبيبك النصيحة إذا كنت تعاني من هذا التأثير الجانبي. قد يقترح طبيبك استخدام كريم الستيرويد أو تناول مضادات الهيستامين. يمكنك شرائها من الصيدلية بدون وصفة طبية.
ما الذي يجب تجنبه عند تناول عقار أناستروزول؟
عند تناول عقار أناستروزول، يجب عليك تجنب المنتجات التي تحتوي على هرمون الاستروجين-مثل العلاج التعويضي بالهرمونات، والعلاجات الهرمونية الأخرى، وبعض المكملات الغذائية (مثل الصويا وبذور الكتان) والكحول، لأنها يمكن أن تقلل من فعالية الدواء، مع الابتعاد أيضًا عن الأطعمة الدهنية والحارة والسكرية التي تؤدي إلى تفاقم الآثار الجانبية مثل الغثيان وآلام المفاصل، وناقش دائمًا الأدوية أو العلاجات الجديدة مع طبيبك.
هل عقار الأناستروزول هو شكل من أشكال العلاج الكيميائي؟
لا، عقار أناستروزول (Arimidex) ليس دواءً تقليديًا للعلاج الكيميائي؛ إنه علاج هرموني (على وجه التحديد مثبط للأروماتيز) يعمل عن طريق خفض مستويات هرمون الاستروجين لوقف نمو سرطان الثدي-الحساس للهرمونات، بدلاً من قتل الخلايا سريعة الانقسام مثل العلاج الكيميائي. إنه علاج نظامي، يُستخدم غالبًا بعد الجراحة، لمنع تكرار المرض لدى النساء بعد انقطاع الطمث المصابات بسرطان إيجابي الهرمونات-المستقبلات-، ويمكن استخدامه أيضًا للوقاية أو لدى الرجال المصابين بسرطان الثدي.
ماذا يفعل عقار أناستروزول لعقلك؟
لقد وجدنا أن النساء المصابات بسرطان الثدي اللاتي تلقين العلاج بالأناستروزول من ذوي الخبرةضعف التعلم اللفظي والبصري والذاكرةمن النساء المصابات بسرطان الثدي اللاتي تناولن عقار تاموكسيفين. قد تكون هذه النتائج مرتبطة بالتغيرات في مستويات هرمون الاستروجين التي تعاني منها النساء اللاتي يتلقين هذا العلاج.
هل سيزيدك عقار الأناستروزول من الوزن؟
نعم، يمكن أن يسبب عقار أناستروزول (أريميدكس) زيادة في الوزن، غالبًا كأثر جانبي تم الإبلاغ عنه، على الرغم من أن الدراسات تشير إلى أن العديد من النساء يتمتعن بوزن ثابت، مع زيادة بعضهن، لكن الزيادة الكبيرة (أكثر من 11 رطلاً) أقل شيوعًا؛ غالبًا ما تُلاحظ تغيرات الوزن في السنة الأولى، وتتأثر بانقطاع الطمث ونمط الحياة، وقد تنطوي على زيادة الدهون في الجسم على الرغم من ثبات الوزن.
الوسم : مسحوق أناستروزول cas 120511-73-1، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع