واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لمسحوق سترات السيلدينافيل cas 171599-83-0 في الصين. مرحبًا بكم في مسحوق سترات السيلدينافيل عالي الجودة بالجملة 171599-83-0 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
مسحوق سترات السيلدينافيل، المعروف أيضًا باسم سترات السيلدينافيل، له الصيغة الجزيئية C28H38N6O11S، ويبلغ الوزن الجزيئي 666.700، وCAS 171599-83-0. إنه مسحوق بلوري أبيض أو أبيض تقريبًا ذو درجة نقاء عالية للغاية. تبلغ الكثافة حوالي 1.445 جم/سم 3 (توجد أيضًا بيانات تبلغ 1.447 جم/سم 3) ³)، قيمة الكثافة هذه مرتفعة نسبيًا، مما يشير إلى قوى بين الجزيئات قوية وترتيب جزيئي محكم. هذه الخاصية لها تأثير معين على قابلية الذوبان والإطلاق الدوائي للأدوية. من حيث السلامة، فهو مصنف على أنه رمز بضائع خطرة Xi، مما يعني أنه يجب الانتباه إلى احتمالية تهيجه وتسببه في التآكل عند استخدامه. بالإضافة إلى ذلك، تعد القابلية للذوبان في الماء أيضًا خاصية فيزيائية مهمة تحدد امتصاص الأدوية وتوزيعها في الجسم.
|
|
|
|
الصيغة الكيميائية |
C28H38N6O11S |
|
الكتلة الدقيقة |
666 |
|
الوزن الجزيئي |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
التحليل العنصري |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
أصبحت سيترات السيلدينافيل (الاسم التجاري فياجرا)، كأول مثبط للفوسفوديستراز 5 (PDE5) معتمد في العالم، دواءً أساسيًا لعلاج ضعف الانتصاب لدى الذكور (ED) منذ إطلاقه في عام 1998. تتضمن آلية عمله تثبيط نشاط إنزيم PDE5، مما يقلل من تحلل غوانوزين أحادي الفوسفات الحلقي (cGMP)، ويعزز استرخاء العضلات الملساء في الجسم الكهفي. القضيب، مما يزيد من تدفق الدم المحلي، وبالتالي يساعد المرضى على تحقيق الانتصاب والحفاظ عليه. بالإضافة إلى علاج الضعف الجنسي، أظهر هذا الدواء أيضًا فعالية كبيرة في مجالات ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي، وحماية القلب والأوعية الدموية، واضطرابات نفسية محددة.
1. علاج الضعف الجنسي العضوي
بالنسبة للضعف الجنسي العضوي الناجم عن الأمراض المزمنة مثل مرض السكري وارتفاع ضغط الدم وتصلب الشرايين، أصبحت سترات السيلدينافيل هي خطة العلاج الأولى-من خلال تحسين تدفق الدم بشكل مباشر في الجسم الكهفي للقضيب. أظهرت الدراسة أنه بين مرضى الضعف الجنسي المصابين بداء السكري، فإن 50 ملغ يمكن أن تجعل 63% من المرضى يحققون اتصالًا جنسيًا ناجحًا، وهو أعلى بكثير من 25% من مجموعة الدواء الوهمي. لا تتأثر فعاليته بمستويات التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم، ولكن يجب الانتباه إلى خطر انخفاض ضغط الدم عند استخدامه مع الأدوية الخافضة للضغط.
2. التدخل في الضعف الجنسي النفسي
بالنسبة لمرضى الضعف الجنسي الناجم عن عوامل نفسية مثل القلق والاكتئاب، يمكن للأدوية كسر الحلقة المفرغة لـ "فشل القلق" عن طريق تحسين الوظيفة الفسيولوجية بسرعة.
أظهرت تجربة - مزدوجة التعمية شملت 120 مريضًا يعانون من ضعف الانتصاب النفسي أنه بعد 8 أسابيع من الاستخدام المتواصل لـ 50 ملغ من السيلدينافيل، زادت درجات الثقة الجنسية لدى المرضى بنسبة 42% وزاد رضا الشريك بنسبة 38%. هذا التحسين المزدوج لعلم وظائف الأعضاء وعلم النفس يجعله جزءًا مهمًا من العلاج الشامل للضعف الجنسي النفسي.
3. الإدارة الشاملة للضعف الجنسي المختلط
بالنسبة للضعف الجنسي المختلط مع كل من العوامل العضوية والنفسية، يمكن أن يؤدي الجمع بين الدواء مع العلاج السلوكي (مثل التدريب على التركيز الجنسي) إلى تحسين الفعالية بشكل كبير. تظهر البيانات السريرية أن درجة مؤشر وظيفة الانتصاب الدولي (IIEF) لمجموعة الدواء + العلاج السلوكي زادت بمقدار 5.2 نقطة بعد 6 أشهر، وهو أفضل من 3.8 نقطة لمجموعة الدواء فقط. تعد استراتيجية التدخل متعدد الوسائط هذه مناسبة بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من الضعف الجنسي المعتدل إلى الشديد.
1. العلاج الموجه لارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي
تمت الموافقة على جرعة عالية من سترات السيلدينافيل (20-80 ملغ / يوم) لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH)، وآلية عمله مشابهة لعلاج الضعف الجنسي: عن طريق تثبيط إنزيم PDE5 في العضلات الملساء الوعائية الرئوية، وتقليل تدهور cGMP، وتعزيز توسع الأوعية. تظهر الأبحاث أنه بعد 12 أسبوعًا من العلاج، زادت مسافة المشي لمدة 6 دقائق للمرضى بمقدار 46 مترًا، وانخفضت مقاومة الأوعية الدموية الرئوية بنسبة 22٪، وكان حدوث ردود الفعل السلبية أقل من تلك الخاصة بأدوية البروستاسيكلين التقليدية.
2. الحماية غير المباشرة لنظام القلب والأوعية الدموية
جرعة منخفضةمسحوق سترات السيلدينافيل(25 ملغ كل يوم) أظهر تأثير تحسين وظيفة بطانة الأوعية الدموية وتثبيط تكوين لوحة تصلب الشرايين في التجارب على الحيوانات.
تشير دراسة رصدية أجريت على مرضى الذبحة الصدرية المستقرة المصابين بأمراض القلب التاجية إلى أن استخدام السيلدينافيل على المدى الطويل-قد يقلل من خطر حدوث أحداث قلبية وعائية كبرى (HR=0.72، 95% CI 0.54-0.96)، ولكن لا تزال قيمته السريرية بحاجة إلى التحقق من صحتها من خلال تجارب عشوائية محكومة واسعة النطاق.
3. التطبيق الوقائي لمرض المرتفعات
في المناطق التي يزيد ارتفاعها عن 5000 متر فوق مستوى سطح البحر، يمكن أن يمنع السيلدينافيل -الوذمة الرئوية على ارتفاعات عالية عن طريق تحسين الدورة الدموية الرئوية. أظهرت دراسة أجريت على متسلقي الجبال أن الاستخدام الوقائي لـ 50 ملغ من السيلدينافيل قلل من حدوث الوذمة الرئوية في المرتفعات العالية من 12٪ إلى 3٪، دون زيادة خطر الإصابة بداء الجبال الحاد. قد تكون هذه الآلية مرتبطة بتقليل ضغط الشريان الرئوي وتحسين الأوكسجين.
1. إعادة تأهيل الوظيفة الجنسية للمرضى الذين يعانون من إصابة النخاع الشوكي
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الضعف الجنسي العصبي بعد إصابة النخاع الشوكي، فإن السيلدينافيل مع العلاج التحفيزي باهتزاز القضيب يمكن أن يحسن بشكل كبير معدل نجاح الانتصاب. أظهرت تجربة شملت 45 مريضًا أن معدل نجاح الانتصاب في مجموعة العلاج المركب كان 67% بعد 6 أشهر، وهو أعلى من معدل النجاح البالغ 40% في مجموعة الدواء وحدها. توفر استراتيجية التدخل متعدد الوسائط هذه أفكارًا جديدة لإعادة التأهيل الجنسي لمرضى إصابات النخاع الشوكي.
2. العلاج المساعد لحماية الوظيفة الجنسية بعد العملية الجراحية
بعد استئصال البروستاتا الجذري، يمكن أن يعزز السيلدينافيل تجديد الحزم الوعائية العصبية من خلال التدخل المبكر (يبدأ بعد أسبوعين من الجراحة).
أظهرت الأبحاث أن المرضى الذين يستخدمون السيلدينافيل بعد 6 أشهر من الجراحة لديهم معدل أعلى بنسبة 28% لاستعادة وظيفة الانتصاب مقارنة بالمجموعة الضابطة (54% مقابل 26%)، ولا يؤثر ذلك على معدل السيطرة على الورم. هذا التأثير "الوقائي للأعصاب" يجعله وسيلة مهمة لإدارة الوظيفة الجنسية بعد جراحة سرطان البروستاتا.
3. العلاج الجنسي بمشاركة الشريك
تحت إشراف المعالج الجنسي، يمكن استخدام السيلدينافيل كأداة مساعدة للشركاء للمشاركة في العلاج معًا. من خلال تحسين الوظيفة الفسيولوجية للذكور، وتقليل القلق الجنسي لدى كلا الشريكين، وتعزيز السلوك الحميمي. أظهرت دراسة شملت 80 زوجًا أنه بعد 6 أشهر من العلاج جنبًا إلى جنب مع علاج دعم الشريك، زاد رضا الشريك بنسبة 35% وزاد تكرار الاتصال الجنسي بنسبة 2.1 مرة شهريًا.
توسعت سترات السيلدينافيل تدريجيًا من علاج الضعف الجنسي إلى مجالات متعددة مثل ارتفاع ضغط الدم الرئوي، وحماية القلب والأوعية الدموية، وإعادة التأهيل الجنسي. وينبع تنوع فعاليته العلاجية من التثبيط الدقيق لإنزيم PDE5، بينما يعتمد ضمان سلامة الدواء على الإدارة الصارمة لموانع الاستعمال وتعديل الجرعة الشخصية.
مسحوق سترات السيلدينافيل(المعروف أيضًا باسم الفياجرا) هو دواء شائع يستخدم لعلاج العجز الجنسي وعدم القدرة على الانتصاب. اسمه الكيميائي هو سيلدينافيل وهو مثبط لإنزيم 5 فوسفاتيز. يتضمن تركيب هذا المركب عادة خطوات متعددة، بما في ذلك الخطوات الرئيسية التالية:
1. تصنيع الجلوتارالدهيد: يتم تصنيع الجلوتارالدهيد عن طريق هدرجة m- نيتروبنزالدهيد.
2. تخليق الجلوتاريليميد: يتفاعل الجلوتارالدهيد واليوريا في الظروف الحمضية لتكوين الجلوتاريليميد.
3. تصنيع الغلوتاريل هيدرازيد: يتفاعل الغلوتاريلمين مع الأمونيا لتكوين الغلوتاريل هيدرازيد.
4. تحضير ثنائي أسيتات الغلوتاريلمين: تفاعل الغلوتاريل هيدرازيد مع أنهيدريد ثنائي الأسيتات لإنتاج ثنائي أسيتات الغلوتاريلمين.
5. تصنيع السيلدينافيل: الخطوة الأخيرة هي تفاعل ثنائي أسيتات الجلوتاريليميد مع الإيثيلينديامين (1،2-إيثيلينديامين) في بيئة قلوية لتكوين السيلدينافيل.
هذه الخطوات هي وصف موجز لطريقة تصنيع السيلدينافيل، ولكن عملية التخليق الفعلية قد تختلف بسبب عوامل مثل شركات الأدوية وبراءات الاختراع. ومن الجدير بالذكر أن تصنيع المواد الكيميائية يتطلب ظروفًا مخبرية صارمة ومعرفة مهنية، ويجب أن يتم تنفيذه بواسطة متخصصين في بيئة خاضعة للرقابة.
سيترات السيلدينافيل، المعروف أيضًا باسم سترات السيلدينافيل، هو دواء له تأثير كبير في مجال المستحضرات الصيدلانية، يستخدم بشكل رئيسي لعلاج ضعف الانتصاب لدى الذكور (ED). بعد ذلك، سنقدم مقدمة تفصيلية عن سترات السيلدينافيل من منظور الخصائص الدوائية.
أولاً
من منظور الآليات الدوائية، فإن سترات السيلدينافيل هي مثبط انتقائي لفوسفات الجوانوزين الحلقي (cGMP) من النوع 5 فوسفوديستراز (PDE5). تتضمن الآلية الفسيولوجية لانتصاب القضيب إطلاق أكسيد النيتريك (NO) في إسفنجة القضيب أثناء التحفيز الجنسي. NO ينشط guanylate cyclase، مما يؤدي إلى زيادة مستويات cGMP، مما يسبب استرخاء العضلات الملساء في الجسم الإسفنجي وامتلاء الدم. تمنع سيترات السيلدينافيل بشكل انتقائي PDE5، وتعزز مسار NO cGMP، وتزيد من مستويات cGMP، مما يؤدي إلى استرخاء العضلات الملساء للجسم الكهفي للقضيب واستجابة الانتصاب الطبيعية لدى المرضى الذين يعانون من ضعف الانتصاب للتحفيز الجنسي.
من حيث الحرائك الدوائية، من حيث الحرائك الدوائية،
يتم امتصاص سترات السيلدينافيل بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم، مع توافر حيوي مطلق يبلغ حوالي 40٪. تتناسب المعلمات الحركية الدوائية مع نطاق الجرعة الموصى به. يتم استقلاب الدواء بشكل رئيسي من خلال الكبد (مسار السيتوكروم P450 إيزوزيم 3A4)، مما يولد مستقلبًا نشطًا له خصائص مشابهة لعقار السيلدينافيل. قد تؤدي المثبطات القوية لإيزوزيم السيتوكروم P450 3A4 (CYP4503A4) مثل الإريثروميسين والكيتوكونازول والإيتراكونازول، بالإضافة إلى مثبطات السيتوكروم P450 (CYP450) غير المحددة مثل السيميتيدين مع السيلدينافيل، إلى زيادة مستويات السيلدينافيل في البلازما. يبلغ نصف عمر الطرح-للسيلدينافيل ومستقلباته حوالي 4 ساعات. عند تناول 25-100 ملجم على معدة فارغة، يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز البلازما (Cmax) البالغ 127-560 نانوجرام/مل خلال ساعة واحدة تقريبًا. عند الحد الأقصى لتركيز السيلدينافيل الكلي في البلازما، يبلغ Cmax للسيلدينافيل الحر 22 نانوجرام/مل.
من حيث مدة الفعالية
أظهرت التجارب أن فعالية سترات السيلدينافيل يمكن أن تستمر لمدة تصل إلى 4 ساعات، ولكن الاستجابة أضعف من ساعتين. وهذا يشير إلى أنه بعد تناول سترات السيلدينافيل، يمكن للمرضى الاستمتاع بفوائده لفترة طويلة نسبيًا من الزمن.
بالإضافة إلى تأثيره على وظيفة انتصاب القضيب
مسحوق سترات السيلدينافيلكما أن له خصائص دوائية معينة في استجابته لإصابة عضلة القلب. نظرًا لغياب PDE5 في أنسجة التوصيل القلبي الطبيعية أو المريضة، وخلايا عضلة القلب، والخلايا البطانية، والأنسجة اللمفاوية، فإن السيلدينافيل (مثبط PDE5) ليس له تأثير مؤثر في التقلص العضلي إيجابي ولا يمكن أن يؤثر بشكل مباشر على وظيفة انقباض عضلة القلب. في المتطوعين الذكور الأصحاء، جرعة واحدة عن طريق الفم من 100 ملغ من السيلدينافيل لم تسبب تغيرات هامة سريريا في مخطط كهربية القلب. بالإضافة إلى ذلك، فإن تأثير سترات السيلدينافيل على ضغط الدم يستحق الاهتمام أيضًا. بعد جرعة واحدة عن طريق الفم من 100 ملغ من السيلدينافيل، انخفض ضغط الدم لدى المرضى الذكور الأصحاء في وضعية الاستلقاء، ولكن لم يكن هناك فرق مقارنة بالمجموعة الثانية بعد 8 ساعات من تناول الدواء. وهذا يشير إلى أنه عند تناول جرعة معقولة، يكون تأثير سترات السيلدينافيل على ضغط الدم مؤقتًا وقابلاً للشفاء.
إن تاريخ اكتشاف سترات السيلدينافيل هو رحلة علمية مليئة بالاستكشاف والابتكار، والتي أحدثت تغييرات ثورية في صحة الإنسان. بعد ذلك، سوف نستعرض بالتفصيل عملية اكتشاف سترات السيلدينافيل.
في أوائل الثمانينيات، بدأت شركة فايزر في التركيز على البحث عن أدوية لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية والدماغية. في ذلك الوقت، اعتقد العلماء بشكل عام أن أمراض القلب والأوعية الدموية والدماغية كانت مرتبطة ببعض الإنزيمات الرئيسية في الدورة الدموية. وفي هذا السياق، أنشأت شركة فايزر فريقًا بحثيًا متخصصًا لفحص ودراسة العديد من مثبطات الإنزيمات المحتملة.
ومن بين العديد من الاتجاهات البحثية، ركز فريق البحث بشكل خاص على إنزيم يسمى فسفودايستراز 5 (PDE5). يلعب هذا الإنزيم دورًا في تنظيم توتر العضلات الملساء الوعائية في جسم الإنسان وهو ضروري لصحة الجهاز القلبي الوعائي. لقد وجد العلماء أن تثبيط نشاط PDE5 يمكن أن يعزز بشكل فعال توسع الأوعية، ويخفض ضغط الدم، ويحسن أعراض أمراض القلب والأوعية الدموية والدماغية.
ومع ذلك، في عملية البحث الأولية، لم يربط العلماء بشكل مباشر مثبطات PDE5 مع ضعف الانتصاب (ED). في الواقع، كان هدفهم الأولي هو تطوير دواء لعلاج الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم. ومع ذلك، في الدراسات السريرية المبكرة، وجد العلماء بشكل غير متوقع أن مثبط PDE5 هذا له أيضًا تأثيرات كبيرة في علاج الضعف الجنسي.
وقد أثار هذا الاكتشاف اهتماما كبيرا بين العلماء. وبدأوا في التعمق في الآلية التي يؤثر بها هذا الدواء على وظيفة الانتصاب. بعد سلسلة من التجارب والدراسات السريرية، وجد العلماء أن سيترات السيلدينافيل يمكن أن تزيد بشكل فعال من تركيز أكسيد النيتريك (NO) في إسفنجة القضيب عن طريق تثبيط نشاط PDE5، وبالتالي تعزيز تمدد الأوعية الدموية في القضيب، وزيادة تدفق الدم، وتحقيق تحسن في وظيفة الانتصاب.
في عملية اكتشاف سترات السيلدينافيل، لم يُظهر العلماء قدرة بحثية علمية متميزة وروحًا مبتكرة فحسب، بل كشفوا لنا أيضًا عن العشوائية وعدم اليقين في البحث العلمي. كان هدفهم الأولي هو تطوير دواء لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية والدماغية، ولكن في النهاية، اكتشفوا بشكل غير متوقع دواء فعال لعلاج الضعف الجنسي. إن اكتشاف هذا النوع من "خطأ يين ويانغ" لا يوفر خيارات علاجية جديدة للمرضى فحسب، بل يفتح أيضًا مسارات جديدة لتطوير المجال الطبي.
باختصار، تاريخ اكتشافمسحوق سترات السيلدينافيلهي رحلة علمية صعبة ومبتكرة. إنه لا يكشف فقط عن العشوائية وعدم اليقين في البحث العلمي، ولكنه يعرض أيضًا روح الاستكشاف والابتكار المستمر بين العلماء. في المستقبل، نعتقد أنه مع التقدم المستمر وتطور العلوم والتكنولوجيا، ستكتشف البشرية المزيد من الأدوية وطرق العلاج الثورية، مما سيقدم مساهمات أكبر لصحة الإنسان.
الوسم : مسحوق سترات السيلدينافيل cas 171599-83-0، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع