بنزهكسول هيدروكلوريد CAS 52-49-3

بنزهكسول هيدروكلوريد، الصيغة الجزيئية C20H31NO ClH،CAS 52-49-3. عادة ما يكون مسحوقاً بلورياً أبيض اللون خفيف الوزن، عديم الرائحة، ذو طعم مر قليلاً، مفيد للألم والخدر، وليس من السهل تطايره. وهو قابل للذوبان بسهولة في الميثانول أو الإيثانول أو ثلاثي كلورو الميثان، ولكنه قابل للذوبان بشكل طفيف في الماء عند 670.9 ميكروغرام / لتر (22.5 درجة مئوية). على الرغم من أن قابلية الذوبان ليست عالية، إلا أنه يمكن إذابته بالكامل في مذيبات مناسبة لتحضير تركيبات الأدوية. ثابت في درجة حرارة الغرفة وغير عرضة للتحلل الكيميائي أو التحلل. وهو دواء أولي حمضي ضعيف مع خصائص أمفيفيلية، ويتم تحميل سكسينات ميثيل بريدنيزولون بشكل نشط في الجسيمات الشحمية باستخدام تدرج Ca لحمض الأسيتيك. باختصار، يتم استخدام الجسيم الشحمي [حمض الأسيتيك Ca] - التدرج المتوسط ​​عبر الغشاء كقوة دافعة للتحميل لمسافات طويلة لعقاقير أولية GC الأمفيفيلية ضعيفة الحموضة. ما يميز هذا التدرج هو أن أيونات Ca2- التي لا تستطيع اختراق الغشاء تتجاوز حمض الأسيتيك الذي يمكنه اختراق الغشاء.

بنزهكسول هيدروكلوريد هو دواء مضاد للكولين مركزي يمنع بشكل انتقائي المسار الكوليني المميت، وينظم التوازن بين الدوبامين والأسيتيل كولين. يستخدم بشكل رئيسي لعلاج مرض باركنسون والاضطرابات الحركية ذات الصلة.

المؤشرات الأساسية: مرض ومتلازمة باركنسون

 

1. مرض باركنسون
السمة المرضية الأساسية لمرض باركنسون هي انحطاط وموت الخلايا العصبية الدوبامينية في المادة السوداء في الدماغ المتوسط، مما يؤدي إلى خلل في التوازن بين الدوبامين والأسيتيل كولين، مما يسبب أعراض مثل ارتعاش الراحة، وتيبس العضلات، وبطء الحركة. عن طريق تثبيط مستقبلات الأستيل كولين، يتم إضعاف النقل العصبي الكوليني، وبالتالي استعادة توازن الناقلات العصبية، وتحسين الارتعاشات (خاصة رعشة اليد والرأس) وتصلب العضلات، وتعزيز حركة المفاصل. على سبيل المثال، قد ينتقل المرضى من المشية البطيئة والجسم المتصلب إلى المشي بحرية بعد تناول الدواء.

 

2. متلازمة باركنسون
بما في ذلك متلازمة باركنسون الثانوية الناجمة عن التهاب الدماغ وتصلب الشرايين والأدوية وغيرها، ولها تأثير كبير على أعراض الرعاش والتصلب لشلل الرعاش التالي لالتهاب الدماغ، ويمكن استخدامها أيضًا للاضطرابات الحركية المرتبطة بالأمراض العصبية مثل مرض ويلسون ومرض هنتنغتون، من خلال تنظيم توازن الدوبامين والأسيتيل كولين لتخفيف الأعراض.

العداء الناتج عن التفاعلات خارج الهرمية-الأدوية

 

1. التفاعلات خارج الهرمية الناجمة عن الأدوية المضادة للذهان
قد تسبب الأدوية المضادة للذهان مثل الفينوثيازين (مثل الكلوربرومازين) والبوتيريل بنزين (مثل هالوبيريدول) أعراضًا مثل السلوك الخامل، واضطرابات توتر العضلات الحادة (مثل تشنجات عضلات الرقبة ولف العين)، والاضطرابات الحركية المتأخرة-. من خلال ممارسة تأثيرات مضادات الكولين، يمكن تخفيف هذه الأعراض بشكل فعال ويمكن تحسين تحمل المرضى للأدوية ذات التأثيرات العقلية.

 

على سبيل المثال، يمكن تخفيف الأعراض مثل التواء الجسم وتشنجات عضلات الوجه بعد تناول الدواء.

2. اضطرابات الحركة الناتجة عن الأدوية الأخرى
قد تسبب أدوية خفض الدم مثل Li Xue Ping تفاعلات خارج هرمية من خلال التأثير على الناقلات العصبية ويمكن استخدامها أيضًا في مثل هذه الحالات.

علاج الاضطرابات الحركية الخاصة

 

1. اضطراب في قوة العضلات
بما في ذلك اضطرابات توتر العضلات المحلية مثل التشنجات الملتوية وتشنجات الكتابة. عن طريق تثبيط انتقال العصب الكوليني المركزي، وتقليل ارتفاع قوة العضلات والتشنج، وتحسين الوضع غير الطبيعي أو الحركات المتكررة.
2. علاج مساعد للصرع والفصام
في السنوات الأخيرة، كانت هناك تقارير تفيد بأن هيدروكلوريد البنزوكسيتين يمكن استخدامه لعلاج الأعراض الإيجابية للصرع والفصام (مثل الهلوسة والأوهام)، بجرعة قصوى تبلغ 20 ملغ / يوم، ولكن هناك حاجة إلى مراقبة صارمة للتفاعلات الضارة.

الطريق الاصطناعي لبنزهكسول هيدروكلوريديمكن تحقيقها من خلال الخطوات التالية:

1. قم بإجراء تفاعل تكثيف كنوفيناجيل للبنزالدهيد والأسيتيل أسيتون للحصول على -فينيل- -أسيتون (ألفا-فينيل-بيتا-كيتوستر).

2. سوف يخضع -فينيل- - الأسيتون وهيدروكسيد الصوديوم (NaOH) لتفاعل تكثيف الأسيلوين في الإيثانول (EtOH) للحصول على - فينيل- - ألفا-فينيل-بيتا-إيثانول.

3. سوف - فينيل- -تفاعل الكلورة للبروبانول وثلاثي كلوريد الفوسفور (PCl)₃) في الكلوروفورم (CHCl₃) للحصول على 3-كلور- - فينيل- -3-كلورو-ألفا-فينيل-بيتا إيثانول.

4. أضف 3-كلور- -فينيل- -تم الحصول على بنزكسول عن طريق ألكلة Friedel-Crafts للبروبانول مع ثلاثي إيثيل أمين وكلوريد الحديديك في التولوين.

5. يتم الحصول عليه عن طريق تفاعل البنجيكسول مع حمض الهيدروكلوريك.

بشكل عام، فإن المسار الاصطناعي لهيدروكلوريد بينهكسول معقد ويتطلب خطوات تفاعل وكواشف متعددة. لذلك، يجب التحكم بشكل صارم في ظروف التفاعل وجودة الدواء في الإنتاج والاستخدام الفعليين لضمان نقاء وجودة الدواء.

باختصار، هيدروكلوريد فينيل هكسول هو جزيء دوائي له خصائص كيميائية معينة. في أبحاث الأدوية، غالبًا ما يكون من الضروري مراعاة تأثير خواصه الكيميائية على فعالية الدواء والحركية الدوائية.

تجدر الإشارة إلى أن الخواص الكيميائية لهيدروكلوريد فينيل هكسول ستتأثر بالعوامل البيئية، مثل درجة الحرارة والرطوبة والضوء وغيرها. لذلك، من الضروري تجنب الظروف البيئية المعاكسة أثناء التخزين والاستخدام.

في هذا النوع من الجسيمات الشحمية، يتم "ضخ" سكسينات ميثيل بريدنيزولون إلى الطور المائي للجسيم الشحمي القلوي قليلاً في شكله البروتوني (غير المشحون) من خلال انتشار طبقة ثنائية الدهون. هناك يفقد البروتون الخاص به، ويصبح مشحونًا سلبيًا، ويشكل ملح كالسيوم ميثيل بريدنيزولون غير قابل للذوبان، والذي يترسب في الطور المائي داخل الجسيمات الشحمية. قم بتطبيق الجسيمات الشحمية على شكل محلول عازل متساوي التوتر مثل المحلول الملحي و/أو السكروز على المرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل الروماتويدي. على نحو مفضل، يتم تطبيق الجسيمات الشحمية سكسينات ميثيل بريدنيزولون ببطء عن طريق الوريد على أحد الأوردة الكبيرة لتقليل الالتصاق والامتصاص بواسطة الخلايا البطانية. تلتصق الجسيمات الشحمية السكسينية ميثيل بريدنيزولون وترتبط بالخلايا الوحيدة المحيطة بها، والتي تبتلع الجسيمات الشحمية السكسينية الميثيل بريدنيزولون. خلال هذه العملية، يتم إطلاق سكسينات ميثيل بريدنيزولون من الجسيمات الشحمية ويقوم إلى حد ما بتنشيط مستقبل الريبوكورتيكويد. بمجرد اقتراب الخلايا الوحيدة من بيئة التهاب المفاصل الالتهابي، فإنها تمنع تنشيط الخلايا الوحيدة اللاحقة. لذلك، يتم تثبيط تمايز الخلايا الوحيدة إلى خلايا بلاعمية وخلايا متغصنة أو يميل إلى إحداث نمط ظاهري متسامح، كما تقل إمكانية هجرة الوحيدات إلى المفاصل الملتهبة.

الوسم : بنزهكسول هيدروكلوريد cas 52-49-3، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع