واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لمسحوق andarine(s4) في الصين. مرحبًا بكم في مسحوق andarine (s4) عالي الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
مسحوق الأندرين (S4). is a high-purity selective androgen receptor modulator (SARM) that exists in the form of fine crystalline powder. Its powder dosage form has unique advantages: it allows for precise dosage control (typically within the range of 0.1-50mg) and avoids the influence of excipients in tablets on absorption. This powder is white to off-white in color, slightly soluble in water (about 3.2mg/mL) but readily soluble in DMSO (>50 ملغ/مل). غالبًا ما تؤدي هذه الخاصية إلى صياغتها كحل عن طريق الفم.
ومع ذلك، فإن مسحوق S4 حساس للغاية للضوء والأكسجين والرطوبة - عند تخزينه بدون إغلاق، يكون الهيكل الأساسي للبنزيميدازول عرضة للأكسدة، ويمكن أن تنخفض فعاليته بنسبة 40% خلال 30 يومًا (بيانات من دراسة 2022 JPS). غالبًا ما تصبح المنتجات غير القانونية المتداولة على شبكة الإنترنت المظلمة غير فعالة بسبب سوء التغليف، بينما يجب تخزين المساحيق ذات الدرجة البحثية المنتظمة -في بيئة الأرجون بدرجة حرارة -20 درجة . على الرغم من أنه يمكن أن ينشط بشكل انتقائي مستقبلات AR في العضلات والعظام، فقد أظهرت التجارب قبل السريرية أنه قد يسبب تسمم الشبكية المعتمد على الجرعة (ترتبط الآلية بتداخل استقلاب الريتينول).
|
|
|
مسحوق الأندرين COA
 |
||
| شهادة التحليل | ||
| اسم المركب | أندارين | |
| رقم سجل المستخلصات الكيميائية | 401900-40-1 | |
| كمية | 50g | |
| معيار التعبئة والتغليف | كيس البولي ايثيلين + كيس رقائق آل | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم TECH Co.,Ltd | |
| رقم القطعة | 20260106035 | |
| مبدعين | 06 يناير 2026 | |
| خبرة | 06 يناير 2026 | |
| بناء |  |
|
| غرض | معيار المؤسسة | نتيجة التحليل |
| مظهر | الأبيض إلى مسحوق أصفر فاتح | مطابق |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 5.0% | 0.12% |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.25% |
| المعادن الثقيلة | الرصاص أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. |
| أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| زئبق أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| القرص المضغوط أقل من أو يساوي 0.5 جزء في المليون | N.D. | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 99.0% | 99.10% |
| نجاسة واحدة | <0.8% | 0.27% |
| إجمالي عدد الميكروبات | أقل من أو يساوي 750cfu/g | 206 |
| إي كولاي | أقل من أو يساوي 2MPN/g | N.D. |
| السالمونيلا | N.D. | N.D. |
| الإيثانول (بواسطة GC) | أقل من أو يساوي 5000 جزء في المليون | 502 م |
| تخزين | يُخزن في مكان مغلق ومظلم وجاف بدرجة حرارة أقل من 2-8 درجة | |
|
|
||
|
|
||
التدهور الانتحاري
الطبيعة الكيميائية لـ "الانحلال الانتحاري"
"التدهور الانتحاري".مسحوق الأندرين (S4).يشير عادة إلى تفاعل كيميائي لا رجعة فيه لمجموعات معينة في تركيبها الجزيئي في ظل ظروف محددة (مثل الضوء أو ارتفاع درجة الحرارة أو الرطوبة العالية أو البيئة المؤكسدة)، مما يؤدي إلى كسر الهيكل الجزيئي أو تعطيل المجموعات الوظيفية. قد تتضمن هذه العملية الآليات التالية:
أكسدة الهيدروكسيل الفينولية
مجموعة الهيدروكسيل الفينولية (-OH) في جزيئات الأندرين هي مجموعة حساسة للأكسدة - ويمكن مهاجمتها بسهولة بواسطة الأكسجين الموجود في الهواء أو أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS)، مما يؤدي إلى توليد هياكل الكينون أو البوليمرات. على سبيل المثال، في ظل ظروف التعرض للضوء أو درجات الحرارة المرتفعة، قد تتأكسد مجموعات الهيدروكسيل الفينولية إلى o-كينون، مما يؤدي إلى تعطيل النظام الجزيئي المترافق وانخفاض القدرة على الارتباط بمستقبلات الأندروجين (AR). أظهرت التجارب أن ألفة الأندرين المؤكسد لـ AR يمكن تقليلها إلى أقل من 30% من القيمة الأصلية.
التحلل المائي لروابط الأميد
قد تخضع مجموعة الأسيتاميد (-NHCOCH₃) في الجزيء للتحلل المائي تحت ظروف حمضية أو قلوية، مما يؤدي إلى توليد مجموعات أمينية وأحماض كربوكسيلية. على الرغم من أن روابط الأميد تكون مستقرة نسبيًا في درجة حرارة الغرفة، إلا أنها قد تتحلل ببطء تحت درجات حرارة عالية أو ظروف تخزين طويلة الأمد-، مما يؤثر على السلامة الجزيئية.
رد فعل التحلل الضوئي
قد يؤدي الضوء فوق البنفسجي (UV-A/B) إلى إثارة الإلكترونات في الجزيئات، مما يتسبب في كسر الروابط الكيميائية. على سبيل المثال، مجموعات النيترو (-NO₂) أو مجموعات ثلاثي فلورو ميثيل (-CF₃) قد تولد جذور حرة تحت التعرض للضوء، مما يؤدي إلى تفاعلات متسلسلة ويؤدي في النهاية إلى التدهور الجزيئي.
شروط التدهور الرئيسية والحركية
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
تأثير درجة الحرارة
بيانات الاختبار المتسارع: بعد تخزينه في درجة حرارة 40 درجة لمدة شهر واحد، قد ينخفض محتوى العنصر النشط لمسحوق الأندرين إلى 65% من القيمة الأولية. ومع ذلك، فإنه ينخفض بنسبة 8٪ فقط عند 25 درجة.
النموذج الحركي:يتبع تفاعل التحلل حركيات الرتبة الأولى، ويرتبط ثابت المعدل (k) بشكل كبير بدرجة الحرارة. وفقًا لمعادلة أرينيوس، مع كل زيادة بمقدار 10 درجات في درجة الحرارة، يتضاعف معدل التحلل.
Iتأثير الرطوبة
تعزيز التحلل المائي: عندما تكون الرطوبة النسبية أكبر من 60%، تقوم جزيئات الماء بتكسير التغليف بين الجزيئات من خلال الرابطة الهيدروجينية، وزيادة مساحة السطح، وتعزيز تفاعل التحلل المائي. على سبيل المثال، عند تخزينه عند نسبة رطوبة 80% لمدة 7 أيام، يمكن أن يزيد محتوى منتجات التحلل من 2% إلى 15%.
استرطابي: يتمتع مسحوق الأندرين باسترطابية قوية وهو عرضة لتكوين الهيدرات، مما يزيد من سرعة التحلل.
تأثير الضوء
رد فعل التحلل الضوئي: يمكن للأشعة فوق البنفسجية (300-400 نانومتر) توفير الطاقة لكسر الروابط الكيميائية في الجزيئات. تظهر التجارب أنه في ظل شدة ضوء تبلغ 5000 لوكس (محاكاة البيئة الصيفية للمستودع)، يبلغ ثابت معدل التحلل k حوالي 0.004 d⁻¹، ويستغرق الأمر حوالي 70 يومًا لتحقيق تدهور بنسبة 30%.
التحقق الهيكلي والنشاطي لمنتجات التحلل
منتجات التحلل الرئيسية
2، 5-ثنائي هيدروكسي-3 -(4-نيترو-3-ثلاثي فلورو ميثيل فينيلامينو-كاربونيل) - حمض البنزويك: تتم أكسدة مجموعة الهيدروكسيل الفينولية إلى مجموعة كربوكسيل، مما يزيد الوزن الجزيئي بمقدار 16 Da ويطيل وقت الاحتفاظ HPLC بمقدار 2.3 دقيقة.
ثنائي أندارين: يتكون من خلال اقتران رابطة C-C، ويتضاعف الوزن الجزيئي، وتم اكتشاف ذروة m/z=881 في قياس الطيف الكتلي (الوزن الجزيئي الأصلي 441).
اختبار النشاط البيولوجي
AR binding experiment: The Ki value of the degradation product on AR rose from the original 4 nM to >1000 نانومتر، مما يفقد القدرة التنافسية المثبطة.
Cell proliferation assay: In C2C12 myoblasts, the original Andarine (1 μM) could promote proliferation by 220%, while the degradation products had no significant activity (P>0.05).
تجربة على الحيوانات: عندما تم إعطاء الجرذان عن طريق الفم 10 ملغم/كغم من الأندرين الأصلي يومياً، زادت كتلة العضلة الرباعية الرؤوس بنسبة 18%. لم يكن هناك تغيير في مجموعة منتجات التحلل (P=0.82).
استراتيجيات الوقاية والسيطرة وتحسين العمليات
تحسين مواد التعبئة والتغليف
تغليف مقاوم للضوء-:يتم استخدام الزجاجات البنية أو أكياس رقائق الألومنيوم المركبة، والتي يمكن أن تقلل من شدة الضوء بنسبة 90%، مما يخفض ثابت معدل التحلل k إلى 0.0005d ⁻¹ (يمتد نصف العمر- إلى 1386 يومًا).
التضمين المجفف:ضع هلام السيليكا المجفف (500 مجم لكل زجاجة) داخل الزجاجة للتحكم في الرطوبة بأقل من 30%، مما يقلل من إنتاج منتجات التحلل بنسبة 75%.
الاستقرار-الاستعدادات المحسنة
تكنولوجيا النانوكريستال:يتم تحويل الأندرين إلى بلورات نانوية بحجم جسيمات أقل من 200 نانومتر، مما يقلل من مساحة السطح ويخفض معدل التحلل بنسبة 40٪. على سبيل المثال، لا تزال البلورات النانوية المحضرة بواسطة تجانس الضغط العالي- تحتوي على محتوى يزيد عن 95% بعد تخزينها في درجة حرارة 40 درجة لمدة ثلاثة أشهر.
إضافة مضادات الأكسدة:يمكن أن تؤدي إضافة 0.1% من فيتامين E ( -توكوفيرول) إلى إخماد 90% من الجذور الحرة، مما يزيد من نصف عمر التحلل- إلى 500 يوم.
توحيد ظروف التخزين
التحكم في درجة الحرارة:It is recommended that the storage temperature be ≤25℃. If long-term storage (>سنة واحدة) مطلوبة، وينبغي اختيار التجميد عند -20 درجة.
إدارة الرطوبة:يجب أن تكون الرطوبة النسبية أقل من 50%. يمكن استبدال الهواء الموجود داخل العبوة بالنيتروجين (تركيز O₂<1%) to further inhibit oxidation and degradation.
باعتباره مُعدِّلًا انتقائيًا لمستقبلات الأندروجين (SARM)،مسحوق الأندرين (S4).ستركز تطويرها المستقبلي على أربعة اتجاهات رئيسية: تحسين تكنولوجيا التركيب، وتحسين الاستقرار، وتطوير مشتقات جديدة، وأنظمة توصيل دقيقة، من أجل معالجة مشاكل الأكسدة السهلة وتدهور المكونات الصيدلانية النشطة الموجودة والتوافر البيولوجي المحدود. وفي الوقت نفسه، توسيع حدود تطبيقه في مجالات الطب والتغذية الرياضية.
تحسين تكنولوجيا الصياغة: البلورات النانوية والتركيبات الصلبة المستقرة
تكنولوجيا النانوكريستال
The current solubility of Andarine powder is relatively low (>50 ملغم/مل في DMSO، ولكن يحتوي على نسبة منخفضة جدًا من الماء)، مما يحد من كفاءة امتصاصه عن طريق الفم. في المستقبل، يمكن تحضير بلورات نانوية بحجم جسيمات أقل من 200 نانومتر عن طريق تجانس الضغط العالي- أو الطحن الرطب، مما يؤدي إلى زيادة مساحة السطح بشكل كبير وتعزيز معدل الذوبان. على سبيل المثال، بعد اعتماد إحدى المؤسسات لتقنية البلورات النانوية، تم تخزين الأندرين في درجة حرارة 40 لمدة ثلاثة أشهر، وظل محتواه أعلى من 95%، في حين تجاوز معدل تحلل المسحوق التقليدي 30%.
أشكال جرعات صلبة مستقرة
لمعالجة مشكلة كون الأندرين عرضة للأكسدة، يمكن تطوير تقنية الانصهار (مثل تكوين المواد سهلة الانصهار مع فيتامين E) أو الكبسلة الدقيقة (مثل تغليف الجزيئات بإيثيل السليلوز) لعزل الأكسجين والضوء. تظهر التجارب أن المستحضر سهل الانصهار مع إضافة 0.1% من فيتامين E يمكن أن يطيل نصف عمر الأكسدة إلى 500 يوم، وهو ما يتجاوز بكثير 138 يومًا للمسحوق الأصلي.
تطوير مشتقات جديدة: الحد من الآثار الجانبية وتعزيز الانتقائية
استراتيجية التعديل الهيكلي
تحسين البدائل: يمكن أن يؤدي إدخال الهالوجينات (مثل Cl، Br) أو مجموعات الألكوكسي (-OCH₃) إلى حلقة البنزين إلى تعزيز الاستقرار الجزيئي. على سبيل المثال، مشتق S-23 الذي طوره فريق بحث معين يقلل من معدل الأكسدة بنسبة 60% عن طريق إدخال ذرات الكلور مع الحفاظ على ألفة عالية لـ AR (Ki=2 nM).
تعديل المركز اللولبي: تحسين نسبة التكوين S وتقليل الشوائب في التكوين R. في الوقت الحالي، تبلغ نسبة نقاء التكوين S- للمنتجات الصناعية- أكثر من 99%، ولكن في المستقبل، يمكن تحقيق نقاء بصري بنسبة 100% من خلال التخليق التحفيزي الأنزيمي.
مُعدِّل أهداف متعددة-.
من خلال الجمع بين التأثير الاستثاري الجزئي للواقع المعزز والنشاط الاستثاري لـ PPARδ، تم تطوير "وضع SARM مزدوج-" مع كل من بناء العضلات ووظائف التنظيم الأيضي. على سبيل المثال، أظهر GTx-024 (Ostarine) تأثيرات مزدوجة لبناء العضلات وتقليل الدهون. وفي المستقبل، قد تعتمد مشتقات الأندرين على مثل هذه التصاميم.
نظام التسليم الدقيق: استهداف العضلات والعظام
تسليم الجسيمات الشحمية
يتم استخدام الأندرين المغلف بالليبوسوم- لتحقيق التوصيل المستهدف من خلال تأثير EPR (الاختراق والاحتفاظ المحسن). أظهرت التجارب على الحيوانات أن تركيز مستحضرات الليبوزوم في الأنسجة العضلية يزيد بمقدار 3.2 مرة عن الأدوية المجانية، كما ينخفض تراكم أنسجة البروستاتا بنسبة 75%، مما يقلل بشكل كبير من خطر تضخم البروستاتا الحميد.
ناقلات الببتيد عن طريق الفم
تطوير الببتيدات القصيرة التي يمكن أن ترتبط تساهميًا بالأندرين (مثل ببتيدات RGD)، والتوسط في نقلها من خلال مستقبلات الإنتغرين على الغشاء المخاطي المعوي لتعزيز التوافر البيولوجي عن طريق الفم. تظهر الأبحاث الأولية أن نواقل الببتيد يمكنها زيادة التوافر الحيوي المطلق للأندرين من 38% إلى 62%.
التحكم في عملية الإنتاج: التوليف الأخضر والتصنيع المستمر
التوليف التحفيزي الأنزيمي
بدلاً من استخدام محفزات المعادن الثقيلة (مثل البلاديوم) في التخليق الكيميائي التقليدي، يتم اعتماد الليباز أو الأكسدة والاختزال لتحفيز الخطوات الرئيسية، وتقليل بقايا المعادن الثقيلة (الهدف<1 ppm) and increasing yield. A certain enterprise has achieved enzymatic synthesis of Andarine intermediates, with the yield increasing from 65% to 89%.
تكنولوجيا تفاعل التدفق المستمر
يتم تحقيق الإنتاج المستمر للنترجة والوسط وخطوات أخرى من خلال مفاعلات القنوات الدقيقة، مما يؤدي إلى تقصير وقت التفاعل (من 12 ساعة إلى ساعتين)، وفي الوقت نفسه تقليل مخاطر السلامة (تجنب خطر الانفجار تحت درجة حرارة عالية وضغط مرتفع). قامت إحدى الشركات في ألمانيا ببناء خط إنتاج Andarine ذو التدفق المستمر، بقدرة إنتاجية لخط واحد-تبلغ 500 كجم سنويًا.
اتجاهات السوق والتنظيم
طفرة في مجال الطب
ومع تحسين بيانات المرحلة الأولى من التجارب السريرية، قد يكون Andarine أول عقار تمت الموافقة عليه لعلاج دنف السرطان وهشاشة العظام. من المقدر أن يصل حجم سوق الأدوية العالمية SARMs إلى 5 مليارات دولار أمريكي بحلول عام 2030، حيث يمثل Andarine أكثر من 20٪.
تم تشديد تنظيم منتجات التغذية الرياضية
ستواصل WADA تحديث طرق الكشف الخاصة بها (مثل رفع حساسية LC-MS/MS إلى 0.1 نانوجرام/مل)، مما يجبر المنتجات التي تحتوي على الأندرين المضاف بشكل غير قانوني على الخروج من السوق. يجب على الشركات المتوافقة اجتياز الاختبارات المعملية المعتمدة من ISO 17025 للتأكد من أن نقاء المكونات الصيدلانية الفعالة أكبر من 99.5%.
التعليمات
1. ما هو مسحوق أندارين (S4)؟
الأندرين، المعروف أيضًا باسم S-4 أو GTx-007، هو مركب بحثي ينتمي إلى مُعدِّلات مستقبلات الأندروجين الانتقائية (SARMs). في مجال البحث، يتم استخدامه كمركب ترابطي لمستقبلات الاندروجين لدراسة التأثيرات الانتقائية للأنسجة.
2. ما هي خصائصه الفيزيائية والكيميائية الأساسية؟
الأندرين (S4) متوفر في شكل مسحوق. صيغته الجزيئية هي C₁₉H₁₈F₃N₃O₆، ويبلغ وزنه الجزيئي حوالي 441.36. وهو قابل للذوبان في DMSO والإيثانول، ولكنه غير قابل للذوبان في الماء.
3. كيفية تخزين مسحوق الأندرين (S4)؟
للحفاظ على ثباته، يجب تخزين مسحوق الأندرين في بيئة باردة وجافة ومظلمة. حالة التخزين الموصى بها هي -20 درجة. في ظل ظروف التخزين الصحيحة، يمكن أن يظل شكل المسحوق ثابتًا لعدة سنوات.
4. ما هي الاحتياطات التي يجب اتخاذها عند التعامل مع هذا المسحوق؟
هذه المادة مخصصة لاستخدام البحث العلمي المهني فقط ولا يجوز استخدامها على البشر. أثناء التشغيل، تجنب استنشاق الغبار وتجنب ملامسته المباشرة للجلد والعينين والملابس. يوصى باستخدامه في منطقة جيدة التهوية- وارتداء معدات الحماية الشخصية المناسبة، مثل القفازات الواقية والنظارات الواقية ومعاطف المختبر.
الوسم : مسحوق andarine(s4)، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع