واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لـ gw0742 في الصين. مرحبًا بكم في gw0742 بالجملة عالي الجودة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
GW0742، المعروف أيضًا باسم GW610742، هو ناهض انتقائي فعال لمستقبل البيروكسيسوم المنشط - الاصطناعي /δ (PPAR /δ). رقم CAS هو 317318-84-6، والصيغة الجزيئية هي C21H17F4NO3S2، والوزن الجزيئي هو 471.49. من المظهر، عادة ما يكون هذا المنتج عبارة عن مسحوق صلب يتراوح لونه من الأبيض إلى الأصفر الفاتح. من حيث الذوبان، فهو يتمتع بقابلية ذوبان عالية نسبيًا في DMSO (ثنائي ميثيل سلفوكسيد)، مثل أكبر من أو يساوي 34 مجم / مل (72.11 مم) في DMSO، ولكنه غير قابل للذوبان تقريبًا في الماء. عند التخزين، يوصى عمومًا بإبقائه عند -20 درجة مئوية. يمكن تخزين شكل المسحوق بشكل ثابت لمدة عامين. إذا تم إذابته في مذيب وتخزينه في -80 درجة، فإن فترة الصلاحية هي سنتين. إذا تم تخزينه في -20 درجة، يجب استخدامه خلال شهر واحد قدر الإمكان.
تم تطوير هذا المنتج في الأصل بواسطة شركة GlaxoSmithKline وهو نظير لـ GW501516. بصفته منشط انتقائي للبيروكسيسوم-منشط للمستقبل δ (PPARδ)، يهدف تطويره إلى استكشاف تطبيقاته المحتملة في تنظيم عملية التمثيل الغذائي، والالتهابات، وما إلى ذلك. ومن خلال -الدراسة المتعمقة لوظيفة مستقبل PPARδ، اكتشف العلماء أن PPARδ يلعب دورًا مهمًا في العديد من العمليات الفسيولوجية مثل استقلاب الطاقة، واستقلاب الدهون، والاستجابة الالتهابية. ولذلك، فإن تطوير منبهات تستهدف هذا المستقبل له أهمية علمية كبيرة وقيمة تطبيقية محتملة.
 |
 |
GW0742 مسحوق كوا
المعلومات الأساسية
هذا المسحوق هو ناهض انتقائي فعال لتخليق مستقبل البيروكسيسوم المنشط - /δ (PPAR /δ). رقم CAS الخاص به هو 317318-84-6، والصيغة الجزيئية هي C21H17F4NO3S2، والوزن الجزيئي هو 471.49. هذا المركب له بنية كيميائية محددة. اسمه الإنجليزي الكامل هو 2-[4-[[2-[3-فلوروميثيل)فينيل]-4-ميثيل-1,3-ثيازول-5-ييل]ميثيل سلفانيل]-2-ميثيلفينوكسي] حمض الأسيتيك.
الخصائص الفيزيائية
المظهر والحالة: يظهر GW0742 عادةً كمسحوق صلب يتراوح لونه من الأبيض إلى الأصفر الفاتح.
الكثافة: حوالي 1.462 جم/سم3.
نقطة الغليان: عند 760 ملم زئبقي، تبلغ درجة الغليان حوالي 591.476 درجة.
نقطة الوميض: حوالي 311.514 درجة.
معامل الانكسار: حوالي 1.609.
الذوبان: لديه قابلية ذوبان عالية نسبيًا في DMSO (ثنائي ميثيل سلفوكسيد)، وعادةً ما تكون أكبر من 5 مجم / مل، ولكنه غير قابل للذوبان تقريبًا في الماء.
الاستقرار الكيميائي وظروف التخزين
أنها مستقرة نسبيا في ظل ظروف التخزين المناسبة. ومع ذلك، قد يتأثر استقراره بالعوامل البيئية مثل درجة الحرارة والضوء والرطوبة.
للحفاظ على ثبات ونشاط هذا المسحوق، يوصى بتخزينه في بيئة ذات درجة حرارة منخفضة- -20 درجة، بعيدًا عن الضوء والرطوبة. فترة صلاحية المسحوق يمكن أن تصل إلى سنتين. إذا تم إذابته في مذيب، يوصى بتخزينه في درجة حرارة -80 درجة واستخدامه خلال 6 أشهر. إذا تم تخزينه في -20 درجة، فمن المستحسن استخدامه خلال شهر واحد قدر الإمكان.
النشاط الكيميائي والانتقائية
PPAR /δ ناهض
هذا المنتج هو ناهض انتقائي للغاية لـ PPAR /δ. يمكنه الارتباط على وجه التحديد بمستقبل PPAR /δ، وتنشيط المستقبل وإحداث تغييرات توافقية فيه، ثم تجنيد المنشطات لتشكيل مجمعات نسخية.
الانتقائية
إن انتقائيتها لـ PPAR /δ أعلى بكثير من انتقائية PPAR و PPAR . من بينها، قيم EC50 لهذا المسحوق لـ PPARδ وPPAR وPPAR البشرية هي 1 نانومتر و1.1 ميكرومتر و2 ميكرومتر على التوالي، وله انتقائية عالية لـ PPARδ.
التفاعل الكيميائي
على الرغم من أن التفاعل الكيميائي المحدد لهذا المنتج يختلف باختلاف الظروف التجريبية، إلا أنه كمركب عضوي، يمكنه المشاركة في تفاعلات كيميائية مختلفة، مثل تفاعلات الاستبدال وتفاعلات الإضافة. ومع ذلك، في ظل ظروف التخزين والاستخدام العادية، فإنه يتمتع بثبات كيميائي عالي وليس عرضة للتفاعلات التلقائية.
GW0742(GW610742) هو منشط انتقائي للغاية لمستقبلات البيروكسيسوم - /δ (PPAR /δ) ويلعب دورًا رئيسيًا في العديد من العمليات الفسيولوجية والمرضية. فيما يلي توضيح تفصيلي لوظائف هذا المنتج في تنظيم التمثيل الغذائي، ومكافحة-الالتهاب، والحماية العصبية، وتعزيز صحة المفاصل، وغيرها من المجالات العلاجية المحتملة.
الوظيفة التنظيمية الأيضية
يعزز هذا المنتج القدرة على التحمل بشكل كبير عن طريق تنشيط مستقبل PPAR /δ. يمكن أن يزيد من عدد وكثافة الميتوكوندريا في الأنسجة العضلية. باعتبارها "مصنع الطاقة" للخلايا، تعمل الميتوكوندريا على تعزيز كفاءة التمثيل الغذائي، مما يمكّن الجسم من إنتاج المزيد من ATP أثناء التمرين وتوفير الطاقة الكافية لتقلص العضلات. لا يؤدي هذا التأثير إلى إطالة المدة القصوى للتمارين الهوائية فحسب، بل يعزز أيضًا مقاومة العضلات للتعب، مما يمكّن الرياضيين من تحمل المزيد من التدريبات المكثفة. بالإضافة إلى ذلك، يمكنه أيضًا تسريع عملية تعافي الجسم بعد التمرين. من خلال تنظيم التعبير عن الجينات المرتبطة بإصلاح العضلات وتجديدها، فإنه يقلل من التعب وألم العضلات بعد التمرين، مما يتيح للرياضيين التعافي إلى أفضل حالاتهم بسرعة أكبر لجلسة التدريب التالية.
يعمل هذا المنتج بشكل جيد للغاية في تنظيم استقلاب الدهون. يمكن أن يعزز أكسدة الأحماض الدهنية، ويزيد من كثافة الميتوكوندريا في الخلايا، ويمكّن الجسم من استخدام الدهون كمصدر للطاقة بشكل أكثر فعالية. من خلال تحويل الدهون المخزنة في الخلايا والدهون الموجودة في النظام الغذائي اليومي إلى وقود للعضلات، يمكن لهذا المنتج تسريع تحلل الدهون واستقلابها، مما يقلل بشكل كبير من محتوى الدهون في الجسم، خاصة في المناطق المعرضة لتراكم الدهون مثل الخصر. وفي الوقت نفسه، فإنه يمكن أيضا زيادة كتلة العضلات. من خلال تحفيز التعبير عن السيتوكينات المضادة للالتهابات IL-10 وTGF-mRNA، فإنه يعزز معدل تكوين العضلات، مما يمكّن العضلات من التجدد والإصلاح بسرعة أكبر بعد الإصابة. هذا التأثير المتمثل في تقليل الدهون دون فقدان العضلات يجعل له قيمة تطبيقية محتملة في مجالات اللياقة البدنية وفقدان الدهون.
يمكن لهذا المنتج أيضًا تحسين حساسية الأنسولين وله أهمية كبيرة في الوقاية من الأمراض الأيضية مثل مرض السكري وعلاجها. من خلال تنشيط مستقبل PPAR /δ، يمكن لهذا المنتج تنظيم التعبير عن الجينات المرتبطة باستقلاب الجلوكوز، وتعزيز امتصاص واستخدام الجلوكوز، وبالتالي تقليل مستويات السكر في الدم. ولا يساعد هذا التأثير على تحسين أعراض مرضى السكري فحسب، بل قد يؤدي أيضًا إلى تأخير حدوث وتطور مضاعفات مرض السكري.
وظيفة مضادة-للالتهاب
تمنع التعبير عن السيتوكينات الالتهابية
GW0742له تأثير كبير مضاد-للالتهاب ويمكن أن يمنع التعبير عن العديد من السيتوكينات المؤيدة للالتهابات. في نموذج الالتهاب الرئوي LPS-، قلل هذا المنتج بشكل كبير من مستويات البروتين وmRNA للسيتوكينات الالتهابية المؤيدة- IL-6 وIL-1 وTNF- . تلعب هذه السيتوكينات دورًا رئيسيًا في الاستجابة الالتهابية. يساعد تقليلها على تخفيف درجة الاستجابة الالتهابية وتحسين أعراض الأمراض الالتهابية.
تنظيم مسارات الإشارات الالتهابية
يتمتع هذا المنتج بتأثيرات مضادة- للالتهابات من خلال تنظيم مسارات الإشارات الالتهابية. يمكن أن يمنع زيادة فسفرة IL-1 mRNA وERK في إصابة الدماغ الناجمة عن الإشعاع -، وبالتالي تقليل الضرر الناجم عن الالتهاب في الأنسجة. علاوة على ذلك، يمكنه أيضًا منع التدهور الناجم عن البليوميسين- لـ IkB-a، وتقليل مستوى NF- kB p65 في الرئتين، وتقليل تعبير iNOS وp-ERK في الفئران التي يسببها البليوميسين. تشير هذه التأثيرات إلى أنه يلعب دورًا تنظيميًا في روابط متعددة لمسار الإشارات الالتهابية، مما يوفر أهدافًا جزيئية جديدة لعلاج الأمراض الالتهابية.
إمكانية التطبيق في مختلف الأمراض الالتهابية
واستنادًا إلى خصائصه- المضادة للالتهابات، أظهر هذا المنتج قيمة تطبيقية محتملة في علاج الأمراض الالتهابية المختلفة. على سبيل المثال، في الأمراض الالتهابية مثل أمراض المناعة الذاتية، ومرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD)، وتصلب الشرايين، قد يحسن أعراض المرض عن طريق تثبيط الاستجابات الالتهابية وتقليل تلف الأنسجة. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أيضًا استخدام هذا المنتج مع الأدوية المضادة للالتهابات-الموجودة لتعزيز التأثير العلاجي وتقليل الجرعة والآثار الجانبية للأدوية.
وظيفة الحماية العصبية
تقليل تلف الخلايا العصبية
هذا المنتج له تأثير وقائي على الخلايا العصبية ويمكن أن يقلل من تلف الخلايا العصبية وموتها. في نماذج الأمراض التنكسية العصبية، فإنه يقلل من موت الخلايا المبرمج ونخر الخلايا العصبية عن طريق تنشيط مستقبل PPAR /δ وتنظيم التعبير عن الجينات المرتبطة ببقاء الخلايا العصبية وموت الخلايا المبرمج. يساعد هذا التأثير على تأخير تطور أمراض التنكس العصبي وحماية وظيفة الجهاز العصبي.
تحسين الوظيفة العصبية
بالإضافة إلى تقليل تلف الخلايا العصبية، يمكن لهذا المنتج أيضًا تحسين وظيفة الأعصاب. يمكن أن يعزز تكوين وإعادة تشكيل المشابك العصبية وتعزيز كفاءة الاتصال والتوصيل للشبكات العصبية. في نموذج الإصابة العصبية، يمكن لهذا المنتج تسريع عملية استعادة الوظيفة العصبية وتحسين القدرات المعرفية والسلوكية للحيوانات. تشير هذه الوظائف إلى أن لها قيمة تطبيقية محتملة في مجال الحماية العصبية والإصلاح.
وظيفة تعزيز الصحة المشتركة
تقوية تكوين الغضاريف وإصلاحها
يلعب هذا المنتج دورًا مهمًا في تعزيز صحة المفاصل. يمكن أن يعزز التمايز الغضروفي للخلايا الجذعية الوسيطة المشتقة من السائل الزليلي البشري- (HSV-Mscs)، ويزيد من قدرة الخلايا الغضروفية على التكاثر والتمايز. من خلال تنشيط مستقبل PPAR /δ، ينظم هذا المنتج التعبير عن الجينات المرتبطة بتكوين الغضاريف وإصلاحها، مما يعزز تخليق وترسب مصفوفة الغضاريف. يساعد هذا التأثير على منع انحطاط المفاصل وإصلاح أنسجة الغضاريف التالفة وتحسين وظيفة المفاصل.
تخفيف التهابات وآلام المفاصل
بالإضافة إلى تعزيز تكوين الغضروف وإصلاحه، يمكن لهذا المنتج أيضًا تخفيف التهاب المفاصل وألمها. يمكن أن يمنع التعبير عن السيتوكينات المؤيدة للالتهابات في الغشاء الزليلي للمفاصل ويقلل من تسلل الخلايا الالتهابية وتنشيطها. وفي الوقت نفسه، يمكن لهذا المنتج أيضًا تعزيز إنتاج السيتوكينات-المضادة للالتهابات، وتنظيم البيئة المناعية الدقيقة للمفاصل، وتخفيف التهاب المفاصل وألمها. هذه الوظائف تجعل هذا المنتج له قيمة تطبيقية محتملة في علاج أمراض المفاصل مثل هشاشة العظام.
إمكانية العلاج المشترك لالتهاب المفاصل العظمي
أظهرت الدراسات أن هذا المنتج مع HSC-Mscs في علاج التهاب المفاصل العظمي قد يكون له تأثير أفضل. يحتوي Hsv-mscs على إمكانات تمايز متعددة الاتجاهات ووظائف تعديل مناعية، ويمكن أن يعزز إصلاح الغضروف ويقلل الالتهاب. يمكن لهذا المنتج أن يعزز قدرة التمايز الغضروفي والتأثير المضاد للالتهاب- لـ HSV-Mscs. الاستخدام المشترك للاثنين قد ينتج عنه تأثير تآزري ويحسن التأثير العلاجي. يقدم هذا الاكتشاف أفكارًا وطرقًا جديدة لعلاج هشاشة العظام.
وظائف علاجية محتملة أخرى
حماية القلب والأوعية الدموية
يُظهر هذا المنتج أيضًا إمكانية حماية القلب والأوعية الدموية. يمكنه تنظيم استقلاب الدهون واستقلاب الطاقة، وخفض مستويات الدهون في الدم، وتقليل خطر الإصابة بتصلب الشرايين. وفي الوقت نفسه، يمكن لهذا المنتج أيضًا أن يمنع تكاثر وهجرة خلايا العضلات الملساء الوعائية، ويخفف من التهاب الأوعية الدموية وتلفها. تساعد هذه الوظائف على حماية صحة الجهاز القلبي الوعائي ومنع حدوث أمراض القلب والأوعية الدموية.
تأثير مضاد-للورم
أظهرت الدراسات الحديثة أن هذا المنتج قد يكون له تأثيرات معينة مضادة للورم-. يمكن أن يمنع تكاثر الخلايا السرطانية وقدرة غزوها عن طريق تنظيم عملية التمثيل الغذائي ومسارات الإشارة. وفي الوقت نفسه، يمكن لهذا المنتج أيضًا تعزيز الوظيفة المناعية للجسم وتعزيز موت الخلايا المبرمج وإزالة الخلايا السرطانية. ومع ذلك، في الوقت الحاضر، هناك عدد قليل نسبيًا من الدراسات حول تأثيره المضاد للورم-، وهناك حاجة إلى مزيد من التجارب والدراسات السريرية للتحقق من فعاليته وسلامته.
التطبيقات المحتملة الأخرى
بالإضافة إلى الوظائف المذكورة أعلاه، قد يكون لهذا المنتج أيضًا قيمة تطبيقية محتملة في مجالات أخرى. على سبيل المثال، في علاج الأمراض الأيضية مثل متلازمة التمثيل الغذائي والسمنة والسكري،GW0742قد يحسن أعراض المرض عن طريق تنظيم استقلاب الدهون واستقلاب الطاقة. بالإضافة إلى ذلك، في مجالات مثل الأمراض العصبية وأمراض الجهاز المناعي، قد يلعب هذا المنتج أيضًا دورًا علاجيًا معينًا.
الوسم : gw0742، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع