مسحوق Laxogenin، المعروف كيميائيًا باسم 5 - hydroxy laxogenin ، يحتوي على عدد CAS من 1177-71-5 ، صيغة جزيئية من c₂₇h₄₂o₄ ، والوزن الجزيئي من 430.62. أنها تنتمي إلى سبيروستيرول مركانات وتشبه الهيكليا من قبل الحواس والحيوانات ، ولكنها لا هي {
يتم استخراج laxogenin بشكل رئيسي من النباتات التالية:
Smilax Scobinicaulis:مادة طبية صينية تقليدية ، لها أنشطة مضادة للالتهابات ومضادة للأكسدة .
نباتات Smilax الأخرى:مثل smilax glabra ، إلخ . يتم توزيع هذه النباتات على نطاق واسع في آسيا وأمريكا الجنوبية .
تتضمن عملية الاستخراج عادة خطوات مثل استخراج المذيبات وفصل كروماتوجرافيا العمود وتنقية التبلور ، وأخيراً يتم الحصول على منتج مسحوق أبيض مع نقاء أكبر من 98 ٪ أو يساوي .
بصفته عامل الابتنائي غير الهرموني ، فإنه يوضح مزايا فريدة في تعزيز نمو العضلات وتسريع الانتعاش ، وهو مناسب بشكل خاص للأشخاص الذين لديهم حساسية للهرمونات أو يحتاجون إلى تجنب فحص المخدرات . ومع ذلك ، فإن جودة منتجاتها في السوق تختلف اختلافًا كبيرًا . المبادئ التوجيهية . في المستقبل ، مع اختراقات في تكنولوجيا التسليم وآلية العمل ، من المتوقع أن يلعب Laxogenin دورًا أكبر في مجالات التغذية الرياضية وإعادة التأهيل السريري .
|
|
|
مسحوق Laxogenin Coa
مسحوق Laxogeninهو saponin الستيرويد مستخرج من النباتات . بسبب خصائصه الابتنائية الفريدة ، فقد جذبت الكثير من الاهتمام في مجال التغذية الرياضية واللياقة . يمكن تلخيص وظائفها الأساسية إلى الجوانب الأربعة التالية:
تعزيز تخليق البروتين وتسريع نمو العضلات
يزيد Laxogenin بشكل كبير من معدل تخليق البروتين عن طريق تنشيط مسار إشارات MTOR (البروتين المستهدف من Rapamycin في الثدييات) . تظهر الدراسات أنه يمكن أن يعزز قدرة تخليق البروتين بأكثر من 200 ٪ ، وهذا التأثير يسارع مباشرة الإصلاح ونمو العضلات {} زاد متوسط سمك الفخذ في الفخذ من خلال 1.5-2.5} kg (dexa scan data) ، والمساحة المقطعية للعضلات التي تم توسيعها بواسطة 8-12 ٪ (قياس التصوير بالرنين (BCAA) ، وتوفير دعم المواد الخام لتوليف العضلات .
تنظيم مستويات الكورتيزول وتقليل انهيار العضلات
الكورتيزول هو هرمون الإجهاد . يمكن أن يؤدي المستويات العالية على المدى الطويل إلى انهيار بروتين العضلات وتراكم الدهون . يمنع Laxogenin الآثار السلبية للكورتيزول من خلال آلية مزدوجة:
تثبيط 11 - إنزيم HSD1:يقلل من تجديد الكورتيزول في الأنسجة العضلية والاداء ويقلل من تركيز الكورتيزول المحلي .
استعداء مستقبلات الجلوكورتيكويد (GR):منع مسار إشارات تدهور بروتين العضلات الناجم عن الكورتيزول .
تُظهر البيانات السريرية أن مكملات laxogenin يمكن أن يقلل من مستويات الكرياتين كيناز (CK) بواسطة 30-40 ٪ وإطلاق سراح اللاكتات (LDH) بنسبة 25 ٪ بعد ممارسة الرياضة ، مما يخفف بشكل كبير من إصابة العضلات والتعب .
تعزيز الأداء الرياضي وقدرة الانتعاش
يمكن أن يعزز Laxogenin بسرعة ناتج الطاقة والتسامح في التمرين:
آثار قصيرة الأجل (3-5 أيام):يزداد إخراج القوة بواسطة 10-15 ٪ (في اختبار قوة قبضة المساواة) ، ويزيد عدد التكرار بنسبة 20 ٪ .
آثار طويلة الأجل (3-4 أسابيع):تزداد كتلة الجسم العجاف عن طريق 1.5-2.5 kg ، وتحسن التحمل العضلي بشكل كبير .
يمكن أن تقلل خصائصها المضادة للأكسدة (مثل تعزيز أنشطة SOD و GPX) من الإجهاد التأكسدي الناجم عن التمرين وتسريع الانتعاش . على سبيل المثال ، انخفضت درجة التعب الذاتية (VAS) للموضوعات بنسبة 40 ٪ في غضون 24 ساعة بعد التمرين {{}}}
ميزة السلامة: لا تدخل هرمون ، مناسب للاستخدام طويل الأجل
على عكس المنشطات الاصطناعية ، laxogenin:
لا تدخل في توازن الهرمونات:There were no significant changes in hormone levels such as testosterone, estrogen, and cortisol (p>0.05).
لا خطر فحص المخدرات:لا تؤدي إلى اختبارات الستيرويد أو المنشطات المحظورة بواسطة WADA .
سمية الكبد المنخفضة:لا تزال معدلات إزالة alanine aminotransferase (alt) ، aspartate aminotransferase (AST) ، ومعدلات إزالة الكرياتينين مستقرة .
هذه الخصائص تجعلها خيارًا مثاليًا للأشخاص الحساسة للهرمونات ، مثل النساء والمراهقين .
الأساس العلمي لآلية الإدراك الوظيفي
تعتمد وظيفة laxogenin على بنيةها الكيميائية الفريدة (sperosteranols) والخصائص المشتقة من النباتات:
تنشيط مسار MTOR
عن طريق تنظيم الفسفرة من P70S6K و 4E-BP1 ، فإنه يعزز التخليق الحيوي الريباسي .
تنظيم الكورتيزول
تمنع نشاط 11 - hsd1 إنزيم ويقلل من تجديد الكورتيزول ؛ حظر جزئيًا النشاط النسخي لمستقبلات GR .
آثار مضادة للالتهابات ومضادات الأكسدة
تمنع الإزاحة النووية لـ NF-κB وتقليل العوامل المؤيدة للالتهابات مثل IL -6 و TNF- ؛ تعزيز القدرة على مسح ROS .
سيناريوهات التطبيق وتوصيات الجرعة
اللياقة البدنية وبناء العضلات
المبتدئون:50-100 ملغ يوميًا ، مأخوذة في جرعتين مقسومتين (عند الاستيقاظ وبعد التدريب) .
المستخدمون المتقدمون:100-200 mg يوميًا ، مع استخدام 8- أسبوعًا و4- مدار أسبوع الراحة .
إعادة التأهيل السريري
ضمور العضلات:200mg في اليوم لمدة 12 أسبوعًا ، وتحسين درجة قوة العضلات (MMT) في الصف 1-2.
الانتعاش بعد العملية الجراحية:100mg في اليوم ، جنبا إلى جنب مع العلاج الطبيعي ، تقصير الإقامة في المستشفى من 3 إلى 5 أيام .
مجموعات خاصة
أنثى:50-75 ملغ يوميًا ، لا توجد آثار جانبية الأندروجين (مثل hirsutism ، حب الشباب) .
للمسنين:25-50 mg يوميًا لتعزيز قوة قبضة وتوازن .
مسحوق Laxogeninهو sapogenin الستيرويد مستخرج من النباتات . يجب دمج تحليله مع التحليل الكيميائي ، والتحليل الآلي وتكنولوجيا الكشف البيولوجي لضمان النقاء ، وتأكيد الهيكل ، وتقييم النشاط . تم تطوير طرق التحليل التالية من أربعة أبعاد: التحليل النوعي ، التحليل الكمي ، التمييز الهيكلي واختبار النشاط البيولوجي:
التحليل النوعي: تأكيد وجود لاكسوجينين
كروماتوجرافيا طبقة رقيقة (TLC)
مبدأ:يتم الانفصال عن طريق الاستفادة من الاختلافات في معاملات التوزيع للمواد المختلفة في المرحلة الثابتة (لوحة هلام السيليكا) ومرحلة متنقلة (نظام المذيبات) .
عملية:
يتم إذابة العينة في الميثانول أو الكلوروفورم ورصدها على لوحة هلام السيليكا .
عامل تطوير: الكلوروفورم - الميثانول - الماء (6: 3: 1 ، V/V/V) أو أنظمة مماثلة .
تطوير اللون: رش محلول إيثانول حمض الكبريتيك بنسبة 10 ٪ ، وتسخينه ومراقبة البقع الأرجواني (يجب أن تكون قيمة RF متسقة مع المنتج القياسي) .
المزايا:سريع ومنخفض التكلفة ، مناسبة للفحص الأولي .
كروماتوجرافيا سائلة عالية الأداء (HPLC)
مبدأ:يتم فصل المركبات من خلال نظام طور سائل عالي الضغط ويتم تحديده نوعيًا بواسطة كاشف UV أو كاشف مطياف الكتلة (MS) .
عملية:
عمود كروماتوجرافي: C18 عمود عكس الطور (4 . 6 × 250mm ، 5μm).
المرحلة المتنقلة: أسيتونيتريل - الماء (50:50 ، v/v) ، يحتوي على 0 . 1 ٪ حمض الفورميك.
الطول الموجي للكشف: 210nm (ذروة الامتصاص المميزة لمركبات الستيرويد) .
وقت الاستبقاء: قارن مع المنتج القياسي لتأكيد ذروة Laxogenin .
المزايا:حساسية عالية ، دقة عالية ، والقدرة على اكتشاف الشوائب في وقت واحد .
التحليل الكمي: تحديد محتوى laxogenin
طريقة قياسية خارجية HPLC-UV
خطوة:
قم بإعداد سلسلة من الحلول القياسية للتركيز (مثل 10 ، 20 ، 50 ، 100 ، 200 فوج/مل) .
ارسم المنحنى القياسي (مساحة الذروة مقابل التركيز) .
بعد استخراج العينة بالموجات فوق الصوتية مع الميثانول ، تم حقنها للتحليل وتم حساب المحتوى .
معلمات التحقق:
النطاق الخطي: 10-200 ug/ml (r² أكبر من أو يساوي 0 . 999).
معدل الاسترداد: 95 ٪ -105 ٪ (اختبار الانتعاش المتزايد) .
الدقة: RSD أقل من أو يساوي 2 ٪ (التكرار في اليوم واليوم) .
طيف الكتلة السائل السائل الفائق الأداء (UPLC-MS/MS)
السيناريوهات المعمول بها:تحليل النزرة أو المصفوفات المعقدة (مثل مقتطفات النبات) .
حالة:
عمود كروماتوجرافي: الاستعادة UPLC BEN C18 (2. 1 × 50mm ، 1.7μm).
المرحلة المتنقلة: acetonitrile -0.1 ٪ من مياه الحمض formic (شطف التدرج) .
المصدر الأيوني: التأين الكهربائي (ESI) ، وضع أيون موجب .
مراقبة أزواج الأيونات: M/z 431 . 6 → 139.1 (أيونات كمية).
المزايا:حساسية تصل إلى مستوى NG/ML ، قدرة قوية لمكافحة التداخل .
التوصيف الهيكلي: تأكد من التركيب الجزيئي
مطياف الرنين المغناطيسي النووي (الرنين المغناطيسي النووي)
تحضير العينة: حل كلوروفورم deuterated (CDCL₃) وأضف tetramethylsilane (TMS) كمعيار داخلي .
محتوى التحليل:
¹H NMR: تأكيد التحول الكيميائي لذرات الهيدروجين (e . g . ، 3 - y at Δ 3.5-4.0 ppm) .
¹c nmr: تأكيد الهيكل العظمي للكربون (مثل الذروة المميزة لهيكل سبيروسترانول) .
2D NMR (HSQC ، HMBC): علاقة اتصال الهيدروجين والكربون التحليلية .
مقارنة قاعدة البيانات: مقارنة مع بيانات الرنين المغناطيسي النووي المعروفة من laxogenin (مثل معرف PubChem: 10950057) .
قياس الطيف الكتلي (MS)
قياس الطيف الكتلي عالي الدقة (HRMS)
حدد الوزن الجزيئي الدقيق (القيمة النظرية: 430 . 625 ، خطأ في القيمة أقل من أو يساوي 5ppm).
تأكد من الصيغة الجزيئية (c₂₇h₄₂o₄) .
مطياف الكتلة الترادفية (MS/MS)
تحليل أيون الشظية (مثل m/z 431 → 413 → 395) ، لاستنتاج مسارات الكسر .
اختبار النشاط البيولوجي: تحقق من التأثير الوظيفي
تجربة تخليق البروتين
النموذج: myoblasts من الفئران C2C12 .
طريقة:
تم تربيتها الخلايا في DMEM التي تحتوي على 10 ٪ FBs وتم تمييزها في myotubes .
أضف laxogenin (1-100 μM) وعلاج لمدة 24 ساعة .
اكتشف معدل تخليق البروتين (مثل طريقة دمج ³ h-leucine) .
التحكم الإيجابي: الأنسولين (100nm) .
تجربة مضادة للالتهابات
النموذج: Raw264 . 7 البلاعم.
طريقة:
LPS (1ug/ml) يستحث استجابة الالتهاب .
بعد المعالجة مع laxogenin (10μm) ، تم اكتشاف مستويات il -6 و tnf- (طريقة ELISA) .
تجربة الحيوانات
التصميم: SD RATS ، نموذج تدريب القوة8- .
التجميع: مجموعة التحكم ، مجموعة Laxogenin (100mg/ kg/ day ، gavage) .
مؤشر:
وزن العضلات (عضلات الفخذ ، المعدة) .
اختبار قوة قبضة (Dynamometer Electronic Grip) .
كورتيزول مصل (طريقة ELISA)
النقاط الرئيسية لمراقبة الجودة
معيار النقاء
طريقة تطبيع منطقة HPLC أكبر من أو تساوي 98 ٪ .
الكشف عن المعادن الثقيلة
تحديد الرصاص (PB) أقل من أو يساوي 0 . 002 ٪ والزرنيخ (AS) أقل من أو يساوي 0.001 ٪ بواسطة طريقة ICP-MS.
الحد الميكروبي
إجمالي عدد مستعمرة أقل من أو يساوي 1000CFU/G ، العفن والخميرة أقل من أو يساوي 100CFU/G .
بقايا المذيبات
طريقة GC للكشف عن بقايا الميثانول ، الكلوروفورم ، إلخ . (في الامتثال لإرشادات ICH) .
اقتراحات اختيار الطريقة
الفحص السريع:TLC+HPLC-UV .
القياس الكمي الدقيق:UPLC-MS/MS (مناسبة للعينات منخفضة المحتوى) .
التأكيد الهيكلي:NMR+HRMS (دعم المعدات المهنية المطلوبة) .
التحقق الوظيفي:تجارب الخلايا + التجارب الحيوانية (بالاشتراك مع أغراض البحث) .
تحليل الحالة: تطبيق laxogenin في التغذية الرياضية
وجد فريق بحث من خلال التحليل الكمي من قبل HPLC-MS/ MS أنه بعد أن استكمل الرياضيون laxogenin (100 ملغ/ يوم) لمدة 8 أسابيع:
زادت كتلة الجسم العجاف بمقدار 2 . 1kg (مسح Dexa).
زاد سمك الفخذ في الفخذ بنسبة 10 ٪ (كما تم قياسه بواسطة MRI) .
انخفض مستوى CK بنسبة 35 ٪ بعد التمرين (P<0.01).
There was no significant change in serum cortisol concentration (p>0.05).
تحقق هذه الدراسة من فعاليةمسحوق Laxogeninفي تعزيز نمو العضلات والانتعاش المتسارع ، دون خطر التداخل الهرموني .
الوسم : مسحوق Laxogenin ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع