واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لمسحوق هيدروكلوريد لوبراميد cas 34552-83-5 في الصين. مرحبًا بكم في مسحوق لوبراميد هيدروكلوريد عالي الجودة بالجملة 34552-83-5 للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
مسحوق لوبراميد هيدروكلوريد، صيغته الجزيئية هي C29H33ClN2O2، وهو عبارة عن مسحوق بلوري أبيض أو أبيض اللون -، قابل للذوبان بسهولة في المذيبات العضوية مثل الكلوروفورم والإيثانول والميثانول، ولكنه غير قابل للذوبان في الماء. لديها ثبات حراري عالي واستقرار تخزين جيد في درجة حرارة الغرفة. يذوب في بيئة حمضية (مثل عصير المعدة)، وسوف يتحول بسرعة إلى مواد غير نشطة، والتي سيتم استقلابها وإفرازها في الكبد. في تحليل حيود مسحوق الأشعة السينية، يظهر لوبيراميد هيدروكلوريد قمم حيود واضحة، والتي يمكن استخدامها لتحديد البنية البلورية ومعلمات الشبكة. في تحليل فورييه لتحويل الأشعة تحت الحمراء الطيفي (FT-IR)، يُظهر لوبيراميد هيدروكلوريد قمم امتصاص الأشعة تحت الحمراء المميزة، والتي يمكن استخدامها لتحديد بنيته ونقائه. وهو المكون الرئيسي للعديد من المستحضرات مثل المستحضرات التي يتم تناولها عن طريق الفم والسوائل الفموية والكبسولات. وهو دواء شائع الاستخدام مضاد-للإسهال، ويستخدم على نطاق واسع في المنتجات الطبية ومنتجات الرعاية الصحية والمنتجات الاستهلاكية وغيرها من المجالات.
|
|
|
لوبيراميد هيدروكلوريد هو ناهض لمستقبلات المواد الأفيونية المحيطية التي تمنع فرط نشاط الأمعاء من خلال مسارات متعددة لتحقيق تأثيرات مضادة للإسهال. وتشمل آلية عمله تثبيط التمعج المعوي، وتنظيم الإفراز، وتعزيز وظيفة العضلة العاصرة، وتدخل الإشارات العصبية. وهي مناسبة لسيناريوهات مثل الإسهال الحاد والمزمن غير المعدي، والإدارة بعد فغر اللفائفي، والشفاء بعد جراحة الشرج.
1. يمنع تقلص العضلات الملساء لجدار الأمعاء
من خلال تحفيز مستقبلات المواد الأفيونية في جدار الأمعاء μ -، يتم تثبيط تدفق أيونات الكالسيوم إلى خلايا العضلات الملساء بشكل مباشر، مما يقلل من تكرار تقلص طبقات العضلات الدائرية والطولية. تظهر البيانات التجريبية أنه بعد تناول الدواء، يمكن تقليل تكرار التمعج المعوي الصغير بنسبة 50% -70%، ويمكن إطالة وقت مرور محتويات الأمعاء بمقدار 2-3 مرات، وبالتالي تقليل تكرار حركات الأمعاء. على سبيل المثال، في المرضى الذين يعانون من نوع الإسهال من متلازمة القولون العصبي، يمكن للدواء تقليل التردد اليومي لحركات الأمعاء من 4-6 مرات إلى 1-2 مرات.
2. منع إطلاق الناقلات العصبية
يمنع الدواء بشكل عكسي إطلاق الأسيتيل كولين والبروستاجلاندين من النهايات العصبية في جدار الأمعاء، مما يضعف التحفيز الموضعي لمستقبلات جدار الأمعاء عن طريق عوامل الإسهال المهيجة (مثل بقايا الطعام والأحماض الصفراوية). بأخذ الإسهال الناجم عن العلاج الكيميائي كمثال، يمكن أن يقلل هيدروكلوريد لوبراميد من استجابة إفراز الأمعاء 5-HT3 بوساطة مستقبلات ويقلل من حدوث البراز المائي.
3. تعزيز توتر العضلة العاصرة الشرجية
من خلال تنشيط الجهاز العصبي نظير الودي للحبل العجزي، يمكن للأدوية زيادة ضغط الراحة للمصرة الشرجية بحوالي 30% -40% وتمنع سلس البراز.
تعتبر هذه الآلية حاسمة بشكل خاص في المرضى بعد استئصال المستقيم، لأنها يمكن أن تقلل بشكل كبير من التكرار اليومي لحركات الأمعاء (من 8-10 إلى 3-5) وزيادة تماسك البراز.
4. تنظيم امتصاص الماء والكهارل في الأمعاء
يعمل الدواء على إطالة فترة الاحتفاظ بمحتويات الأمعاء، ويعزز النقل المنسق للصوديوم والكلور والجلوكوز، ويزيد من امتصاص الماء. على سبيل المثال، في المرضى الذين يعانون من إسهال المسافر، يمكن أن ينخفض محتوى الماء في البراز من 85% إلى أقل من 60% بعد تناول الدواء.
عملية وظيفية محددة
1. عملية علاج الإسهال الحاد
الجرعة الأولية: الجرعة الأولى للبالغين 4 ملجم (كبسولتين)، والأطفال فوق 5 سنوات 2 ملجم (كبسولة واحدة)، تؤخذ على معدة فارغة أو قبل الوجبات بـ 30 دقيقة لتحسين التوافر البيولوجي.
الإدارة اللاحقة: أضف 2 ملجم بعد كل حركة أمعاء، بحد أقصى للجرعة اليومية لا تتجاوز 16 ملجم للبالغين أو 3 ملجم لكل 20 كجم من وزن الجسم للأطفال.
مراقبة الدورة: يجب ألا تتجاوز مدة تناول دواء الإسهال الحاد 48 ساعة. إذا لم تتحسن الأعراض، فيجب إيقاف الدواء فورًا وفحص السبب المعدي. على سبيل المثال، إذا أساء مريض مصاب بالدوسنتاريا البكتيرية استخدام هذا الدواء، فقد يؤدي ذلك إلى إخفاء أعراض البراز الدموي وتأخير العلاج بالمضادات الحيوية.
عملية إدارة الإسهال المزمن
تعديل الجرعة: الجرعة الأولية هي 4 ملغ يوميًا للبالغين و2 ملغ يوميًا للأطفال، ويتم تعديلها تدريجيًا إلى جرعة المداومة بناءً على قوام البراز (4-8 ملغ يوميًا للبالغين و1-6 ملغ يوميًا للأطفال).
المراقبة على المدى الطويل: إعادة فحص الشوارد (خاصة البوتاسيوم والصوديوم) ووظائف الكبد والكلى كل 3 أشهر لتجنب نقص بوتاسيوم الدم (مع معدل حدوث حوالي 5٪) والتسمم بتراكم الأدوية. على سبيل المثال، يحتاج المرضى الذين يعانون من تليف الكبد إلى تقليل جرعتهم بنسبة 50٪ بسبب انخفاض التمثيل الغذائي للممر الأول.
عملية تطبيق فغر اللفائفي للمرضى
التحضير قبل الجراحة: يجب تناول الدواء بعد 24 ساعة من الجراحة، بجرعة أولية قدرها 4 ملجم يوميًا للبالغين و2 ملجم يوميًا للأطفال.
تقييم التأثير: اضبط الجرعة عن طريق تسجيل حجم التغوط اليومي (الهدف<500ml/day) and consistency (Bristol grade 3-4) of the ostomy bag. Research shows that standardized medication can reduce bowel movements by 60% -70%.
1. الإسهال بعد العلاج الكيميائي
يمكن استخدام لوبيراميد هيدروكلوريد مع أوكتريوتيد لعلاج الإسهال المرتبط بالعلاج الكيميائي المعتدل إلى الشديد (درجة CTCAE أكبر من أو تساوي 2). تتم عملية الدواء على النحو التالي: الجرعة الأولى هي 4 ملغ، ثم 2 ملغ كل ساعتين حتى يتوقف الإسهال. الحد الأقصى للجرعة اليومية لا يتجاوز 16 ملغ. تجدر الإشارة إلى أن مرضى الإيدز قد يصابون بتضخم القولون السام عند استخدامه، ويجب مراقبة أعراض انتفاخ البطن عن كثب.
2. متلازمة القولون العصبي (IBS-D)
باعتباره علاجًا-لعلاج الخط الثاني، فهو مناسب للمرضى الذين ليس لديهم فعالية مع اللوبراميد أو الذين يحتاجون إلى السيطرة السريعة على الأعراض.
اعتماد إستراتيجية الدواء-حسب الطلب: تناول 2 ملجم قبل 30 دقيقة من وجبات الطعام، بما لا يزيد عن 4 مرات في اليوم. أظهرت التجارب السريرية أن هذا النظام يمكن أن يقلل من درجات آلام البطن لدى المرضى (انخفضت درجة خدمات القيمة المضافة من 6.2 إلى 3.8).
3. الإسهال الوظيفي عند الأطفال
يمكن إعطاء الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 5 سنوات 0.1 ملغم/كغم من وزن الجسم، بجرعة يومية لا تتجاوز 8 ملغم. ينبغي الجمع بين التعديلات الغذائية (مثل اتباع نظام غذائي منخفض الفودماب) ومكملات البروبيوتيك. على سبيل المثال، يمكن أن يؤدي استخدام اللاكتيز مع عدم تحمل اللاكتوز لدى الأطفال إلى زيادة التأثير المضاد للإسهال بنسبة 40٪.
لوبيراميد هيدروكلوريد هو دواء مضاد للإسهال يستخدم على نطاق واسع في المنتجات الطبية والرعاية الصحية والاستهلاكية. وتشمل وظائفها الرئيسية تثبيط حركية الأمعاء وإفرازها، وزيادة توتر العضلة العاصرة الشرجية، وما إلى ذلك، وذلك لتحقيق غرض تثبيط الإسهال وتقليل الأعراض. سيتم عرض جميع استخدامات لوبيراميد هيدروكلوريد بالتفصيل أدناه.
مسحوق لوبراميد هيدروكلوريديعتبر دواءً فعالاً لعلاج الإسهال الحاد. الإسهال الحاد هو مرض شائع في الجهاز الهضمي، وتشمل أعراضه الرئيسية الإسهال وآلام البطن والغثيان والقيء. يمكن أن يثبط لوبيراميد حركية الأمعاء وإفرازها من خلال تأثيرات مزدوجة، مما يقلل من كمية ووقت الإفراز ويخفف أعراض الإسهال. أظهرت الدراسات السريرية أن المعدل الفعال للوبيراميد هيدروكلوريد في علاج الإسهال الحاد يصل إلى 90%، وهو الدواء المفضل لعلاج الإسهال الحاد الروتيني.
2. علاج الإسهال المزمن :
بالإضافة إلى تأثيره العلاجي الملحوظ على الإسهال الحاد، يمكن أيضًا استخدام لوبيراميد هيدروكلوريد لعلاج الإسهال المزمن. الإسهال المزمن هو نوع من الإسهال يستمر لأكثر من 4 أسابيع، وتشمل أعراضه الإسهال وآلام البطن وعسر الهضم وما إلى ذلك. وبالمقارنة مع الإسهال الحاد، فإن مسببات الإسهال المزمن أكثر تعقيدًا وتتطلب علاجًا شاملاً. يمكن أن يقلل هيدروكلوريد لوبيراميد من كمية ووقت الإفراز ويخفف أعراض الإسهال عن طريق تثبيط حركية الأمعاء وإفرازها، وله مزايا سريعة وآمنة وفعالة ومريحة.
يشير إدمان الإسهال إلى نوبات الإسهال المتكررة التي تؤدي إلى ظهور أعراض إدمان المخدرات لدى المرضى. يمكن أن يقلل هيدروكلوريد لوبراميد من كمية ووقت الإخراج عن طريق تثبيط حركية الأمعاء وإفرازها، والقضاء على الاعتماد على الإسهال، واستعادة وظيفة التغوط الطبيعية.
4. علاج التهابات الجهاز الهضمي :
يمكن أيضًا استخدام هيدروكلوريد لوبيراميد لعلاج التهابات الجهاز الهضمي. عدوى الجهاز الهضمي هي مرض شائع في الجهاز الهضمي، وتشمل أعراضه الرئيسية الإسهال والغثيان والقيء وآلام البطن. يمكن أن يقلل هيدروكلوريد لوبيراميد من كمية ووقت الإفراز ويخفف أعراض الإسهال عن طريق تثبيط حركية الأمعاء وإفرازها. وفي الوقت نفسه، يمكن أيضًا أن يزيد من قوة العضلة العاصرة الشرجية ويقلل من إرهاق العضلات الناجم عن الإسهال.
التهاب الأمعاء الإشعاعي هو مرض معوي مرضي ناجم عن العلاج الإشعاعي، وتشمل أعراضه الرئيسية الإسهال وآلام البطن والغثيان والقيء. يمكن أن يقلل هيدروكلوريد لوبيراميد من كمية ووقت الإفراز ويخفف أعراض الإسهال عن طريق تثبيط حركية الأمعاء وإفرازها، وله مزايا سريعة وآمنة وفعالة ومريحة. لذلك، فإنه يستخدم أيضًا على نطاق واسع في علاج التهاب الأمعاء الإشعاعي.
6. بالنسبة للسلع الاستهلاكية:
بالإضافة إلى المجال الطبي، يستخدم لوبيراميد هيدروكلوريد أيضًا على نطاق واسع في مجموعة متنوعة من المنتجات الاستهلاكية. من بينها، الأشكال الصيدلانية الأكثر شيوعًا مثل السوائل الفموية والأقراص والكبسولات. وبالإضافة إلى ذلك، يستخدم هيدروكلوريد اللوبيراميد أيضًا في تحضير منتجات التنظيف مثل أزرق المراحيض، الذي له وظائف الصباغة ومضاد للبكتيريا.
بالإضافة إلى الاستخدامات المذكورة أعلاه، يستخدم هيدروكلوريد لوبيراميد أيضًا في العديد من المجالات الأخرى. على سبيل المثال، يمكن استخدامه للعناية بالفم، والذي له تأثير مريح معين على الأسنان الحساسة ونزيف اللثة ومشاكل أخرى؛ وفي الوقت نفسه، يمكن استخدامه أيضًا لتحسين تغذية الحيوان، وبالتالي تحسين الأداء الصحي والإنتاجي للماشية والدواجن والحيوانات الأخرى.
ختاماً،مسحوق لوبراميد هيدروكلوريدهو دواء مضاد للإسهال مهم للغاية، ويستخدم على نطاق واسع في مجالات العلاج الطبي والرعاية الصحية والمنتجات الاستهلاكية. في الاستخدامات المختلفة، قد تختلف أيضًا آلية عملها وتأثيرها الفعلي، ويجب تحديدها واستخدامها وفقًا للحالة الفعلية.
لوبيراميد هيدروكلوريد هو دواء مضاد للإسهال يستخدم على نطاق واسع في المنتجات الطبية والرعاية الصحية والاستهلاكية. فيما يلي سوف نقدم جميع طرق تصنيع لوبيراميد هيدروكلوريد، بما في ذلك بشكل رئيسي التخليق الكيميائي والتخمير الميكروبي وتبادل الملح غير العضوي.
الطريقة الاصطناعية للوبيراميد هيدروكلوريد:
باستخدام 2,2-ثنائي فينيل- -بوتيرولاكتون وسيط كمادة أولية، يتم استبدال حلقة -الفتح في بروميد الهيدروجين-محلول حمض الأسيتيك الجليدي في درجة حرارة الغرفة للحصول على 2,2-حمض ثنائي فينيل-4-بروموبوتيريك، ويتم أسلت حمض 2,2-ثنائي فينيل-4-بروموبوتيريك ويتفاعل مع ثنائي ميثيل أمين للتحضير ثنائي ميثيل-(رباعي هيدرو-3,3-ثنائي فينيل-2-فوريليدين) بروميد الأمونيوم، في ظل الظروف القلوية، يتكثف مع هيدروكسي بيبريدين للحصول على لوبيراميد، ثم يشكل ملحًا في محلول كلوريد الأيزوبروبانول-هيدروجين للحصول علىمسحوق لوبراميد هيدروكلوريد.
1. طريقة التركيب الكيميائي:
يعد التركيب الكيميائي أحد الطرق الاصطناعية الرئيسية لهيدروكلوريد لوبيراميد.
أولاً، يتم تكثيف ميثيل فينيل أسيتيل كارباميت مع 4-أمينوميثيل-4-بيبيريدينول (المعروف أيضًا باسم بروبيلين جليكول بيبيريدين) في وجود كربونات الصوديوم ليعطي 4-(4-oxo-4-phenyl Piperidin-1-yl)-N,N-dimethyl-2,2-diphenylacetamide. يتم بعد ذلك تفاعل مركب الأمين في وجود هيدروكسيد الصوديوم لتكوين أنهيدريد ثيواسيتيك، في حين يتفاعل 4-بروبيلامينوبيبيريدين مع 1،3-ثنائي فينيل أسيتون لإنتاج 4-بروبيلامينو-4-بيبريدينول. تكثيف هذين الوسطين في وجود حمض ثلاثي كلورو أسيتيك يعطي اللوبيراميد. وأخيرًا، تتم معالجة اللوبيراميد بمحلول حمض الهيدروكلوريك للحصول على المنتج المستهدف هيدروكلوريد اللوبيراميد.
2. طريقة التخمير الميكروبي :
التخمير الميكروبي هو طريقة أخرى للإنتاجمسحوق لوبراميد هيدروكلوريد، والذي يستخدم بشكل رئيسي الكائنات الحية الدقيقة للتخمير.
أولاً، عن طريق الهندسة الأيضية، يتم تعديل المسارات الأيضية للإشريكية القولونية (E. coli) والبكتيريا الأخرى حتى تتمكن من استخلاص السابونين، وهو مقدمة اللوبيراميد، من لوتس الثلج في الهيمالايا (نبات اللوبيراميد). بعد ذلك، يتم تحويل هذه المواد الأولية إلى لوبراميد، وفي النهاية يتم الحصول على هيدروكلوريد لوبراميد.
وتتمثل ميزة هذه الطريقة في أنها تتجنب مشاكل استخدام الكواشف السامة والمتطايرة وظروف التفاعل القاسية في طريقة التركيب الكيميائي التقليدية، ويمكنها تحقيق تخليق يمكن التحكم فيه وإنتاج -على نطاق واسع للوبيراميد في نفس الوقت. ومع ذلك، فإن عيب هذه الطريقة هو أن عملية التخمير الميكروبي معقدة نسبيًا، ويجب تأكيد المعلمات المتعددة وتحسينها، ومقارنة بطريقة التركيب الكيميائي، يكون العائد منخفضًا ويحتاج إلى مزيد من التحسين.
3. طريقة تبادل الملح غير العضوي:
تعتبر طريقة تبادل الملح غير العضوي طريقة بسيطة وسهلة التشغيل-لتحضير هيدروكلوريد اللوبراميد. تحصل الطريقة بشكل أساسي على هيدروكلوريد اللوبيراميد عن طريق تفاعل اللوبيراميد وهيدروكلوريد الصوديوم. معادلة رد الفعل هي كما يلي:
C29H33كلن2O2+ حمض الهيدروكلوريك → ج29H34Cl2N2O2
ميزة هذه الطريقة هي أنها سهلة التشغيل، ويمكن تنفيذها في درجة حرارة الغرفة، والعائد مرتفع. ومع ذلك، فإن العيب هو أن النقاء منخفض، ويحتاج إلى مزيد من التحسين.
الوسم : مسحوق لوبيراميد هيدروكلوريد cas 34552-83-5، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع