nootropic fonturacetam hydrazide، CAS 77472-71-0 ، الصيغة الجزيئية هي C12H15N3O2 ، وهو مسحوق بلوري أبيض مع نقاء يصل إلى 99 ٪ (معيار الصيدلاني) ، الرائحة بدون رائحة أو مزعجة قليلاً. إنه نوع من مشتق هيدرازيد الأمثل استنادًا إلى بنية فينيلليبيريتام ، الذي يظهر إمكانات كبيرة في التعزيز المعرفي ، والحماية العصبية ، وتحسين الأداء الحركي بسبب تعديله الكيميائي الفريد والنشاط البيولوجي المعزز. زيادة إمدادات الدم في ظل الظروف الإقفارية. يتحقق تحسين إمكانات الطاقة للأنسجة العصبية عن طريق تعزيز استخدام الجلوكوز. لها تأثير مدر للبول. زيادة تركيز الناقلات العصبية (السيروتونين ، النورنيفرين ، والدوبامين) في الدماغ دون تغيير محتوى حمض الأمينوبوتيريك ، وبالتالي لا يرتبط بمستقبلات GABA-B ومستقبلات GABA-A.
nootropic fonturacetam hydrazide +. coa
 |
||
شهادة التحليل |
||
|
اسم المركب |
nootropic fonturacetam hydrazide | |
|
رقم CAS |
77472-71-0 | |
|
درجة |
الصف الصيدلاني | |
|
كمية |
مخصصة | |
|
معيار التغليف |
مخصصة | |
| الشركة المصنعة | شنشي بلوم تك ، المحدودة | |
|
رقم لا |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ينايرذ 2025 |
|
|
إكسب |
8 ينايرذ 2029 |
|
|
بناء |
|
|
| اختبار معيار | GB/T24768-2009 صناعة. Stnndard | |
|
غرض |
المؤسسة معيار |
نتيجة التحليل |
|
مظهر |
مسحوق أبيض أو أبيض تقريبًا |
مطابق |
|
محتوى الماء |
أقل من أو يساوي 4.5 ٪ |
0.30% |
| الخسارة على التجفيف |
أقل من أو يساوي 1.0 ٪ |
0.15% |
|
المعادن الثقيلة |
PB أقل من أو يساوي 0.5ppm |
N.D. |
|
أقل من أو يساوي 0.5ppm |
N.D. | |
|
زئبق أقل من أو يساوي 0.5ppm |
N.D. | |
|
قرص مضغوط أقل من أو يساوي 0.5ppm |
N.D. | |
|
نقاء (HPLC) |
أكبر من أو تساوي 99.0 ٪ |
99.5% |
|
شوائب واحدة |
<0.8% |
0.48% |
|
بقايا على الاشتعال |
<0.20% |
0.064% |
|
إجمالي عدد الميكروبات |
أقل من أو يساوي 750CFU/G |
80 |
|
كولاي |
أقل من أو يساوي 2MPN/G |
N.D. |
|
السالمونيلا |
N.D. | N.D. |
|
الإيثانول (بواسطة GC) |
أقل من أو يساوي 5000PM |
400 جزء في المليون |
|
تخزين |
تخزين في مكان مغلق ومظلم وجاف في 20 درجة |
|
|
|
||
nootropic fonturacetam hydrazide(CAS رقم: 77472-71-0) هو مشتق هيدرازيد في فينيلبيريتام. من خلال إدخال مجموعات هيدرازيد في جزيء فينيلبيريتام ، يتم تحسين التوافر البيولوجي ، وقدرة اختراق حاجز الدم في الدماغ ، واستقرار التمثيل الغذائي بشكل كبير. كمحسن إدراكي فعال للغاية تم إنشاؤه في الأصل من قبل روسيا ، أظهر فينيلبيريتيام هيدرازين إمكانات تطبيق واسعة في الأبحاث الطبية والعلمية والمجالات الخاصة.
1.1 علاج الأمراض التنكسية العصبية
أظهر فينيلبيريتام هيدرازين فعالية كبيرة في علاج الأمراض التنكسية العصبية مثل مرض الزهايمر والخرف الوعائي. تشمل آليتها الأساسية:
تنظيم نظام الدوبامين: يعزز أداء مهمة الذاكرة العاملة عن طريق تنظيم تعبير مستقبلات الدوبامين D1 في القشرة الفص الجبهي. على سبيل المثال ، أظهرت تجربة عشوائية محكومة من 60 مريضا يعانون من مرض الزهايمر المعتدل إلى المعتدل أنه بعد 12 أسبوعًا من العلاج ، زادت درجات MMSE للمرضى بمقدار 2.3 نقطة (زادت المجموعة الضابطة بمقدار 0.8 نقطة ، P.<0.05), and no dependence or withdrawal reactions were observed.
تعزيز تخليق الأسيتيل كولين: تفعيل أسيتيل ترانسفيراز الكولين (الدردشة) يزيد من مستويات أسيتيل كولين الحصين بنسبة 25 ٪ ويحسن قدرة الذاكرة المكانية بشكل كبير.
أظهرت التجارب الحيوانية أن نشاط النسيان المضاد يزيد بطريقة تعتمد على الجرعة ضمن نطاق الجرعة من 6-750 ملغ/كغ.
تعزيز الدفاع المضاد للأكسدة: تزداد القدرة على إزالة الجذور الحرة بمقدار 1.8 مرة مقارنةً بفينيلليبيريتيم المخدرات النموذجية ، والتي يمكن أن تقلل من موت الخلايا المبرمج العصبية الناتجة (معدل بقاء الخلية من 60 ٪ إلى 85 ٪).
1.2 إصلاح إصابة الدماغ الحادة
في الحالات المرضية الحادة مثل السكتة الدماغية وإصابة الدماغ المؤلمة ، يعزز فينيلبيريتيام هيدرازين الانتعاش الوظيفي من خلال الآليات التالية:
تحسين تدفق الدم الدماغي: زيادة تدفق الدم المحلي في المناطق الإقفارية ، واستعادة اضطرابات اللغة والنشاط الحركي. على سبيل المثال ، في نموذج نقص تروية الدماغ المحاكاة ، يمكن ملاحظة زيادة بنسبة 15 ٪ في سرعة تدفق الدم الدماغي في غضون 30 دقيقة بعد إعطاء واحد.
تنشيط استقلاب الطاقة: يعزز إنتاج ATP في الدماغ ويعزز كفاءة استخدام الجلوكوز. تُظهر البيانات السريرية أنه بعد 3 أيام من العلاج ، زاد معدل استقلاب الجلوكوز في الدماغ للمرضى بنسبة 12 ٪ ، وهو ما يرتبط بشكل إيجابي بتحسين درجات الوظائف المعرفية.
التآزر العصبي: عند استخدامه مع الميمانتين لعلاج مرض الزهايمر المعتدل إلى الحاد ، فإنه يمكن أن يقلل من حدوث سلوك التحريض بنسبة 35 ٪ ، مما يدل على تأثير تآزري متعدد الأهداف.
1.3 التعزيز المعرفي بين الأفراد الأصحاء
لقد شكل تطبيق فينيلبيريتام هيدرازين في الأفراد الأصحاء خطة منهجية:
مجموعة الطلاب: لسيناريوهات التعلم عالية الكثافة ، تتراوح الجرعة الموصى بها من 100 إلى 200 ملغ/يوم ، مقسمة إلى جرعتين عن طريق الفم. أظهرت التجارب السريرية أنه بعد 10 أيام من الاستخدام المستمر ، يتم تمديد فترة الاهتمام بنسبة 40 ٪ ويتم تحسين سرعة التفكير المنطقي بنسبة 25 ٪.
السكان في مكان العمل: في بيئات العمل عالية الضغط ، يمكن لجرعة عن طريق الفم واحدة 100 ملغ الحفاظ على حالة عالية الكفاءة لمدة 5-6 ساعات وزيادة معدل نجاح تنفيذ المهمة بنسبة 30 ٪. على سبيل المثال ، بعد أن أخذ عمال تنظيف الحوادث في محطة توليد الطاقة النووية تشيرنوبيل ، بلغ معدل انخفاض أعراض العصبية 72 ٪.
السكان المسنين: بالنسبة لضعف الإدراك المعتدل ، يمكن أن يؤدي استخدام جرعة 200 ملغ/يوم لمدة 12 أسبوعًا إلى تحسين قدرة توحيد الذاكرة بشكل كبير (زيادة درجة اختبار الاستدعاء المتأخرة بنسبة 18 ٪).
2.1 تحسين عملية التمثيل الغذائي للطاقة
nootropic fonturacetam hydrazideيعزز القدرة على التحمل من خلال المسارات التالية:
وظيفة الميتوكوندريا المعززة: زيادة معدل توليف ATP الميتوكوندريا بنسبة 15 ٪ في خلايا العضلات ، ووقت التحمل لفترات طويلة بنسبة 30 ٪ في الفئران.
تنظيم استقلاب حمض اللبنيك: يمنع تراكم اللاكتات ، ويقلل من مستويات اللاكتات في الدم بنسبة 22 ٪ بعد ممارسة الرياضة ، ويؤخر حدوث التعب. على سبيل المثال ، في تجربة بيئة عالية المحاكاة (5000 متر) ، زادت أقصى امتصاص الأكسجين (VO ₂ MAX) من الموضوعات بنسبة 12 ٪.
2.2 التكيف مع البيئات القاسية
للسيناريوهات الخاصة مثل الحملات العلمية القطبية وعمليات الارتفاع العالي ، يعرض فينيلبيريتام هيدرازين مزايا فريدة:
تحسين المقاومة الباردة: من خلال تعزيز وظيفة محور الغدة النخامية المهاد ، تزداد قدرة الجسم على الحفاظ على درجة حرارة الجسم الأساسية في بيئة -20 درجة بنسبة 20 ٪.
تعزيز المرونة النفسية: في اختبار الإجهاد الشديد المحاكاة ، زادت درجة الاستقرار العاطفي للمستخدم بنسبة 35 ٪ وانخفض معدل خطأ القرار بنسبة 28 ٪.
2.3 إصلاح الإصابات الرياضية
لقد أظهرت تجارب الحيوانات أن فينيلبيريتام هيدرازين يمكنه تسريع استعادة الإصابات الرياضية:
تثبيط الاستجابة الالتهابية: من خلال تقليل تنظيم التعبير عن العوامل المؤيدة للالتهابات مثل TNF-و IL-6 ، يتم تقصير وقت إصلاح العضلات بنسبة 30 ٪.
تعزيز توليف الكولاجين: يزيد من مستوى التعبير عن الكولاجين من النوع الأول في خلايا الأوتار بنسبة 40 ٪ ، مما يحسن جودة إصلاح الأنسجة.
3.1 نظام دفاع مضادات الأكسدة
فينيلبيريتام هيدرازين يخفف من الأضرار المؤكسدة من خلال الآليات التالية:
الكسح الجذري الحرة: تحييد مباشرة أنواع الأكسجين التفاعلي (ROS) مثل أنيونات أكسيد الفائق وجذور الهيدروكسيل ، وزيادة معدل البقاء على قيد الحياة الخلايا العصبية بنسبة 60 ٪ في النموذج المستحث H ₂ O ₂.
تنشيط إنزيم مضادات الأكسدة: يؤدي تنظيم أنشطة الإنزيم مثل SOD و GSH PX إلى انخفاض بنسبة 35 ٪ في مستويات MDA في أنسجة المخ.
3.2 تثبيط السمية المثيرة
في نموذج الأضرار العصبية الناتجة عن الغلوتامات ، أظهر الهيدرازين فينيلبيريتام آثار وقائية كبيرة:
تنظيم مستقبلات NMDA: عن طريق تثبيط تدفق CA ² ، يتم تقليل درجة التحميل الزائد للكالسيوم داخل الخلايا بنسبة 50 ٪.
إمكانات غشاء الميتوكوندريا المستقر: الحفاظ على Δ PSI ضمن المعدل الطبيعي ، مما يقلل من إطلاق السيتوكروم C ، وتثبيط سلسلة من تفاعلات موت الخلايا المبرمج.
3.3 تعزيز التوليد العصبي
لقد أظهرت التجارب الحيوانية أن الاستخدام طويل الأجل للفيلم فينيلبيريتام هيدرازين يمكن أن يزيد من تكوين الأعصاب الحصين:
تنظيم تعبير BDNF: يزيد من مستويات BDNF mRNA في التلفيف المسنن بنسبة 40 ٪ ويعزز تكاثر الخلايا السلائف العصبية.
اللدونة المتشابكة المحسنة: يزيد من كثافة العمود الفقري الشجيري بنسبة 25 ٪ ويحسن تأثيرات القوية على المدى الطويل (LTP).
4.1 صيانة الوظيفة المعرفية
في بيئة الجاذبية الصغرى المحاكاة للفضاء ، يمكن للفينيلبيريتام هيدرازين:
تحسين قدرة الاتجاه المكاني: يقلل من معدل الخطأ في اختبار الدوران المكاني ثلاثي الأبعاد للموضوعات بنسبة 30 ٪.
توسيع قدرة الذاكرة العاملة: من خلال اكتشاف الرنين المغناطيسي الوظيفي ، وجد أن المنطقة المنشطة للقشرة الفص الجبهي زادت بنسبة 20 ٪.
4.2 مقاومة الإجهاد الفسيولوجية
بالنسبة للبيئات القاسية مثل ارتفاع درجة الحرارة والرطوبة العالية ، تشمل وظائفها:
تحسين تنظيم درجة الحرارة: يزيد من كفاءة تبخر العرق بنسبة 15 ٪ في بيئة 35 درجة ، مع الحفاظ على درجة حرارة الجسم الأساسية المستقرة.
الحفاظ على توازن ملح المياه: من خلال تنظيم إفراز ADH ، يتم تقليل نطاق تقلبات البول التناضحي بنسبة 40 ٪.
4.3 تعزيز المرونة النفسية
في التدريب على الإجهاد العسكري ، أظهر فينيلبيريتام هيدرازين آثارًا كبيرة:
تحسين الاستقرار العاطفي: انخفاض درجة مقياس القلق في التصنيف الذاتي (SAS) بنسبة 25 ٪.
سرعة صنع القرار المتسارعة: في سيناريوهات المهمة المعقدة ، يتم تقصير وقت رد الفعل بمقدار 0.3 ثانية (P<0.01).
5.1 أدوات أبحاث علم الأعصاب
nootropic fonturacetam hydrazide، كتحقيق في نظام الدوبامين ، يستخدم على نطاق واسع لـ:
اختبار ربط المستقبلات: تقارب مستقبلات D1 (Ki =12 nm) يجعلها أداة مهمة لدراسة دوائر المكافآت.
نموذج سلوك الحيوان: في اختبارات مثل Morris Water Maze والتعرف على الكائن الجديد ، تم التحقق من صحة تأثير التعزيز المعرفي كعقار تحكم إيجابي.
5.2 تطوير الوسطيات الصيدلانية
كمشتق في فينيلبيريتام ، توفر مجموعة هيدرازيد موقعًا نشطًا لمزيد من التعديل الهيكلي:
تصميم الأشراق: يمكن تطوير أنظمة التسليم المستهدفة من خلال تفاعلات الإستر أو الوسط لتحسين توزيع أنسجة المخ.
بناء مكتبة الكيمياء التوافقية: نظرًا لأن الهيكل العظمي الأساسي ، تم تصنيع أكثر من 50 مشتقًا ، منها 3 دخلت مرحلة البحث قبل السريرية.
5.3 تطبيقات التوليف الصناعي
في مجال التوليف العضوي ، يعرض فينيلبيريتام هيدرازين تفاعلًا فريدًا:
الحفز غير المتماثل: بصفته يجند chiral ، فإنه يزيد من النشاط الكهربي إلى 95 ٪ EE في تفاعلات الاقتران المحفزة بالاديوم.
تعديل مواد البوليمر: يمكن أن تتفاعل مجموعات هيدرازيد مع بوليمرات البولي يوريثان لإعداد الضمادات الطبية بتوافق حيوي ممتازة.
عملية التوليف الصناعي ومسار التحسين
طريقة التوليف التقليدية متعددة الخطوات
العملية التكنولوجية:
رد فعل الألكلة:
ابتداءً من 4-فينيل -2 بيروليدون ، يتفاعل مع بروموسيتات إيثيل أسيتات في THF اللامائي لإنتاج وسيط (2-oxo-4-phenylpyrrolidine-1 ايثيل أسيتيك إيثيل استر) ؛
المعلمات الرئيسية:
درجة حرارة التفاعل -20 درجة ، وقت التفاعل 8 ساعات ، هيدريد الصوديوم (NAH) كقاعدة ، حماية النيتروجين ؛
التحلل المائي و decarboxylation:
يتم تحلل A الوسيط A في محلول هيدروكسيد الصوديوم ثم تسخينه إلى 100 درجة من أجل decarboxylation للحصول على وسيط B (2-OXO-4-phenylpyrrolidine-1-acetic acid) ؛
تفاعل هيدرازينيل:
تم تراجع هيدرات B و Hydrazine في الإيثانول لمدة 6 ساعات ، ثم إعادة بلورة للحصول على فينيلبيريتام هيدرازين.
عنق الزجاجة الفني:
يتفاعل هيدريد الصوديوم بعنف بالماء ، مما يتطلب تشغيلًا صارمًا لا مائي ، مما يزيد من تكاليف الإنتاج ؛
يبلغ العائد الإجمالي لرد الفعل متعدد الخطوات 45 ٪ إلى 50 ٪ فقط ، ويتم إنشاء كمية كبيرة من مياه الصرف الصحيحة (يتم إنتاج 15L من سائل النفايات لكل كيلوغرام من المنتج).
طريقة التوليف الحفاز الخضراء (عملية مبتكرة)
تحسين العملية:
استبدال الألكلة: تم استخدام بوتوكسيد البوتاسيوم (T-BUOK) بدلاً من NAH وتفاعل في مذيب التولوين في 25 درجة ، مما أدى إلى زيادة العائد بنسبة 82 ٪ ولا يوجد توليد غاز الهيدروجين ، مما يؤدي إلى تحسين السلامة بشكل كبير ؛
تفاعل هيدرازيد المائيات المائي: يتم تحلله وإضافته مباشرة إلى نظام تخفيض كلوريد النيكل/البوروهيدريد الصوديوم (NICL ₂/NABH ₄). يتم التفاعل عند 60 درجة في الإيثانول لمدة 4 ساعات لإكمال تفاعل ديكبوكسيسيل وهدرازايد في خطوة واحدة ، مع إجمالي العائد البالغ 75 ٪.
الآلية الدوائية للعمل والمزايا السريرية
1. آلية التعزيز المعرفية
تنظيم نظام الدوبامين: من خلال زيادة تنظيم التعبير عن مستقبلات الدوبامين D1 في القشرة الفص الجبهي ، يتم تحسين أداء مهمة الذاكرة العاملة (مع انخفاض بنسبة 40 ٪ في معدل الخطأ في نماذج الفئران) ؛
تعزيز تخليق الأسيتيل كولين: ينشط أسيتيل ترانسفيراز الكولين (الدردشة) ، ويزيد من مستويات أسيتيل كولين الحصين بنسبة 25 ٪ ، ويحسن قدرة الذاكرة المكانية ؛
تعزيز الدفاع المضاد للأكسدة: تكون القدرة على إزالة الجذور الحرة أعلى 1.8 مرة من فينيلبيريتام ، مما يقلل بشكل كبير من موت الخلايا المبرمج العصبي الناجم عن (معدل بقاء الخلية من 60 ٪ إلى 85 ٪).
2. تحسين الأداء في الرياضة
تحسين استقلاب الطاقة: زيادة معدل توليف ATP الميتوكوندريا في العضلات بنسبة 15 ٪ ، إطالة وقت التحمل في السباحة بالماوس بنسبة 30 ٪ ؛
تأثير المضاد للإرهاق: عن طريق تثبيط تراكم اللاكتات ، ينخفض مستوى اللاكتات في الدم بنسبة 22 ٪ بعد ممارسة الرياضة ، مما يؤخر حدوث التعب.
3. السلامة والتسامح
Toxicological data: LD ₅₀ (oral administration to rats)>5000 ملغ/كغ ، مصنفة على أنها مركب غير سامة عمليا ؛
الآثار الجانبية السريرية: أبلغت الحالات القليلة جدًا عن الأرق المعتدل (الإصابة<2%) and gastrointestinal discomfort (incidence<1%), with no dependence or withdrawal reactions.
nootropic fonturacetam hydrazide، كجيل جديد من المعززات المعرفية ، يسبب طفرة بحثية في جميع أنحاء العالم بسبب بنيتها الكيميائية الفريدة ، وآلية العمل متعددة الهدف ، والسلامة الممتازة. مع تعميم تقنية التوليف الأخضر وتراكم الأدلة السريرية ، من المتوقع أن يلعب هذا المركب دورًا أكبر في علاج الأمراض التنكسية العصبية ، وتحسين أداء التمرين ، ومضاد للشيخوخة.
الوسم : nootropic fonturacetam hydrazide ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، الجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع