واحدة من الشركات المصنعة والموردة الأكثر خبرة لـ oridonin cas 28957-04-2 في الصين. مرحبًا بكم في oridonin cas 28957-04-2 عالي الجودة بالجملة للبيع هنا من مصنعنا. تتوفر خدمة جيدة وسعر معقول.
أوريدونين، عبارة عن بلورة على شكل إبرة صفراء فاتحة مع CAS 28957-04-2 والصيغة الجزيئية C20H28O6. وهي مادة طبيعية نشطة بيولوجيا معزولة من نباتات الرابدوسيا من الفصيلة الشفوية. مكوناته الرئيسية هي مركبات عضوية طبيعية من نوع ent kau red diterpenoid، وهي عبارة عن بلورات منشورية عديمة اللون ذات طعم مرير للغاية. وهي غير قابلة للذوبان في الماء ولكنها قابلة للذوبان في المذيبات العضوية مثل الأثير والميثانول والإيثانول. له تأثيرات إزالة الحرارة وإزالة السموم، وتقليل التورم وتشتيت العقيدات، وتعزيز الدورة الدموية وتخفيف الألم. وهو مكون فعال مستخرج من عشب الشتاء، وله آثار إزالة الحرارة وإزالة السموم، وتقليل التورم والعقيدات، وتعزيز الدورة الدموية وتخفيف الألم. يمكن استخدامه لعلاج أمراض مثل التهاب اللوزتين والتهاب البلعوم والتهاب العقد اللمفية والنكاف والتهاب الضرع والتهاب اللثة والتهاب المفاصل وما إلى ذلك.
|
|
|
|
الصيغة الكيميائية |
C20H28O6 |
|
الكتلة الدقيقة |
364.19 |
|
الوزن الجزيئي |
364.44 |
|
m/z |
364.19 (100.0%), 365.19 (21.6%), 366.20 (2.2%), 366.19 (1.2%) |
|
التحليل العنصري |
C, 65.92; H, 7.74; O, 26.34 |
أوريدونينهي مادة طبيعية نشطة بيولوجيا معزولة من نباتات جنس Rabdosia في عائلة Labiatae. ومن المعروف أيضًا باسم Yanming Caoning. صيغته الكيميائية هي C20H28O6 (تشير بعض البيانات أيضًا إلى أن صيغته الجزيئية هي C20H24NO4، والتي قد تكون بسبب الاختلافات في المصادر أو طرق التحضير)، والوزن الجزيئي هو 364.433، ورقم تسجيل CAS هو 28957-04-2. Ophiopogon methyl عبارة عن بلورة منشورية عديمة اللون أو بلورة صفراء فاتحة على شكل إبرة ذات طعم مرير للغاية. من الصعب أن يذوب في الماء، ولكنه قابل للذوبان في المذيبات العضوية مثل الأثير والميثانول والإيثانول. مكوناته الرئيسية هي مركبات عضوية طبيعية من نوع الكيمبفيرول رباعي الحلقات رباعي الحلقات، والتي لها أنشطة دوائية مختلفة، وتظهر بشكل خاص تأثيرات كبيرة في الجوانب المضادة للورم، والمضادة للالتهابات، والوقاية العصبية، والبكتيريا. فيما يلي استكشاف تفصيلي لآلية عمل مستخلص خنفساء العشب الشتوي.
لقد أظهر نشاطًا كبيرًا في مجال مكافحة{{0}الأورام وأصبح نقطة جذب بحثية للباحثين في الداخل والخارج. يتم تحقيق تأثيره المضاد للورم-بشكل رئيسي من خلال الجوانب التالية:
(1) تنظيم دورة الخلية: G1 إلى S وG2 إلى M هما أهم مرحلتين في تنظيم نمو الخلايا السرطانية خلال دورة الخلية. يمكن منع تكاثر الخلايا السرطانية عن طريق تنظيم هاتين المرحلتين. على سبيل المثال، يمكن أن يمنع البربارين خط خلايا سرطان المعدة SGC-7901 في مرحلة G2/M، ويمنع تكاثره، ويحفز موت الخلايا المبرمج والبلعمة الذاتية.
(2) تعزيز موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية: تعزيز موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية من خلال مسارات الإشارات وآليات العمل المختلفة. يمكنه تنظيم مستويات التعبير عن البروتينات المرتبطة بإجهاد الشبكة الإندوبلازمية - مثل البروتين المنظم للجلوكوز 78 (GRP78)، والبروتين المفسفر كيناز R- مثل كيناز الشبكة الإندوبلازمية (p-PERK)، وعامل بدء ترجمة حقيقيات النوى المفسفر، الوحدة الفرعية ألفا eIF2 (p-eIF2 ألفا)، والبروتين المرتبط المحسن CCAAT. (CHOP)، وتعزيز موت الخلايا المبرمج لخلايا سرطان الحنجرة البشرية Hep-2 وTU212 من خلال مسار موت الخلايا المبرمج في الشبكة الإندوبلازمية.
(3) تثبيط الالتهام الذاتي للخلايا السرطانية: لا يمكنه تعزيز موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية فحسب، بل يمكنه أيضًا ممارسة تأثيرات مضادة-للورم عن طريق تثبيط عملية الالتهام الذاتي للخلايا السرطانية. قد تتضمن الآلية المحددة تنظيم البروتينات المرتبطة بالالتهام الذاتي.
(4) تثبيط غزو الخلايا السرطانية وانتشارها: يمكنه أيضًا ممارسة تأثيره المضاد للورم-عن طريق تثبيط غزو الخلايا السرطانية وانتشارها. على سبيل المثال، تقليل هجرة الخلايا السرطانية وقدرة غزوها عن طريق تثبيط نشاط البروتينات المعدنية المصفوفية (MMPs).
يُظهر أيضًا نشاطًا ملحوظًا مضادًا- للالتهابات، وترتبط آليته المضادة- للالتهابات بشكل أساسي بتثبيط مسارات الإشارات ذات الصلة بـ NF - κ B وTLR4، بالإضافة إلى تعزيز تنشيط الجسيمات الالتهابية NLRP3.
(1) تثبيط مسار إشارات NF - κ B: NF - κ B هو عامل تنظيمي التهابي مهم يشارك في حدوث وتطور العديد من الأمراض الالتهابية. يمكن تحقيق التأثير المضاد للالتهابات - عن طريق تثبيط تنشيط NF - κ B لتقليل إطلاق العوامل الالتهابية.
(2) تثبيط مسار إشارات TLR4: TLR4 هو الوسيط الرئيسي للاستجابات المناعية والالتهابية الفطرية، ويشارك في تطور الأمراض الالتهابية المختلفة. يمكن أن يمارس تأثيرات مضادة - للالتهابات عن طريق تثبيط الإفراط في التعبير عن TLR4 وقمع تنشيط مسارات الإشارات النهائية مثل بروتين كيناز المنشط للميتوجين p38 (MAPK) و NF - κ B.
(3) تعزيز تنشيط NLRP3 inflammasome: NLRP3 inflammasome هو مجمع تنظيمي التهابي مهم يشارك في حدوث وتطور العديد من الأمراض الالتهابية. يمكن أن يعزز قدرات البلعمة والتطهير للخلايا الالتهابية عن طريق تعزيز تنشيط الجسيمات الالتهابية NLRP3، وبالتالي ممارسة تأثيرات مضادة للالتهاب-.
يُظهر أيضًا نشاطًا معينًا في الحماية العصبية، وترتبط آليته الوقائية العصبية بشكل أساسي بتثبيط موت الخلايا المبرمج للخلايا النموذجية والإجهاد التأكسدي.
(1) تثبيط موت الخلايا المبرمج للخلايا النموذجية: يمكنه ممارسة تأثيرات وقائية عصبية عن طريق تثبيط موت الخلايا المبرمج للخلايا النموذجية. قد تتضمن الآلية المحددة تنظيم البروتينات المرتبطة بموت الخلايا المبرمج، مثل تثبيط التعبير عن بروتين Bax وتعزيز التعبير عن بروتين Bcl-2.
(2) تثبيط الإجهاد التأكسدي: يعد الإجهاد التأكسدي أحد الأسباب المهمة لتلف الخلايا العصبية. يمكن تقليل الضرر الذي يلحق بالخلايا العصبية عن طريق تثبيط الإجهاد التأكسدي. قد تتضمن الآلية المحددة تنظيم الإنزيمات المضادة للأكسدة، مثل زيادة نشاط ديسموتاز الفائق أكسيد (SOD) والجلوتاثيون بيروكسيداز (GSH Px).
كما أن له تأثيرات مضادة للفطريات، وخاصة التأثيرات التآزرية القوية على الفطريات المقاومة للأزول.
(1) أدوية الآزول التآزرية: عند استخدامها مع أدوية الآزول مثل الفلوكونازول والإيتراكونازول والفوريكونازول، يمكن أن تقلل بشكل كبير من الحد الأدنى للتركيز المثبط (MIC) لأدوية الآزول وتعزز حساسية الفطريات المقاومة للأزول لأدوية الآزول.
(2) تثبيط نمو الفطريات: يمكن تحقيق التأثيرات المضادة للفطريات عن طريق تثبيط نمو الفطريات. قد تتضمن الآلية المحددة تلف جدران الخلايا الفطرية أو تثبيط نشاط الإنزيم داخل الخلايا الفطرية.
بالإضافة إلى التأثيرات-المذكورة أعلاه، فإن له أيضًا تأثيرات وقائية للقلب ويمنع تكاثر الخلايا الليفية مثل الخلايا الزليلية في التهاب المفاصل الروماتويدي.
(1) التأثير الوقائي لعضلة القلب: كمثبط NLRP3، يمكنه تقليل التعبير عن IL-1 وIL-18 بعد احتشاء عضلة القلب في الفئران، وتحسين تليف عضلة القلب، وإعادة تشكيل بنية خلايا عضلة القلب الضارة، وتحقيق حماية عضلة القلب.
(2) تثبيط الخلايا الليفية مثل تكاثر الخلايا الزليلية في التهاب المفاصل الروماتويدي: يمكن أن يمنع تكاثر الخلايا الليفية لالتهاب المفاصل الروماتويدي مثل الخلايا الزليلية (RA-FLS) ويحفز موت الخلايا المبرمج RA-FLS والبلعمة الذاتية عن طريق زيادة مستويات التعبير لبروتينات Bax وcaspase-3، مما يمنع مستويات بروتين Beclin-1.
أوريدونين، عبارة عن بلورة على شكل إبرة صفراء فاتحة مع CAS 28957-04-2 والصيغة الجزيئية C20H28O6. وهي مادة طبيعية نشطة بيولوجيا معزولة من نباتات الرابدوسيا من الفصيلة الشفوية. مكوناته الرئيسية هي مركبات عضوية طبيعية من نوع ent kau red diterpenoid، وهي عبارة عن بلورات منشورية عديمة اللون ذات طعم مرير للغاية. وهي غير قابلة للذوبان في الماء ولكنها قابلة للذوبان في المذيبات العضوية مثل الأثير والميثانول والإيثانول. له تأثيرات إزالة الحرارة وإزالة السموم، وتقليل التورم وتشتيت العقيدات، وتعزيز الدورة الدموية وتخفيف الألم. وهو مكون فعال مستخرج من عشب الشتاء، وله آثار إزالة الحرارة وإزالة السموم، وتقليل التورم والعقيدات، وتعزيز الدورة الدموية وتخفيف الألم. يمكن استخدامه لعلاج أمراض مثل التهاب اللوزتين والتهاب البلعوم والتهاب العقد اللمفية والنكاف والتهاب الضرع والتهاب اللثة والتهاب المفاصل وما إلى ذلك.
أوفيوبوجون ميثيل هو مركب ديتيربينويد رباعي الحلقات مستخرج ومعزول من نبات أوفيوبوجون جابونيكوس، وهو أحد أهم الأدوية العشبية الصينية المستخدمة في الممارسة السريرية. منذ أكثر من نصف قرن، تم التأكيد على أن الأوريدينين له تأثيرات مناعية ومضادة- للالتهابات ومضادة للفيروسات وغيرها، خاصة في علاج التهابات الجهاز التنفسي العلوي.
أظهرت الدراسات المخبرية والسريرية الحديثة أن الأوريدينين هو دواء فعال ضد الأورام المزروعة - وسرطان البروستاتا وسرطان الثدي وسرطان خلايا الرئة الفصية وما إلى ذلك. ونظرًا لقابليته للأكسدة وضعف قابليته للذوبان في الماء وقصر عمر النصف البيولوجي -، فإن استخدام البربارين كدواء للعلاج الكيميائي السريري محدود. الهدف من هذا البحث هو تحضير الجسيمات الشحمية طويلة الانتشار لنبات Ophiopogon japonicus، والتي يمكن أن تطيل فترة الاحتفاظ بالدواء وتزيد من تركيز الدواء في الدم.
تم استخدام هذه الطريقة لدراسة عملية تحضير الجسيمات الشحمية طويلة الدورة من Lonicera japonica، وتوزيع الجسيمات الشحمية Lonicera japonica في دم وأنسجة الفأر، والتأثير المضاد للورم -للجسيمات الشحمية Lonicera japonica على الفئران المصابة بسرطان الكبد H22.
أولاً، تمت دراسة عملية استخلاص وتنقية الأربوتين من نبات Lonicera japonica. أضف 12 ضعف كمية الإيثانول 95% إلى مسحوق العشب الشتوي، واستخرجه ثلاث مرات بالموجات فوق الصوتية لمدة 30 دقيقة في كل مرة. أضف 24% من الكربون المنشط مع إزالة اللون بالموجات فوق الصوتية إلى مستخلص الإيثانول من العشب الشتوي مرتين، في كل مرة لمدة 20 دقيقة.
تحديد ظروف الفصل الكروماتوجرافي السائل عالي الأداء لنوع المستحضر لمستخلص Ophiopogon japonicus الخام:
العمود الكروماتوغرافي:
μ Bondapack ~(TM) C18 (معرف 80 مم × 300 مم، حجم الجسيمات 25 ميكرومتر -40 ميكرومتر)؛.
درجة حرارة العمود:
40 درجة؛
المرحلة المتنقلة:
مياه الميثانول (50/50، حجم/حجم)؛
معدل التدفق:
60 مل · دقيقة ~(-1)؛
كشف الطول الموجي:
238 نانومتر؛
حجم الحقن:
10 مل.
تم تبخير وتركيز الشطف المجمع من 16 دقيقة إلى 23 دقيقة، ثم تجفيفه بالتفريغ للحصول على مسحوق أبيض من Ophiopogon japonicus. تم اكتشاف النقاء بواسطة -تحليل كروماتوجرافي سائل عالي الأداء ليصل إلى 99.0%، وكان معدل الاستخلاص 65.4%.
تم التعرف على التركيب الكيميائي للمستخلص والتحقق من صحته باستخدام قياس الطيف الكتلي، وتحليل العناصر، والأشعة فوق البنفسجية، والأشعة تحت الحمراء، والرنين المغناطيسي النووي، -والتحليل اللوني السائل عالي الأداء. دراسة عملية تحضير الجسيمات الشحمية طويلة الدورة في Lonicera japonica وإنشاء طريقة كروماتوغرافيا سائلة عالية الأداء - لتحديد محتوى Lonicera japonica. باستخدام كفاءة التغليف وتحميل الدواء كمؤشرات، تم دراسة آثار جرعة ليسيثين الصويا والكوليسترول والبربرين وPEG2000-DESPE، بالإضافة إلى نوع وحجم وسط الترطيب، على كفاءة التغليف وتحميل الدواء.
تحسين عملية الوصفة والتحضير من خلال التصميم التجريبي:
العمود الكروماتوغرافي: تم اختيار عمود LichrospererC_ (18) (4.6 ملم د × 250 ملم، حجم الجسيمات 5 ميكرومتر)،
درجة حرارة العمود: 40 درجة،
الطور المتحرك: ماء الميثانول (70/30، فولت/فولت)،
كشف الطول الموجي: 238 نانومتر،
معدل التدفق: حقن 10 ميكرولتر بشرط 1.0 مل · دقيقة~(-1)
تحديد محتوى خنفساء العشب الشتوية.
العملية الأمثل هي:
0.26 جرام من ليسيثين الصويا
0.14 جرام كوليسترول
0.04 جم من مستخلص Ophiopogon japonicus و0.5 جم من PEG_ (2000) - DSPE،
30 مل من الماء النقي،
يتبع حجم جسيمات الجسيمات الشحمية البربرية المحضرة توزيعًا طبيعيًا بين 100 نانومتر و200 نانومتر، بمتوسط حجم جسيم يبلغ 150 نانومتر، وكفاءة تغليف تبلغ 95.4%، وقدرة تحميل دواء تبلغ 4.24%.
تشير نتائج الإطلاق في المختبر إلى ما يلي:
اكتمل إطلاق البربارين من الجسيمات الشحمية تقريبًا بعد 96 ساعة. الوصفة الطبية المؤكدة جيدة، والعملية ممكنة، وطريقة التحليل اللوني السائل عالية الأداء بسيطة ودقيقة وسريعة، مما يفضي إلى التحكم في جودة الجسيمات الشحمية البربرية.
تم استخدام نفس الطريقة لتحضير الجسيمات الشحمية العادية من البربارين (بدون PEG_ (2000) - DSPE في الغشاء الدهني). تم تخزين الليبوزومات طويلة الدورة المحضرة والليبوسومات العادية عند درجة حرارة 5 مئوية لمدة 80 يوما، وبقيت جميع المؤشرات مستقرة مع تغير طفيف في كفاءة التغليف. أظهرت النتائج أن الليبوزومات طويلة الدورة والليبوسومات المنتظمة لنبات Ophiopogon japonicus تتمتع بثبات تخزيني جيد عند الدرجة 5 . دراسة توزيع الأنسجة والخصائص الدوائية للجسيمات الشحمية طويلة الدورة والجسيمات الشحمية المنتظمة لنبات Ophiopogon japonicus في الفئران. تم استخدام تحليل كروماتوجرافي سائل عالي الأداء لتحديد تركيزأوريدونينفي دم وأنسجة الفأر. بالنسبة للجسيمات الشحمية طويلة الدورة والدهون العادية في Ophiopogon japonicus:
تم إجراء مقارنة بين خصائص التوزيع والبارامترات الدوائية لحقن الجسم والعشب الشتوي في الفئران. أدت الجسيمات الشحمية الطويلة المنتشرة في الأوريدينين إلى تمديد وقت تداول الأوريدينين في الفئران. باستخدام طريقة تجربة ورم زرع الحيوانات، تم تلقيح خلايا سرطان كبد الفأر H22 تحت الجلد في فئران كونمينغ لإجراء تجارب تثبيط الورم في الجسم الحي للتحقيق في معدلات تثبيط الورم في الجسيمات الشحمية الطويلة المنتشرة، والجسيمات الشحمية العادية، وحقن الأوريدينين على الأورام الصلبة.
الوسم : أوريدونين كاس 28957-04-2، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، للبيع