روبيفاكايين هيدروكلوريد CAS 132112-35-7

روبيفاكايين هيدروكلوريد، cas 132112-35-7، الصيغة الجزيئية C17H26N2O.ClH.H2O. المركب عبارة عن جزيء كيرالي، يمكن أن يكون نشطًا بصريًا، وتبلغ نسبة الأيزومرين اللولبيين حوالي 1:1. بلورة بيضاء أو مسحوق بلوري، ويمكن ملاحظة شكلها البلوري من خلال المجهر. وقد تحتوي في بعض الأحيان على بقع صفراء أو بنية اللون بسبب أكسدة المركب في الهواء. تبلغ قابلية الذوبان في الماء 27.5 ملجم/مل عند 20 درجة، وتكون الذوبان أفضل عندما يكون الرقم الهيدروجيني 4.5-5.5. بالإضافة إلى ذلك، فهو يتمتع أيضًا بقابلية ذوبان جيدة في الإيثانول والميثانول. مركب كاتيوني يوجد على شكل ملح في الماء. ويرجع ذلك إلى التجاذب بين مجموعة أمين موجبة الشحنة وأيون كلوريد سالب الشحنة في جزيء الروبيفاكايين. وهو مخدر موضعي يستخدم عادة لتخفيف الألم والتخدير أثناء الجراحة.

روبيفاكايين هيدروكلوريدهو مخدر موضعي يستخدم غالبًا لتخفيف الألم والتخدير أثناء الجراحة.

1. علم الصيدلة

وهو ينتمي إلى فئة جديدة نسبيا من أدوية التخدير الموضعي، وهو دواء يمنع توصيل النبضات العصبية. آلية عمله هي تقليل الاستثارة عن طريق التأثير على قناة أيونات الصوديوم للغشاء العصبي، مما يزيد من إمكانات الغشاء العصبي. يقتصر تأثيره على الأنسجة المحلية والجهاز العصبي المحيطي، ولا يؤثر على الجسم بأكمله، مما يجعله أقل آثارًا جانبية. نظرًا لأن له تأثيرًا مثبطًا أقل على نظام القلب والأوعية الدموية، فهو يتمتع بأمان أعلى في التطبيق السريري.

2. العلاج السريري:

(1) تخفيف الآلام الجراحية:

الاستخدام الأكثر شيوعًا له هو كمسكن جراحي. على سبيل المثال، يتم استخدامه في إجراءات الولادة مثل الولادة القيصرية والولادة المهبلية، وغيرها من الإجراءات مثل إجراءات الجهاز الهضمي والمسالك البولية. وهو يعمل عن طريق منع انتقال إشارات الألم من خلال آلية التخدير الموضعي بالحقن. ويمكن أيضًا تناوله موضعيًا لإطالة فترة تخفيف الألم بعد الجراحة.

 

(2) إحصار العصب:

كما أنه يستخدم أيضًا في علاج كتل الأعصاب مثل كتل العمود الفقري وفوق الجافية. تتطلب هذه الإجراءات حقن موضعي في الحبل الشوكي أو جذور الأعصاب لتحقيق التخدير الكافي لتحقيق التأثير المطلوب. وهو أقل سمية وله آثار جانبية أقل من أدوية التخدير الموضعي الأخرى.

(3) إدارة الألم:

كما أنه يستخدم لإدارة الألم المرتبط بأمراض مثل آلام السرطان. يُعطى هذا الدواء عادةً مع أدوية أخرى لتحسين السيطرة على الألم.

 

(4) التخدير الموضعي:

بالإضافة إلى استخدامه في الجراحة، يمكن استخدامه أيضًا كمخدر موضعي في علاج مسكنات الألم. على سبيل المثال، في مجال طب الأسنان، يمكن حقن الدواء موضعياً لتخدير منطقة الفم لتخفيف الألم لدى المرضى.

وباعتباره-مخدرًا موضعيًا أميديًا طويل المفعول، فقد أظهر مزايا كبيرة في مجال التخدير الحيواني نظرًا لخصائصه الدوائية الفريدة، خاصة لعبه دورًا رئيسيًا في التخدير الجراحي، وتسكين الألم بعد العملية الجراحية، وتطبيقات السيناريوهات الخاصة.

الخصائص الدوائية تضع الأساس للتطبيق

 

روبيفاكايين هيدروكلوريديمنع مونوهيدرات بشكل عكسي تدفق أيونات الصوديوم إلى الألياف العصبية، ويمنع توصيل النبض، ويعمل كمثبط لقناة البوتاسيوم ثنائية المسام K2P TREK-1 (قيمة IC50 تبلغ 402.7 ميكرومتر)، مما يعزز فعاليته المخدرة. يؤدي تركيبه - الأيسر (S-enantiomer) إلى ذوبان منخفض في الدهون، مع معدل توزيع يبلغ 141 عند درجة حموضة 7.4، مما يمنحه تأثير "فصل الحصار الحركي الحسي". على سبيل المثال، في تجربة عينات العصب المبهم للأرنب، كان التأثير المثبط للروبيفاكايين على الألياف الحركية أضعف بنسبة 16% من تأثير البوبيفاكايين، في حين كان تأثيره المثبط على الألياف الحسية أضعف بنسبة 3% فقط. هذا الاختلاف مهم بشكل خاص في التخدير الحيواني، لأنه يمكن أن يقلل من اضطرابات الحركة بعد العملية الجراحية، ويعزز النشاط المبكر، وهو مناسب بشكل خاص للعمليات الجراحية الحيوانية التي تتطلب التعافي السريع للوظيفة الحركية.

سيناريوهات التطبيق السريري المتنوعة

 

1. التخدير الجراحي
التخدير فوق الجافية: Ropivacaine هو الدواء المفضل لجراحات الورك وأمراض النساء والأطراف السفلية في الكلاب والقطط والحيوانات الأخرى. أظهرت الأبحاث أن تركيز 7.5 ملجم/مل وجرعة 15-25 مل يمكن أن توفر تخديرًا فعالًا لمدة 3-5 ساعات، مع إحصار حركي خفيف وشفاء سريع بعد العملية الجراحية. على سبيل المثال، في جراحة استبدال مفصل الورك لدى الكلاب، يمكن للتخدير فوق الجافية باستخدام روبيفاكايين أن يقلل بشكل كبير من درجات الألم بعد العملية الجراحية ويقلل الطلب على الأدوية الأفيونية.
التخدير الموضعي: يستخدم الروبيفاكايين 0.25% لتسلل الجروح بعد جراحة إصلاح فتق الكلاب.

 

التأثير المسكن مشابه لتأثير بوبيفاكايين، لكن الكتلة الحركية أخف، وهو مفيد للشفاء الوظيفي بعد العملية الجراحية. بالإضافة إلى ذلك، في جراحة العيون، يتم حقن خليط من 2% ليدوكائين و0.75% روبيفاكايين، مع فترة بداية تبلغ 3 دقائق فقط ومدة صيانة تزيد عن 5 ساعات، مما يلبي الاحتياجات الجراحية ويحقق تسكين الألم بعد العملية الجراحية.

2. إدارة تسكين الألم بعد العملية الجراحية
التسريب المستمر فوق الجافية: يؤخر الروبيفاكايين بشكل كبير تطور آلام الأعصاب الناجمة عن إصابة العصب المحيطي عن طريق إطالة زمن مكافحة الألم والألم. على سبيل المثال، في التسكين بعد العملية الجراحية في الكلاب، يمكن للتسريب المستمر فوق الجافية لـ 0.2٪ من الروبيفاكايين بمعدل 6-10 مل / ساعة أن يوفر تسكينًا فعالًا، مصحوبًا فقط بإحصار عصبي حركي خفيف.

 

التسكين متعدد الوسائط: يمكن أن يؤدي دمجه مع الأدوية الأفيونية إلى تقليل جرعة التخدير الموضعي وتقليل خطر التسمم الجهازي. على سبيل المثال، في تسكين الألم بعد العملية الجراحية في القطط، يمكن أن يؤدي الجمع بين روبيفاكايين وجرعة منخفضة من الفنتانيل إلى إطالة وقت التسكين لأكثر من 6 ساعات.
3. تطبيقات السيناريو الخاصة
الجراحة السطحية: يستخدم الروبيفاكايين 0.375% في جراحة الأطراف السفلية السطحية في الكلاب والقطط، والتي يمكن أن تنتج انفصالًا حركيًا حسيًا كبيرًا ويكون لها تأثير ضئيل على الدورة الدموية. إنها مناسبة لكبار السن أو الحيوانات التي تعاني من خلل في القلب والأوعية الدموية.

 

آلام الأعصاب: يقلل روبيفاكايين من خطر الوذمة الرئوية عن طريق تثبيط الزيادة في معامل الترشيح الناجم عن الضغط، ويمنع إنتاج أكاسيد النيتروجين، وبالتالي يقلل من إصابة الرئة بارتفاع ضغط الدم. على سبيل المثال، في نموذج آلام الأعصاب لدى الكلاب، يمكن للروبيفاكايين أن يخفف بشكل كبير من فرط الألم الميكانيكي وفرط الألم الحراري.

على الرغم من استخدام الروبيفاكايين على نطاق واسع في تخدير الحيوانات، إلا أن سميته العصبية في العمود الفقري لا تزال مثيرة للجدل. على سبيل المثال، أظهرت تجارب الفئران أن الإحصار المستمر تحت العنكبوتية مع 1% روبيفاكايين يمكن أن يسبب ضررًا للبنية التحتية لأعصاب النخاع الشوكي. بالإضافة إلى ذلك، سيتم تطوير جرعات شخصية لمعالجة الاختلافات الأيضية بين الأنواع المختلفة مثل الكلاب والقطط والأرانب

الخطوات الملموسة الخطوات الاصطناعية:

باختصار، تنقسم طريقة تصنيعه بشكل أساسي إلى خمس خطوات، بما في ذلك تحضير الجليكوزون، وتحويل الجليكوزون إلى حمض أميني، وتخليق الأميد بواسطة تفاعل ميتسونوبو، والاختزال والألكلة لإكمال ألانين المتعامد، وبناء السلسلة الجانبية والتوليف النهائي للروبيفاكين وتحضير المنتج. لقد ثبت أن هذا المسار الاصطناعي يمثل طريقة ذات إنتاجية عالية-ودرجة نقاء عالية-.

آلية العمل الدوائية:

تتضمن الآلية الدوائية له بشكل أساسي الجوانب الثلاثة التالية:

الوسم : روبيفاكايين هيدروكلوريد cas 132112-35-7، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع