كلوبيراستين هيدروكلوريدكمادة كيميائية، لديها سلسلة من الخصائص الفيزيائية المحددة. وهو عبارة عن بلورة شبه شفافة عديمة اللون أو مسحوق بلوري أبيض ناعم إلى خشن بدرجة معينة من التبلور، مما يمنحه شكلاً صلبًا مميزًا في المظهر. الصيغة الجزيئية C20H24ClNO · حمض الهيدروكلوريك أو C20H25Cl2NO، CAS C20H25Cl2NO. ولهذه المادة حموضة معينة يمكن تحديدها من خلال المجموعات الحمضية (مثل أيونات الكلوريد) في تركيبها الجزيئي. وتتكون هذه المادة من خمسة عناصر: الكربون (C)، الهيدروجين (H)، الكلور (Cl)، النيتروجين (N)، والأكسجين (O). ومن بينها، يحظى الكربون بأعلى نسبة (حوالي 65.57%)، يليه الكلور (حوالي 19.36%). الاستخدام السريري لهذه المادة مخصص بشكل أساسي لعلاج السعال الجاف، أي السعال الذي لا يحتوي على بلغم أو قليل منه. يخفف من أعراض السعال الجاف عن طريق تثبيط مركز السعال وتقليل منعكس السعال. آلية العمل هذه تجعلها فعالة بشكل كبير في علاج أعراض السعال الجاف الناجم عن التهابات الجهاز التنفسي العلوي، والتهاب الشعب الهوائية الحاد، والتهاب الشعب الهوائية المزمن، وغيرها من الحالات. ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن هذا المنتج مخصص للاستخدام المختبري فقط.
|
|
|
|
الصيغة الكيميائية |
C20H24ClNO |
|
الكتلة الدقيقة |
329 |
|
الوزن الجزيئي |
330 |
|
m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
|
التحليل العنصري |
ج، 72.82؛ ح، 7.33؛ الكلورين، 10.75؛ ن، 4.25؛ او 4.85 |
طريقة التوليفكلوبيراستين هيدروكلوريد(المعروف أيضًا باسم هيدروكلوريد الكلورفينيرامين أو هيدروكلوريد شراب السعال) يمكن تحقيقه من خلال مسارات مختلفة، والتي تعتمد بشكل أساسي على تقنيات التوليف ومبادئ التفاعل في الكيمياء العضوية.
الطريق الاصطناعية الأساسية
عادة ما يتضمن تصنيع هيدروكلوريد الكلورفينيرامين خطوات متعددة، بما في ذلك اختيار المواد الخام، وتصنيع المواد الوسيطة، وتفاعل تكوين الملح للمنتج النهائي. قد يتضمن مسار التوليف الأساسي الخطوات الرئيسية التالية:
اختيار المواد الأولية المناسبة، والتي تتضمن عادة مركبات تحتوي على حلقات بنزين، وحلقات بيريدين، وهياكل أخرى، بالإضافة إلى الأحماض المستخدمة في تكوين الملح مثل كلوريد الهيدروجين أو حمض الهيدروكلوريك.
من خلال سلسلة من التفاعلات العضوية مثل تفاعلات الاستبدال، وتفاعلات التكثيف، وتفاعلات الأثير، وما إلى ذلك، يتم تحويل المواد الأولية إلى مواد وسيطة تحتوي على هيكل الدواء المستهدف. قد تتطلب هذه التفاعلات محفزات ومذيبات وظروف تفاعل محددة مثل درجة الحرارة والضغط ودرجة الحموضة وما إلى ذلك.
تنقية المواد الوسيطة لإزالة الشوائب وتحسين نقاء المنتج. قد تشمل طرق التنقية إعادة البلورة والتقطير والاستخلاص وما إلى ذلك.
يتفاعل الوسيط المنقى مع كلوريد الهيدروجين أو حمض الهيدروكلوريك لإنتاج هيدروكلوريد الكلورفينيرامين. تعتبر هذه الخطوة إحدى الخطوات الأساسية في عملية التوليف، والتي تحدد خصائص المنتج النهائي وجودته.
كلوبيراستين هيدروكلوريد، باعتباره مثبطًا للسعال المركزي غير مسبب للإدمان، لديه آلية عمل أساسية عن طريق تثبيط مركز السعال النخاعي، ومنع النبضات الواردة من قوس منعكس السعال، وامتلاك مضادات الهيستامين الضعيفة وتأثيرات تشنج القصبات الهوائية. لا تغطي مؤشراته أمراض الجهاز التنفسي الشائعة فحسب، بل تمتد أيضًا إلى مجالات متعددة مثل الحساسية والتعافي بعد العملية الجراحية والعلاج المساعد للأورام.
أمراض الجهاز التنفسي: إدارة الدورة الكاملة من العدوى الحادة إلى آفات الانسداد المزمن
1. عدوى الجهاز التنفسي العلوي الحادة (URI)
البرد: يغزو الفيروس الغشاء المخاطي للجهاز التنفسي العلوي، مما يسبب تهيج الحلق والسعال الجاف، مما قد يؤدي إلى قمع مركز السعال بسرعة وتخفيف الأعراض، وهو مناسب بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من السعال الليلي الذي يؤثر على النوم.
التهاب البلعوم الحاد: يؤدي التهاب الحلق إلى حساسية محور السعال، ويقلل الدواء من تكرار السعال من خلال قمع السعال المركزي، مما يؤدي إلى تجنب المزيد من الضرر للحلق (مثل وذمة الحبل الصوتي).
البيانات السريرية: في المرضى الذين يعانون من نزلات البرد، أدت جرعة فموية واحدة قدرها 20 ملغ إلى انخفاض بنسبة 60٪ في تكرار السعال خلال 30 دقيقة، واستمر لمدة 4 ساعات، وتحسن كبير في نوعية النوم.
2. التهاب حاد في الجهاز التنفسي السفلي
التهاب الشعب الهوائية الحاد: العدوى الفيروسية أو البكتيرية يمكن أن تسبب التهاب الغشاء المخاطي للشعب الهوائية، مما يحفز منعكس السعال. ويمكن استخدامه مع مقشعات (مثل أمبروكسول) لقمع السعال الجاف وتعزيز إفراز البلغم.
الالتهاب الرئوي: يؤدي التهاب الرئتين إلى السعال المصحوب ببلغم كثيف. يجب استخدام الأدوية لقمع السعال أثناء تقييم نوع العدوى (البكتيرية / الفيروسية). يتطلب الالتهاب الرئوي الجرثومي علاجًا مشتركًا بالمضادات الحيوية.
الحالة السريرية: تم إعطاء مريض يبلغ من العمر 35 عامًا مصابًا بالتهاب الشعب الهوائية الحاد عن طريق الفم 20 ملجم من هيدروكلوريد الكلورفينيرامين و30 ملجم من الأمبروكسول ثلاث مرات يوميًا. وبعد ثلاثة أيام، انخفضت وتيرة السعال بنسبة 75%، وأصبح البلغم رقيقًا وسهل السعال.
3. مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD)
التهاب الشعب الهوائية المزمن: يمكن أن يؤدي التدخين على المدى الطويل أو التلوث البيئي إلى التهاب مزمن في القصبات الهوائية، مع تناوب السعال الجاف وإنتاج البلغم. يمكن أن يخفف هيدروكلوريد الكلورفينيرامين السعال الجاف، ولكن يجب تجنبه عند استخدامه بمفرده (لأنه قد يمنع البلغم).
انتفاخ الرئة: يؤدي تدمير البنية السنخية إلى تقييد تدفق الهواء، وغالبًا ما يؤدي السعال إلى تهيج السعال الجاف. يمكن الجمع بين الأدوية وموسعات الشعب الهوائية-طويلة المفعول (مثل بروميد تيوتروبيوم) لتحسين الأعراض.
بيانات البحث: في مرضى الانسداد الرئوي المزمن المستقرين، انخفضت درجة السعال لمجموعة العلاج المركب (كلورفينيرامين هيدروكلوريد + بروميد تيوتروبيوم) بنسبة 40٪ مقارنة بالمجموعة المعالجة بموسعات القصبات الهوائية وحدها.
4. أمراض الرئة الخاصة
السل: تسبب عدوى المتفطرة السلية سعالًا جافًا، ويمكن للأدوية أن تخفف الأعراض، ولكن يلزم الالتزام الصارم بمعايير العلاج المضادة للسل (مثل "العلاج الرباعي").
التليف الخلالي للرئتين: يؤدي الالتهاب الخلالي للرئتين إلى السعال الجاف، ويمكن دمجه مع الجلايكورتيكويدات (مثل بريدنيزون) للتخفيف من الاستجابة الالتهابية.
الحالة السريرية: مريض يبلغ من العمر 60 عاماً مصاب بالسل الرئوي تم علاجه بجرعة 10 ملغ من عقار كلوبيدوقرل هيدروكلوريد ثلاث مرات يومياً على أساس العلاج المضاد للسل. وبعد أسبوعين، انخفض معدل السعال بنسبة 50% وتحسنت نوعية الحياة.
أمراض الحساسية: تدخل شامل من الجهاز التنفسي إلى الجلد
1. حساسية الجهاز التنفسي
التهاب الأنف التحسسي: يؤدي إطلاق الهستامين إلى احتقان ووذمة الغشاء المخاطي للأنف، مما يؤدي إلى احتقان الأنف وسيلان الأنف والسعال. يمكن أن يمنع منعكس السعال الهستامين بوساطة وتخفيف أعراض الأنف.
ربو السعال المتغير (CVA): نوع من الربو يتميز بالسعال الجاف، حيث يمكن دمج الدواء مع الكورتيكوستيرويدات المستنشقة (مثل بوديزونيد) للسيطرة على التهاب مجرى الهواء.
بيانات البحث: في مرضى CVA، وصل معدل تخفيف السعال لمجموعة العلاج المركب (كلورفينيرامين هيدروكلوريد + بوديزونيد) إلى 92%، وهو أعلى بنسبة 15% من مجموعة الهرمونات وحدها.
2. حساسية الجلد
الشرى: يمكن أن يسبب تمدد الأوعية الدموية الصغيرة في الجلد والأغشية المخاطية احمرارًا وحكة، مما قد يخفف من توسع الأوعية الدموية بوساطة الهيستامين ويخفف أعراض الحكة.
الطفح الدوائي: طفح جلدي ناجم عن حساسية الدواء، حيث يمكن للأدوية أن تساعد مضادات الهيستامين (مثل لوراتادين) للسيطرة على ردود الفعل التحسسية.
الحالة السريرية: تم إعطاء مريض يبلغ من العمر 25-عامًا مصابًا بالشرى عن طريق الفم 10 ملجم من هيدروكلوريد الكلورفينيرامين و10 ملجم من اللوراتادين مرة واحدة يوميًا. وبعد 3 أيام اختفى الطفح الجلدي وخفّت الحكة تمامًا.
أعراض ما بعد العملية الجراحية وما بعد{0}}الصدمة: الإدارة التعاونية للألم والسعال
1. السعال بعد العملية الجراحية
جراحة الصدر: مثل استئصال الرئة وتنظير الصدر، قد يسبب السعال بعد العملية الجراحية ألمًا أثناء الشق أو استرواح الصدر. يمكن أن يمنع مركز السعال ويقلل من تحفيز الشق الناتج عن السعال.
جراحة الجزء العلوي من البطن: مثل استئصال المرارة أو استئصال المعدة الجزئي، قد يؤدي السعال بعد العملية الجراحية إلى زيادة الضغط على البطن ويؤثر على التئام الجروح. يمكن استخدام الأدوية مع المسكنات (مثل الأسيتامينوفين).
البيانات السريرية: في المرضى الذين خضعوا لعملية جراحية في الصدر، أدى استخدام 20 ملغ من كلوبيدوجريل هيدروكلوريد ثلاث مرات يوميًا بعد العملية الجراحية إلى انخفاض بنسبة 65% في تكرار السعال وانخفاض بنسبة 40% في درجة ألم الشق.
2. سعال ما بعد الصدمة
كسر الضلع: قد يسبب السعال احتكاكًا في مكان الكسر، مما يؤدي إلى ألم شديد. يمكن لهيدروكلوريد الكلورفينيرامين أن يثبط السعال ويتطلب تثبيت الصدر (مثل ضمادات الصدر).
بعد التنبيب الرغامي: غالبًا ما يعاني المرضى الذين يخضعون للتهوية الميكانيكية من سعال جاف مزعج بعد نزع الأنبوب. يمكن للأدوية أن تخفف الأعراض وتعزز إصلاح الجهاز التنفسي.
الحالة السريرية: تم إعطاء مريض يبلغ من العمر 40 عامًا يعاني من كسر في الأضلاع عن طريق الفم 10 ملجم من هيدروكلوريد كلوبيدوقرل ثلاث مرات يوميًا. وبعد ثلاثة أيام، انخفض تكرار السعال بنسبة 70%، كما انخفض الألم بشكل ملحوظ.
الأعراض المرتبطة بالورم: العلاج المساعد الرئيسي لتحسين نوعية الحياة
1. سرطان الرئة
سرطان الرئة الأولي: السعال الجاف الناجم عن تحفيز الورم أو ضغط القصبات الهوائية يمكن أن يخفف من الأعراض، ولكن يجب تقييم مرحلة الورم وخطة العلاج (مثل الجراحة / العلاج الكيميائي).
بعد العلاج الإشعاعي لسرطان الرئة: يؤدي الضرر الإشعاعي للغشاء المخاطي القصبي إلى السعال الجاف، ويمكن استخدام الدواء مع المواد الواقية المخاطية (مثل سوكرالفات).
بيانات البحث: في المرضى الذين يعانون من سرطان الرئة المتقدم، يبلغ معدل تحسن أعراض السعال بعد استخدام هيدروكلوريد الكلورهيكسيدين 60٪، وتتحسن نوعية نوم المرضى بشكل ملحوظ.
2. أورام المنصف
ورم الغدة الصعترية/الورم العصبي: يضغط الورم على القصبة الهوائية أو القصبات الهوائية، مما يسبب السعال الجاف. يمكن للأدوية أن تخفف الأعراض، ولكن يجب إعطاء الأولوية لعلاج الورم (مثل الاستئصال الجراحي).
الحالة السريرية: تم علاج مريض يبلغ من العمر 55 عامًا يعاني من ورم منصفي باستخدام 20 ملغ من عقار كلوبيدوجريل هيدروكلوريد ثلاث مرات يوميًا أثناء انتظار الجراحة. تم تقليل تكرار السعال بنسبة 50%، وكانت الحالة قبل الجراحة مستقرة.
كلوبيراستين هيدروكلوريديثبط تيارات HERGK+ بطريقة تعتمد على التركيز القوي-بقيمة IC50 تبلغ 27 نانومتر. ومن بين مثبطات السعال، يتمتع عقار كلوبيراستين بنشاط مضاد للسعال ومضاد لفقر الدم ويستخدم أيضًا في العلاج الكيميائي القصبي العضلي. كلوبيراستين هو مثبط للسعال يعمل مركزيًا وله أيضًا نشاط مضاد للهستامين والمواد الأفيونية، ولكن ليس له تأثير مخدر.
التطبيقات الدوائية
باعتباره مثبطًا مركزيًا للسعال-لا يسبب الإدمان، فإن كليبيفاستين يمارس تأثيره المثبط للسعال بشكل رئيسي عن طريق تثبيط مركز السعال. تأثيره المثبط للسعال أضعف من تأثير الكوديين، لكنه غير -متسامح وغير مسبب للإدمان، مما يجعله يستخدم على نطاق واسع في الممارسة السريرية. كلوبيراستين فعال في تخفيف السعال الجاف المتكرر بدون البلغم الناجم عن الالتهاب الحاد في الجهاز التنفسي العلوي والتهاب الشعب الهوائية المزمن والسل وسرطان الرئة. تتضمن آلية قمع السعال تثبيط تشنج العضلات الملساء القصبية، وتخفيف احتقان وذمة الغشاء المخاطي القصبي، وبالتالي المساهمة في قمع السعال. بالإضافة إلى ذلك، فإن تأثير كليبيفاستين المانع لمستقبلات H1 يقلل أيضًا من ردود الفعل التحسسية، مما يساعد أيضًا في قمع السعال.
كلوبيراستين هو مضاد للهستامين يمنع مستقبلات H1 ويقلل تحفيز الهستامين للخلايا البدينة والحمضات، وبالتالي يقلل من أعراض الحساسية. هذه الخاصية تجعل كلوبيراستين فعالاً في علاج الأعراض الناجمة عن الحساسية مثل التهاب الأنف التحسسي والشرى. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن يمنع كلوبيراستين إفراز حمض المعدة ويقلل من تلف الغشاء المخاطي في المعدة من خلال العداء التنافسي لمستقبلات الهستامين H2 على خلايا جدار المعدة، وهو مناسب لعلاج الأعراض غير المريحة الناجمة عن فرط حمض المعدة، مثل حرقة المعدة والارتجاع الحمضي.
كلوبيراستين له تأثير مهدئ معين، والذي يمكن أن يحسن نوعية النوم، وبالتالي يساعد على تخفيف القلق والتوتر. آلية العمل هذه تجعل كلوبيراستين ذا قيمة في علاج الأرق. ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن استخدام كلوبيراستين على المدى الطويل-قد يؤدي إلى الاعتماد عليه، لذا يجب استخدامه تحت إشراف الطبيب ويجب مراقبة الحالة البدنية للمريض عن كثب.
كلوبيراستين قادر على تخفيف تشنج العضلات الملساء القصبية بشكل معتدل، وهي خاصية تساعد في علاج اضطرابات الجهاز التنفسي مثل الربو القصبي ومرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD). من خلال استرخاء عضلات الشعب الهوائية، يعمل لوبيراستين على تحسين تنفس المريض وتقليل الأعراض مثل ضيق التنفس.
قد يسبب عقار كلوبيراستين آثارًا جانبية مثل النعاس والدوخة، لذا يجب تجنب قيادة السيارة أو القيام بأي أعمال أخرى تتطلب درجة عالية من التركيز أثناء الاستخدام.
- بالنسبة للنساء الحوامل والمرضعات، يجب استخدام كلوبيراستين بحذر وتحت إشراف طبي لتجنب التأثير على صحة الجنين أو الرضيع.
- إذا كان المريض مصحوبًا بأعراض سعال واضحة، فإن استخدام لوبيراستين لقمع السعال قد يمنع منعكس السعال، مما يؤدي إلى صعوبة خروج البلغم من السعال، لذا يجب استخدامه مع أدوية مقشع.
- يجب أن يحدد الطبيب الاستخدام والجرعة المحددة للوبيراستين وفقًا لعمر المريض ووزنه وحالته، وما إلى ذلك. ويجب على المرضى اتباع تعليمات الطبيب.
باختصار، كدواء له تأثير مثبط مركزي للسعال، بالإضافة إلى نشاط شبيه بمضادات الهيستامين والمواد الأفيونية-(ولكن ليس له تأثير مخدر)، فإن لوبيراستين له نطاق واسع من التطبيقات في علاج السعال ومضادات الهيستامين وتثبيط الجهاز العصبي المركزي واسترخاء عضلات الشعب الهوائية. ومع ذلك، يجب ملاحظة آثاره الجانبية وموانع استخدامه المحتملة عند استخدامه، ويجب استخدام الدواء بعقلانية تحت إشراف الطبيب.
التعليمات
ما هي آلية عمل هيدروكلوريد كلوبيراستين؟
تتضمن آلية عمل كلوبيراستين هيدروكلوريد مسارات متعددة تساهم مجتمعة في فعاليتها في تخفيف أعراض السعال. في المقام الأول، يعمل كلوبيراستين هيدروكلوريد عن طريقممارسة عمل مركزي على مركز السعال الموجود في النخاع المستطيل للدماغ.
ما هي الآثار الجانبية للكلوبيراستين HCL؟
الوسم : كلوبيراستين هيدروكلوريد cas 14984-68-0، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، للبيع