Tianeptine ethyl ester cas 66981-77-9

تيانيبتين إيثيل إستر، رقم CAS: 66981-77-9 ، الصيغة الجزيئية C23H29Cln2O4S ، الوزن الجزيئي 465.01. قابل للذوبان في الكلوروفورم (كمية صغيرة) والميثانول (كمية صغيرة). يشير هذا إلى أن استرات إيثيل تيانيبتين لديه ذوبان معين في المذيبات العضوية ، لكن القابلية للذوبان ليست عالية. إنها مادة كيميائية مهمة تستخدم بشكل أساسي في مجال الأدوية كمواد وسيطة أو خام. إنه مشتق من Tianeptin الذي يمكن استخدامه لتوليف المركبات ثلاثية الحلقات مع الخصائص ذات التأثير النفسي ومضاد للقرحة ومضادة للسيارات. في المجال الصيدلاني ، قد يكون بمثابة مادة وسيطة أو خام مهمة لتجميع الأدوية الأخرى. إنه محسن امتصاص السيروتونين الانتقائي (SSRE) يستخدم لعلاج حلقات الاكتئاب الشديدة. ملح الصوديوم الثيانيتين هو مركب ثلاثية الحلقات مع تأثيرات نفسية ومضادة للقرحة ومضادة للتأثير.

تيانيبتين إيثيل إستر، كمواد كيميائية ، يستخدم بشكل أساسي في مجال الأدوية ، خاصةً كمتوسط ​​لتوليف مركبات أخرى مع النشاط الدوائي.

طريقة التوليفتيانيبتين إيثيل إسترتنطوي بشكل أساسي على التفاعلات الكيميائية العضوية ، وقد تختلف العملية اعتمادًا على أدبيات أو بحث محدد. فيما يلي طريقة توليف شائعة لإستر إيثيل تيانيبتين بناءً على البيانات الحالية:

طرق التوليف الشائعة لظهور الإيثيل

تحضير المواد الخام

أولاً ، من الضروري تحضير المواد الخام المطلوبة لتوليف Ethyl Ethyl Ester ، والتي تتضمن عادةً 7- أمينية حمض الإيثيل الإيثيل (أو غيرها من مركبات الأمين المهيكلة المماثلة) والمركبات التي تحتوي 5 ، 8- dichloro -10- dioxo -11- methyldibenzo [c ، f] thiazepine). إن نقاء وجودة هذه المواد الخام لها تأثير كبير على غلة وجودة المنتج النهائي.

Saiptin (initumumab) و Hesetin (trastuzumab) هما عقاران للأجسام المضادة التي تستهدف HER2 (مستقبلات عامل نمو البشرة البشرية 2) ، والتي تلعب دورًا مهمًا في علاج السرطان. على الرغم من أن الاثنين لديهما أوجه تشابه في آليات عملهما ، إلا أن هناك بعض الاختلافات في الخصائص الرئيسية والتطبيقات السريرية.

اكتشافتيانيبتين إيثيل إستريمكن تتبعها إلى القرن الأوسط -20 ، عندما كانت خيارات العلاج للاكتئاب محدودة نسبيًا واعتمدت بشكل رئيسي على مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومثبطات أوكسيديز أحادي الأمين. على الرغم من أن هذه الأدوية قد أدت إلى تخفيف أعراض المرضى إلى حد ما ، فإن آثارها الجانبية كبيرة وفعاليتها محدودة. لذلك ، أصبح العثور على دواء مضاد للاكتئاب أكثر أمانًا وفعالية قضية مهمة في المجتمع الطبي في ذلك الوقت. في هذا السياق ، بدأ العالم الفرنسي لويس جولو وفريقه سلسلة من الأعمال البحثية. لقد حاولوا العثور على مركب جديد يمكن أن يخفف بشكل فعال من أعراض الاكتئاب مع وجود آثار جانبية أقل من خلال تعديل وتحسين بنية الأدوية المضادة للاكتئاب الحالية. بعد سنوات من الجهد ، قام فريق جولو أخيرًا بتجميع مركب السلائف تيانيبتين إيثيل إستر في أواخر الستينيات. تشير الأبحاث الأولية لتيانبتين إلى أن لها آثار كبيرة مضادة للاكتئاب مع الحد الأدنى من الآثار الجانبية ، ووضع الأساس للدراسات اللاحقة. مع مزيد من الأبحاث حول Tianeptine ، وجد العلماء أن مشتق Ethyl Ester الخاص به أكثر تفوقًا في الآثار الدوائية. لا يقتصر الأمر على أن يرث تأثير Tianeptine المضاد للاكتئاب ، ولكنه أيضًا يحسن الاستقرار والتوافر الحيوي للدواء من خلال إدخال مجموعات إيثيل استر. جعل هذا الاكتشاف موضوعًا ساخنًا في بحث الأدوية المضادة للاكتئاب في ذلك الوقت. عكست خلفية اكتشافها الحاجة الملحة للعقاقير الجديدة المضادة للاكتئاب في المجتمع الطبي في ذلك الوقت. من خلال تعديل وتحسين بنية الأدوية الحالية ، قام العلماء بنجاح بتطوير دواء أكثر أمانًا وفعالية مضادة للاكتئاب ، مما يفتح طرقًا جديدة لعلاج الاكتئاب. هذا الاكتشاف ليس له أهمية علمية مهمة فحسب ، بل يضع أيضًا أساسًا متينًا للبحث والتطبيقات السريرية اللاحقة.

في المراحل المبكرة من البحث ، ركز العلماء بشكل أساسي على طريقة التوليف ، وتجارب الدوائية الأولية ، وتقييم السلامة. وضعت هذه الدراسات أساسًا متينًا للتجارب والتطبيقات السريرية اللاحقة.

من حيث طرق التوليف ، يتم تحضيره بشكل أساسي من خلال تفاعل الإسترات من تيانبتاين. وتشمل الخطوات المحددة رد فعل تيانبتين مع الإيثانول تحت عمل محفز الحمضي لتوليد Tianeptine Ethyl Ester. تتطلب هذه العملية تحكمًا صارمًا في ظروف التفاعل ، مثل درجة الحرارة ، وقيمة الرقم الهيدروجيني ، ووقت التفاعل ، لضمان نقاء المنتج وعائده. على الرغم من أن طرق التوليف المبكرة كانت بسيطة نسبيًا ، إلا أن العائد كان منخفضًا. أدت الأبحاث اللاحقة إلى تحسين كفاءة التوليف بشكل كبير عن طريق تحسين ظروف التفاعل وإدخال محفزات جديدة. تعد التجارب الدوائية الأولية خطوة حاسمة في تقييم آثارها المضادة للاكتئاب. أجرى الباحثون سلسلة من التجارب السلوكية باستخدام نماذج حيوانية مثل الفئران والجرذان ، بما في ذلك تجارب السباحة القسرية ، وتجارب تعليق الذيل ، وتجارب ميدانية مفتوحة. تشير هذه النتائج التجريبية إلى أنه يمكن أن تقصر بشكل كبير من وقت الجمود للحيوانات ، وزيادة مستوى نشاطها ، وإظهار آثار كبيرة مضادة للاكتئاب. بالإضافة إلى ذلك ، استخدم الباحثون أيضًا تقنية غسيل الكلى في الدماغ لاكتشاف تأثيرها على مستويات الناقلات العصبية أحادية الأمين مثل السيروتونين ، النوربينيفرين ، والدوبامين ، ووجدت أنه يمكن أن تنظم إطلاق وامتصاص هذه الناقلات العصبية ، مما يمارس تأثيرات مضادة للانتعاش. تقييم السلامة هو جانب آخر مهم للبحث المبكر. قام الباحثون بتقييم سلامته من خلال تجارب السمية الحادة ، وتجارب السمية تحت الحاد ، وتجارب السمية المزمنة. أظهرت نتائج اختبار السمية الحادة أن LD50 كانت عالية ، مما يشير إلى أن سميةها الحادة كانت منخفضة. وأجريت تجارب السمية تحت الحاد والسمية من خلال الإدارة طويلة الأجل ، مع مراقبة الحالة العامة ، وتغيرات الوزن ، ومؤشرات الدم ، والتغيرات المرضية للأعضاء للحيوانات. وقد وجد أنه لم تكن هناك تفاعلات سامة كبيرة في الجرعة الموصى بها ، مما يشير إلى سلامة جيدة.
 

الوسم : Tianeptine ethyl ester cas 66981-77-9 ، الموردون ، المصنعون ، المصنع ، بالجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، للبيع